Личный кабинет
ТЕМОДАЛ капс. 20 мг фл. №5
rx
Код товара: 37770
Производитель: Schering-Plough Central East (Швейцария)
13 300,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Темодал
Темодал.
Место хранения:
Активный ингредиент: темозоломид;
1 капсула содержит 20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг или 250 мг темозолида;
Вспомогательные вещества: безводная лактоза, коллоидная диоксида диоксида кремния, сиормальглизма натрия (тип а), кислотная печать, стеариновая кислота;
Капсула 20 мг: желатин, диоксид титана (E 171), лаурилсульфат натрия, желтый оксид железа (E 172);
Капсульная оболочка 100 мг. Гелатин, диоксид титана (E 171), лаурилсульфат натрия, красный оксид железа (E 172);
1,10 мг капсула оболочки: желатин, диоксид титана (E 171), лаурилсульфат натрия, индикагимин (E 132);
Капсула 180 мг. Гелатин, диоксид титана (E 171), лаурилсульфат натрия, желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172);
Капсульная оболочка 250 мг. Гелатин, диоксид титана (E 171), лаурилсульфат натрия.
Лекарственная форма . Капсулы.
Основные физико-химические свойства: капсулы, имеющие крышку и белый непрозрачный корпус. Капсулы содержат порошок от белого до светло-розового, светло-бежевого цвета. На капсул с черными чернилами применяются надписи: на крышке - Temodal; На корпусе - две полоски, соответственно 20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг или 250 мг и логотип Schering-Plow. Цвет капсул капсул соответствует дозировке: для 20 мг - желтый, для 100 мг - непрозрачный розовый, для 140 мг - синий, для 180 мг - непрозрачный апельсин, для 250 мг - непрозрачный белый.
Фармако Терапевтическая группа.
Противоопухолевые средства. Алкилирующие соединения. ATH L01A X03 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Темозоломид представляет собой триазен, который с физиологическими значениями pH, подвергающимися быстрой химическими преобразованиями в активную 3-метил- (триаз-1-ил) имидазол-4-карбоксамид (MTIC). Считается, что цитотоксичность МТИЧЕСКО, прежде всего, алкилирование гуанина в положении o 6 и дополнительное алкилирование в положении n 7 . Очевидно, что цитотоксические поражения, возникающие из этого, включают механизм аберрантного восстановления метильного остатка.
Фармакокинетика .
Темозолин спонтанно гидролизуется на физиологических уровнях pH в основном к активным видам - 3-метил- (триазен-1-ил) имидазол-4-карбоксамид (MTIC). MTK спонтанно гидролизуется до 5-амино-имидазол-4-карбоксамида (AIC), известных промежуточным продуктом пуринового биосинтеза и нуклеиновой кислоты, а до метилгидразина, который, вероятно, является активным алкилированным видом. Считается, что цитотоксичность MTIK должна в первую очередь, алкилирование ДНК в основном в положении при 6 и N 7 Гуанина. По отношению к АУК Темозолов, МТИЧ и Экспозиция AIK составляет приблизительно 2,4% и 23% соответственно. В in vivo индикатор T 1/2 MTIK был похож на показатель тимозолы - 1,8 часа.
Поглощение. После устного введения у взрослых пациентов, темозоломид быстро поглощается максимальными концентрациями, достигнув 20 минут после приема дозы (среднее время от 0,5 до 1,5 часа). После перорального введения 14 C-меченого субъекта C, средний вывод 14 секунд с калом в течение 7 дней после приема дозы составлял 0,8%, что указывает на полное всасывание.
Распределение. Темозоломид демонстрирует слабое связывание с белками (от 10 до 20%), поэтому не ожидается взаимодействия с веществами, которые сильно связываются с белками.
Исследования с использованием Positron эмиссионной томографии (PET) у людей, а также доклинические данные указывают на то, что темозоломид быстро проникает через барьер кровяного мозга, а также в спинномозговой жидкости (SMP). Один пациент был подтвержден наличием препарата в SMP; Воздействие в SMP, основанном на AUC темозоломида, составляло приблизительно 30% от воздействия в плазме крови, что соответствует данным, полученным в исследованиях на животных.
Разведение. Half-Life (T 1/2 ) расхода плазмы составляет примерно 1,8 часа. Главная способ выпуска 14 с - почек. После перорального введения приблизительно 5-10% доза выделяется в неизменной форме мочи в течение 24 часов, а остальные выделяются в форме темы, 5-аминимидазол-4-карбоксамид или не определенные полярные метаболиты.
Концентрации в плазме крови увеличиваются в зависимости от дозы. Оформление препарата в плазме, объем распределения и полураспада не зависит от дозы.
Отдельные группы пациентов . Анализ фармакокинетики Тимозомида показал, что оформление иммозолия не зависит от возраста, функций почек или никотиновой зависимости пациента. В отдельном фармакокинетическом исследовании плазменные фармакокинетические профили препарата у пациентов с нарушением функции печени печени или умеренной степени были такими же, как у пациентов с нормальной функцией печени.
У детей индикатор концентрации плазмы (AUC) выше, чем у взрослых. Тем не менее, максимальная толерантная доза для детей и взрослых одинакова и составляет 1000 мг / м 2 на цикл лечения.
Клинические характеристики.
Индикация.
Уход:
- взрослые пациенты с впервые выявленные мультиформные глиобластомы, в сочетании с лучевой терапией, а затем монотерапией;
- Дети в возрасте 3 лет и взрослые пациенты с злокачественной глиомой в форме мультиформных глиобластомы или анапластических астроцитов в присутствии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.
Противопоказание.
Temodal ® противопоказан лицам, которые повышают чувствительность к компонентам препарата или Дакарбазина; Пациенты с сильной формой миелосупрессии.
Специальные меры безопасности.
Капсулы не следует открывать. При повреждении капсулы, свяжитесь с его содержимым с кожей или слизистыми оболочками. При входе в Temodal® на коже или слизистых оболочках необходимо немедленно и тщательно промыть это место водой с мылом.
Пациенты должны держать капсулы в месте, которые не доступны для детей, предпочтительно в шкафчике с замком. Случайный прием может быть смертельным для ребенка.
Любой неиспользованный препарат или отходы должны быть уничтожены в соответствии с местными требованиями.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Изучение взаимодействий проводилось только с участием взрослых пациентов.
Использование Temodal ® с ранитидин не изменила степень поглощения иммозолида или изменений в воздействии его активного метаболита - MTIK.
Использование Temodal® Temodal во время еды приводило к снижению C Max на 33% и уменьшением площади под кривой (AUC) на 9%. Поскольку нельзя исключать, что изменение индикатора C Max является клинически значимым, не следует принимать препарат Temodal ® во время еды.
Совместимый прием дексаметазона, эвартерперазина, фенитоина, карбамазепина, мышца, антагонистов H 2 рецепторы гистамина или фенобарбитала не меняет клиренс Temodal ® . Совместимый прием вальпроевой кислоты вызвал плохо открытую, но статистически значимое снижение клиренса иммозоля.
Расследование для определения влияния имозололизма для метаболизма или продукции других препаратов не проводилось. Однако, поскольку темозоломид не метаболизируется в печени и демонстрирует слабое связывание с белками, его влияние на фармакокинетику других препаратов вряд ли.
Использование Temodal ® с другими веществами, которые подавляют костный мозг, могут увеличить вероятность развития миелосупрессии.
Особенности приложения.
Оппортунистические инфекции и реактивация инфекций. Оппортунистические инфекции (такие как пневмония, вызванные пневмоцистиз Jirovecii ) и активировать такие инфекции, как гепатит В и цитомегаловирус, наблюдались при лечении иммозоломида (см. Раздел «Побочные реакции»).
Герпетический менингоэнцефалит. Сообщается, что постмаркетинговые случаи герпетического менингоэнцефалитаталита (включая летальные случаи) у пациентов, получающих иммозолид в сочетании с лучевой терапией, в том числе в случае одновременного использования со стероидами.
Пневмония, вызванная пневмоциститом , джировецией . Пациенты, получающие лечение Teamodal ® в сочетании с лучевой терапией для удлиненной 42-дневной схемы обработки, имеют особый риск развития пневмонии, вызванного пневмоцистами . Следовательно, следует проводить профилактику пневмонии, вызванной пневмоцистисом , джировецией , у всех пациентов, получающих симололидную и лучевую терапию при 42-дневной схеме (максимум 49 дней), независимо от количества лимфоцитов. Если возникает лимфопения, необходимо продолжать предотвращать, пока лимфопения не достигнет степени ≤ 1.
Частота пневмонии, вызванная пневмоциститом , джировецией , может быть выше, если темозоломид используется в длительной схеме лечения. Все пациенты, получающие темосолид, и особенно пациенты, принимающие стероидные препараты, часто следует рассмотреть в отношении развития пневмонии, вызванного пневмоцистиз , джировецией , независимо от схемы лечения. Сообщалось о смертельных случаях по причине дыхательной недостаточности у пациентов, которые использовали ихМозолокс, в частности в сочетании с дексаметазоном или другими стероидами.
Гепатит В вирус . Реактивация гепатита в присутствии вируса гепатита B сообщается, что в некоторых случаях привело к фатальному следствию. Пациенты с положительными серологическими признаками гепатита B (включая активные заболевания) должны получить экспертное консультирование для заболеваний печени до лечения. Во время лечения пациенты должны быть рассмотрены и в соответствии с этим решением о терапии.
Гепатотоксичность. Сообщается, что печень, включая летальную недостаточность печени, у пациентов, получающих лечение иммозоломидом. Перед лечением необходимо провести основные испытания для оценки функции печени. В случае патологии доктор должен оценить корреляцию / риск лечения до использования субъекта, в том числе смертельной печени. Пациенты, получающие 42-дневный цикл лечения, должны быть перенесены функциональными тестами печени внутри цикла. Все пациенты должны проверить индикаторы функции печени после каждого цикла лечения. У пациентов с выраженными патологическими изменениями в функции печени врач должен оценить преимущества / риск для продолжения лечения. Токсическое воздействие на печень может происходить через несколько недель (или поздних) после последнего курса лечения иммозолом.
Злокачественные новообразования. Очень редко также сообщили о случаях миелодизпластических синдрома и вторичных злокачественных опухолей, в том числе миелоидов лейкемии.
Антиметико-терапия. Тошнота и рвота часто связаны с использованием Temodal ® , поэтому антитемическая терапия может проводиться до или после применения препарата.
Взрослые пациенты с первой диагностированной мультиформной плластомой . Предотвращение профилактики рекомендуется перед тем, как принять первую дозу в фазе комбинированного лечения и настоятельно рекомендуется проводить во время фазы монотерапии.
Пациенты с рецидивирующей или прогрессивной злокачественной глиомой. Антипестумическая терапия может потребоваться пациентами с тяжелой рвотой (III или III степени) в предыдущих циклах лечения.
Лабораторные показатели. У пациентов, получающих препараты Teamodal ® , Myelosuppress может развиваться, в том числе длительный пангитоп, который может привести к апластической анемии, иногда с летальным следствием. Оценка некоторых случаев была осложнена при использовании сопутствующих препаратов для лечения апластической анемии, среди которых были карбамазепин, фенитоин и сульфаметоксазол / триметоприм.
Перед началом лечения с Temodal® такие лабораторные параметры должны соответствовать требованиям: абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л, количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л. Расширенная общая анализ крови должна быть сделана в 22-й день (21 день после получения первой дозы) или в течение 48 часов после этого дня, а затем каждую неделю до тех пор, пока не станет более 1,5 '10 9 / л И количество тромбоцитов не превысит 100 '10 9 / л. Если абсолютное количество нейтрофилов <1,0 '10 9 / л или количество тромбоцитов <50 '10 9 / л во время любого цикла, доза в следующем цикле должна быть ниже одного уровня. Возможные уровни дозы в день: 100 мг / м 2 , 150 мг / м 2 и 200 мг / м 2 . Самая низкая рекомендуемая доза составляет 100 мг / м 2 в день.
Дети . Нет клинического опыта использования детей Thyodal® в возрасте до 3 лет. Опыт использования препарата для детей в возрасте 3 очень ограничен.
Пациенты пожилых людей. Пациенты пожилых людей (более 70 лет) имеют более высокий риск развития нейтропении и тромбоцитопении по сравнению с младшими пациентами. Следовательно, необходимо прописать себя пациентам летнего возраста.
Мужчины пациенты. Temodal ® может быть генотоксическим эффектом. Мужчины, получающие лечение имозоломидом, не должны планировать концепцию ребенка во время лечения и в течение 6 месяцев после последней дозы препарата. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с относительно криоконсервацией сперматозоидов, поскольку существует вероятность развития необратимого бесплодия на фоне Temodal Tm .
Лактоза. Поскольку Teamodal® содержит лактозу, препарат не следует принимать пациентам с жидкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы лактазы или галакозу глюкозы.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Период на беременность. Нет данных о применении препарата для беременных женщин. При проведении доклинических исследований на крысах и кроликах, которые взяли дозу 150 мг / м 2 , были получены данные относительно тератогенных эффектов и (или) токсичности относительно плода. Поэтому Temodal ® не следует назначать беременных женщин. При необходимости препарат во время беременности женщина должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста должны рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции для предотвращения беременности при лечении Temodal ® .
Период грудного вскармливания . Неизвестно, проникает ли Teamodal ® в грудном молоке; По этой причине во время лечения Temodal ® грудное вскармливание должно быть прекращено.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Способность водить машину и работу с другими механизмами, могут быть нарушены мило, при принятии Temodal® в связи с возможностью развития усталости и сонливости.
Способ применения и доза.
Temodal® Temodal ® должен быть предписан только доктором с опытом проведения онкологической терапии опухолей головного мозга.
В то же время может быть проведена антиметичная терапия.
Temodal ® , капсулы следует принимать на пустой желудок.
Капсула должна проглатываться в целом, выпивая стакан воды. Капсулы не могут быть открыты или жевать.
Если после приема препарата возникает рвота, вы не должны принимать вторую дозу препарата в тот же день.
Взрослые пациенты с первой идентифицированной мультиформной глиобластомой.
Temodal ® используется в сочетании с очаговой лучевой терапией (объединенной фазой), после которой 6 циклов монотерапии проводят темозоломидом (фаза монотерапии).
Объединенная фаза
Temodal ® используется внутри дозы 75 мг / м 2 ежедневно в течение 42 дней одновременно с проведением фокальной лучевой терапии (60 ГИ для 30 фракций). Сокращение дозы не рекомендуется; Решение об прерывании или прекращении использования Temodal ® должно принимать еженедельно в зависимости от гематологических и нехемных критериев токсичности. Использование препарата Temodal ® в указанной дозе может быть расширено от 42 дней комбинированной терапии до 49 дней в присутствии всех следующих условий:
Абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л;
Количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л;
Критерии общей токсичности (КПТ): Нетематологическая токсичность ≤ 1 градусов (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).
Во время лечения общий анализ крови должен проводиться еженедельно. Использование Temodal ® должно быть прервано или остановлено на объединенной фазе лечения, с учетом критериев гематологической и нехматологической токсичности, согласно табл. 1.
Таблица 1
Прерывание или полное завершение Temodal ® во время комбинированной терапии (Temodal ® + лучевая терапия)
Токсичность | Прерывание приложения Temodal ® | Расторжение Приложение Temodal®. |
Абсолютный нейтрофил номер | ³ 0,5 и <1,5 '10 9 / л | <0,5 '10 9 / л |
Количество тромбоцитов | ³ 10 и <100 '10 9 / л | <10 '10 9 / л |
Нешематологическая токсичность КПТ (за исключением алопеции, тошноты и рвоты) | КПП, степень 2 | КПТ, степень 3 или 4 |
Объединенная фаза лечения ( Temodal ® + фокальная лучевая терапия) может быть продолжена в присутствии всех следующих условий: абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 '10 9 / л; Количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л; КПП: Нетематологическая токсичность ≤ 1 градусов (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).
Фаза монотерапии.
Через 4 недели после завершения комбинированной фазы лечения Temodal ® + лучевая терапия TEMODAL ® предписано на 6 циклов монотерапии. Доза в течение цикла 1 (монотерапия) составляет 150 мг / м 2 один раз в день в течение 5 дней с последующим 23-дневным периодом без лечения. Доза Temodal® для цикла 2 увеличивается до 200 мг / м 2 в день, если нешематологическая токсичность КПТ в течение цикла 1 составляла ≤ 2 градуса (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), абсолютное количество нейтрофилов ³ 1.5 '10 9 / л, количество тромбоцитов ³ 100 '10 9 / л. Если увеличение дозы не возникало в цикле 2, в последующих циклах дозы также не увеличивается. Якщо доза підвищувалася, препарат застосовують у дозі 200 мг/м 2 на добу протягом перших 5 днів кожного наступного циклу, за винятком випадку розвитку токсичності. Зниження дози або припинення застосування Темодалу ® під час ад`ювантної терапії слід проводити згідно з таблицями 2 і 3.
Під час лікування слід виконати розгорнутий загальний аналіз крові на 22-й день (через 21 день після прийому першої дози). Зниження дози або припинення застосування препарату Темодал ® слід проводити згідно з таблицею 3.
Таблиця 2
Рівні доз Темодалу ® для монотерапії
Рівень дози | Доза (мг/м 2 /добу) | Примітка |
- 1 | 100 | Зниження з причини попередньої токсичності |
0 | 150 | Доза під час циклу 1 |
1 | 200 | Доза під час циклів 2-6 при відсутності токсичності |
Таблиця 3
Зниження дози або припинення застосування Темодалу ® під час монотерапії
Токсичність | Зниження дози Темодалу ® на 1 рівень а | Припинення застосування Темодалу ® |
Абсолютна кількість нейтрофілів | < 1,0 ´ 10 9 /л | див. посилання b |
Кількість тромбоцитів | < 50 ´ 10 9 /л | див. посилання b |
КЗТ негематологічна токсичність (за винятком алопеції, нудоти та блювання) | КЗТ ступінь 3 | КЗТ ступінь 4 |
а Рівні дози Темодалу ® зазначено в таблиці 2.
b Темодал ® припиняють застосовувати, якщо рівень дози –1 (100 мг/м 2 ) продовжує супроводжуватися неприйнятною токсичністю або якщо ступінь 3 негематологічної токсичності (за винятком алопеції, нудоти та блювання) повторюється після зниження дози.
Рецидивуюча або прогресуюча злоякісна гліома у дорослих та дітей віком від 3 років
Цикл терапії становить 28 днів. Пацієнтам, яким раніше не проводилася хіміотерапія, Темодал ® призначають 1 раз на добу у дозі 200 мг/м 2 протягом 5 днів з подальшою 23-денною перервою. Для пацієнтів, яким раніше проводили хіміотерапію, початкова доза становить 150 мг/м 2 1 раз на добу протягом 5 днів; у циклі 2 дозу можна підвищити до 200 мг/м 2 1 раз на добу протягом 5 днів за умови відсутності гематологічної токсичності.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок
Фармакокінетика темозоломіду зіставна у пацієнтів з нормальною функцією печінки і пацієнтів з порушенням функції печінки легкого і помірного ступеня. Немає даних щодо застосування темозоломіду пацієнтам з тяжкою формою порушення функції печінки (клас С за Чайлд-П`ю) або з порушенням функції нирок. Виходячи з фармакокінетичних властивостей темозоломіду, малоймовірно, що буде необхідним зниження дози для пацієнтів з тяжкою формою порушення функції печінки або з порушенням функції нирок будь-якого ступеня. Проте слід з обережністю застосовувати темозоломід таким пацієнтам.
Пацієнти літнього віку
З огляду на дані фармакокінетичних досліджень за участю пацієнтів віком від 19 до 78 років, кліренс темозоломіду не залежить від віку. Однак пацієнти літнього віку (понад 70 років) входять до категорії підвищеного ризику розвитку нейтропенії та тромбоцитопенії.
Діти
Темодал ® призначають дітям віком від 3 років тільки для лікування рецидивуючої або прогресуючої злоякісної гліоми. Досвід застосування препарату цій групі пацієнтів дуже малий. Безпека та ефективність застосування темозоломіду дітям віком до 3 років не встановлені. Даних немає.
Передозування.
Клінічно були оцінені дози 500, 750, 1000 та 1250 мг/м 2 (загальна доза за п'ятиденний цикл). Дозозалежна гематологічна токсичність розвивалася при всіх дозах, але, як і очікувалося, була більш вираженою при вищих дозах. Передозування 10 000 мг (загальна доза в одному циклі протягом 5 днів) допустив один пацієнт, що призвело до панцитопенії, пірексії, мультиорганної недостатності та смерті. Повідомлялося про пацієнтів, які застосовували рекомендовані дози (150-200 мг/м 2 ) більше 5 днів (до 64 днів) з розвитком супресії кісткового мозку (з інфікуванням або без), у деяких випадках тяжких та тривалих, з летальним наслідком.
У разі передозування рекомендується зробити гематологічне дослідження та провести у разі необхідності підтримуюче лікування.
Побічні реакції.
У пацієнтів із вперше виявленою мультиформною гліобластомою, які отримують лікування темозоломідом у комбінації з радіотерапією або як монотерапію після радіотерапії, або у пацієнтів з рецидивуючою або прогресуючою злоякісною гліомою, які отримують темозоломід як монотерапію, найчастішими побічними реакціями були такі: нудота, блювання, запор, анорексія, головний біль і втома. Дуже часто повідомлялося про судоми у пацієнтів із вперше виявленою мультиформною гліобластомою, які одержували монотерапію, і дуже часто повідомлялося про висип у пацієнтів з уперше виявленою мультиформною гліобластомою, які отримували темозоломід у поєднанні з променевою терапією, а також як монотерапію, і часто при рецидивуючій гліомі.
Про більшість побічних реакцій з боку системи крові повідомлялося з частотою «часто» або «дуже часто» при застосуванні препарату при обох показаннях (таблиці 4 і 5); частота змін лабораторних показників ступеня 3-4 представлена після кожної таблиці.
Побічні реакції класифіковані згідно з класами систем органів та частотою. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000). В межах кожної групи частоти побічні реакції представлені в порядку зниження серйозності.
Уперше виявлена мультиформна гліобластома
У таблиці 4 наведено побічні реакції, що спостерігалися у пацієнтів з уперше виявленою мультиформною гліобластомою протягом комбінованої терапії та монотерапії препаратом Темодал ® .
Таблиця 4
Клас систем органів | Темодал ® + радіотерапія (комбінована фаза) n = 228* | Темодал ® (монотерапія) n = 224 |
Інфекції та інвазії | ||
Часто | Інфекція, простий герпес, інфекція ран, фарингіт, кандидоз ротової порожнини | Інфекція, кандидоз ротової порожнини |
Нечасто | Herpes simplex , Herpes zoster , грипоподібні симптоми | |
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи | ||
Часто | Нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія, лейкопенія | Фебрильна нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія |
Нечасто | Фебрильна нейтропенія, анемія | Лімфопенія, петехії |
Порушення з боку ендокринної системи | ||
Нечасто | Кушингоїд | Кушингоїд |
Порушення з боку метаболізму та обміну речовин | ||
Дуже часто | Анорексія | Анорексія |
Часто | Гіперглікемія, зниження маси тіла | Зниження маси тіла |
Нечасто | Гіпокаліємія, підвищення рівня лужної фосфатази, збільшення маси тіла | Гіперглікемія, збільшення маси тіла |
Порушення з боку психіки | ||
Часто | Неспокій, емоційна лабільність, безсоння | Неспокій, депресія, емоційна лабільність, безсоння |
Нечасто | Ажитація, апатія, розлади поведінки, депресія, галюцинації | Галюцинації, амнезія |
Порушення з боку нервової системи | ||
Дуже часто | Головная боль | Судоми, головний біль |
Часто | Судоми, зниження рівня свідомості, сонливість, афазія, порушення рівноваги, запаморочення, сплутаність свідомості, погіршення пам'яті, погіршення концентрації уваги, нейропатія, парестезія, порушення мовлення, тремор | Геміпарез, афазія, порушення рівноваги, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення, погіршення пам'яті, погіршення концентрації уваги, дисфазія, неврологічні розлади, нейропатія, периферійна нейропатія, парестезія, порушення мовлення, тремор |
Нечасто | Епілептичний статус, екстрапірамідні розлади, геміпарез, атаксія, когнітивні розлади, дисфазія, порушення ходи, гіперестезія, гіпестезія, неврологічні розлади, периферійна нейропатія | Геміплегія, атаксія, порушення координації, порушення ходи, гіперестезія, сенсорні розлади |
Порушення з боку органів зору | ||
Часто | Нечіткість зору | Дефект поля зору, нечіткість зору, диплопія |
Нечасто | Геміанопія, зниження гостроти зору, порушення зору, дефект поля зору, біль в очах | Зниження гостроти зору, біль в очах, сухість очей |
Порушення з боку органів слуху | ||
Часто | Погіршення слуху | Погіршення слуху, дзвін у вухах |
Нечасто | Середній отит, дзвін у вухах, гіперакузія, біль у вухах | Глухота, вертиго, біль у вухах |
Порушення з боку серця | ||
Нечасто | Пальпітація | |
Порушення з боку судинної системи | ||
Часто | Крововилив, набряк, набряк ніг | Крововилив, тромбоз глибоких вен, набряк ніг |
Нечасто | Крововилив у мозок, гіпертензія | Легенева емболія, набряк, периферійний набряк |
Порушення з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | ||
Часто | Задишка, кашель | Задишка, кашель |
Нечасто | Пневмонія, інфекція верхніх відділів дихальних шляхів, закладеність носа | Пневмонія, синусит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, бронхіт |
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | ||
Дуже часто | Запор, нудота, блювання | Запор, нудота, блювання |
Часто | Стоматит, діарея, біль у животі, диспепсія, дисфагія | Стоматит, діарея, диспепсія, дисфагія, сухість у роті |
Нечасто | Здуття живота, нетримання калу, гастроінтестинальні розлади, гастроентерит, геморой | |
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | ||
Дуже часто | Висип, алопеція | Висип, алопеція |
Часто | Дерматит, сухість шкіри, еритема, свербіж | Сухість шкіри, свербіж |
Нечасто | Лущення шкіри, реакції фоточутливості, порушення пігментації | Еритема, порушення пігментації, посилена пітливість |
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини | ||
Часто | М'язова слабкість, артралгія | М'язова слабкість, артралгія, м'язово-скелетний біль, міалгія |
Нечасто | Міопатія, біль у спині, м'язово-скелетні болі, міалгія | Міопатія, біль у спині |
Порушення з боку нирок та сечови д і ль ної системи | ||
Часто | Часте сечовипускання, нетримання сечі | Нетримання сечі |
Нечасто | Дизурія | |
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз | ||
Нечасто | Імпотенція | Вагінальна кровотеча, менорагія, аменорея, вагініт, біль у молочних залозах |
Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату | ||
Дуже часто | Втома | Втома |
Часто | Алергічна реакція, лихоманка, променеве ураження, набряк обличчя, біль, зміна смакових відчуттів | Алергічна реакція, лихоманка, променеве ураження, біль, зміна смакових відчуттів |
Нечасто | Астенія, припливи крові, припливи жару, погіршення самопочуття, тремтіння, зміна забарвлення язика, паросмія, спрага | Астенія, набряк обличчя, біль, погіршення самопочуття, тремтіння, дентальні розлади |
Зміни лабораторних показників | ||
Часто | Підвищення рівня АЛТ | Підвищення рівня АЛТ |
Нечасто | Підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівня АСТ | |
* Пацієнт, який був рандомізований тільки у групі радіотерапії, та отримував комбіновану фазу лікування (Темодал ® + радіотерапія).
Лабораторні показники
Спостерігалась мієлосупресія (нейтропенія та тромбоцитопенія), яка є проявом дозозалежної токсичності у більшості цитотоксичних засобів, включаючи темозоломід. Під час комбінованої фази лікування та монотерапії темозоломідом нейтропенія III або IV ступеня спостерігалася у 8 % пацієнтів, а тромбоцитопенія III або IV ступеня - у 14 % пацієнтів.
Рецидивуюча або прогресуюча злоякісна гліома
Під час клінічних досліджень найчастішими побічними реакціями, пов'язаними з лікуванням, були шлунково-кишкові порушення, зокрема нудота (43 %) та блювання (36 %). Як правило, ці явища були I або II ступеня (0-5 випадків блювання протягом 24 годин), минали самостійно або легко контролювалися шляхом стандартної антиеметичної терапії. Частота тяжкої форми нудоти і блювання складала 4 %.
У таблиці 5 наведено побічні реакції, що спостерігалися у пацієнтів з рецидивуючою або прогресуючою злоякісною гліомою протягом терапії препаратом Темодал ® під час клінічних та постмаркетингових досліджень.
Таблиця 5
Клас систем органів | Частота | Побічні реакції |
Інфекції та інвазії | Рідко | Опортуністичні інфекції, включаючи пневмонію, спричинену Pneumocystis carinii |
Порушення з боку крові та лімфатичної системи | Дуже часто | Нейтропенія або лімфопенія (ступінь III-IV), тромбоцитопенія (ступінь III-IV) |
Нечасто | Панцитопенія, анемія (ступінь III-IV), лейкопенія | |
Порушення з боку метаболізму та обміну речовин | Дуже часто | Анорексія |
Часто | Зменшення маси тіла | |
Порушення з боку нервової системи | Дуже часто | Головная боль |
Часто | Сонливість, запаморочення, парестезія | |
Порушення з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | Часто | Задишка |
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | Дуже часто | Блювання, нудота, запор |
Часто | Діарея, біль у животі, диспепсія | |
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | Часто | Висип, свербіж, алопеція |
Очень редко | Мультиформна еритема, еритродермія, кропив'янка, екзантема | |
Порушення загального стану та пов ' язані зі способом застосування препарату | Дуже часто | Втома |
Часто | Гарячка, астенія, тремтіння, нездужання, біль, спотворення смаку | |
Очень редко | Алергічні реакції, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк |
Лабораторні показники.
Тромбоцитопенія та нейтропенія III або IV ступеня спостерігалися відповідно у 19 % та 17 % пацієнтів, які отримували лікування з приводу злоякісної гліоми. Це призвело до госпіталізації та/або припинення прийому темозоломіду у 8 % і 4 % пацієнтів відповідно. Мієлосупресія була прогнозованою (як правило, у перші кілька циклів з найнижчим рівнем між 21 і 28 днем), і стан швидко поліпшувався, як правило, протягом 1-2 тижнів. Не спостерігалося будь-яких ознак кумулятивної мієлосупресії. Наявність тромбоцитопенії може збільшувати ризик кровотечі, а наявність нейтропенії або лейкопенії може збільшувати ризик розвитку інфекції.
У дослідженнях першого циклу лікування спостерігалася дещо вища частота розвитку IV ступеня нейтропенії та тромбоцитопенії у жінок, ніж у чоловіків.
Стать.
Згідно з популяційним фармакокінетичним аналізом, у першому циклі терапії спостерігався найвищий показник – нейтропенія IV ступеня (абсолютна кількість нейтрофілів <0,5x10 9 /л) у 12 % жінок і 5 % чоловіків; тромбоцитопенія IV ступеня (<20 x 10 9 /л) у 9 % жінок і 3 % чоловіків. За даними щодо 400 пацієнтів з рецидивуючою гліомою, у першому циклі терапії нейтропенія IV ступеня виникала у 8 % жінок і 4 % чоловіків, а тромбоцитопенія IV ступеня – у 8 % жінок і 3 % чоловіків. У ході дослідження за участю 288 пацієнтів із вперше діагностованою мультиформною гліобластомою у першому циклі терапії нейтропенія 4-го ступеня спостерігалася у 3 % і 0 % чоловіків, а тромбоцитопенія IV ступеня – у 1 % жінок і 0 % чоловіків.
Діти.
Вивчалося пероральне застосування темозоломіду дітям (віком 3–18 років) з рецидивуючою гліомою стовбура мозку або рецидивуючою високодиференційованою астроцитомою при застосуванні за схемою: щоденно протягом 5 днів кожні 28 днів. Хоча даних мало, очікується, що переносимість препарату у дітей буде такою ж, як у дорослих. Безпека застосування темозоломіду дітям віком до 3 років не встановлена.
Постмаркетинговий досвід
Додаткові серйозні побічні реакції були ідентифіковані у ході постмаркетингового застосування препарату.
Таблиця 6
Перелік реакцій, про які повідомлялось при застосуванні темозоломіду в постмаркетинговий період
Інфекції та інвазії* | |
Нечасто | Інфекція цитомегаловірусу, а також реактивація таких інфекцій як цитомегаловірус та гепатит В § , герпетичний менінгоенцефаліт § |
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи | |
Очень редко | Тривала панцитопенія, апластична анемія § |
Новоутворення злоякісні, доброякісні та неуточнені | |
Очень редко | Мієлодиспластичний синдром, вторинне злоякісне новоутворення, включаючи мієлоїдну лейкемію |
Порушення з боку ендокринної системи* | |
Нечасто | Нецукровий діабет |
Порушення з боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння | |
Очень редко | Інтерстиціальний пневмоніт/пневмоніт, фіброз легень, респіраторна недостатність § |
Порушення з боку гепатобіліарної системи* | |
Часто | Підвищення рівня ферментів печінки |
Нечасто | Гіпербілірубінемія, холестаз, гепатит, ураження печінки, печінкова недостатність § |
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | |
Очень редко | Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона |
Невідомо | Реакція на препарат з еозинофілією та системними симптомами (DRESS) |
§ Включаючи випадки з летальним наслідком.
* Частоту визначено за результатами відповідних клінічних досліджень.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 капсулі в саше; по 5 (1 х 5) або 20 ( 1 х 20) саше в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгія.
ТЕМОЗОЛОМИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа