ТРОСАН табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Розан

(Трозан )

Место хранения:

Активный ингредиент: Лосартан Калий;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг, или 100 мг калия лазарантана;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал распратифицирован, гидроксипропилцеллюлоза Низкозамещенный, стеарат магния, отдел белый 20A58900.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты ангиотензинских рецепторов II. Код УАТС C09C A01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Способ применения и доза.

Тележка используется независимо от еды, пить стакан воды. Тележка не производится в дозе 12,5 мг, следовательно, пациенты с дозой Лазартана, менее 25 мг, необходимы для назначения препарата в соответствующей лекарственной форме.

Артериальная гипертония.

Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в день. Максимальный антиприемник эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. В некоторых случаях лучший эффект может быть достигнут с увеличением дозы до 100 мг в день (утром). Тележка может быть принята с другими антигипертензивными агентами, особенно с диретиками (например, с гидрохлоротиазидом).

Артериальная гипертония в детстве пациентов.

Сумма эффективности и безопасности использования Лазартана для лечения артериальной гипертонии у детей в возрасте от 6 до 18 ограничена. Фармакокинетические данные для детей старше 1 месяца, которые обнаружили артериальную гипертензию, ограниченную.

Для пациентов, которые могут принимать таблетки и массу тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в день. В исключительных случаях вы можете увеличить максимум до 50 мг 1 раз в день. Значение дозы необходимо регулировать в зависимости от показателей артериального давления. Для пациентов с весом тела> 50 кг обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день. В исключительных случаях вы можете увеличить максимум до 100 мг 1 раз в день. Использование доз, превышающих 1,4 мг / кг (более 100 мг) в день, у пациентов детства не изучалось.

Loazartan не рекомендуется использовать детей до 6 лет, поскольку данные, доступные для этой группы пациентов, ограничены. Препарат не рекомендуется использовать для детей, в которых скорость гломерельной фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м ² для эта группа пациентов.

Кроме того, Лозартан не рекомендуется использовать детей с печеночной недостаточностью.

Пациенты с гипертонией и диабетом типа II (протеинурия ≥ 0,5 г / день).

Обычная исходная доза составляет 50 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в день в зависимости от значений показателей артериального давления в месяц с начала терапии. Росан может быть предписан вместе с другими антигиперспоминательными препаратами (например, диуретики, блокировщиками каналов кальция, альфа или бета-блокаторы и препараты центрального действия), с инсулином и другими общепринятыми препаратами гипогликемии (например, сульфонилсин, глязон и глюкозидазных ингибиторов) Отказ

Сердечная недостаточность.

Обычная начальная доза Лазартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в день. Доза должна быть титрована, конечно, с интервалами в неделю (т. Е. 12,5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день) к обычной дозе обслуживания 50 мг 1 раз в день, если она передается пациенту.

Сокращение риска инсульта у пациентов с левой желудочковой гипертрофией, которая подтверждается результатами ЭКГ.

Обычная исходная доза составляет 50 мг тележки 1 раз в день. В зависимости от показателей артериальных давлений может потребоваться для лечения низкой дозировки и / или ростанской дозы, которая должна быть увеличена до 100 мг в день.

Отдельные группы пациентов

Применение с пациентами с цедрами циртраслукла.

Для пациентов с внутрисосудистым обезвоживанием (то есть те, которые принимают диуретики в высоких дозах), начальная доза должна составлять 25 мг 1 раз в день.

Применение пациентам с почечной недостаточностью или пациентами, которые находятся в гемодиализ .

Нет необходимости в исходной коррекции дозы.

Применение с пациентами с расстройством функции печени в анамнезе.

Нужно учитывать снижение дозы. Таким образом, опыт терапевтического применения препарата с пациентами с тяжелыми расстройствами функции печени приема Лазартана противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Использование пациентов, что возраст которых превышает 75 лет.

Терапия должна быть запущена из дозы 25 мг. Коррекция дозы обычно не требуется.

Неблагоприятные реакции.

Частота побочных эффектов определялась такой условной шкалой:

Очень часто: ≥ 1/10;

Часто: ≥ 1/100 и <1/10;

Нечасто: ≥ 1/1000 и <1/100;

редко: ≥ 1/10 000 и <1/1000;

Очень редко: <1/10 000;

Неизвестный (не может быть оценен на основе доступных данных).

При лечении лечения существенной гипертонии такие побочные эффекты сообщалось.

Нервной системой. Головокружение, головокружение (часто); сонливость, головная боль, нарушение сна (нечасто).

Со стороны карты карты. Чувствуете сердцебиение, стенокардина (нечасто).

Сосудистой системой . Симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с уменьшенной объемной жидкостью, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или теми, которые обрабатывают высокими дозами диуретики), зависимые дозы ортостатические эффекты (нечасто).

По пищеварительной системе. Боль в животе, запор, диспепсия (нечасто).

Респираторной системой. Кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Общие расстройства. Астения, усталость, отек (нечасто).

Лабораторные показатели. Увеличение уровня ALT, которое обычно нормализуется после отмены (редко). Гиперкалемия (уровень калия в сыворотке> 5,5 ммоль / л) наблюдался у 1,5% пациентов с артериальной гипертензией.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией с левой желудочковой гипертрофией сообщили такие побочные эффекты.

Нервной системой. Головокружение (часто).

Путем слуха и равновесие органов. Головокружение (часто).

Общие расстройства. Астения / усталость (нечасто).

При лечении пациентов с сердечной недостаточностью сообщили о таких побочных эффектах.

Нервной системой. Головокружение, головная боль (часто). Парестезия (редко).

Со стороны карты карты. Обморок, фибрилляция предсердий, инсульта (редко).

Сосудистой системой. Гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия (нечасто).

Респираторной системой, грудными и средостеремииными расстройствами. Одышка (нечасто).

По пищеварительной системе. Диарея, тошнота, рвота (нечасто).

Сторона кожи и подкожных тканей. Юритикария, зуд, сыпь (нечасто).

Общие расстройства и реакции на месте применения. Астения / усталость (нечасто).

Лаборатория для тканей. Рост крови мочевины, креатинин и сыворотку калия.

Во время лечения пациентов с типом II типа и протеинурия следующие побочные эффекты, связанные с приемом лощартана, чаще всего наблюдаются.

Нервной системой. Головокружение (часто).

Сосудистой системой. Артериальная гипотензия (часто).

Общие расстройства. Астения / усталость (часто).

Лабораторные показатели. Гипогликемия, гиперкалиемия (часто).

Следующие побочные реакции чаще наблюдались у пациентов, которые взяли Лазартан по сравнению с пациентами, принимающими плацебо.

По гематопоэтической и лимфатической системе. Анемия (неизвестна).

Со стороны карты карты. Обморок, ускоренное сердцебиение (неизвестно).

Сосудистой системой. Ортостатическая гипотензия (неизвестна).

По пищеварительной системе. Диарея (неизвестна).

Со стороны кости и мышечной системы и соединительной ткани. Поясничная боль (неизвестна).

Почками и мочевой системой. Инфекции мочевыводящих путей (неизвестны).

Общие расстройства. Симптомы захвата (неизвестны).

Лабораторные показатели. Гиперкалемия (уровень в сывороточном винте> 5,5 ммоль / л).

Опыт Postmarketing.

По гематопоэтической и лимфатической системе. Анемия, тромбоцитопения (неизвестна).

На стороне иммунной системы. Гиперчувствительность: анафилактические реакции, ангионеротические отеки, включая набухание гортани и голосового зазора с дыхательным трактом и / или отеком лица, губы, глотки и / или языка; У некоторых из этих пациентов в истории существовали случаи авангеотиотического отека из-за использования других препаратов, включая ингибиторы ACE; Дуклит, в том числе фиолетовый Шенген-Генуха (редко).

Нервной системой. Мигрень, дискуссия (неизвестна).

Респираторной системой, грудными и средостеремииными расстройствами. Кашель (неизвестный).

По пищеварительной системе. Диарея, панкреатит, рвота (неизвестно).

Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатит (редко), нарушение функции печени (неизвестно).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Urticaria, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия (неизвестна).

Со стороны кости и мышечной системы и соединительной ткани. Мальгиа, артралгия, рубдомиолиз (неизвестно).

Со стороны почек. В связи с подавлением системы ренин-ангиотензина-альдостерона возникла изменение почечной функции, включая почечную недостаточность у пациентов в группах риска. При прекращении терапии эти изменения в функции почек могут быть обратимыми.

Психические расстройства . Депрессия.

Профиль нежелательных явлений у пациентов с детством аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых пациентов, но данные для педиатрической группы пациентов ограничены.

Передозировка.

Симптомы интоксикации. Там нет опыта передозировки. Наиболее вероятными симптомами в зависимости от степени передозировки являются артериальная гипотензия, тахикардия, возможно, брадикардия.

Лечение интоксикации. Меры, которые необходимо предпринять, зависит от времени, истеченного от принятия препарата, а также по типу и серьезности симптомов. Во-первых, необходимо стабилизировать систему циркуляции. В случае перорального введения препарата в достаточной количестве показано активированный уголь. После этого вам нужно установить тщательный мониторинг жизненно важных функций. При необходимости следует регулировать жизненные показатели. Loazartan или его активные метаболиты не могут быть удалены гемодиализом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Использование тележки не рекомендуется во время триместра беременности. Использование Лазартана противопоказано во время II и III триместра беременности.

Данные эпидемиологических исследований в отношении риска тератогенных действий в результате использования Лазартана во время триместра беременности неполными; Однако рост риска не может быть исключен. В дополнение к случаям, когда продолжающаяся терапия заблокированными рецептором FluentZin II признана по мере необходимости, пациенты, планирующие беременность, должны предписаться альтернативной антигипертензивной терапии, которая обеспечивает соответствующий профиль безопасности во время беременности. После беременности лечение Лазартана необходимо немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативное лечение.

Известно, что терапия лобстера во время II и III триместра беременности провоцирует фетотоксичность (ингибирование функции почек, олигогидрамон, замедление токсикации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Согласно Losarthematia, триместр беременности, это Рекомендуется контролировать функцию почек и костей государственных череп, используя ультразвуковое исследование.

Новорожденные, чья мать использовалась Лозартаном во время беременности, должна тщательно протестироваться на наличие гипотензии.

Период грудного вскармливания. Лосартан не рекомендуется применить грудное вскармливание, поскольку нет информации о безопасности его применения. В течение этого периода желательно применять альтернативное лечение, профиль безопасности которого лучше изучен, особенно если новорожденный или преждевременный ребенок.

Дети. Loazartan не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет, поскольку данные безопасности для этой группы пациентов ограничены.

Особенности приложения.

Ангионевротический отек. По данным пациентов с ангионеротическим отеком в анамнезе (отек лица, губы, гортани и / или языка), должно быть установлено тщательное наблюдение.

Артериальная гипотензия и дисбаланс электролитов / жидкостей. У пациентов с уменьшенным объемом жидкости и / или избытка натрия при использовании интенсивной диуретики или во время безмятежной диеты могут возникнуть диарея или рвота, симптоматическая гипотензия, особенно после получения первой дозы лазартана или после увеличения в дозировке. До назначения тележки эти состояния должны быть скорректированы или применять снижение начальной дозы. Эта функция также относится к использованию препарата для детей.

Электролитный дисбаланс. Дисбаланс электролита обычно наблюдается у пациентов с неисправностью функции почек с диабетом или без него и должен быть отрегулирован. Следовательно, необходимо провести тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови, а также ценность зазора креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и значением креатинина 30-50 мл / мин. Сопровождающее использование калий-охраны, пищевые добавки и растворы по калиям не рекомендуются.

Нарушение функции печени. На основании данных фармакокинетики, которые демонстрируют значительное увеличение концентрации Lounent в плазме у пациентов с циррозом печени, пациенты с расстройством функции печени в истории назначают минимальные дозы тележки. Терапевтический опыт пациентов Lazartan с тяжелой печеночной недостаточностью, следовательно, тележка не предписана пациентам с серьезной степенью функции печени и дети с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Изменения функций почек, включая почечную недостаточность, что является результатом ингибирования системынин-ангиотензиновой системы (в частности, у пациентов, в которых функция почек зависит от активности системы Renin Angiotensin-альдостерона, таких как пациенты с тяжелыми Сердечная недостаточность или нарушение функции почек. В анамнезе).

Что касается других лекарств, которые влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерона, она сообщается увеличение уровня мочевины в сыворотке крови и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или один стеноз артерии почек. Эти изменения в почечных функциях могут иметь обратимый характер расторжения терапии. Лосартан необходим с осторожностью использовать пациентов с использованием стеноза почек двусторонней почечной артерии или стеноз артерии одного почка.

Применение с педиатрическими пациентами с нарушением функции почек.

Тележка не рекомендуется для использования для детей, скорость гламерельной фильтрации, в которой составляет <30 мл / мин / 1,73 м ² , поскольку такого применения нет.

При нанесении тележки тщательно контролируют функцию почек, поскольку она может ухудшаться. Это особенно относится к случаям, когда тележка предписана в присутствии других патологических условий (повышенная температура, дегидратация), которая может привести к нарушению функции почек.

Одновременное использование ингибиторов Losartan и ACE ухудшает функцию почек. Следовательно, одновременная цель этих препаратов не рекомендуется.

Трансплантация почек. Данные о применении препарата пациентам, которые недавно перенесли в трансплантацию почек.

Первичный гиперльдостеронизм. Прием антигипертензивных препаратов, действующих путем подавления системынин-ангиотензинской системы, обычно не влияет на пациентов с первичным альдостеронизмом. Поэтому использование тележки не рекомендуется.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Что касается других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность. Как и в случае других лекарств, действующих на систему Renin Angiotensin, пациенты с сердечной недостаточностью с повреждением почек или без почек, существует риск тяжелой артериальной гипотензии и (часто острых) почечной недостаточности.

Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лозартану пацієнтам з серцевою недостатністю і супутньою тяжкою нирковою недостатністю у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (клас IV згідно класифікації NYHA), так як і у пацієнтів з серцевою недостатністю та симптомами серцевої аритмії, що загрожують життю. Тому пацієнтам, які належать до цієї групи, Тросан слід застосовувати з обережністю. Також з обережністю слід призначати лозартан у комбінації з бета-блокаторами.

Стеноз аортального і мітрального клапанів/обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія . Як і інші вазодилататори, препарат з особливою обережністю слід призначати пацієнтам зі стенозом аортального або мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічноюкардіоміопатією.

Непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа, мальабсорбція глюкози-галактози. Тросан не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами: непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Вагітність. Лікування Тросаном не слід розпочинати під час вагітності. Якщо пацієнткам, які планують вагітність, продовження терапії Тросаном не визнане необхідним, то необхідно призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, що забезпечить відповідний профіль безпеки протягом вагітності. Коли встановлено вагітність, лікування лозартаном потрібно негайно припинити і, якщо потрібно, розпочати альтернативну терапію.

Інші попередження і запобіжні заходи. Лозартан та інші антагоністи ангіотензину, безсумнівно, менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси порівняно з представниками інших рас, вірогідно, завдяки більш високій поширеності низького ренінового статусу у групи пацієнтів негроїдної раси, хворих на артеріальну гіпертензію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою не проводили. При керуванні автомобілем та роботі з технікою потрібно врахувати, що можлива поява запаморочення та втомлюваності, зокрема, на початку лікування або при збільшенні дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивну дію лозартану. Супутнє застосування препаратів, що можуть знижуватиартеріальний тиск внаслідоквиникнення побічних реакцій (наприклад трициклічні антидепресанти, нейролептики, баклофен, аміфостин), може збільшити ризик виникнення артеріальної гіпотензії.

Лозартан переважно метаболізується цитохромом P450 (CYP) 2C9 до активного метаболіту – карбоксикислоти. Було встановлено, що флуконазол (інгібітор CYP2C9) зменшує перетворення лозартану до активного метаболіту приблизно на 50%, аодночасне лікування лозартаном тарифампіцином (індуктор ферментів метаболізму) призводить до зниження концентрації активного метаболіту лозартану в плазмі на 40 %. Клінічне значення цих ефектів невідоме. Не було виявлено відмінностей в експозиції при одночасному лікуванні флувастатином (слабкий інгібітор CYP2C9) та лозартаном.

При супутньому застосуванні лозартану з лікарськими засобами, що затримують калій (наприклад,калійзберігаючідіуретики: амілорид, триамтерен, спіронолактон) або можуть збільшувати рівні калію (наприклад гепарин), харчовими добавками, що містять калій, або з калієвмісними солезамінниками може виникнути підвищення рівня калію в сироватці крові. Одночасне призначення з такими засобами не рекомендується.

У випадках одночасного призначення літію та інгібіторів АПФ повідомлялося про оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові і зростання токсичності. Дуже рідкотакий ефект виникав при застосуванні антагоністів рецепторівангіотензину ІІ. Необхідно з обережністю одночасно призначати літій і лозартан. Якщо їх одночасне застосування необхідне, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові.

У випадках одночасного призначення антагоністівангіотензину ІІ та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (наприклад селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилової кислоти у дозах для протизапального лікування і неселективних НПЗП) може відбутись послаблення антигіпертензивного ефекту. Супутнє застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків і НПЗП може призвести до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливість виникнення гострої ниркової недостатності, а також збільшення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів з уже існуючим погіршенням функції нирок. Комбіновану терапію потрібно призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.Рівень гідратації у пацієнтів повинен бути достатнім, а після початку супутньої терапії необхідно приділити увагу контролю за функцією нирок і в подальшому проводити такий контроль періодично.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лозартан – синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ ₁ ). Ангіотензин ІІ чинить потужну судинозвужувальну дію, є первинним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим чинником, що визначає патофізіологічні механізми гіпертензії. Ангіотензин ІІ зв'язується з рецептором АТ ₁ , який наявний у багатьох тканинах (наприклад у гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці) і призводить до низки важливих біологічних реакцій, включаючи судинозвужувальний ефект та вивільнення альдостерону. Також ангіотензин ІІ стимулює клітинну проліферацію гладких м'язів.

Лозартан селективно блокує рецептор типу АТ ₁ . Лозартан та його фармакологічно активний метаболіт карбоксилова кислота Е-3174 invitro та invivo пригнічують усі фізіологічні процеси, пов'язані з участю ангіотензину ІІ, незалежно від джерела або шляху його синтезу.

Лозартан не чинить агоністичної дії на блокування рецепторів інших гормонів та на іонні канали, які є важливими для серцево-судинної регуляції. Крім того, лозартан не пригнічує АПФ, ензим, який руйнує брадикінін. Отже, посилення дії небажаного брадикінін-опосередкованого впливу немає.

Під час застосування лозартану усунення негативного ефекту зворотного зв'язку ангіотензину ІІ на секрецію реніну призводить до зростання активності реніну в плазмі.Таке зростання активності призводить до зростання рівняангіотензину ІІ у плазмі. Але, незважаючи на це, антигіпертензивна активність та пригнічення концентрації альдостерону в плазмі зберігаються, вказуючи на ефективність блокади рецепторівангіотензину ІІ. Активність реніну в плазмі та концентрації ангіотензину ІІ протягом трьох днів повертаються до вихідних значень після відміни лозартану.

Лозартан та його основний активний метаболіт мають набагато більшу спорідненість із рецепторами АТ ₁ , ніж із рецепторами АТ ₂ . Активний метаболіт має у 10-40 раз більшу активність, ніж лозартан, у перерахуванні маси на масу основного компонента.

Відміна лозартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не призводить до різкого підвищення показників артеріального тиску (синдром відміни). Незважаючи на помітне зниження артеріального тиску, лозартан не має клінічно значущого впливу на частоту серцевих скорочень. Лозартан однаково ефективний при застосуванні чоловікам та жінкам, як більш молодшим (вік яких становить менше 65 років), так і старшим пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Застосування лозартану дає змогу зменшити загальну кількість летальних випадків із серцево-судинних причин, інсульту та інфаркту міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію з гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому лозартан добре абсорбується та підлягає метаболічним перетворенням першого проходження з утворенням активного метаболіту, карбоксикислоти, та інших неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лозартану становить приблизно 33 %. Середня максимальна концентрація лозартану та його активного метаболіту досягається через 1 годину та 3-4 години відповідно.

Лозартан та його активний метаболіт на ≥ 99 % зв'язуються протеїнами плазми, переважно альбуміном.Об'єм розподілу лозартану становить 34 літри.

Приблизно 14 % дози лозартану, застосованої внутрішньовенно або перорально, перетворюється у його активний метаболіт. Додатково до активного метаболіту утворюються неактивні метаболіти.

Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 600 мл/хв та 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 74 мл/хв та 26 мл/хв відповідно. При пероральному прийомі лозартану приблизно 4 % прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді і приблизно 6 % прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді активного метаболіту. Фармакокінетика лозартану та його активного метаболіту при пероральному прийомі доз, які не перевищують 200 мг, має лінійний характер.

Після перорального прийому концентрація лозартану та його активного метаболіту у плазмі знижується поліекспоненціально з термінальним періодом напівиведення близько 2 годин та 6-9 годин відповідно. При прийомі лозартану у дозі 100 мг 1 раз на добу не спостерігається значного накопичення в плазмі лозартану та його основного метаболіту.

Процес екскреції лозартану та його метаболітів відбувається шляхом біліарної екскреції та шляхом екскреції з сечею. Після перорального прийому введення лозартану, міченого ¹⁴ С, у людини близько 35 % радіоактивності спостерігалося у сечі і 58 % – у фекаліях.

Концентрація лозартану та його активного метаболіту у плазмі істотно не відрізняється у пацієнтів літнього віку з гіпертензією від цих показників у більш молодих пацієнтів з гіпертензією.

У жінок з артеріальною гіпертензією рівень лозартану у плазмі вдвічі вищий, ніж упацієнтів чоловічої статі, тоді як рівень активного метаболіту у плазмі не відрізняється у чоловіків та жінок.

У пацієнтів зі слабким та помірним ступенем цирозу печінки, спричиненим алкоголем, плазмові рівні лозартану та його активного метаболіту після перорального прийому були відповідно у 5 та 1,7 раза вищими, ніж у молодих добровольців чоловічої статі.

У пацієнтів з кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв концентрація лозартану в плазмі не змінюється. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, значення AUC лозартану в 2 рази вище, ніжу пацієнтів, які мають нормальну функцію нирок. Концентрація активного метаболіту у плазмі у пацієнтів з нирковою недостатністю та у тих, які перебувають на гемодіалізі, залишається незміненою.

Лозартан та його активний метаболіт не виводяться шляхом гемодіалізу.

Діти. Фармакокінетика лозартану досліджувалася у 50 пацієнтів віком > 1 місяця та < 16 років з артеріальною гіпертензією при пероральному прийомі 1 раз на добу приблизно від 0,54 до 0,77 мг/кг лозартану (середні дози).Результати показали, що активний метаболіт утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Також було встановлено, щофармакокінетичні параметри лозартану після перорального прийому приблизно аналогічні у немовлят і дітей ясельного віку, дітей дошкільного віку, дітей шкільного віку та підлітків. Фармакокінетичні параметри метаболіту більше відрізняються між віковими групами. При порівнянні показників у дітей дошкільного віку та підлітків ці відмінності стають статистично значущими. Експозиція у немовлят/дітей, які почали ходити, була порівняно високою.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 25 мг: білі або майже білі таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з витисненим символом «Е» з одного боку та «45» –з іншого;

таблетки по 50 мг: білі або майже білі таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з витисненим символом «Е» з одного боку та «46» –з іншого;

таблетки по 100 мг: білі або майже білі таблетки овальної форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з витисненим символом «Е» з одного боку та «47» –з іншого.

Термін придатності.

3 роки .

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітеймісці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка.

Таблетки по 25 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Таблетки по 50 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АуробіндоФармаЛімітед (Юніт ІІІ)

AurobindoPharma Limited (Unit III)

Місцезнаходження. Юніт ІІІ, Сарвей № 313, БачупаліВіладж, Кутубуллапур Мандал, РанджаРедіДістрікт (А.Р.), Індія/UnitІІI, Survey № 313, BachupallyVillage, QuthubullapurMandal, RangaReddyDistriсt (AP), India.