Личный кабинет
СЕМПРАВИЛ табл. п/о 20мг №30
rx
Код товара: 867215
Производитель: Гледфарм (Украина, Киев)
1 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Семь 20 мг
Семпровиль 20 мг
Хранилище:
Активное вещество: пароксетин;
1 таблетка, покрытая пленкой, содержит пароксетин полугводированного гидрохлорида с точки зрения пароксетина 20 мг;
Экспцинаты: дигидрат гидрофосфата кальция, натриевая крахмал, стеарат магния, покрытие для нанесения опадри 1ZV58802 Белая оболочка*.
* Opadry 1ZV58802 Белый: Hipromelose, диоксид титана (E 171), макроголь, полисорбат 80.
Дозировка формы
Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства: овальные или почти белые таблетки, покрытые пленкой, с линией разлома с одной стороны и гладкой с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-нт, серотонина), и считается, что его антидепрессивное действие и эффективность при лечении вызваны специфическим ингибированием захвата 5-нт нейронов. мозга.
В своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.
Пароксетин имеет низкую аффинность с холинергическими рецепторами мускарина и слабыми антихолинергическими свойствами.
Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет небольшую аффинность с альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторами, дофамином (D2), 5-N1-рецепторами, 5-N2- и гистаминовыми (H1-) рецепторами. Известно, что пароксетин не оказывает депрессивного и антигипертензивного воздействия на центральную нервную систему и не влияет на психомоторную функцию и не усугубляет депрессивное влияние этанола.
Как и другие селективные 5-нт-ингибиторы захвата, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов с введением животных, которые ранее вводили ингибиторы моноаминоксидазы (MAO) или триптофана.
Исследования поведения и электроэнцефалография (ЭЭГ) показывают, что пароксетин плохо активируется в дозах, которые обычно превышают дозы, необходимые для ингибирования поглощения 5-нт. Свойства деятельности не являются «амфетаминами -подобными» в природе.
При использовании здоровых добровольцев пароксетин не влиял на активность сердечно -сосудистой системы и не вызывал клинически значимых изменений в артериальном давлении, частоте сердечных сокращений или других параметров электрокардиографии (ЭКГ).
Пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют абсорбцию норадреналина, обладает значительно сниженной способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуатидина.
При лечении депрессивных расстройств пароксетин демонстрирует эффективность, сравнимую со стандартными антидепрессантами.
Существует также некоторые доказательства того, что пароксетин может иметь терапевтическое значение для пациентов, которые не имеют клинического ответа на стандартную терапию.
Потребление захоронения пароксетина не влияет ни на качество, ни продолжительность сна. Кроме того, пациенты, вероятно, улучшат сон, когда они реагируют на пароксетиновую терапию.
Фармакокинетика.
Поглощение.
После перорального введения он быстро поглощается и трансформацию в печени. Из -за разрушения препарата в печени количество пароксетина, циркулирующего в крови, меньше, чем количество, которое было поглощено в желудочно -кишечном тракте. Когда одна доза увеличивается или многократно наблюдается, происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохода через печень, и наблюдается снижение клиренса в плазме. Это приводит к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме крови и изменениям в фармакокинетических параметрах с появлением нелинейной зависимости. Тем не менее, такая нелинейность в основном незначительна и наблюдается только у пациентов с низкой концентрацией препарата в плазме крови при введении низких доз.
Постоянная концентрация в крови достигается через 7-14 дней после начала лечения, и для последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти неизменна.
Распределение.
Пароксетин широко распространен в тканях организма, а значения рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови используется только 1 % дозы.
При использовании в терапевтических концентрациях приблизительно 95 % пароксетина связывается с белками плазмы крови.
Корреляции не было обнаружено между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и побочные реакции).
Метаболизм.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся. Из -за их относительной недостаточной фармакологической активности маловероятно, что они способствуют терапевтическому действию пароксетина.
Метаболизм не ухудшает селективное влияние пароксетина на 5-нт нейроны.
Размножение.
Приблизительно 64 % используемой пароксетиновой дозы выводится с мочой, а количество выделенного пароксетина, выделенного без изменений, составляет менее 2 %. Приблизительно 36 % дозы выделяется в фекалиях, вероятно, с желчи, из которой неизменная пароксетин составляет менее 1 % от дозы. Таким образом, пароксетин почти полностью выделен метаболизмом.
Метаболиты проксетина выводятся на двух этапах: сначала метаболизм первого прохода через печень, а затем путем системного удаления пароксетина.
Половина жизни составляет около 1 дня в среднем.
Специальные группы пациентов.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной/печеночной недостаточностью.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но он не выходит за рамки колебаний концентрации у здоровых взрослых.
Индикация:
Для лечения:
Великое депрессивное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство;
паническое расстройство с или без сопутствующей агорафобии;
социальные тревоги / социальные фобии;
генерализованное тревожное расстройство;
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказание:
Гиперчувствительность к пароксетину или любой другой компонент препарата.
Комбинация пароксетина с ингибиторами моноаминоксидазы (IMAO). В исключительных случаях LineZolid (антибиотик, который является неселективным ингибитором MAO) может быть назначен в сочетании с пароксетином, при условии, что существует тщательный мониторинг).
Лечение проксетина может быть запущено:
Через две недели после остановки не -точных ингибиторов Мао или
По меньшей мере 24 часа после остановки приема обратимых ингибиторов MAO, например: моклобемид, линезолид, хлорид метилтиона (метиленовый синий).
Между прекращением пароксетина и началом терапии с помощью любого интервала IMO должно быть не менее одной недели.
Комбинация пароксетина с тиоридазином, а также другими препаратами, которые подавляют фермент печени CYP450 2D6, пароксетин может увеличивать уровни в плазме (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»). Использование тиоидазина может привести к расширению интервала QTC с сопутствующей серьезной желудочковой аритмией, такой как торсады de pointes и внезапная смерть.
Комбинация пароксетина с пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими формами взаимодействия
Серотонинергические препараты.
Как и в случае использования других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSR), совместимое использование с серотонинергическими препаратами может привести к 5-NT-ассоциированному эффекту (серотониновый раздел «Особенности использования»). Нанесите пароксетин с серотонинергическими препаратами, такими как L-тримптофан, трипан, трамадол, линийзолид, метилтиониновый хлорид (метиленовый синий), SSIZ, литий, желепериновый, бупренорфин и трава с черным соусом Святого Иоанна (Hypericum Perforatum) клиническое состояние пациента. Также рекомендуется быть осторожным с фентанилом, который используется во время общей анестезии или для лечения хронической боли. Сопутствующее использование пароксетина и ингибиторов MAO противопоказано из -за риска синдрома серотонина (см. Противопоказания).
Пимозид.
Увеличение пимозида (в среднем в 2,5 раза) было продемонстрировано во время исследования совместного использования одной низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина (60 мг). Это было объяснено известными ингибирующими свойствами пароксетина по сравнению с CYP2D6. Из -за узкого терапевтического индекса пимозида и его способности продлить интервал QT, совместимое использование пимозида и пароксетина противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Ферменты, вовлеченные в метаболизм лекарств.
Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут варьироваться в зависимости от влияния индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарств.
При одновременном использовании пароксетина с ферментами, которые ингибируют ферменты, пароксетин следует вводить в максимально меньшие эффективные дозы.
При использовании с ферментами (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), нет необходимости изменять начальную дозу пароксетина. Необходимо изменить дозу пароксетина (после лечения или после остановки индуктора фермента) в соответствии с клиническим эффектом (толерантность и эффективность).
Мышечные релаксанты.
SSR могут снизить активность холинэстеразы в плазме крови, что приводит к продлению нервно -мышечного блокадного действия Mivacurum и Sucasametonyum.
Фосампренавир/Ритонавир.
Совместимое использование здоровых добровольцев с фосампренавиром/ритонавиром (в дозе 700/100 мг два раза в день) с пароксетином (20 мг в день) в течение 10 дней значительно (приблизительно 55 %) снижало уровень пароксетина в плазме крови. Уровни Phosamprenaurus/ритонавира в плазме крови во время одновременного использования пароксетина были аналогичны контрольным значениям других исследований, что указывало на то, что пароксетин не оказывал существенного влияния на метаболизм фосампенавира/ритонавира. Не существует данных о влиянии длительного (более 10 дней) использования пароксетина и фоспреновира/ритонавира.
Пропилидин.
С ежедневным использованием пароксетина, сывороточный процилидин значительно увеличивается. В случае антихолинергических эффектов доза проциклеина должна быть уменьшена.
Муравьиругулянты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.
При использовании с этими препаратами не влияет на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у пациентов с эпилепсией.
Способность пароксетина подавлять фермент CYP2D6.
Пароксетин, как и другие антидепрессанты, которые являются ингибиторами обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP2D6 цитохрома P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к увеличению концентрации в плазме одновременно введенных лекарств, метаболизируемых этим ферментом. Такие препараты включают в себя некоторые трициклические антидепрессанты (например, кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), нейролептики фенотиазина (например, перфеназин и тиоидазин, см. В разделе «Противопоказания»), рисперидон, атомопоцетин и некоторый анти -тетрия и пропан) (например). Не рекомендуется использовать пароксетин в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности из -за узкого терапевтического терапевтического индекса метопролола в соответствии с этим указанием.
Научные публикации сообщают о фармакокинетическом взаимодействии между ингибиторами CYP2D6 и тамоксифеном, что показывает снижение плазмы крови на 65-75 % одной из наиболее активных форм тамоксифена, то есть эндоксифен. В некоторых исследованиях было выявлено снижение эффективности тамоксифена при одновременном использовании некоторых антидепрессантов SSRS. Поскольку невозможно исключить снижение влияния тамоксифена, если это возможно, избегайте сопутствующего использования с мощными ингибиторами CYP2D6 (включая пароксетин) (см. Раздел «Функции применения»).
Алкоголь.
Как и в случае с другими психотропными агентами, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя при принятии пароксетина.
Пероральные антикоагулянты.
Фармакодинамическое взаимодействие между пароксетином и пероральными антикоагулянтами. Совместимое использование пароксетина и пероральных антикоагулянтов может привести к увеличению антикоагулянтной активности и риску кровотечения. Следовательно, пациентам, которые лечат пероральными антикоагулянтами, должны быть назначены пароксетина с осторожностью (раздел «особенности использования»).
Негероидальные анти -инфляционные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота и антипробиточные агенты.
С совместимым использованием НПВП / ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может произойти их фармакодинамическое взаимодействие с повышенным риском кровотечения. Проксетин должен быть назначен с осторожностью, наряду с лекарствами, которые влияют на функцию тромбоцитов или увеличивают риск кровотечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Рекомендуется быть осторожным при использовании SSR в то же время, что и пероральные антикоагулянты, препараты, которые влияют на функцию тромбоцитов или увеличивают риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацитилсилозил, апилозил, напилозил, ацитилсилозилзаз, напилозины, неалициклический -2]) пациенты с нарушениями крови или состояния, которые могут вызвать кровотечение.
Правастатин.
Взаимодействие между пароксетином и правастатином, которое наблюдается в исследованиях, показывает, что одновременное использование пароксетина и правастатина может привести к увеличению глюкозы в крови. Пациенты с диабетом, которые получают как пароксетин, так и правильный, могут потребовать коррекции дозировки пероральных гипогликемических агентов и/или инсулина (см. Раздел «Применение»).
Особенности на приложении:
Рекомендуется начать лечение проксетина с осторожностью через две недели после остановки лечения нецелевым ингибитором МАО или через 24 часа после остановки лечения обратимым ингибитором МАО. Дозировка пароксетина должна быть постепенно увеличиваться до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный ответ (см. Раздел «противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Дети:
Пароксетин не должен использоваться для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет). Связанное с самоубийством поведение (попытка самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических исследованиях среди детей и подростков, которые получали антидепрессанты, по сравнению с плацебо. Если, основываясь на клинических потребностях, лечение по -прежнему решается тщательно контролировать пациента в отношении начала суицидальных симптомов.
Кроме того, нет долгосрочных исследований безопасности для детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Самоубийство / самоубийственные мысли или ухудшение.
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, вреда для себя и самоубийства (суицидальность). Этот риск сохраняется до значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в первые несколько недель лечения или даже позже, тщательный мониторинг должен продолжаться до тех пор, пока состояние пациента не улучшится. Судя по существующему клиническому опыту, риск самоубийства увеличивается на ранних стадиях восстановления.
Другие психические заболевания, при которых предписан пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства. Кроме того, эти состояния могут сопровождать серьезное депрессивное расстройство. Следовательно, при лечении серьезного депрессивного расстройства необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении других психических расстройств.
Поскольку риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток выше у пациентов с самоубийством в анамнезе или со значительными идеями SEULIC до лечения, они должны быть осторожны во время лечения. Метанализ плацебоконтроллируемых клинических исследований об использовании антидепрессантов взрослыми с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Требуется тщательный мониторинг пациентов, особенно в группах высокого риска, требуется в начале лечения пароксетина или при изменении дозировки. Пациенты (и осторожные люди) должны быть предупреждены о необходимости отслеживать любые основания, которые указывают на ухудшение состояния, самоубийственное поведение/мысли, а также необычные изменения в поведении. Если такие симптомы возникают, немедленно обратитесь к врачу.
Акатизія / психомоторний неспокій.
Застосування пароксетину асоціювалось із розвитком акатизії — станом, що характеризується відчуттям внутрішнього неспокою та психомоторним збудженням, таким як неможливість спокійно сидіти чи стояти у поєднанні з суб'єктивним відчуттям дискомфорту. Ймовірність виникнення такого стану найбільша протягом перших тижнів лікування. Пацієнтам, у яких виникають такі симптоми, збільшення дози може нашкодити.
Серотоніновий синдром / нейролептичний злоякісний синдром.
У поодиноких випадках лікування пароксетином може асоціюватися з розвитком серотонінового синдрому або симптомів, характерних для нейролептичного злоякісного синдрому, особливо при сумісному застосуванні з іншими серотонінергічними та/або нейролептичними препаратами. Оскільки ці синдроми можуть спричиняти життєво небезпечні стани, лікування пароксетином слід припинити у разі появи таких явищ (що характеризуються сукупністю таких симптомів, як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність із можливими швидкими змінами основних показників функціонального стану організму, зміна психічного статусу, включно зі сплутаністю свідомості, дратівливістю, граничною ажитацією з прогресуванням до делірію та коми) і призначити підтримувальну симптоматичну терапію. Пароксетин не слід застосовувати в комбінації з серотоніновими прекурсорами (такими як L-триптофан, окситриптан) через ризик розвитку серотонінергічного синдрому (див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Мания.
Як і інші антидепресанти, пароксетин потрібно з обережністю застосовувати для лікування хворих, які мають в анамнезі манію. Необхідно припинити застосування пароксетину, якщо у пацієнта починається маніакальна фаза.
Порушення функції нирок/печінки.
Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні лікарського засобу пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок або печінки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Диабет.
У пацієнтів із цукровим діабетом лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може змінювати глікемічний профіль, тому дозу інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів слід корегувати. Клінічні дослідження вказують на те, що підвищення рівня глюкози крові може спостерігатися при сумісному лікуванні пароксетином і правастатином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Эпилепсия.
Як і інші антидепресанти, пароксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією.
Судомні напади.
Серед пацієнтів, які застосовують пароксетин, судомні напади виникають із частотою менше 0,1 %. При виникненні судом лікування препаратом необхідно припинити.
Електроконвульсивна терапія (ЕКТ).
Досвід одночасного застосування пароксетину й ЕКТ обмежений.
Глаукома.
Пароксетин, як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, може спричинити мідріаз, тому його треба з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із наявною закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Захворювання серця.
При лікуванні пацієнтів із супутніми захворюваннями серця потрібно вживати звичайних запобіжних заходів.
Гіпонатріємія.
Інколи відзначалися випадки розвитку гіпонатріємії, здебільшого у пацієнтів літнього віку. Потрібно з обережністю призначати препарат пацієнтам із ризиком розвитку гіпонатріємії, наприклад внаслідок застосування супутніх лікарських засобів або при наявності цирозу. Після відміни пароксетину гіпонатріємія зазвичай проходить.
Кровотечі.
Після лікування СІЗЗС спостерігалися крововиливи у шкіру, такі як екхімози та пурпура. Повідомлялося про інші прояви крововиливу, включно зі шлунково-кишковими та гінекологічними кровотечами. Пацієнти літнього віку можуть мати підвищений ризик кровотеч, які не пов'язані з менструацією.
СІЗЗС/ІЗЗН збільшують ризик післяпологових кровотеч (див. розділи «Застосування у період вагітності або годування груддю» та «Побічні реакції»).
Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають одночасно пероральні антикоагулянти, препарати, що впливають на функцію тромбоцитів, або інші препарати, які підвищують ризик розвитку кровотеч (наприклад, атипові антипсихотичні лікарські засоби, такі як клозапін, фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, НПЗЗ, інгібітори ЦОГ-2), а також пацієнтам із частими коагулопатіями в анамнезі або захворюваннями, що можуть призводити до кровотеч (див. розділ «Побічні реакції»).
Взаємодія з тамоксифеном.
Пароксетин, потужний інгібітор CYP2D6, може спричинити зниження концентрації ендоксифену, одного з найважливіших активних метаболітів тамоксифену. Тому під час лікування тамоксифеном потрібно уникати застосування пароксетину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Переломи кісток.
В епідеміологічних дослідженнях щодо ризику виникнення переломів кісток при застосуванні деяких антидепресантів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, було виявлено асоціативний зв'язок з переломами. Ризик виникає під час лікування і є найбільшим на початкових стадіях терапії. При лікуванні хворих пароксетином слід зважати на можливість виникнення переломів кісток.
Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні застосування пароксетину
Симптоми відміни при припиненні лікування є частими, особливо якщо препарат відмінено раптово (див. розділ «Побічні реакції»). За даними клінічних досліджень, серед дорослих побічні реакції при відміні лікування пароксетином виникали у 30 % хворих порівняно з 20 % хворих, які застосовували плацебо. Поява симптомів при відміні препарату не є аналогічною ситуації, коли виникає звикання або залежність від препарату при зловживанні ним.
Ризик розвитку симптомів відміни може залежати від декількох факторів, включно з тривалістю терапії, дозою та швидкістю її зменшення.
Повідомлялося про такі симптоми, як запаморочення, розлади чутливості (включно з парестезіями, відчуттям електрошоку та шумом у вухах), порушення сну (включно з інтенсивними сновидіннями), ажитація або тривожність, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищена пітливість, головний біль, діарея, посилення серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору. Загалом ці симптоми є легкими або мають помірний характер, хоча в деяких пацієнтів вони можуть бути дуже інтенсивними. Вони виникають зазвичай протягом перших кількох днів після відміни препарату, але були поодинокі випадки виникнення цих симптомів у пацієнтів, які випадково пропускали прийом однієї дози. Зазвичай ці симптоми минають самостійно протягом 2 тижнів, хоча в деяких пацієнтів цей процес може бути тривалішим (2–3 місяці й довше). Тому рекомендується при відміні пароксетину дозу зменшувати поступово протягом кількох тижнів або місяців, залежно від індивідуальних особливостей пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Статева дисфункція.
СІЗЗС можуть викликати симптоми статевої дисфункції (див. розділ «Побічні реакції»). У деяких випадках ці симптоми продовжувалися після припинення лікування СІЗЗС.
Натрия.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на таблетку, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Беременность.
Деякі епідеміологічні дослідження свідчать про підвищений ризик вроджених вад розвитку, зокрема серцево-судинних (наприклад, дефекти передсердної або міжшлуночкової перегородки), пов'язаний із застосуванням пароксетину протягом першого триместру вагітності. Механізм невідомий. Дані свідчать про те, що ризик народження дитини із серцево-судинним дефектом після прийому пароксетину вагітною становить менше 2/100 порівняно з очікуваною частотою таких дефектів приблизно 1/100 у загальній популяції.
Пароксетин слід застосовувати під час вагітності лише за суворими показаннями. Лікар, який призначає препарат, повинен зважити варіант альтернативного лікування для вагітних або жінок, які планують вагітність. Під час вагітності треба уникати різкого припинення прийому препарату (див. розділи «Особливості застосування», «Спосіб застосування та дози»).
За даними досліджень, підвищений ризик виникнення післяпологової кровотечі (менш, ніж у 2 рази) спостерігався у жінок, які приймали СІЗЗС/ІЗЗН за місяць до народження дитини (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Слід обстежувати новонароджених, якщо вагітна продовжувала приймати пароксетин на пізніх термінах вагітності, особливо в третьому триместрі.
До симптомів, що можуть виникнути у новонароджених після застосування пароксетину вагітною на пізніх термінах, належать: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури, труднощі при годуванні, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, тремтіння, збудливість, летаргія, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть бути викликані серотонінергічними ефектами або симптомами відміни. У деяких повідомленнях симптоми були описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків вони виникають одразу або невдовзі (< 24 годин) після пологів.
За даними епідеміологічних досліджень, застосування СІЗЗС вагітними, особливо на пізніх термінах вагітності, асоціювалося зі збільшеним ризиком розвитку персистувальної легеневої гіпертензії новонароджених. Спостережуваний ризик становив приблизно 5 випадків на 1 000 вагітностей. У загальній популяції трапляється від одного до двох випадків персистувальної легеневої гіпертензії новонароджених на 1 000 вагітностей.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але не вказали на прямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток.
Грудное вскармливание.
Невелика кількість пароксетину екскретується в грудне молоко. В опублікованих даних досліджень концентрації пароксетину в сироватці крові немовлят, що перебували на грудному вигодовуванні жінок, які його застосовували, були нижче межі визначення (< 2 нг/мл) або дуже низькими (< 4 нг/мл), і жодних ознак дії препарату в цих немовлят не спостерігалося. Оскільки ефектів не очікується, можна розглянути питання про грудне вигодовування.
Плодородие.
Дані доклінічних досліджень та досліджень in vitro показали, що пароксетин може впливати на якість сперми. Однак повідомлення щодо впливу деяких СІЗЗС (включно з пароксетином) на якість сперми у чоловіків, які їх застосовували, свідчать про те, що їхній вплив є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досвід застосування у клінічній практиці свідчить про те, що цей лікарський засіб не впливає на когнітивні функції або психомоторні реакції. Проте, як і при застосуванні інших психоактивних препаратів, пацієнтів треба попередити про можливе порушення здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами під час лікування.
Пароксетин не підсилює порушення розумових та моторних реакцій, які спричинені алкоголем, проте сумісне застосування пароксетину й алкоголю не рекомендується.
Спосіб застосування та дози
Великий депресивний розлад.
Рекомендованою дозою є 20 мг на добу. Загалом покращення у пацієнтів починається через тиждень, але стати очевидним може лише на другому тижні терапії.
Як і при застосуванні всіх інших антидепресантів, дозу пароксетину треба ретельно добирати індивідуально і відповідно коригувати протягом перших 3–4 тижнів терапії, а потім — залежно від клінічної необхідності.
Якщо клінічний ефект при застосуванні 20 мг недостатній, дозу можна поступово збільшувати (із кроком 10 мг) до максимальної — 50 мг на добу відповідно до реакції пацієнта.
Пацієнти з депресивним розладом повинні отримувати лікування протягом тривалого періоду (принаймні 6 місяців), щоб забезпечити усунення симптомів.
Обсесивно-компульсивний розлад.
Рекомендованою дозою є 40 мг на добу. Лікування необхідно розпочинати з дози 20 мг на добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг на добу до досягнення рекомендованої дози. Якщо після кількох тижнів прийому рекомендованої дози спостерігається недостатній клінічний ефект, деяким пацієнтам може потребуватися поступове підвищення дози до максимальної — 60 мг на добу.
Курс лікування пацієнтів з обсесивно-компульсивними розладами має бути достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Цей період може тривати кілька місяців або навіть довше (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Панічний розлад.
Рекомендованою дозою є 40 мг на добу. Лікування необхідно розпочинати з дози 10 мг на добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг, залежно від клінічної відповіді, до рекомендованої дози. Якщо після кількох тижнів прийому рекомендованої дози спостерігається недостатній клінічний ефект, деяким пацієнтам може потребуватися поступове підвищення дози до максимальної — 60 мг на добу.
Курс лікування пацієнтів із панічними розладами має бути достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Цей період може тривати кілька місяців або навіть довше (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Соціальні тривожні розлади / соціальні фобії.
Рекомендованою дозою є 20 мг на добу. Якщо після кількох тижнів прийому рекомендованої дози спостерігається недостатній клінічний ефект, деяким пацієнтам може потребуватися поступове підвищення дози на 10 мг до максимальної — 50 мг/добу. Тривале застосування треба регулярно оцінювати (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Генералізований тривожний розлад.
Рекомендованою дозою є 20 мг на добу. Для деяких хворих, для яких прийом 20 мг є недостатньо ефективним, дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту, до 50 мг на добу. Тривале застосування треба регулярно оцінювати (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Посттравматичний стресовий розлад.
Рекомендованою дозою є 20 мг на добу. Для деяких хворих, для яких прийом 20 мг є недостатньо ефективним, дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічної відповіді, до 50 мг на добу. Тривале застосування треба регулярно оцінювати (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення прийому пароксетину.
Потрібно уникати раптового припинення прийому (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Під час клінічних досліджень використовувався режим поступового зменшення дози препарату, що включав зменшення добової дози на 10 мг на добу з інтервалом 1 тиждень. У разі появи виражених симптомів під час зменшення дози або після відміни лікування необхідно розглянути доцільність відновлення лікування у попередній дозі.
Згодом можна продовжити поступово зменшувати дозу.
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Підвищені концентрації пароксетину в плазмі крові спостерігаються у пацієнтів літнього віку, але діапазон концентрацій частково збігається з тим, що спостерігається у молодих пацієнтів. Застосування треба починати з початкової дози для дорослих. Деяким пацієнтам може потребуватися збільшення дози, але максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.
Ниркова/печінкова недостатність.
У пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну — менше 30 мл/хв) або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові. Тому для них дозу необхідно зменшувати до нижньої межі діапазону дозування.
Метод применения.
Рекомендується приймати пароксетин 1 раз на добу — вранці під час їди.
Таблетку слід ковтати не розжовуючи.
Дети
Пароксетин не слід застосовувати для лікування дітей (віком до 18 років), оскільки контрольовані клінічні дослідження виявили зв'язок між застосуванням пароксетину і підвищеним ризиком суїцидальної поведінки та ворожості. Крім того, у цих дослідженнях ефективність не була адекватно продемонстрована. Безпека та ефективність препарату для дітей віком до 7 років не досліджувалась.
Передозировка
Симптоми.
У разі передозування пароксетину, крім симптомів, зазначених у розділі «Побічні реакції», спостерігалися підвищення температури тіла та мимовільне скорочення м'язів.
Всі ці ефекти у більшості пацієнтів проходять без тяжких наслідків навіть після прийому дози 2000 мг. Інколи спостерігалась кома або зміна параметрів ЕКГ, дуже рідко відзначалися летальні наслідки, але переважно в таких випадках пароксетин застосовували разом з іншими психотропними засобами або з алкоголем.
Уход.
Специфічний антидот невідомий.
Лікування передозування має включати загальні терапевтичні заходи, такі ж, як і при передозуванні інших антидепресантів. Протягом декількох годин після передозування для зменшення абсорбції пароксетину може бути доцільним застосування 20–30 г активованого вугілля. Показано проведення підтримувальної терапії при контролі життєво важливих показників та ретельному спостереженні за станом хворого в умовах стаціонару. Лікування потрібно підбирати залежно від клінічного стану пацієнта.
Побічні ефекти
Деякі з перерахованих нижче побічних реакцій можуть зменшуватися за інтенсивністю та частотою при продовженні лікування і зазвичай не вимагають припинення терапії.
Побічні реакції наведено за системами органів і частотою. Частота визначається як: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (не можна оцінити за наявними даними).
З боку крові й лімфатичної системи.
Нечасто: підвищена кровоточивість, переважно шкіри та слизових оболонок (включно з екхімозами та гінекологічними кровотечами).
Дуже рідко: тромбоцитопенія.
З боку імунної системи.
Дуже рідко: тяжкі та потенційно летальні алергічні реакції (включно з анафілактоїдними реакціями й ангіоневротичним набряком).
З боку ендокринної системи.
Дуже рідко: синдром, зумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормону.
Порушення метаболізму і харчування.
Часто: збільшення рівня холестерину, зниження апетиту.
Нечасто: є повідомлення щодо зміненого глікемічного профілю в пацієнтів із цукровим діабетом (див. розділ «Особливості застосування»);
Рідко: гіпонатріємія, яка головним чином спостерігається у пацієнтів літнього віку та інколи пов'язана із синдромом, зумовленим недостатньою секрецією антидіуретичного гормону.
З боку психіки.
Часто: сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (включно з кошмарними сновидіннями).
Нечасто: сплутаність свідомості, галюцинації.
Рідко: маніакальні реакції, неспокій, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота невідома: суїцидальні ідеї, суїцидальна поведінка, агресія, бруксизм.
Повідомляли про випадки суїцидальних думок і суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином або одразу після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
У постмаркетинговий період спостерігалися випадки агресії.
Ці симптоми можуть бути також зумовлені основним захворюванням.
З боку нервової системи.
Часто: запаморочення, тремор, головний біль, порушення концентрації.
Нечасто: екстрапірамідні розлади.
Рідко: судоми, синдром неспокійних ніг.
Дуже рідко: серотоніновий синдром (може включати ажитацію, сплутаність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тремтіння, тахікардію і тремор)
Екстрапірамідні розлади, включно з орофаціальною дистонією, спостерігаються у пацієнтів із руховими порушеннями або у хворих, які лікуються нейролептиками.
З боку органів зору.
Часто: нечіткість зору.
Нечасто: мідріаз (див. розділ «Особливості застосування»).
Дуже рідко: гостра глаукома.
З боку органів слуху.
Частота невідома: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи.
Нечасто: синусова тахікардія, транзиторне підвищення або зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія.
Рідко: брадикардія.
Повідомляли про тимчасове підвищення або зниження артеріального тиску після лікування пароксетином, зазвичай у пацієнтів з уже наявною гіпертензією або тривогою.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння.
Часто: позіхання.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Дуже часто: нудота;
Часто: запори, діарея, блювання, сухість у роті.
Дуже рідко: шлунково-кишкові кровотечі.
Частота невідома: мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи.
Рідко: підвищення рівня печінкових ферментів.
Дуже рідко: розлади з боку печінки (такі як гепатити, інколи з жовтяницею та/або печінковою недостатністю).
Є повідомлення про підвищення рівня печінкових ферментів. Також дуже рідко повідомляли про побічні реакції з боку печінки (такі як гепатити, іноді пов'язані з жовтяницею та/або печінковою недостатністю). Необхідно розглянути можливість припинення прийому пароксетину, якщо підвищення печінкових проб зберігається.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Часто: посилене потовиділення;
Нечасто: шкірні висипи, свербіж;
Дуже рідко: тяжкі шкірні побічні реакції (включно з поліморфною еритемою, синдромом Стівенса — Джонсона та токсичним епідермальним некролізом), кропив'янка, реакції фоточутливості.
З боку сечовидільної системи.
Нечасто: затримка сечовиділення, нетримання сечі.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Дуже часто: статева дисфункція.
Рідко: гіперпролактинемія/галакторея, менструальні порушення (включно з менорагіями, метрорагіями, аменореями, відстроченими та нерегулярними менструаціями).
Дуже рідко: пріапізм.
Частота невідома: післяпологова кровотеча.
Повідомляли про ризик виникнення післяпологової кровотечі під час прийому препаратів класу СІЗЗС/ІЗЗН (див. розділи «Особливості застосування» і «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини.
Рідко: артралгія, міалгія.
Епідеміологічні дослідження, переважно проведені у пацієнтів віком від 50 років, свідчать про підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що спричиняє цей ризик, невідомий.
Загальні розлади та реакції у місці введення.
Часто: астенія, збільшення маси тіла.
Дуже рідко: периферичний набряк.
Симптоми, зумовлені відміною пароксетину.
Часто: запаморочення, розлади чутливості, порушення сну, тривожність, головний біль.
Нечасто: збудження, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, емоційна нестабільність, порушення зору, прискорене серцебиття, діарея, дратівливість.
Припинення прийому пароксетину (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Повідомляли про запаморочення, розлади чутливості (включно з парестезіями, відчуттям електрошоку та дзвоном у вухах), порушення сну (включно з інтенсивними сновидіннями), ажитацію або тривожність, нудоту, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарею, посилене серцебиття, емоційну лабільність, дратівливість і розлади зору.
Зазвичай ці явища мають легкий або помірний характер і проходять самостійно; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та/або тривалими. Тому, якщо лікування пароксетином більше не потрібне, слід відмінити його, поступово зменшуючи дозу (див. розділи «Особливості застосування», «Спосіб застосування та дози» і «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень щодо застосування пароксетину дітям.
У клінічних дослідженнях щодо застосування пароксетину дітям спостерігалося збільшення частоти таких побічних ефектів: суїцидальна поведінка (включаючи спроби самогубства та суїцидальні думки), навмисне самоушкодження, ворожість, зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінезія, збудження, емоційна лабільність (включаючи плач і зміни настрою), кровотечі (переважно на шкірі та слизових оболонках).
Суїцидальні думки та спроби самогубства спостерігали головним чином при лікуванні дітей із великими депресивними розладами; ворожість — у дітей з обсесивно-компульсивними розладами, особливо віком до 12 років.
Після припинення прийому пароксетину чи зменшення дози виникали такі симптоми: емоційна лабільність (включаючи плач, зміни настрою, навмисне самоушкодження, суїцидальні думки та спроби самогубства), нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі (див. розділ «Особливості застосування»).
Дата окончания срока:
2 года.
Условия хранения:
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Режиссер
Кусум Хелтхкер Пвт Лтд /
Kusum Healthcare Pvt Ltd.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Плот № М-3, Індор Спешел Ікономік Зоун, Фейз-ІІ, Пітампур, Діст. Дхар, Мадхья Прадеш, Пін 454774, Індія /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа