КВЕТИПИН табл. п/о 100 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Кветипин

(Q UEtipin)

Место хранения:

активный ингредиент, кветиапин;

1 таблетка содержит 25 мг, 100 мг, 200 мг или 300 мг кветиапина (в форме кветиапина фумарата);

Вспомогательные вещества:

Моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия (тип а), повидон, дибасический дигидрат кальция фосфата, стеарат магния;

25 мг.

Таблетки оболочки 100 мг: полиэтиленгликоль, диоксид титана (E 171), гидроксипропилметрил-целлюлоза, желтый оксид железа (E 172);

Таблетки оболочки 200 мг и 300 мг, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (E 171), тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки покрыты оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. Кветиапин.

Код ATC N05A H04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении.

Лечение маниановых эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к любому компоненту, которая является частью препарата.

Одновременное приема ингибиторов цитохрома _P450, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азолмисных противогрибковых агентов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.

Способ применения и доза.

Применить взрослых 2 раза в день независимо от еды.

Шизофрения

Общая суточная доза для первых 4 дней терапии составляет 50 мг (день 1), 100 мг (день 2), 200 мг (день 3) и 300 мг (день 4).

Начиная с 4-го дня, дополнительная доза должна быть титрована до обычных эффективных доз пределов 300 - 450 мг в день. В зависимости от клинической эффективности и переносимости индивидуальной дозы лечения можно регулировать в пределах 150 - 750 мг в день.

Переход от одного к другому представляет собой дозу в течение 2 дней, потому что в течение 1-2 дней для равновесия кветиапина в организме еще не достигнута. При необходимости увеличивайте или уменьшите дозу, рекомендуемую для изменения дозы каждый раз 25-50 мг (при введении 2 раза в день).

Биполярные маниальные расстройства

Для монотерапии или вспомогательной терапии стабилизатор настроения общее суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (день 1), 200 мг (день 2), 300 мг (день 3) и 400 мг (4 дня). Дальнейшая доза Essalation до 800 мг в день в течение 6 дней должна происходить постепенно с увеличением доз не более 200 мг в день.

Выбор дозы зависит от индивидуального клинического реагирования и переносимости.

Дозировка препарата к определенным категориям пациентов

Лица летнего века.

Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, препарат, используемый при лечении пожилых пациентов, должен быть осторожен, особенно в начале лечения. Лечение следует инициировать в дозе 25 мг / день. Доза должна быть увеличена ежедневно на 25-50 мг / день для достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у молодых пациентов.

Пациенты с нарушенной функцией печени и почками.

Эти категории пациентов препарат следует использовать с осторожностью. Начальная доза Quetiapine 25 мг / день. Эта доза может быть увеличена на 25-50 мг / день для достижения эффективной дозы.

Пропущенная доза

При пересечении дозы следует принимать немедленно, как только это будет возможно. Однако, если приема приходит на следующую дозу, вы должны перейти к регулярным режимам, не компенсируйте пропущенную дозу. Ни в коем случае не следует принимать двойную дозу.

Неблагоприятные реакции.

Частота неблагоприятных реакций: очень распространенные (≥ 10%), частые (≥ 1%, <10%), редкие (≥ 0,1%, <1%), редкие (0,01%, <0,1%) очень редко (<0,01 %).

При лечении Кветиапина сообщили о следующих побочных реакциях.

Центральная нервная система: часто - сонливость, которая часто развивается в течение первых двух недель лечения и обычно идет дальше и головокружение; развитие экстрапирамидальных симптомов; нечастый - бесспорный синдром ноги; судороги; Редкий - нейролептический злокачественный синдром.

Тело в целом: часто - головная боль, боль в животе, боли в спине, лихорадка, увеличение веса (обычно происходит в первые недели лечения). Как и другие антипсихотики, Quetiapine может вызвать периферические отеки и астения мягкие (частые побочные эффекты).

С резким уходом кветапина, как и другие нейролептики, примечания симптомы резкого прекращения терапии, такие как бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение, раздражительность. Желательно неопрятно отменить лекарство, но постепенно уменьшая дозу в течение 1-2 недель. Эти симптомы обычно проводятся через неделю после прекращения препарата.

Из пищеварительного тракта: часто - запор, сухость во рту, диспепсия, увеличенные гамма-глютамил отмечены отдельные случаи дисфагии.

Кожа: часто - сыпь. В некоторых случаях возможные аллергические реакции, в том числе ангионемы, синдром Стивенс-Джонсона.

После сердечно-сосудистой системы: частое - постуральная гипотензия, тахикардия; Нечасто - повышенная частота сердечных сокращений. Как и другие антипсихотики, Quetiapine может вызвать постуральную гипотензию, сопровождающую головокружение, тахикардию, в некоторых случаях - синкопе, особенно во время начальной дозы. Пациенты с частотой шизофрении по почвой гипотензии составляли 8%.

Репродуктивная система: при принятии кветиапина описала изолированные случаи приапизма.

Из визуального органа: редкость - боль в глазах, определение злоупотребления.

Респираторная система: часто - ринит.

Эндокринная система: редкой - гипотиреоз.

Из системы гемопоэйса: частые - лимфопения.

Как и в случае других антипсихотиков, кветиапин в лечении редких случаев отметил лейкопению и / или нейтропению. Редко отмечали случаи эозинофилии.

Изменения в лабораторных параметрах: некоторые пациенты при использовании Кветиапин отмечают асимптомные возвышения трансаминазы в сыворотке, это увеличение обычно обратимо, а уровни трансаминазы снижаются с продолженной терапией.

Исследовательская кветиапина показала дозозависимое снижение общего и свободного тироксина (T4). Максимальное снижение тироксина, видно в первые 2-4 недели лечения. Уменьшенный тироксин сохранился без дальнейшего прогресса и долгосрочного использования препарата. Сокращение тироксина не сопровождается систематическими изменениями в содержании TSH или клинических симптомов гипотиреоза. Остановка лечения приводит к возврату всего и свободной тироксина на начальном уровне. Небольшое снижение всего T3 было отмечено только при высоких дозах препарата. Контент TBG не изменился. Таким образом, клинически значимый гипотиреоз при использовании кветиапина не было.

Увеличение глюкозы в крови в состояние гипергликемии (постное глюкозу выше 7 мг / дл после еды, чем 11,1 ммоль / л), часто наблюдается при использовании кветиапина в исследованиях.

При использовании Quetiapine часто отмечается увеличение триглицеридов в сыворотке крови, чем 2,258 ммоль / л и повышенного холестерина (в основном липопротеин низкой плотности) более 6,2064 мг / литр.

Postmarketing данные

Согласно этим данным при использовании Quetiapine отмечает случаи лейкопении и / или нейтропении. Содержание нейтрофилов вернулось к нормальному при окончании лечения. Возможные факторы риска для лейкопении и / или нейтропении были передиснующими низким содержанием лейкоцитов и лейкопении и / или нейтропении с использованием наркотиков в истории.

Как и в случае с другими антипсихотиками, при принятии кветиапинской комбинированной гипергликемии диабета (в том числе осложнения диабета. Иногда эти побочные эффекты произошли у пациентов с и без истории гипергликемии.

Есть сообщения о желтухе.

Анафилактические реакции наблюдаются очень редко. Если признаки анафилактического приема кветиапина должны быть прекращены и переключаться на другой препарат.

Как и другие антипсихотики, Quetiapine может вызвать продление Qt, но исследования не выявили отношения с постоянным увеличением Qt.

Сообщили о острых реакциях снятия снятия (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка.

Пациенты с базовым сердечно-сосудистым заболеванием могут быть наиболее уязвимы для негативных последствий передозировки.

Данные о передозировке Quetiapine ограничены. Описанные случаи Quetiapine при дозе, превышающей 20 г; Смерты были зафиксированы, пациенты выздоровели без последствий. После широкого введения в медицинскую практику были очень редкие доклады о передозировке Кветиапина, что привело к смерти или коме или удлинению QT.

Симптомы . Как правило, эти симптомы являются более тяжелыми проявлениями обычных фармакологических воздействий препарата (например, сонливость, седация, тахикардия, гипотензия).

Лечение . Специфический антидот к кветиапине не существует. При тяжелом отравлении также следует иметь в виду, что отравление может принять несколько лекарств. В случаях тяжелого отравления требуется интенсивная тера, в том числе поддержка дыхательных путей, обеспечивая адекватное оксигенацию и вентиляцию, вмешательства, которые поддерживают функционирование сердечно-сосудистой системы.

Для завершения нормализации пациента требует тщательного медицинского надзора.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

При лечении кветиапина пациенты должны предупредить врача о наличии беременности или планирования беременности. Безопасность и эффективность кветиапины во время беременности не исследуются. Следовательно, Quetiapine при назначении беременным женщинам следует взвешивать возможные преимущества такой терапии в отношении потенциального риска для плода.

Неизвестно, сколько кветиапин входит в грудное молоко. Учитывая потенциальные побочные эффекты, принимая кветиапину во время грудного вскармливания противопоказан.

Дети .

Безопасность и эффективность кветиапина для лечения детей не изучались, а препарат не используется в педиатрической практике.

Особенности приложения.

Осложнения сердечно-сосудистой системы

Кветапапина может вызвать ортостатическую гипотензию, головокружение и в некоторых случаях - потере сознания, особенно в начальном периоде лечения. Вероятность этих осложнений можно минимизировать снижение дозы роста.

Пациенты с клинически значимыми сердечно-сосудистыми расстройствами в истории (сердечная недостаточность, инфаркция миокарда, болезнь сердца, цереброваскулярной аварии, нарушением) пациентов с инсультом или другими условиями, которые приводят к гипотензии (обезвоживание, использование антигипертензивных веществ), использование кветиапина должно быть сделано с осторожностью.

судороги

При использовании Quetiapine у ​​пациентов с шизофрении отмечалось частоты различий в пациентах, которые получали препарат и плацебо. Однако, как и другие антипсихотики, препарат следует вводить с осторожностью пациентам с историей судорог или условий, которые приводят к снижению порога, при котором существует риск изъятий.

Торчать дискинезию и экстрапирамидальные симптомы

Эта проблема может возникнуть при принятии антипсихотиков, чаще всего у пожилых людей, особенно женщин. Таким образом нет никаких прогностических признаков, которые могут предсказать появление престарелых дискинезии у пациента.

Если признаки и симптомы пасничной дискинезии дозы дозы кветиапина должны уменьшить или прекратить принимать его. Однако этот вопрос следует решать индивидуально, потому что в некоторых случаях использование Quetiapine может быть существенным, несмотря на присутствие синдрома паснической дискинезии.

Риск этих осложнений увеличивается с продолжительностью лечения и накоплением нейролептиков.

Нейролептический злокачественный синдром

Нейролептический злокачественный синдром может развиваться при принятии антипсихотиков, включая кветиапину.

Проявления нейролептического злокачественного синдрома: гипертермия, мышечная жесткость, изменения в психическом статусе, нестабильность вегетативной нервной системы, повышенной фосфокиназы креатина, миоглобинурии и острой почечной недостаточности.

С развитием нейролептического злокачественного синдрома, получающего кветиапин, следует прекратить и проводить интенсивную симптоматическую терапию.

Если после обработки невролептическим злокачественным синдромом пациенты должны продолжать принимать невролептические, оно должно быть сделано очень осторожно.

Нейтропения

В некоторых случаях при использовании Quetiapine отметил развитие тяжелых нейтропении (количество нейтрофилов <0,5 x 10 ⁹ / л) без явного дозозалежности. К возможным факторам риска для лейкопении и / или нейтропении включают снижение лейкоцитов перед лечением и наличием лейкопении и / или нейтропении при принятии лекарств в истории. Снижение содержания нейтрофилов ниже 1,0 x 10 ⁹ / л, принимая препарат, следует прекратить препарат. Пациенты должны контролироваться. Контроль нейтрофилов должен быть до тех пор, пока их число не увеличивается до значения 1,5 x 10 ⁹ / л.

Внезапное прекращение

После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотики редко были описаны острые симптомы снятия, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщите повторение психотических симптомов и появление расстройств, таких как непроизвольные движения (такие как Akathisia, Dystonia и Dyskinsia). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение от одного до двух недель.

Гипергликемия

При использовании кветиапийской гипергликемии и диабета (включая обострение диабета переднююще) развивалось довольно редко, они могут возникнуть у пациентов без истории гипергликемии.

В некоторых случаях симптомы гипергликемии исчезают после прекращения прекращения. Пациенты с диабетом или пациентами с факторами риска для диабета Mellitus рекомендуется подходящий клинический мониторинг.

Приложение пожилых людей с деменцией

Препарат не указан для использования у пожилых людей с деменцией.

У пациентов с деменцией с атипичными антипсихотиками используют некоторые, увеличилось почти в 3 раза риск развития цереброваскулярных побочных эффектов. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или других категорий пациентов.

Кветиапин следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска для инсульта.

Приложения пациенты с нарушением почечной функции

Препарат следует использовать с осторожностью у таких пациентов, особенно в начальный период.

Использовать в пожилых людей

У пожилых людей оформление кветиапина в плазме снижается в среднем на 30-50% по сравнению с этим у пациентов в возрасте 18-6-65 лет. Кроме того, эти пациенты, как правило, более известные ненормальные функции печени, почек, центральная нервная система и сердечно-сосудистая система. Все это требует осторожности при использовании препарата у пожилых людей.

Дисфункция печени

Использование пациентов с кветиапином с существующими заболеваниями печени требует осторожности. Необходимо принимать меры предосторожности и применение связанных наркотиков с потенциальной гепатотоксичностью. До того, как кветиапинтерапия у пациентов с известной или подозреваемой нарушением функцией печени рекомендуется для определения содержания ферментов. Подобные исследования должны периодически и во время лечения наркотиков.

QT продление

Исследование показало, что отношения с устойчивым использованием Quetiapine увеличивают интервал Qt.

В случае передозировки наблюдается удлинение интервала Qt.

Как и в случае с другими антипсихотиками, осторожность следует осуществлять при введении кветиапина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или у пациентов с длительной историей семьи Qt. Кроме того, следует проявлять осторожность при введении кветиапина в сочетании с препаратами, которые продливают интервал Qt, а также сопутствующее использование нейролептиков, особенно пожилых людей, пациентов с врожденным синдромом продление Qt, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца, гипокалаемия или гипомагнемия.

Лактоза

Таблетки содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полное отсутствие лактозы и / или глюкоз-галактозы-галакозы не должны использовать этот препарат.

Другой

Поскольку QuetiaPine является антагонистом дофамина, он может иметь антимтический эффект, который, в свою очередь, может маскировать признаки токсичности в передозировке лекарств или других симптомов заболеваний, таких как опухоль мозга или кишечная обструкция.

Можливість суїциду або його спроб властива хворим на шизофренію або біполярні розлади, тому пацієнти групи високого ризику повинні знаходитися під спостереженням і отримувати адекватну терапію.

Застосування нейролептиків пов'язане з порушенням моторики стравоходу. З цієї причини в окремих випадках у осіб літнього віку виникає аспіраційна пневмонія, особливо при прогресуванні хвороби Альцгеймера.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утриматися від керування автотранспортом та виконання робіт, що вимагають підвищеної зосередженості уваги або фізичної координації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З врахуванням того, що кветіапін впливає на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати у поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.

Алкоголь . Кветіапін потенціює ефекти алкоголю, тому при лікуванні кветіапіном слід уникати споживання алкоголю.

Гіпотензивні препарати . Оскільки кветіапін може індукувати артеріальну гіпотензію, він може посилювати гіпотензивний ефект інших препаратів.

Леводопа і агоністи дофаміну. Кветіапін може виступати як антагоніст леводопи і агоніст дофаміну.

Препарати літію. Поєднане застосування з кветіапіном не впливає на фармакокінетику одноразового прийому препарату літію.

Лоразепам. Поєднане застосування з кветіапіном не впливає на фармакокінетику одноразового прийому лоразепаму.

Антипірин. Кветіапін не індукує в печінці ферментативних систем, що беруть участь у метаболізації антипірину.

Дивалпроекс. Поєднане застосування кветіапіну (150 мг 2 рази на день) і дивалпроексу (500 мг 2 рази на день) підвищує максимальну концентрацію (С _max ) загальної вальпроєвої кислоти у плазмі крові на 11 %. Ці зміни не є клінічно значущими.

Індуктори ферментів метаболізму в печінці

Карбамазепін істотно знижує вміст у плазмі крові кветіапіну. При цьому величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну знижується в середньому на 13 %. Аналогічні ефекти спостерігаються і при прийомі інших препаратів, що індукують метаболізуючі ферменти в печінці. Таким чином, при поєднаному застосуванні з такими препаратами необхідно підбирати дозу кветіапіну. Проте слід мати на увазі, що рекомендована максимальна добова доза кветіапіну становить 800 мг. Тривале застосування препарату у вищих дозах в індивідуальних випадках можливо тільки при зіставленні можливої користі і потенційного ризику від застосування препарату.

При поєднаному прийомі кветіапіну та іншого індуктора мікросомальних ферментів фенітоїну відзначається підвищення в 5 разів кліренсу кветіапіну. Тому може знадобитися підвищення дози кветіапіну для адекватного контролю психічних симптомів. Схожою дією володіють і інші індуктори мікросомальних ферментів, такі як барбітурати, рифампіцин.

При припиненні прийому препаратів, що є індукторами мікросомальних ферментів, необхідно знов переглянути дозу кветіапіну, при необхідності її знижують.

Інгібітори цитохрому Р450 3А4 (CYP 3А4)

CYP 3А4 є основним ферментом системи цитохрому Р450, що відповідає за метаболізацію кветіапіну. Тому застосування препаратів, таких як кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, дилтіазем, верапаміл або нефазодон, що є інгібіторами CYP 3А4, може призводити до підвищення концентрації кветіапіну.

Поєднаний прийом кетоконазолу призводить до збільшення С _max і AUC для кветіапіну на 235 % і 522 % відповідно, при цьому в середньому кліренс при пероральному надходженні препарату знижується на 84 %. Середній період напіввиведення кветіапіну підвищується з 2,6 до 6,8 години, проте середнє значення максимального періоду напіввиведення (T _max ) не змінюється.

З урахуванням цих даних при поєднаному застосуванні кветіапіну з такими інгібіторами CYP 3А4, як азольні протигрибкові препарати, макролідні антибіотики, інгібітори протеази, дозу кветіапіну слід знижувати, особливо в осіб літнього віку і ослаблених хворих.

Циметидин. Не виявлено клінічно значущих взаємодій.

Тіоридазин. Поєднане застосування тіоридазину (200 мг 2 рази в день) і кветіапіну (300 мг 2 рази в день) підвищує кліренс кветіапіну на 65 %.

Флуоксетин, іміпрамін, галоперидол, рисперидон . Прийом флуоксетину (добова доза – 60 мг), іміпраміну (75 мг 2 рази в день), галоперидолу (7,5 мг 2 рази в день), рисперидону (3 мг 2 рази в день) не змінює достовірно рівноважну фармакокінетику кветіапіну.

Взаємодія з їжею . Кветіапін можна приймати незалежно від прийому їжі або разом з їжею.

Взаємодія з фітопрепаратами . Не встановлено.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кветіапін є похідним дибензотіазепіну, що чинить нейролептичну дію. Кветіапін і його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін взаємодіють з цілим рядом рецепторів нейромедіаторів. Залишається нез'ясованим, який внесок у фармакологічний ефект препарату припадає на N-дезалкільований метаболіт.

Кветіапін чинить афінність до серотонінових рецепторів головного мозку 5НТ ₂ та 5НТ ₁ А ( in vitro Ki дорівнює 288 та 557 нМ відповідно) і дофамінових рецепторів D ₁ та D ₂ ( in vitro Ki дорівнює 558 та 531 нМ відповідно). Вважають, що це поєднання рецепторного антагонізму при відносній вибірковості взаємодії з рецепторами 5НТ ₂ , порівняно з D ₂ , лежить в основі клінічних антипсихотичних властивостей препарату, а також відносно низької частоти розвитку екстрапірамідних симптомів. Кветіапін також проявляє високу афінність до рецепторів гістаміну Н ₁ ( in vitro Ki дорівнює 10 нМ) і адренергічних рецепторів альфа 1 ( in vitro Ki дорівнює 13 нМ) при більш низькій афінності до адренергічних рецепторів альфа 2 ( in vitro Ki дорівнює 782 нМ). Кветіапін не зв'язується з холінергічними мускариновими та бензодіазепіновими рецепторами.

N-дезалкілкветіапін аналогічно кветіапіну проявляє афінність до серотонінових рецепторів головного мозку 5НТ ₂ та дофамінових рецепторів D ₁ та D ₂ .

Крім того, подібно кветіапіну N-дезалкілкветіапін проявляє високу афінність до серотонінових рецепторів 5НТ ₁ та гістамінергічних і адренергічних рецепторів альфа 1 при більш низькій афінності до адренергічних рецепторів альфа 2.

Фармакокінетика.

У клінічно значущому діапазоні доз фармакокінетика кветіапіну і N-дезалкілкветіапіну є лінійною. Кінетика кветіапіну у чоловіків та жінок, у тих, що палять і не палять, не відрізняється.

Всмоктування . Кветіапін при пероральному застосуванні добре всмоктується в травному тракті. При дослідженні з препаратом, з радіоактивними ізотопами показано, що приблизно 73 % виділяється із сечею і 21 % – з калом впродовж одного тижня. Біодоступність кветіапіну практично не змінюється при прийомі препарату з їжею, при цьому значення С _max і AUC збільшуються на 25 % і 15 % відповідно. Максимум вмісту препарату в плазмі крові досягається через 2 години після перорального застосування. Молярна концентрація активного метаболіту N-дезалкілкветіапіну в рівноважному стані становить 35 % від такої кветіапіну.

Розподіл . Об'єм розподілу кветіапіну становить 10±4 л/кг, зв'язування з білками плазми крові – 83 %.

Елімінація і метаболізм . Період напіввиведення кветіапіну – приблизно 6-7 годин при багаторазовому прийомі препарату в клінічно рекомендованих дозах. Цей показник для N-дезалкілкветіапіну становить приблизно 12 годин. В середньому молярна частка вільного кветіапіну і його активного метаболіту, що виділяється із сечею, становить менше 5 %.

Кветіапін інтенсивно метаболізується в печінці, при цьому на долю початкового з'єднання в сечі і калі через тиждень після прийому міченого кветіапіну припадає менше 5 % від дози, що поступила. З урахуванням інтенсивної метаболізації кветіапіну в печінці слід чекати, що в осіб з порушенням функції печінки вміст препарату в плазмі крові буде вищий, тож може бути необхідним коректування дози.

Основні реакції метаболізації кветіапіну полягають в окисненні бічного алкільного ланцюга, гідроксилюванні дибензотіазепінового кільця, сульфоксилюванні та кон'югації (фаза 2). Основними метаболітами кветіапіну в плазмі крові людини є продукти окиснення і сульфоокиснення, жоден з яких не володіє фармакологічною активністю.

Основним ферментом системи цитохрому Р450, що відповідає за метаболізацію кветіапіну, є Р450 3А4. Утворення N-дезалкілпохідного і елімінація кветіапіну здійснюються, головним чином, під дією цього ферменту.

У дослідах in vitro показано, що кветіапін і деякі з його метаболітів (включаючи N-дезалкіл-кветіапін) є слабкими інгібіторами ферментів системи цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та 3А4. Проте таке інгібування in vitro відмічається тільки в концентраціях, що в 5-50 раз пере-вищують концентрації в організмі людини при прийомі препарату в дозах 300-800 мг/день.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 25 мг – круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, персикового кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «25» з іншого боку;

таблетки 100 мг – круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «100» з іншого боку;

таблетки 200 мг – круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «200» з іншого боку;

таблетки 300 мг – продовгуваті двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «300» з іншого боку.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка.

Препарат по 25 мг, 100 мг та 200 мг випускають у блістерах № 10, по 3 блістери в упаковці, 300 мг – № 100 у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Фармасайнс Інк.

Місцезнаходження. 6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.