НОРВАСК табл. 10 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Norvaska ^® .

(Norvasc ^® )

Место хранения:

активное вещество:

1 таблетка содержит 6 944 мг амлодипина Bealate, что эквивалентно 5 мг амлодипина;

1 таблетка содержит 13,889 мг амлодипина Bealate, эквивалентной 10 мг амлодипина;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция безводный, гликолят крахмала натрия (тип a), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки на 5 мг:

- таблетки от белого до почти белого, в виде изумруда, с гравировкой
«AML 5» и отдельная стойка с одной стороны и логотип «Pfizer» - с другой;

или

- таблетки от белого до почти белого, в виде изумруда, с гравировкой
«AML 5» и отдельный рис на одной стороне и без маркировки - с другой;

Таблетки 10 мг:

- таблетки от белого до почти белого, в виде изумруда, с гравировкой
«AML-10» с одной стороны и логотип «Pfizer» - с другой;

или

- таблетки от белого до почти белого, в виде изумруда, с гравировкой
«Амл-10» на одной стороне и без маркировки - с другой.

Фармакотерапевтическая группа. АТО Код.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин представляет собой антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к гладким мышечным клеткам.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина определен достаточно, но следующие эффекты играют роль.

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (поступление). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, уменьшая нагрузку на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребностей миокарда в кислороде.

2. Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и измохивают) может также играть роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение увеличивает насыщение миокарда с кислородом у пациентов с спазмом короны артерии (принц стенокардия или вариант стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. Из-за медленного запуска амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата, общее время физической активности увеличивается, время перед началом стенокардии и времени до 1 мМ депрессии сегмента ST. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Амлодипин не связан с любыми боковыми метаболическими действиями или изменениями липидов в плазме крови и может быть использован для пациентов с астмой, сахарным диабетом и трансплантатами.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение.

После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно
64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина.

Метаболизм / выход.

Полувеношение плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.

Пациенты пожилых людей.

Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме аналогична пожилым пациентам и у взрослых пациентов. Оформление амлодипина, как правило, немного снижается, что у пациентов пожилых людей приводит к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и периодической жизни препарата.

Пациенты с нарушением функций почек.

Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о амлодипине для пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью уменьшается очистка амлодипина, что приводит к увеличению продолжительности полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети.

Исследование фармакокинетики проводилось с участием 74 детей с артериальной гипертонией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов от 13 до 17 лет), которые использовались амлодипин в дозах 1,25-20 мг. в день на 1 или 2 приема. Как правило, оформление в устном использовании детей в возрасте от 6 до 12 до 13 до 17 лет составило 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- Обструкция левого желудочкового пути (например, стеноз аорты тяжелой степени).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное использование ингибиторов амлодипина и CYP3A4 мощных или умеренных действий (ингибиторов протеазы, противогрибковых агентов азола, макролидов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), может привести к значительному увеличению воздействия амлодипина, что может также повысить риск гипотензии. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к увеличению антигипертензивных действий.

CYP3A4 индукторы.

Информация о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, Rifampicin, St., могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие комбинации с осторожностью.

Dunron (Infusions).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно. Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Tacrolymus .

Существует риск увеличения уровней Tacrollemus в крови при одновременном использовании с амлодипином, но фармакокинетический механизм такого взаимодействия не полностью установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, с сопутствующим использованием амлодипина, регулярный мониторинг отслеживания уровней в крови и, при необходимости, корректируют дозировку.

Циклоспорин .

Исследования циклоспорина и амлодипина взаимодействия в использовании здоровых добровольцев или других групп не были проведены, за исключением пациентов с трансплантированной почкой, которая имеет вариабельное увеличение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40% ). Для пациентов с трансплантированной почек использовали амлодипин, необходимо учитывать мониторинг концентраций циклоспорина и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Симвастатин .

Одновременное использование нескольких доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привело к увеличению выставки симвастатина на 77% по сравнению с использованием только симвастатина. Для пациентов использовали амлодипин, доза симвастатина должна быть ограничена до 20 мг в день.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертоническим кризисом не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Эта категория пациентов Norwask ^® должна использоваться с осторожностью. В ходе долгосрочного контролируемого плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью (класс III и IV в соответствии с классификацией Nyha, при использовании амлодипина, заболеваемость отеком легочной местности было выше по сравнению с плацебо. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных случаев в будущем.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки. Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей.

Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Фертильность.

Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или об использовании амлодипина, необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и извлечь выгоду из употребления наркотиков матери.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертонии и стенокардии, обычная начальная доза Norwask ^® составляет 5 мг 1 раз в день. В зависимости от ответа пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг на 1 раз в день.

Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии, или в сочетании с другими антианальными препаратами, когда устойчивые к нитратам и / или адекватные дозы бета-блокаторов.

Существует опыт использования препарата в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ангиотензинами, преобразовательными ингибиторами фермента с артериальной гипертензией.

Нет необходимости выбирать дозу препарата при использовании тиазидных диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов ангиотензинско-преобразования ингибиторов фермента.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией.

Рекомендуемая начальная доза Norwask ^® для этой категории пациентов составляет 2,5 мг на 1 раз. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек.

Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, поскольку изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны с серьезностью почечной недостаточности. Амлодипин не получен через диализу.

Пациенты с нарушением функции печени ..

Дозы для использования пациентов с расстройством функции печени из легкого для средней степени тяжести не устанавливаются, поэтому выбор дозы должен проводиться с осторожностью и начать использование самых низких доз препарата в диапазоне дозы (см. Раздел «Раздел» Применение "и" фармакологические свойства. Фармакокинетика.). Фармакокинетика амлодипина не расследовалась у пациентов с нарушением печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени использования амлодипина его следует запускать с самой низкой дозы и постепенно увеличивать его.

Таблетки 5 мг могут быть разделены пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг.

Дети.

Препарат используется для детей в возрасте 6 лет.

Эффект амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: доступная информация дает повод полагать, что значительная передозировка препарата ^Norwask® приведет к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось, что она разработала значительную и, возможно, длительную системную артериальную гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечных функций и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

При использовании амлодипина таких побочных реакций, таких как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, кровоток, боль в брюшной полости, тошнота, отек ног, отека и усталость.

Побочные реакции сообщают при использовании амлодипина, показанного ниже систем и классами органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1 / 1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).

Нарушение из крови и лимфатической системы.

Очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения от иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и пищевых расстройств.

Очень редко: гипергликемия.

Психические расстройства.

Узкие: депрессия, изменения настроения (включая беспокойство), бессонницу ..

Редко: путаница сознания.

Нарушения нервной системы.

Часто: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування).

Нечасто: тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія.

Дуже рідко: гіпертонус, периферична нейропатія.

Порушення з боку органів зору.

Часто: порушення зору (включаючи диплопію).

Порушення з боку органів слуху та лабіринту.

Нечасто: дзвін у вухах.

Порушення з боку серця.

Часто: посилене серцебиття.

Нечасто: аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь).

Дуже рідко: інфаркт міокарда.

Порушення з боку судин.

Часто: припливи.

Нечасто: артеріальна гіпотензія.

Дуже рідко: васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення.

Часто: диспное.

Нечасто: кашель, риніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи діарею та запор).

Нечасто: блювання, сухість у роті.

Дуже рідко: панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

Порушення з боку гепат об іліарної системи.

Дуже рідко: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини.

Нечасто: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканин.

Часто: набрякання гомілок, судоми м'язів.

Нечасто: артралгія, міалгія, біль у спині.

Порушення з боку нирок та сечовидільного тракту.

Нечасто: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Нечасто: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення та стани у місці введення.

Дуже часто: набряки.

Часто: втомлюваність, астенія.

Нечасто: біль у грудях, біль, нездужання.

Дослідження.

Нечасто: збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку ектрапірамідного синдрому.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції .

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або по 6 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Р-Фарм Джермані ГмбХ / R-Pharm Germany GmbH.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Генріх-Мак-Штрассе, 35, 89257 Іллертіссен, Німеччина / Heinrich-Mack-Strasse 35, 89257 Illertissen, Germany.