Личный кабинет
ТОПИРОМАКС 25 табл. п/о 25 мг №30
rx
Код товара: 121172
Производитель: Фарма Старт (Украина, Киев)
3 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского употребления наркотиков
Топыромакс 25.
Топыромакс 25.
Место хранения:
Активный ингредиент: топирамат;
1 таблетка содержит Topiramate 25 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; лактоза, моногидрат; Прежелатинизированный крахмал; Грилась натрия гликолята (тип а); Переписка; тальк; коллоидный безводный кремнезем; стеарат магния;
Для применения мембраны для покрытия Opadry II белых (топиромакс 25): полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E 171);
Для применения покрытийной мембраны Opadry II желтого (топиромакс 100), поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, хинолин желтый (E 104), тальк, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа желтый (E 172), красный оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 25 мг: таблетки круглая форма с поверхностью биконвекса, покрытой белой пленкой;
Таблетки 100 мг: таблетки круглая форма с поверхностью биконвекса, покрытая пленочным покрытием желтым цветом.
Фармакотерапевтическая группа.
Антипилептические агенты. ATC код N03A X11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Топирамат классифицируется сульфаматзамищеными моносахаридами. Точный механизм противосудорожных и профилактических действий против топирамата для мигрени неизвестен. Выявлены три фармакологические свойства топирамата, которые могут быть связаны с его противоэпилептической эффективностью. Topiramate блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов повторяющихся действий против длинной деполяризации мембраны нейрона. Topiramate увеличивает активность γ-аминобутированной кислоты (GABA) в некоторых подтипах рецепторов GABA и модулирует активность большинства рецепторов GABA, чтобы вызвать поток хлоридных ионов в нейроны, что указывает на укрепление топорамата активности этого ингибирующего нейротрансмиттера; Kayinatom предотвращает активацию чувствительности подтипа Kayinat / AMPK (α-амино-3-гидрокси-5-металлизоксазол-4-пропионовой кислоты) рецепторы к глутамату не влияют на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) на подтип NMDA-рецептора Отказ Эти эффекты зависят от дозозависимой с концентрацией препарата топирамата в плазме от 1 ммоль до 200 ммоль с минимальной активностью в диапазоне 1 ммоль до 10 ммоль. Кроме того, топориамат ингибирует некоторые изоэнцимы углекислого ангидразы. Согласно серьезности этого фармакологического воздействия топирамата значительно уступает ацетазоламид, - известный ингибитор угля анхидразы, потому что эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности.
Фармакокинетика.
Фармакокинетический профиль топирамата по сравнению с другими антиэпилептическими препаратами характеризуется длительным периодом полураспада, линейной фармакокинетики, преимущественно почечной очистки, отсутствие значительного связывания белка и отсутствие клинически значимых активных метаболитов. Topiramate не является мощным индуктором ферментов, которые метаболизируют лекарства, которые могут быть использованы независимо от еды, нет необходимости следить за концентрацией топирамата в плазме. Известно, что клинические испытания не показали существенной ассоциации между концентрациями плазмы и эффективностью или побочными реакциями.
Поглощение и распределение. Топирамат абсорбируется быстро и эффективно. C Max в плазме достигается примерно через 2 часа. Биодоступность - 81%. Еда еды не вызывает влияния на биодоступность топирамата. Плазменный белок связывает 13-17% топирамата. Показано, что область со слабой способностью общаться с топораматом в / на эритроцитах достигает пороговой концентрации плазмы насыщения более 4 мг / мл. Объем распределения варьируется обратно пропорционален дозы. После одной дозы дозы 1200 мг дозы среднего объема распределения составляет 0,55-0,8 л / кг. Значение распределения объема в зависимости от пола: женщин составляет около 50% значений производительности, наблюдаемыми у мужчин, связаны с более высоким содержанием жира у женщин; Эта разница не является клинически важным.
Метаболизм и выход. После орала метаболизируется около 20% дозы. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию антипилептическими препаратами, которые вызывают ферменты, ответственные за метаболизм лекарств, топирамат увеличивает метаболизм 50%. С плазмой, мочой и фекалиями людей и идентифицировали 6 цвет практически неактивных метаболитов, образованных гидроксилированием, гидролизом и глюкуронидацией. Исследование двух метаболитов, которые сохраняли большую часть структуры топирамата, обнаружили, что у них мало или нет противосудорожных действий. Основной маршрут экскреции неизменного топирамата (минимум 81%) и его метаболиты являются почками. При нанесении 50 мг и 100 мг Topiramate два раза в день 2 почечный клиренс составляет приблизительно 18 мл / мин и 17 мл / мин соответственно. После устного введения лекарственной плазменной очистки 20-30 мл / мин. Топирамат имеет низкую индивидуальную изменчивость в концентрациях плазмы, поэтому предсказуемая фармакокинетические свойства. Фармакокинетика Topiramate является линейным, плазменный зазор остается постоянным, а AUC в диапазоне дозы от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозы. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения устойчивых концентраций плазмы может занять от 4 до 8 дней. Значение C Max после повторного перорального введения 100 мг два раза в день составляет 6,76 мг / мл. После получения нескольких доз 50 и 100 мг два раза в день среднего периода полураспада топирамата плазма составляет приблизительно 21 часа.
Повторное использование топирамата при дозах от 100 до 400 мг два раза в день в сочетании с фенитоином или карбамазепином показывает дозопропортсийне повышение концентрации топирамата в плазме.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью плазма и почечная очистка топирамата уменьшается (Cl CR £ 70 мл / мин). В результате для данной дозы у пациентов с нарушениями функцией почек ожидается более высокая концентрация равновесия топираматных уровней плазмы по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией. Пациенты с известной почечной дисфункцией могут потребоваться больше времени для достижения концентраций равновесия после введения каждой дозы. Пациенты с умеренной и тяжелой дисфункцией почек рекомендуется половина обычных доз.
У пожилых людей, у которых нет заболеваний почек, плазменный клиренс топирамата не меняется. Топирамат эффективно устранен из плазмы гемодиализмом. Длительный период диализа может привести к снижению концентрации топорамата ниже уровня, необходимого для предотвращения атак. При отборе доз следует учитывать: 1) продолжительность диализа; 2) скорость оформления использованной системы диализа; 3) Эффективный почечный клиренс топирамата у пациента находится на диализа. У пациентов с нарушением печеночной функцией умеренно тяжелой до тяжелой плазменной очистки топирамата снижается в среднем 26%.
Фармакокинетика у детей до 12 лет.
Фармакокинетические свойства топирамата у детей, как у взрослых, исследование обнаружило дополнительную терапию линейной дозонезалежным оформлением и устойчивым уровнями концентрации плазмы, которые увеличились пропорционально дозы. Тем не менее, дети имеют более высокий клиренс и более короткий период полураспада. Следовательно, уровень концентрации топираматных уровней плазмы для того же дозы в мг на 1 кг массы тела может быть ниже для детей по сравнению со взрослыми со взрослыми. Как у взрослых, антипилептические препараты, которые вызывают ферменты печени, снижали стабильные концентрации топирамата плазмы.
Клинические характеристики.
Индикация.
-Монапия для лечения взрослых и детей в возрасте 6 лет с частичными припадками с или без вторых обобщенных судорог, а также с первичными обобщенными тоническими комплиментами.
-Додатковатерапия для лечения взрослых и детей в возрасте до 2 лет с частичными припадками с или без вторых обобщенных судорог или вообще обобщенных тоник-кленовых судорог и лечение приступов, связанных с синдромом Леннокса-гастата.
-Профилактыкая мигрень приступит к взрослым после тщательной оценки альтернативных возможностей лечения.
Топирамат не рекомендуется для лечения острых условий.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Профилактика мигрени у беременных и женщин репродуктивного возраста, если они не используют эффективные методы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Воздействие топиромаксу других антипилептических препаратов.
Одновременный прием топиромаксу и других противопилепных препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроинская кислота, фенобарбитал, примидон) не влияет на значение постоянной концентрации в плазме, за исключением некоторых пациентов с сопутствующим использованием топиромаксу и фенитоином может привести к увеличению концентрации фенитоина плазмы. Это может быть связано с ингибированием специфической ферментной полиморфной изоформы (CYP2C19). Каждый пациент, который получает фенитоин и разрабатывает клинические признаки или симптомы интоксикации, необходимо контролировать уровень фенитоинской плазмы.
Исследования фармакокинетических взаимодействий у пациентов с эпилепсией показали, что добавление топирамата к ламотригине не влияет на устойчивую концентрацию в плазме Lamotrigine при дозах из топирамата от 100 до 400 мг в день. Кроме того, не было никаких изменений с точки зрения постоянной концентрации топирамата в плазме во время или после прекращения лечения ламотригин (средняя доза - 327 мг в день).
Топирамат ингибирует фермент CYP2C19 и может вмешиваться в другие вещества, метаболизируемые этим ферментом (например, диазепамом, имипрамин, моклобемид, прохоанил, омепразол).
Влияние других антипилептических препаратов на топиромакс.
Фенитоин и карбамазепин уменьшают концентрацию топирамата в плазме. Добавление (или отмена) фенитоина или карбамазепина для лечения топиромаксома может потребовать изменений последней дозы. Доза должна быть выбрана, основана на достижении желаемого терапевтического эффекта.
Добавление (или отмена) вальпроевой кислоты не дает терапевтически значимых изменениям концентрации плазмы топирамата и, следовательно, не требует изменений дозировки топиромаксу.
Влияние фенобарбитата и примидона концентрация топирамата не исследована.
Другие лекарственные взаимодействия.
Дигоксин. Назначение (или отмена) топиромаксу пациентов, принимающих дигоксин, особое внимание следует уделять регулярным мониторингу концентраций дигоксина в сыворотке.
Препараты, которые подавляют центральную нервную систему (CNS). Влияние топирамата одновременного использования алкоголя или других веществ, которые ингибируют функцию центральной нервной системы, не были изучены. Не принимайте топыромакс одновременно с алкоголем и наркотиками, которые вызывают подавление центральной нервной системы.
Препараты Св. Иоанна сусла (Peryericum Perforatum). Сопутствующее администрация топирамата и препаратов Св. Иоанна, вероятно, снижает риск концентрации топирамата в плазме и, следовательно, - снижение эффективности. Но были проведены клинические исследования потенциальных взаимодействий.
Оральные контрацептивы. При использовании комбинированных устных противозачаточных веществ, содержащих норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мг), топирамат в дозах 50-800 мг в день, не существенно не влияет на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг в день - эффективность Этинилэдрадиол. Топираматные дозы 200-800 мг в сутки (в эпилепсии больных) привели к дозе-зависимым снижению концентрации этинилэстрадиола. Значительное дозозависимое восстановление эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозировке топорамата 200, 400 и 800 мг (18%, 21% и 30% соответственно), а использование вальпроевой кислоты. Клиническая значимость этих изменений неизвестна. Снижение риска контрацептивной эффективности и повышенного прорыва кровотечения следует учитывать у пациентов, которые принимают оральные контрацептивы с топором. Он должен предупредить пациентов о необходимости сообщать о любых изменениях длины и природы кровотечения. Даже при отсутствии прорыва кровотечение противозачаточная эффективность может быть уменьшена.
Препараты лития. Рекомендуется контролировать уровни лития в сопутствующем использовании топирамата.
Рисперидон. Сопущенное введение топирамата в растущих дозах 100, 250 и 400 мг в день снизилась площадь под кривой «Время концентрации» (AUC) рисперидона, обозначенных в дозах 1-6 мг в день, 16% и 33% для доз. 250 и 400 мг топирамата в день соответственно. Однако различия в AUC для общего активного метаболита рисперидона только в приложении или в сочетании с топориаматом не статистически значимы. Были минимальные изменения в фармакокинетике активного метаболита (Risperidone + 9 Hidroksyrysperydon), и никаких изменений не наблюдалось на 9 гидроксирысперидону. Также не наблюдается клинически значимые изменения фармакокинетики активных метаболитов в виде рисперидона и топирамата. После добавления топирамата (250-400 мг в день) для лечения рисперидона (1-6 мг) наблюдалось увеличение частоты неблагоприятных выражений реакций по сравнению с периодом лечения для включения топирамата (90% и 54% соответственно) Отказ Наиболее распространенные побочные эффекты топирамата после перехода к обработке рисперидона были: сонливость, тошнота и парестезия.
Гидрохлоротиазид. Сопутствующее администрирование топирамата и гидрохлоротиазида является увеличение максимальной концентрации (C max) топирамата на 27% и площадь под кривой концентрации (AUC) топирамата на 29%. Назначение гидрохлоротиазида у пациентов, принимающих топирамат, может потребоваться регулировка дозы топирамата. Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергаются значительным изменениям в сопутствующей терапии топирамата. Исследования показали снижение сывороточного калия при использовании топорамата или гидрохлоротиазида, что было более выражено при использовании топорамата и гидрохлоротиазида в комбинации.
Если сопутствующее администрация топиромаксу пациентов и наркотиков, таких как метформин, пиоглитазон, следует уделять большое внимание тщательному исследованию их диабетического состояния.
Hliburyd. У пациентов с диабетом Mellitus Type II с сопутствующим использованием Hliburydu (5 мг) и топираматом (150 мг) AUC уменьшается 24 Hliburydu 25%. Системное воздействие активных метаболитов 4 Hidroksyhliburydu Trans и CIS-3-Hidroksyhliburydu также снижается на 13% и 15% соответственно. Если сопутствующая терапия Hliburydom не влияла на фармакокинетические параметры стальных показателей Topiramate. Если сопутствующее администрация топирамата и пациентов с Хлибуриду должна уделять особое внимание тщательному изучению диабетического состояния пациента.
Другие наркотики. Сопутствующее использование топиромаксу и других препаратов, которые вызывают нефролитиазу, могут увеличить риск получения конкреций почек. Во время лечения топиромаксома следует избегать использования этих препаратов, потому что они могут вызывать физиологические изменения, которые приводят к нефролитиазу.
Вальпроенная кислота. Сопутствующее использование топирамата с вальпроатом вызвало гиперамонемию с энцефалопатией или без бездействия у пациентов, которые хорошо переносили монотерапию с этими препаратами. В большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения препарата. Вышеуказанные побочные эффекты не связаны с фармакокинетическим взаимодействием. Связь гиперамонемии с топораматом монотерапии или при использовании других противопилептических препаратов не установлена. Случаи переохлаждения, определяемые как непреднамеренные снижение температуры тела до <35 0 С, связанные с одновременным использованием вальпроевой кислоты и топирамата как гиперамонемия с ним или без него. Эта неблагоприятная реакция у пациентов с использованием топирамата и вальпроата в том же времени, она может быть в начале лечения топирамата или после увеличения суточной дозы.
Другие исследования наркоманов.
Если сопутствующее введение концентраций амитриптины не изменилось, но увеличение на 20% C Max и AUC для метаболита Nortriptyline. Концентрация топирамата не исследована.
Дигидроэрготамина (оральный и подкожный). Нет никаких изменений в C Max и Auc Dihydroergotamine и Topiramate.
При использовании Haloperidol C Max и AUC не изменилось, в то время как AUC увеличился на 31% для концентраций метаболитов, не изучал топорамата.
При назначении топорамата 50 мг и пропранолол 40 мг и 80 мг C MAX и AUC пропранолола не изменились; 17% увеличено C MAX для 4-опранолола; 9% и 16% C Max увеличились на 9% и 17% и увеличили AUC Topiramate.
Суматриптан (оральный и подкожный). Відсутні зміни С max та AUC суматриптану, концентрація топірамату при цьому не досліджувалась.
Пізотифен. Відсутні зміни С max та AUC пізотифену та топірамату.
При призначенні дилтіазему – на 25 % зменшувалась AUC для дилтіазему та на 18 % зменшувалась концентрація дезацетилтіазему. Відсутні зміни С max та AUC N-диметилдилтіазему; при цьому на 20 % збільшується AUC топірамату.
Застосування венлафаксину – відсутні зміни С max та AUC венлафаксину і топірамату.
Флунаризин. При призначенні дози топірамату 50 мг на 16 % збільшується AUC флунаризину, при цьому відсутні зміни С max та AUC топірамату. AUC флунаризину збільшується на 14 % у пацієнтів, які отримують лише флунаризин. Зростання впливу, можливо, пов'язано з його накопиченням у період досягнення стабільного стану.
Особливості застосування.
При необхідності швидкої відміни топірамату рекомендовано клінічне спостереження за станом пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози» для додаткової інформації).
Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, у деяких пацієнтів може спостерігатися зростання частоти нападів або поява нових типів нападів при застосуванні топірамату. Ці явища можуть бути наслідком передозування, зниження концентрацій у плазмі крові протиепілептичних препаратів, які застосовують одночасно, прогресування захворювання чи парадоксальним ефектом.
Достатня гідратація є дуже важливою при застосуванні топірамату для зниження ризику розвитку нефролітіазу. Вживання достатньої кількості рідини до та під час фізичних навантажень або впливу високих температур може знизити ризик температурозалежних побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).
Олігогідроз.
Повідомлялося про випадки олігогідрозу (зменшення потовиділення) та ангідрозу, асоційовані із застосуванням топірамату. Зменшення потовиділення та гіпертермія (підвищення температури тіла) можуть виникати головним чином у маленьких дітей, які піддаються впливу високих температур навколишнього середовища.
Розлади настрою/депресія.
Повідомлялося про підвищення частоти випадків розладів настрою та депресії під час лікування топіраматом.
Суїцид/суїцидальні думки.
Повідомлялося про випадки появи суїцидальних думок та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які лікувалися протиепілептичними препаратами за декількома показаннями. Відомо, що метааналіз плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм розвитку цього явища невідомий, наявні дані не виключають можливості підвищення ризику у зв'язку з застосуванням топірамату.
Тому рекомендовано відстежувати ознаки суїцидальних думок та поведінки пацієнтів з призначенням відповідного лікування. Пацієнтам (та особам, які їх доглядають) слід звертатися за консультацією до лікаря при першій появі суїцидальних думок та поведінки.
Нефролітіаз.
Деякі пацієнти, особливо зі схильністю до нефролітіазу, можуть мати підвищений ризик утворення каменів у нирках і появи пов'язаних із цим симптомів, таких як ниркова коліка, нирковий біль чи біль у боці. Факторами ризику розвитку нефролітіазу є утворення каменів у минулому, нефролітіаз у сімейному анамнезі, гіперкальціурія. Жоден із цих факторів ризику не може достатньою мірою передбачати виникнення каменів під час прийому топірамату. Крім того, ризик додатково підвищується у пацієнтів, які приймають супутні препарати, що сприяють розвитку нефролітіазу.
Порушення функцій нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (CL CR ≤ 70 мл/хв) топірамат слід призначати з обережністю з огляду на те, що плазмовий та нирковий кліренси топірамату знижені у таких пацієнтів. Пацієнтам з відомим порушенням функції нирок може знадобитися більше часу для досягнення стану рівноважних концентрацій після прийому кожної дози (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).
Порушення функцій печінки.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки Топіромакс слід призначати з обережністю внаслідок можливості зниження кліренсу топірамату.
Гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома.
При застосуванні топірамату повідомлялося про випадки синдрому гострої міопії, асоційованої із вторинною закритокутовою глаукомою . Симптоми включають різке зниження гостроти зору та/або біль у оці. Офтальмологічний огляд може виявити міопію, зменшення глибини передньої камери ока, гіперемію (почервоніння очей) та підвищений внутрішньоочний тиск. Також може спостерігатися мідріаз. Описаний синдром може бути пов'язаний із супрациліарним випотом, що спричиняє зсув кришталика та райдужної оболонки і розвиток вторинної закритокутової глаукоми . Як правило, симптоми виникали протягом першого місяця лікування топіраматом. На відміну від первинної відкритокутової глаукоми, що рідко спостерігається у пацієнтів віком до 40 років, вторинна закритокутова глаукома , пов'язана із застосуванням топірамату, спостерігалась як у дітей, так і у дорослих. Лікування передбачає щонайшвидшу відміну топірамату та вжиття відповідних заходів для зниження внутрішньоочного тиску.
Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології при відсутності відповідного лікування може призвести до серйозних ускладнень, включаючи постійну втрату зору.
Слід визначити, чи можна призначати топірамат пацієнтам із порушеннями зору в анамнезі.
Дефекти поля зору.
У пацієнтів, які отримували лікування топіраматом, спостерігались дефекти поля зору, що не залежали від підвищеного внутрішньоочного тиску. Повідомлялось, що під час клінічних досліджень більшість таких випадків мала зворотний характер і зникала після припинення лікування. При появі візуальних дефектів у будь-який час протягом терапії слід розглянути необхідність відміни препарату.
Метаболічний ацидоз.
При застосуванні топірамату може виникати гіперхлоремічний, не пов'язаний із дефіцитом аніонів, метаболічний ацидоз (тобто зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові нижче норми за відсутності респіраторного алкалозу). Зниження концентрації бікарбонатів у сироватці крові є наслідком пригнічення топіраматом карбоангідрази у нирках. У більшості випадків зниження концентрації бікарбонатів відбувається на початку прийому препарату, хоча даний ефект може виявитися у будь-який час протягом лікування топіраматом. Рівень зниження концентрації, як правило, невеликий або помірний (у середньому на 4 ммоль/л при застосуванні дорослим пацієнтам у дозі 100 мг на добу і близько 6 мг/кг маси тіла на добу при застосуванні дітям). У деяких випадках у пацієнтів відзначалося зниження концентрації нижче рівня 10 ммоль/л. Деякі захворювання або заходи лікування, що призводять до розвитку ацидозу (наприклад захворювання нирок, тяжкі респіраторні захворювання, епілептичний статус, діарея, хірургічні втручання, кетогенна дієта, прийом деяких лікарських засобів), можуть бути додатковими факторами, що посилюють вплив топірамату на зниження концентрації бікарбонатів.
Хронічний метаболічний ацидоз підвищує ризик утворення ниркових каменів та потенційно може призвести до виникнення остеопенії.
У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призвести до уповільнення росту. Вплив топірамату на ускладнення, пов'язані з кістковою тканиною, систематично не досліджувався ні у дітей, ні у дорослих пацієнтів.
Залежно від основного захворювання, при лікуванні топіраматом рекомендується здійснювати відповідні дослідження, включаючи рівень бікарбонатів у сироватці крові. У разі наявності симптомів або ознак (наприклад дихання Куссмауля, задишка, анорексія, нудота, блювання, надмірна втомлюваність, тахікардія або аритмія), що вказують на метаболічний ацидоз, рекомендується дослідження рівня бікарбонатів у сироватці крові. При виникненні та прогресуванні метаболічного ацидозу рекомендується зменшити дозу або припинити застосування топірамату (шляхом зниження дози).
Пацієнтам з факторами ризику появи метаболічного ацидозу топірамат слід призначати з обережністю.
Порушення когнітивних функцій.
Когнітивні порушення при епілепсії зумовлені багатьма факторами і можуть бути пов'язані з основною причиною захворювання, безпосередньо епілепсією або протиепілептичним лікуванням. У літературних джерелах є повідомлення про випадки погіршення когнітивних функцій у дорослих, які отримували лікування топіраматом, що вимагали зниження дози або відміну лікування препаратом. Однак існуючі дані досліджень впливу топірамату на когнітивні функції у дітей є недостатніми, зв'язок потребує подальшого вивчення.
Особливості дієти. Якщо у пацієнта під час застосування Топіромаксу зменшується маса тіла, може бути рекомендована підтримуюча дієта або посилене харчування.
Препарат містить лактозу, тому не рекомендований пацієнтам з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози або галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Топірамат мав тератогенну активність у мишей, щурів та кролів. У щурів топірамат проникає через плацентарний бар'єр.
Дані реєстру вагітностей Великої Британії та Північноамериканського реєстру вагітностей та протиепілептичних лікарських засобів (NAAED) вказують на підвищений ризик вроджених вад розвитку (черепно-лицьові дефекти, зокрема вроджене розщеплення губи/піднебіння, гіпоспадія та аномалії різних систем організму) у немовлят при монотерапії топіраматом під час І триместру вагітності. Дані реєстру вагітностей NAAED вказують на майже у 3 рази вищу частоту випадків виникнення вад розвитку та збільшення частоти випадків народження дітей з малою масою (< 2500 грамів) при монотерапії топіраматом порівняно з контрольною групою, яка не приймала протиепілептичні препарати.
Крім того, дані цих реєстрів та інших досліджень вказують на підвищення ризику тератогенних ефектів при комбінованій терапії протиепілептичними препаратами порівняно із застосуванням топірамату як монотерапії.
Жінкам репродуктивного віку рекомендовано використовувати адекватні методи контрацепції та розглянути альтернативні методи лікування.
Годування груддю. Відомо, що під час досліджень на тваринах було виявлено виділення топірамату у грудне молоко. Екскреція топірамату у грудне молоко людини не вивчалася під час контрольованих досліджень. Обмежені спостереження припускають, що топірамат проникає у грудне молоко у значних кількостях. Оскільки більшість лікарських засобів проникає у грудне молоко, необхідно вирішити питання про доцільність припинення годування груддю або припинення прийому препарату, враховуючи ступінь його важливості для матері.
Призначення при епілепсії .
У період вагітності топірамат слід призначати лише після докладного інформування жінки про відомі ризики неконтрольованої епілепсії для вагітності та можливий вплив лікарського засобу на плід.
Призначення для профілактики мігрені.
Топірамат протипоказаний для профілактики мігрені у жінок у період вагітності та у жінок репродуктивного віку, якщо вони не застосовують ефективні методи контрацепції (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Протипоказання»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Топіромакс діє на центральну нервову систему і може спричиняти виникнення сонливості, запаморочення та інші подібні симптоми. Він також може викликати зорові порушення та/або помутніння зору. Зазначені побічні ефекти досить слабко або помірно виражені, але можуть бути потенційно небезпечними для хворих, які керують автомобілем, або для тих, хто працює з технікою, особливо у випадку, коли хворий ще не має індивідуального досвіду застосування препарату.
Спосіб застосування та дози.
Як у дорослих, так і у дітей лікування слід починати з мінімальної дози, у подальшому поступово добираючи ефективну дозу. Дозу препарату та рівень її підвищення слід підбирати відповідно до ефекту лікування. Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.
Моніторинг концентрації топірамату у плазмі крові не є необхідним для оптимізації лікування препаратом. У рідкісних випадках для досягнення оптимального клінічного ефекту лікування супровідна терапія фенітоїном з топіраматом може потребувати коригування дози фенітоїну. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну під час супровідної терапії топіраматом може потребувати коригування дози препарату.
Протиепілептичні препарати, включаючи топірамат, слід відміняти поступово, щоб звести до мінімуму можливість виникнення нападів і підвищення частоти нападів незалежно від наявності випадків нападів або епілепсії в анамнезі. Добові дози знижувати на 50-100 мг з тижневим інтервалом у дорослих хворих на епілепсію та на 25-50 мг у дорослих, які одержували топірамат у дозах до 100 мг на добу для профілактики мігрені. Дітям відміну топірамату проводити поступово протягом 2-8 тижнів.
Епілепсія.
Монотерапія.
Застосування монотерапії топіраматом необхідно базувати на спостереженнях за проявами судомних нападів при відміні супровідної терапії протиепілептичними засобами. Якщо з міркувань безпеки немає необхідності у терміновій відміні супутніх протиепілептичних засобів, рекомендується послідовне зменшення їх дози приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів. Після припинення прийому лікарських засобів з властивостями індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату збільшуються. Стан здоров'я хворого може вимагати зменшення доз топірамату.
Дорослі. Підбір дози слід розпочинати з прийому 25 мг топірамату на ніч протягом тижня. У подальшому дозу можна збільшувати на 25-50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її за два прийоми. Якщо пацієнт не встигає пристосуватись до збільшення дози, можна застосувати менш значні збільшення дози або більші інтервали між збільшеннями. При доборі дози слід керуватись терапевтичною ефективністю.
Рекомендований рівень початкової цільової дози Топіромаксу при монотерапії у дорослих – від 100 мг до 200 мг на добу, розподілену на 2 прийоми, а максимальна рекомендована доза становить 500 мг на добу. Деякі пацієнти з рефрактерними формами епілепсії добре переносять монотерапію Топіромаксом у дозі 1000 мг на добу. Зазначені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи пацієнтів літнього віку, при відсутності у них захворювань нирок.
Діти віком від 6 років.
Лікування дітей віком від 6 років слід починати з прийому 0,5-1 мг/кг маси тіла топірамату на ніч протягом першого тижня. У подальшому дозу можна збільшувати на 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; добову дозу можна розділяти на 2 прийоми. Якщо дитина не може пристосуватися до режиму підбору дози, можна застосувати менш значне збільшення дози або триваліші інтервали між збільшеннями. При доборі дози слід керуватися терапевтичною ефективністю.
Рекомендований рівень початкової цільової дози Топіромаксу при монотерапії у дітей віком від 6 років становить 100 мг на добу залежно від клінічної відповіді (близько 2 мг/кг маси тіла на добу для дітей 6-16 років). У разі необхідності приймання менших доз слід застосовувати інші препарати топірамату з можливістю такого дозування.
Додаткова терапія епілепсії (парціальні напади з наявністю або відсутністю вторинної генералізації, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані з синдромом Леннокса-Гасто).
Дорослі. Лікування починається з добору дози шляхом прийому 25-50 мг препарату на ніч протягом тижня. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25-50 мг і розділяти її на 2 прийоми. При доборі дози необхідно керуватись терапевтичним ефектом. У деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 раз на добу.
Мінімальна ефективна доза – 200 мг. Підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу, приймати за два прийоми.
Наведені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей літнього віку, за умови відсутності у них захворювань нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти віком від 2 років.
Рекомендована добова доза Топіромаксу для додаткової терапії становить у середньому 5-9 мг/кг маси тіла, розподілена на 2 прийоми. Лікування починати з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1-3 мг/кг маси тіла на добу) на ніч протягом тижня. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1-3 мг/кг маси тіла на добу та приймати її за два прийоми до досягнення терапевтичного ефекту. При доборі дози слід керуватися терапевтичним ефектом. Відомо, що у клінічних дослідженнях добре зарекомендувала себе доза 30 мг/кг маси тіла на добу.
Мігрень.
Дорослі.
Для профілактики нападів мігрені у дорослих рекомендована добова доза топірамату становить 100 мг, розподілена на 2 прийоми. Слід розпочинати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня. У подальшому дозу збільшувати на 25 мг на добу з інтервалом в тиждень після кожного підвищення дози. Можна застосувати менш значне збільшення дози або триваліші інтервали між збільшеннями, якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози.
У деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг. Відомо, що у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг на добу.
Таке дозування може бути ефективним для деяких пацієнтів, однак рекомендується призначати його з обережністю внаслідок запобігання підвищення частоти виникнення побічних ефектів. При підборі дози слід керуватися терапевтичною ефективністю.
Загальні рекомендації дозування Топіромаксу для особливих груп пацієнтів.
Порушення функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок (CL CR ≤ 70 мл/хв) топірамат слід призначати з обережністю, оскільки плазмовий і нирковий кліренс топірамату у таких пацієнтів знижений. Таким пацієнтам необхідно більше часу для досягнення стабілізації стану після прийому кожної дози. Рекомендується половина звичайної початкової та підтримуючої дози.
Топірамат виводиться з плазми крові при гемодіалізі. Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності у дні проведення гемодіалізу рекомендовано застосовувати додаткову дозу топірамату, яка становить приблизно половину добової дози. Додаткову дозу слід розподілити на 2 прийоми і застосувати перед початком процедури гемодіалізу і після завершення процедури. Додаткова доза може варіювати залежно від характеристик обладнання для проведення гемодіалізу, яке використовується.
Порушення функції печінки. Пацієнтам з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки топірамат слід призначати з обережністю, зважаючи на знижений кліренс топірамату.
Пацієнти літнього віку. Для лікування пацієнтів літнього віку немає необхідності у корекції дози при відсутності у них порушень функції нирок.
Діти.
Монотерапія епілепсії . Застосовувати дітям від 6 років.
Додаткова терапія (парціальні напади з або без вторинної генералізації, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані з синдромом Леннокса-Гасто). Застосовувати дітям віком від 2 років.
Топірамат не рекомендований для лікування або профілактики мігрені у дітей через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.
Передозування.
Симптоми : судоми, сонливість, порушення мовлення та зору, диплопія, порушення мислення, порушення координації, летаргія, ступор, артеріальна гіпотензія, біль у животі, ажитація, запаморочення та депресія. У більшості випадків клінічні прояви не були тяжкими, але були зареєстровані летальні випадки внаслідок передозування при застосуванні у комбінації кількох лікарських засобів, включаючи топірамат.
Передозування топірамату може спричиняти тяжкий метаболічний ацидоз (див. «Особливості застосування»).
Лікування. При гострому передозуванні, якщо нещодавно до цього хворий приймав їжу, слід одразу промити шлунок або викликати блювання, прийняти активоване вугілля. При необхідності проводити симптоматичну терапію. Ефективним шляхом виведення топірамату з організму є гемодіаліз. Пацієнтам рекомендується адекватне збільшення об'єму вживаної рідини.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями є анорексія, зниження апетиту, брадифренія, депресія, порушення експресивного мовлення, безсоння, порушення координації рухів, порушення концентрації уваги, запаморочення, дизартрія, спотворення смаку, гіпестезія, летаргія, порушення пам'яті, ністагм, парестезія, сонливість, тремор, диплопія, розмитість зору, діарея, нудота, втома, роздратованість та зменшення маси тіла.
За частотою небажані реакції класифіковані таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) та невідомо (не може бути встановлено з доступних даних).
Інфекції та інвазії: дуже часто - назофарингіт.
З боку крові та лімфатичної системи: часто - анемія, нечасто - еозинофілія, лейкопенія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, рідко - нейтропенія.
З боку імунної системи: часто - гіперчутливість, невідомо - алергічний набряк, набряк кон'юнктиви.
Порушення метаболізму і харчування: часто - анорексія, зниження апетиту, нечасто - гіпокаліємія, збільшення маси тіла, метаболічний ацидоз, підвищення апетиту, полідипсія (патологічна жага), рідко - гіперхлоремічний ацидоз.
Психічні порушення: дуже часто – депресія; часто - брадифренія, безсоння, порушення експресивного мовлення, тривожність, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, порушення настрою, схвильованість, перепади настрою, депресивний настрій, злість, незвична поведінка; нечасто - суїцидальні думки, спроба самогубства, галюцинації, психотичні порушення, слухові галюцинації, зорові галюцинації, апатія, порушення спонтанного мовлення, порушення сну, афективна лабільність, зниження лібідо, неспокій, плач, дисфемія, ейфорічний настрій, параноя, персеверація, панічна атака, плаксивість, порушення здатності читати, первинне безсоння, сплощення емоційного афекту, незвичне мислення, втрата лібідо, байдужість, інтрасомнічний розлад, відволікання, раннє пробудження, панічні реакції, піднесений настрій; рідко - манія, розлади панічного типу, відчуття відчаю, гіпоманія; невідомо - аноргазмія, порушення сексуального збудження, зниження відчуття оргазму.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, парестезії, сонливість, часто - порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, амнезія, когнітивні розлади, порушення розумової діяльності, розлади психомоторних функцій, конвульсії, порушення координації, тремор, летаргія, гіпестезія, ністагм, дисгевзія, порушення рівноваги, дизартрія, інтенційний тремор, седація; нечасто - пригнічення свідомості, великий епілептичний напад, дефект поля зору, комплексні парціальні напади, порушення мовлення, психомоторна гіперактивність, синкопе, сенсорні порушення, слинотеча, гіперсомнія, афазія, повторюваність мовлення, гіпокінезія, дискінезія, постуральне запаморочення, погана якість сну, відчуття печіння, порушення чутливості, паросмія, мозочковий синдром, дизестезія, гіпогевзія, ступор, незграбність, аура, агезія, дисграфія, дисфазія, периферична нейропатія, пресинкопе, дистонія, відчуття «повзання мурашок»; рідко - апраксія, порушення циркадного ритму сну, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакції на подразники.
З боку органів зору: часто - диплопія, затуманення зору, розлади зору; нечасто – зниження гостроти зору, скотома, гостра міопія, незвичні відчуття в очах, сухість очей, фотофобія, блефароспазм, посилення сльозовиділення, фотопсія, мідріаз, пресбіопія; рідко - одностороння сліпота, короткочасна сліпота, глаукома, порушення акомодації, змінене візуальне сприйняття глибини, мерехтлива скотома, набряк повік, нічна сліпота, амбліопія; невідомо - закритокутова глаукома, макулопатія, розлади руху очей.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, тиніт, біль у вухах; нечасто - глухота, одностороння глухота, нейросенсорна глухота, відчуття дискомфорту у вухах, порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, синусова брадикардія, пальпітація, припливи, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; рідко - феномен Рейно.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто – диспное, епістаксис, закладеність носа, ринорея, кашель; нечасто - диспное при фізичному навантаженні, параназальна синусова гіперсекреція, дисфонія.
З боку травного тракту: дуже часто – нудота, діарея; часто - блювання, закреп, біль у верхній частині живота, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, відчуття дискомфорту у шлунку, парестезія слизової оболонки порожнини рота, гастрит, дискомфорт у животі; нечасто - панкреатит, метеоризм, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у нижній частині живота, гіпестезія слизової оболонки порожнини рота, кровоточивість ясен, здуття живота, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль при пальпації живота, гіперсекреція слини, біль у порожнині рота, запах з рота, глосодинія.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - гепатит, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – алопеція, свербіж, висипання; нечасто - ангідроз, гіпестезія обличчя, кропив'янка, еритема, генералізований свербіж, макулярні висипання, знебарвлення шкіри, алергічний дерматит, набряк обличчя; рідко - синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, незвичний запах шкіри, періорбітальний набряк, локалізована кропив'янка; невідомо - токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія, м'язові спазми, міалгія, м'язові посмикування, м'язова слабкість, м'язово-скелетний біль у грудній клітці; нечасто - набряк суглобів, м'язово-скелетна скутість, біль у боці, м'язова втомлюваність; рідко - відчуття дискомфорту у кінцівках.
З боку сечовивідної системи: часто - дизурія, нефролітіаз, часте сечовипускання (полакіурія); нечасто - конкременти у сечі, гематурія, нетримання сечі, інконтиненція, позиви до сечовипускання, ниркова коліка, нирковий біль; рідко - камені в сечовивідних шляхах, нирковоканальцевий ацидоз.
З боку репродуктивної системи: нечасто - еректильна дисфункція, статева дисфункція.
Загальні порушення: дуже часто – підвищена втомлюваність; часто – пірексія, астенія, роздратованість, розлади ходи, незвичні відчуття, нездужання; нечасто - гіпертермія, відчуття спраги, грипоподібний стан, млявість, похолодіння кінцівок, відчуття сп'яніння, відчуття тривожності; рідко – набряк обличчя, кальциноз; дуже рідко - генералізований набряк.
Дослідження: дуже часто – зменшення маси тіла; часто – збільшення маси тіла; нечасто – наявність кристалів у сечі, аномальний результат тесту «тандем-хода», знижена кількість лейкоцитів, збільшення рівня печінкових ферментів; рідко - зниження рівня бікарбонату у крові.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Топіромакс 25: по 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці картонній.
Топіромакс 100: по 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці картонній.
Категорія відпуску. За рецептом
Виробник.
ТОВ «Фарма Старт», Україна.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.
ТОПИРАМАТ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа