Для медицинского использования препарата

Пять ^® ISA

Класс:

Деятельность: 1 таблетка содержит натриевый метамизол 300 мг, парацетамол 200 мг, бензоат натрия 50 мг (в переносе до кофеина 20 мг), фенобарбитал 10 мг, 25 мг фосфатного энкодера 9,5 мг (в переносе до кодеина основы 7 мг);

Вспомогательные вещества: крахмал картофель, желатин, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретика. Код УАТС N02B B72.

Клинические характеристики.

Индикация.

Выраженный болевой синдром разного генеза (боли в суставах, мышцах, радикулита, менструальные боли, невралгии, главная и зубная боль, мигрень). Couls и лихорадка, сопровождающиеся болевыми симптомами и воспалением.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к компонентам препарата и их производных. Гептическая болезнь язвы желудка и двенадцатиперстной стадии обострения, после операции на билиарных трактах, выраженные нарушения функций почек и / или печени, врожденные гипербилирубинемии (включая синдрому департамента), сахарным диабетом, респираторные заболевания с одышкой, обструктивный синдром , острый инфаркт миокарда, расстройства сердечного ритма, повышенного артериального давления, выраженной артериальной гипотензией, дефицита глюкозы-6-фосфата дегидрогеназы, портерий, болезнь крови (в частности, агранулоцитоз, лейкопения (включая цитостатические и инфекционные нейтропения), тромбоцитопению, выраженную анемию (в t. Гемолитические)), Miaastenia, увеличение внутричерепного давления, глаукома, недавняя карниоцеребральная травма, депрессия, алкоголь, наркотика, медицинская зависимость, летний возраст. Препарат противопоказан пациентам с подозреваемой острой хирургической патологией до диагностики.

Способ применения и доза.

Препарат принимается внутренне.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте 12 лет - 1 таблетка 1-3 раза в день. Максимальная однократная доза - 2 таблетки, ежедневно - 3 таблетки.

Продолжительность непрерывного использования препарата не более 3 дней.

В исключительных случаях, по рекомендации и под надзором врача, термин лечение может быть увеличено.

Неблагоприятные реакции.

Чаще всего все побочные эффекты являются временными и исчезают после прекращения лечения.

Из нервной системы: увеличение внутричерепного давления, головной боли, нистагмуса, миоза, возможна незненность визуального восприятия (включая диплопию), фоточувствительности, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, тремор, жесткость мышц, отказ от реакций, когнитивных нарушений ( Включая снижение концентрации внимания, галлюцинаций), путаницы, эйфории, сонливости, слабости, бессонницы (у детей, пожилых пациентов), усталости, парадоксальное возбуждение, неприятности, раздражительности, депрессии.

Из пищеварительного тракта: анорексия, сухость во рту, ощущение гравитации или боли в эпигастриуме, тошноте, рвота, диарея или запор, развитие паралитической кишечной непроходимости.

Из гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит (с неконтролируемым приемом), спазм желчного тракта, увеличение активности ферментов печени, как правило, без развития желтухи.

Из сердечно-сосудистой системы: чувство тиснения в груди, артериальном гиперсетере, артрита, аритмиях (тахия или брадикардия, экстрасистолия и т. Д.), Сердцебиение.

Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая анемия), сульфемоглобинемия, метмоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), кровотечение, синяки.

Из дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и других нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП).

Из мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, мочевой мусор, трудности мочевыводящих путей, олигурия, анурия, увеличение мочеиспускания, возможна окраска мочи в красном, протеинурии, усиление клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептической пиании.

Из эндокринной системы: гипогликемия, до гипогликемии запятых, гипергликемия.

Из иммунной системы: анафилаксия, реакция гиперчувствительности, в том числе зуд кожи, кожная сыпь и слизистые оболочки (обычно обобщенная сыпь, эритематозная, варега), ангионеротические отеки, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенс-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лэйллы) , провокация бронхоспазма, одышка (в частности, тачиное), конъюнктивит.

Из кожи и слизистых оболочек: фотосенсибилизация, покраснение лица, отксыпающий дерматит.

Другие: Гипо- или гипертермия, повышенное потоотделение, труднодоступное дыхание.

При длительном неконтролируемом использовании высоких доз препарата возможных судорожных атак, подавление дыхания, дефицит фолатов, импотенция, нарушения функции печени, гипогликемия, до гипогликемической комы, захватывающих (ослабление анальгетика), отмена.

Передозировка.

Симптомы передозировки натрия метамизма: тошнота, рвота, боль в желудке, гипотермии, выраженная артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, одышка, уши в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, сонливость, нарушение сознания, судебный синдром ; Возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралич дыхательных мышц.

Если пациент принял дозу, которая превышает рекомендуемую дозу, должна немедленно обратиться к врачу из-за риска повреждения печени. Ущерб для печени возможен у взрослых, которые взяли на себя 10 г и более парацетамола, а у детей, которые взяли парацетамол в дозе более 150 мг / кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени у пациентов с факторами риска. Длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, главных, рифампицина, граничащих или других препаратов, которые вызывают ферменты печени; регулярное использование чрезмерного количества алкоголя; Недостаточность глутатической системы, например, нарушения поведения пищевых продуктов, ВИЧ-инфекция, голодание, кистозное фиброз, кахексия).

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе. Повреждение печени может стать очевидным в течение 12-48 часов после передозировки. Мемного метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При серьезном отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и летальным последствиям. Острая почечная недостаточность при остром некрозе канальцев может проявляться сильной болью в области поясничного, гематурии, протеинурии и развиваться даже при отсутствии тяжелых повреждений печени. Были также сердечные аритмии и панкреатит.

При длительном использовании парацетамола в больших дозах от тел гематопоэй может развиваться апластическую анемию, Pantytopenia, агранулоцитоз, лейкопению (включая нейтропению), тромбоцитопению. При принятии больших доз от центральной нервной системы возможна головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; Из системы мочи - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке требуется быстрая медицинская помощь. Пациент должен быть немедленно доставлен в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжесть передозировки или риска органов.

Лечение активированного древесного угля следует рассматривать, если чрезмерная доза парацетамола взята в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна быть измерена через 4 часа или позднее после приема (более ранние концентрации ненадежны). Лечение N-ацетилцистеина можно использовать в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект возникает, когда он используется в течение 8 часов после приема. Эффективность противодействия резко сокращена после этого времени. При необходимости пациенту следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты метионин может применяться перорально в качестве соответствующей альтернативы в отдаленных районах за пределами больницы.

Симптомы передозировки кофеина: нервозность, неприятности, бессонница, волнение, раздражительность, состояние привязанности, тревоги, тремор, мышечные судороги, судороги, колокольчики в ушах, покраснение лица, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, желудочно-кишечные нарушения, боль в Эпигастрия, аритмия (в т. Тахикардия, экстрасистола), психомоторное возбуждение.

Симптомы передозировки фенобарбитала: тошнота, головная боль, атаксия, нистагм, слабость, дыхание, ингибирование с риском его остановки, ингибирование сердечно-сосудистой активности, включая возмущения ритма, снижение артериального давления, до коллапса, замедления в импульсе, гипотермии, Снижение диурез, подавление центральной нервной системы до запятой.

Симптомы передозировки кодеина: острое подавление дыхательного центра может вызвать цианоз, медленное дыхание, сонливость, редко - отек легких; Возможное возникновение одышки дыхания, апноэ, артериальной гипотензии, тахикардия, суда, обруши, мочеиспускание; Следы выпуска гистамина могут наблюдаться.

Лечение: стирка желудка, обработка активированного углерода, симптоматическая терапия. Антидоты парацетамола - метионин и н-ацетилцистеин. Использование метионина перорального или N-ацетилцистеина внутривенно эффективно в течение 48 часов после передозировки. Из-за появления комы или ингибирования дыхания используется специфический антидот кодена - налокос и наблюдается у пациентов, по меньшей мере, через 4 часа после использования или минимум 8 часов, пока препарат не будет полностью освобожден.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат не применимо.

Дети.

Препарат не применяется к детям в возрасте до 12 лет.

Особенности приложения.

Не используйте пациентов с повышенной возбудимостью, расстройствами сна, пациентами с риском развития паралитической кишечной непроходимости.

Риск развития синдрома Стивенс-Джонсона или Синдрома Беуэлла является крупнейшим в первые недели лечения.

Использование препарата может усложнить диагноз острых синдрома боли в животе. С осторожностью, препарат следует использовать в эпилепсии, воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, язвенной язвы желудка и двенадцатиперстной реализации в ремиссии, заболеваниях желчного мочевого пузыря (в частности заболевания желчного камня), с нарушениями функции печени и Почки, заболевания щитовидной железы (в том числе. Гипертиреоз), Гипофункция надпочечников, гипертрофий мочевыводящих, заболеваний мочевыводящих путей, гиперкины, судорожные условия, хронические инфекции дыхательных путей, в пневмонии, нарушениях дыхательной функции и астмы в анамнезе, с декомпенсированными Сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, острая интоксикация лекарственных средств, при лечении цитостатики. У пациентов с полиногами наблюдается повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. Препарат следует принимать с осторожностью с повышенной чувствительностью к анальгетикам и нестероидным противовоспалительным препаратам, пациентам с аллергическими реакциями (из-за повышения опасности развития анафилактического шока в этой категории пациентов). Пациенты с артритом световых форм, которые принимают анальгетики каждый день, и пациенты, используемые варфарином или аналогичными препаратами, имеющими антикоагулянтный эффект перед нанесением пятиступенчатого ^{® Photing} IC, должны проконсультироваться с доктором.

При заболеваниях печени или почек до употребления препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что у пациентов с алкогольными неширотическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением глутатиона, при принятии парацетамола увеличивают риск метаболического ацидоза. Симптомы метаболического ацидоза являются глубокими, ускоренными или сложными дыханием, тошнотой, рвотой, потерей аппетита. Следует немедленно увидеть доктора в случае этих симптомов.

Использование препарата может повлиять на результаты анализа легированного контроля в спортсменах, по результатам лабораторных исследований на содержание глюкозы в крови и содержанию мочевой кислоты.

Долгосрочное использование препарата без консультации врача может быть опасным. Не превышать указанные дозы. При длительном использовании, а также при использовании препарата в дозах, которые значительно превышают рекомендуемые терапевтические дозы, можно улучшить проявления побочных реакций. При применении препарата более 3 дней необходимо контролировать морфологический состав крови и показателей функции печени.

Не принимайте препарат с другими средствами, содержащими натрий метамизол, парацетамол, кофеин, фенобарбитал, кодеин.

Во время лечения препарат запрещен потреблением алкоголя.

Во время препарата не рекомендуется вызывать чай и кофе, оно может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии.

Если симптомы не исчезают (в частности, если головная боль становится постоянной), вы должны увидеть доктора.

В случае передозировки вы должны немедленно увидеть доктора из-за риска повреждения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных действий, которые требуют повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами, машинами и механизмами).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Токсический эффект метамизола натрия усиливается одновременно с использованием других не наркотических анальгетиков, трициклических антидепрессантов, гормональных контрацептивов и аллопуринола. Саркокольсин и мерказолил при нанесении с метамизолом натрия увеличивают вероятность развития лейкопении. Влияние метамизола натрия усиливается блоками гистамина H ₂ , прифанолола, седативных и транквилизаторов, ослаблением - фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы ферментов микромасных печени. Препарат увеличивает активность оральных гипогликемических агентов, косвенные коагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение в сочетании с производными фенотиана (хлорпромазин и т. Д.) может привести к развитию тяжелой гипертермии. Необходимые меры предосторожности при одновременном использовании диуретики (фуросемида). Невозможно использовать метамизол натрия одновременно с рентгеновскими контрастными агентами, коллоидными заменителями крови и пенициллином.

Скорость поглощения парацетамола может увеличиваться при нанесении метоклопрамида и самоснабжения и уменьшения использования холестирамина. Бамбитураты снижают антипиретический эффект парацетамола. Антиконвульсыменты (в том числе фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень из-за повышения степени его преобразования в гепатотоксические метаболиты. При одновременном использовании парацетамола с гепатотоксическими агентами токсическое воздействие препаратов на печень увеличивается. Одновременное использование высоких доз парацетамола с изониазидом увеличивает риск развития гепатотоксического синдрома. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен одновременно долгосрочным регулярным ежедневным использованием парацетамола; Это увеличивает риск кровотечения; Периодический прием не дает значительного эффекта. Парацетамол снижает эффективность диуретики. Не применяйте одновременно с алкоголем.

Кофеин может укреплять действие эрготамина. Другие лекарства, чьи действия могут быть изменены при взаимодействии с кофеином: Иракламид, мексилетин, ципрофотлоксацин, эконоксацин, пипемидная кислота, ципрофсамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клазапин, литий, теофиллин, пентобарбитал, диазепам, метоксалена. Одновременное использование кофеина с ингибиторами Monoamine Oxidase (MAO) может вызвать опасное увеличение артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) антипиретики анальгетиков, потенцировать эффекты ксантинских производных, α- и β-адреномиметра, психостимулянты. Ciminidine, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает влияние опиоидных анальгетиков, анксиолитики, гипнотических и седативных средств, является антагонистом для анестезии и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентный антагонист аденозинских препаратов. При одновременном использовании кофеина с тиротропными средствами повышают эффект щитовидной железы.

Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти, клоназепам), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (β-блокатори, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні лікарські засоби тощо). Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, місцевих анестетиків та лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему. Одночасне застосування фенобарбіталу з препаратами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватись пригніченням дихання. Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), посилюють дію барбітуратів. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох препаратів.

Не слід застосовувати кодеїн у комбінації з інгібіторами МАО через можливий ризик виникнення збудження або депресії центральної нервової системи; застосування кодеїну можна розпочинати не раніше ніж за 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО. Слід з обережністю застосовувати одночасно з кодеїном антихолінергічні (атропін тощо), антидіарейні засоби (лоперамід, каолін) – підвищується ризик гострого запору; метоклопрамід та домперидон – через можливий антагонізм дії; антигіпертензивні засоби – посилення гіпотензивної дії; ненаркотичні аналгетики – посилення аналгетичної дії; хінідин – зниження аналгетичного ефекту кодеїну. При одночасному застосуванні засобів, які виявляють гальмівний вплив на центральну нервову систему (анестетики, нейролептики, трициклічні антидепресанти, анксіолітики, седативні, снодійні засоби, антигістамінні засоби із седативним ефектом), а також алкоголю можливе посилення седативного ефекту кодеїну та пригнічувальної дії на дихальний центр. Застосування кодеїну у комбінації з опіоїдними антагоністами (бупренорфін, налоксон, налтрексон) може спричинити симптоми синдрому відміни. Левоміцетин та хлорамфенікол гальмують біотрансформацію кодеїну у печінці і тим самим посилюють його дію. Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину, оскільки опіоїди знижують концентрацію препарату в плазмі. Прийом ритонавіру, циметидину призводить до підвищення концентрації кодеїну в плазмі. При одночасному застосуванні кодеїн уповільнює абсорбцію мексилетину. При застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів (дигоксин та інші) може посилюватися.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, який чинить знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.

Метамізол натрію – нестероїдний протизапальний засіб, похідне піразолону. Має аналгетичні та антипіретичні властивості, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру жовчних і сечовивідних шляхів, мускулатуру матки. Терапевтична дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо та досягає максимуму через 2 години.

Парацетамол – ненаркотичний аналгетик; блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у центральній нервовій системі, впливає на центри болю та терморегуляції; чинить аналгетичну та антипіретичну дію.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, чинить аналептичну дію, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар'єр і запобігає колапсам, збуджуючи судиноруховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів препарату.

Фенобарбітал у складі препарату чинить седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію, потенціює активність аналгетичних компонентів.

Кодеїн – протикашльовий засіб центральної дії, алкалоїд фенантренового ряду, належить до групи наркотичних аналгетиків. Зменшує збудливість кашльового центру, чинить аналгетичну дію. У невеликих дозах не спричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію.

Фармакокінетика. Метамізол натрію добре та швидко всмоктується у травному тракті. У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту; незмінений метаболіт у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми крові – 50-60 %. Метаболізується у печінці, виводиться нирками.

Парацетамол швидко всмоктується у травному тракті, зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 1-4 години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон'югації, менш ніж 5 % екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн добре абсорбується вздовж усього кишечнику. Метаболізується у печінці. Виводиться з сечею (10 % у незміненому вигляді).

Фенобарбітал всмоктується повністю, повільно. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки. Період напіввиведення становить 3-4 доби. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50 % – у незміненому вигляді. Добре проникає крізь плаценту.

Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою – у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках та селезінці). Кодеїн в організмі гідролізується тканинними естеразами (відбувається відщеплення метильної групи) з подальшою кон'югацією у печінці з глюкуроновою кислотою. Метаболіти кодеїну мають власну аналгетичну активність. Кодеїн виводиться у вигляді метаболітів головним чином із сечею, значно менша частина метаболітів, асоційованих із глюкуроновою кислотою, виводиться з жовчю. У хворих із нирковою недостатністю може відбуватися накопичення цих активних метаболітів, що призводить до більш тривалої дії препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою. З одного боку таблетки нанесено товарний знак підприємства, з іншого – риска.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Місцезнаходження.

Україна, 65080, Одеська обл., м. Одеса, Люстдорфська дорога, буд. 86.