ВАЛЬТРОВИР табл. п/плен. оболочкой 500 мг №10

Для медицинского использования лекарственного средства

(Вальтровир)

Место хранения:

Активное вещество: валацикловир;

1 таблетка содержит гидрохлоридный валколерид в переносе в Валачиброва - 500 мг;

Вспомогательные вспомогательные: пенидин, стеарат кальция, крахмал натрия маликлата (тип а), микрокристаллическая целлюлоза, озадри II желтая целлюлоза 33G22623 (содержит гипромелозу; лактоза, моногидрат; диоксид титана (E 171); полиэтиленгликоль 3000 (мачатель); хинолин желтый 104); желтое событие FCF (E 110); желтый оксид железа (E 172); индикагин (E 132)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета, с поверхностью двумя брюками, с рисом с одной стороны таблетки и тиснение «кмп» с другой. На поперечном разрезах, заметное ядро ​​белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.

ATH J05A B11 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валакловир представляет собой противовирусный препарат, который является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпес. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека когть Valcer быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валатиклогидролазы. Valaclycovir in vitro активен против вирусных герпес I и II типа, вируса Varicella Zoster , вируса цитомегаловируса, вируса Epstein-Carr и герпеса вируса герпеса типа VI. В результате фосфорилирования ацикловир превращается в активный ацикловир Трифокс, который конкурентоспособный ингибирует синтез вирусной ДНК. На первом этапе фосфорилирования требуется активность вирусфецифических ферментов - вирусных тимиджинциназ, что только в вирусных клетках. В цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично проводится удельным ферментом - фосфотрансферазы UL 97, что значительно объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (преобразование монофосфата в трифосфат) полностью дополнен клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, и, будучи аналогом нуклеозида, встроена в вирусной ДНК, что приводит к связующей цепи, останавливая синтез ДНК и, следовательно, для блокировки репликации вируса. Валакловир ускоряет прекращение боли при лечении шлифовальных герпес, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество пациентов с зопреированной болью, включая острую и постгуперептую невралгию.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью винтов VALEC снижает риск отказа от острых трансплантатов (пациентов после трансплантации почек), возникновение оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирус герпеса и вирусом герпеса ).

Фармакокинетика.

После перорального введения когтя Valcer хорошо поглощена, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг Valccols составляет 54% и не уменьшается с одновременной едой. Максимальная концентрация ацикловира после одноразового приема 250-1000 мг Valccols составляет 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг / мл) и происходит через 1-2 часа после приема. Максимальная концентрация плазмы крови в плазме крови возникает в среднем через 30-100 минут после получения, а через 3 часа валациберова в плазме крови не определяется.

Водотриум не метаболизирует ферменты цитохрома P450.

Герпес марлей вирус и герпес просто не меняют фармакокинетики ацикловира и валиатировира после перорального введения.

При изучении фармакокинетики Валеровира и ацикловира во время III триместра беременности область «концентрация - время» ацикловира на этапе плато после использования Valccols в дозе 1000 мг было примерно в 2 раза выше, чем после использования Ацикловир в дозе 1200 мг в день.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения одной или многократной дозы 1000 мг или 2000 мг валтвиев не изменились по сравнению с тем, что у здоровых людей.

У получателей органов, получающих доблесть в дозе 2000 мг 4 раза в день, максимальная концентрация ацикловира соответствует или превышает такие у здоровых добровольцев, получающих одну и ту же дозу препарата, а также дневные участки площади под кривой «Время концентрации» было значительно больше.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказания . Повышенная чувствительность к Calec-Clip, ацикловиру или любому другому компоненту, которая является частью препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Не было клинически значимых форм взаимодействия.

Ацикловир происходит в основном в неизменном состоянии мочи путем активной трубчатой ​​выделения. Любые препараты, предназначенные одновременно и оказывают влияние на этот механизм удаления, могут увеличить концентрацию ацикловира в плазме крови после применения валкоровира. После приема валколеров в дозе 1 г одновременно с циметидином и пробенечкой, который блокирует трубчатую секрецию, увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» ацикловиром и уменьшает его почечный зазор, но необходимость изменения дозы отсутствует из-за Широкий терапевтический индекс ацикловира.

Что касается пациентов, получающих более высокие дозы Calec-отсечения (4 г или более в день), он должен быть осторожен при введении лекарственными средствами, которые конкурируют с ацикловиром для выходов, так как он может привести к увеличению уровня плазмы крови одного или обоих лекарств. и их метаболиты. При одновременном использовании Mofothil MycoPhenolate (иммуносупрессивный препарат, используемый после трансплантации органов), увеличивает плазму крови ацикловира и неактивного метаболита мофотила микофенолата.

Caution should also be (monitor changes in renal functions) while simultaneously administering high doses of valcerlovir (4 g and more) and other drugs affecting the kidney function (for example, cyclosporin, tracorumus).

Особенности приложения.

Увлажнение: необходимо поддерживать адекватный уровень жидкости, введенного у пациентов с повышенным риском дегидратации, особенно у пациентов пожилых людей.

Применение пациентами с нарушенной функцией почек и пожилых пациентов

Ацикловир выводится почками, и поэтому доза валколовира для пациентов с расстройствами почек должна быть уменьшена (см. Раздел «Способ применения и доза»). У пациентов пожилых людей есть уменьшенная функция почек и требует коррекции дозы. У пациентов с почечными функциями и пациентами у пожилых людей риск развития неврологических осложнений увеличивается. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, чтобы обнаружить эти эффекты. Такие реакции в большинстве случаев обратимы после окончания (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение более высоких доз валкологир для недостаточности печени и трансплантации печени

Что касается использования более высоких доз Valcerlovir (4 мг или более в день) для лечения пациентов с болезнями печени данных, поэтому необходимо назначить более высокие дозы валективного покрытия с таким пациентом. Особые исследования по применению валкоровира в трансплантации печени не были проведены; Однако есть информация о том, что профилактика с высокими дозами ацикловира снижает частоту заражения и заболеваний, вызванных цитомегаловирусом.

Применение при лечении шлифования герпеса

При лечении пациентов, особенно с ослабленным иммунитетом, необходимо внимательно следить за клиническим откликом. Если ответ на лечение недостаточно, рекомендуется использовать внутривенную антивирусную терапию. Пациенты с сложными герпесами, например, с поражением висцеральных органов, распространение вируса, моторной невропатии, энцефалита и цереброваскулярных расстройств, следует обрабатывать внутривенными противовирусными препаратами.

Кроме того, пациенты с ослабленным иммунитетом, которые наблюдали герпетические глаза или обладают высоким риском распространения и поражения висцеральных органов, следует обращаться с внутривенными противовирусными агентами.

Сокращение передачи вируса генитального герпеса

Слушайте терапию Valec-Clip снижает риск передачи генитального герпеса. Он не вылешает инфекцию герпеса, а также полностью исключает риск передачи вируса. В дополнение к терапии валяцикловир рекомендуется наблюдать за пациентами с правилами безопасности.

Применение с инфекцией цитомегаловируса

Информация об эффективности препарата, полученной при лечении пациентов с высоким риском инфекции цитомегаловируса с целью профилактики после трансплантации органов, показала, что кловочку Valclace следует использовать для пациентов, если у Ууландера или гангсов останавливаются на безопасность. Применение высоких доз Valccclusion, необходимую для профилактики цитомегаловирусной инфекции, может привести к частым возникновению побочных реакций, включая нарушения нервной системой, по сравнению с использованием более низких доз, используемых в других показаниях. Необходимо внимательно следить за функцией почек пациентов и проводить соответствующую коррекцию доз препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Фертильность.
Данные о влиянии валатловира на фертильность отсутствуют, но клинически оно не подтверждено. Однако есть информация, что через 6 месяцев ежедневного применения ацикловира в дозе 400 мг до 1 г изменений в количестве, морфологии и подвижности спермы не наблюдалось.

Беременность.
Данные об использовании Валеровира во время беременности ограничены. Валактома при лечении беременных женщин может быть использован только тогда, когда потенциальные выгоды от лечения матери превышают возможный риск для плода. Существуют данные о клинических наблюдениях женщин в I триместре беременности, которые свидетельствуют о отсутствии повышенной заболеваемости врожденных дефектах рождения у новорожденных среди беременных женщин, которые принимали ацикловир по сравнению с общей популяцией таких пациентов. Однако надежный и окончательный вывод о безопасности использования валкологирских беременных женщин не может быть сделан.

Кормление грудью.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. Соотношение между концентрацией ацикловира в грудном молоке и плазме матери составляет от 1,4 до 2,6 (в среднем 2,2). Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 мкг / мл (9,95 мкмоль). В случае получения матери от отсечения Valec в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок с грудным молоком принимает дозу ацикловира до примерно 0,61 мкг / кг в день. Срок полураспада ацикловира из грудного молока аналогичен таковым из плазмы крови. Не измененный валакловир в материнской плазме крови, грудное молоко или детская моча не определяется.

Назначить валакловир женщин во время грудного вскармливания должно быть осторожным, только в случаях клинической необходимости. Однако ацикловир используется для лечения новорожденных с инфекциями, вызванными вирусом симплекса герпеса путем внутривенного введения в дозах 30 мг / кг в день.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов . Таких сообщений нет в это время. Фармакология Вальцикловира не дает основания ожидать какого-либо негативного воздействия. Однако при оценке способности пациента водить автомобиль и другие механизмы должны учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов валкоровира.

Способ применения и доза.

Лечение шлифовальных герпес: взрослые для прописания 1000 мг (2 таблетки) препарата 3 раза в день, в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Simplex Gerpes

Пациенты с нормальным иммунитетом (взрослые): 500 мг (1 таблетка) препарата 2 раза в день.

В случаях рецидива лечения должно занять 3 или 5 дней. В первичном курсе, который может быть более суровым, лечение должно быть продлено от 5 до 10 дней. Лечение должно быть запущено как можно раньше. Для рецидивирующих форм инфекций, вызванных простой вирусом герпеса, было бы идеально использовать препарат в продромальном периоде или сразу после появления первых симптомов. Валакликов может предотвратить развитие поражений в рецидивах инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, при условии, что первые симптомы заболевания немедленно возникают.

Альтернативно, для лечения губных герпес (лихорадка для губ) эффективная доза Valccols составляет 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в день в течение 1 дня. Вторая доза должна применяться приблизительно 12 часов (не ранее, чем на 6 часов) после первой дозы. В этом режиме период дозировки должен занять не более 1 дня, поскольку более длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение должно начинаться с появления первых ранних симптомов губных герпесов (ощущение защемления, зуда или горения в области губ).

Профилактическое лечение (подавление) рецидивов инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса:

Сокращение передачи вируса генитального герпеса.

Взрослые гетеросексуалы с нормальным иммунитетом, имеющим 9 или менее обострение в год, валцикловир для назначения зараженного партнера в дозе 500 мг 1 раз в день.

Данные о сокращении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях пациентов.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезней

Взрослые и дети в возрасте 12 лет: Валатцикловир предписывают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в день, насколько это возможно после трансплантации. При почечной недостаточности дозы должны быть уменьшены (см. Дозировка в нарушенной почечной функции »). Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но может быть распространено на пациентов с высокой степенью риска.

Дозировка в нарушенной функции почек.

Необходимо аккуратно предписывать пациентов Валакловира с нарушениями почечной функции. Крайне важно поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Режим дозирования зависит от зазора креатинина и показаний и приведен в таблице.

* - Применять таблетки с соответствующей дозировкой или другими лекарственными формами валкоровира.

Пациенты, которые находятся в прерывистом гемодиализе, рекомендуются использовать те же дозы валколовира, которые и пациентам с оформлением креатинина менее 15 мл / мин. Дозы должны быть предписаны после гемодиализа.

Заливка креатинина должно постоянно контролировать, особенно в периоды, когда функция почек может быстро варьироваться, например, сразу после трансплантации. Соответственно, доза вальцикловира должна быть изменена.

Дозировка в нарушенной функции печени

Изменение дозы для пациентов с легким или умеренным степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохраняется). Показатели фармакокинетики с более поздними этапами цирроза (с нарушением синтеза функции печени и наличием признаков портальной гипертонии) указывают на отсутствие необходимости изменить дозировку, но информация об этом ограничена.

Об использовании более высоких доз (4000 мг или более) в день. Раздел «Особенности применения».

Пациенты летнего возраста

Чтобы избежать возможных расстройств функции почек, доза Valciklovir нуждается в коррекции (см. Дозировка в нарушенной почечной функции »).

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

Дети.

Застосовувати дітям віком від 12 років.

Передозування.

Симптоми. Можливі нудота, блювання, розвиток гострої ниркової недостатності, неврологічних симптомів (включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, зниження розумових здібностей та кому). Більшість з описаних симптомів є наслідками недостатнього зниження дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок та пацієнтів літнього віку. Необхідно дотримуватись обережності при встановленні дози.

Лікування. Пацієнти повинні перебувати під спостереженням для виявлення ознак токсичної дії. Гемодіаліз значно прискорює елімінацію ацикловіру з крові та може вважатись оптимальним методом лікування у випадку симптоматичного передозування.

Побічні реакції.

Найпоширенішими побічними реакціями лікарського засобу є головний біль та нудота. Серед більш серйозних побічних реакцій зазначені повідомлення про тромботичну тромбоцитопенічну пурпуру/гемолітичний уремічний синдром, гостру ниркову недостатність та неврологічні порушення.

Побічні реакції класифіковані за органами і системами.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей, збудження, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, конвульсії, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені симптоми є у більшості випадків оборотними і спостерігаються головним чином у хворих з нирковою недостатністю або з іншими факторами схильності (див. розділ «Особливості застосування»). У хворих після трансплантації органів, які отримують валацикловір для профілактики цитомегаловірусної інфекції у високих дозах (8 г на добу), неврологічні реакції виникають частіше, ніж у хворих, які отримують менші дози.

З боку крові і лімфатичної системи : лейкопенія, тромбоцитопенія. Лейкопенія головним чином спостерігається у хворих з імунодефіцитом.

З боку імунної системи : анафілаксія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини : задишка.

З боку травного тракту : нудота, дискомфорт у животі, блювання, діарея.

З боку гепатобіліарної системи : оборотне збільшення показників печінкових тестів. Періодично це описується як гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин : висипання, включаючи явища фотосенсибілізації; свербіж; кропив'янка; ангіоневротичний набряк.

З боку нирок та сечовидільної системи : порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, біль у нирках, гематурія (часто асоційована з іншими порушеннями функції нирок).

Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю.

Повідомлялося про утворення преципітатів ацикловіру у канальцях нирок. Під час лікування слід забезпечити адекватний рівень прийому рідини (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші: мікроангіопатична гемолітична анемія та тромбоцитопенія (іноді у комбінації) у тяжких хворих з імунодефіцитом, особливо у хворих з пізніми стадіями ВІЛ-хвороби, які отримували високі дози (8000 мг на добу) валацикловіру протягом тривалого часу. Ці ж явища трапляються у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але які не отримували лікування валацикловіром.

Термін придатності . 2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. 1 або 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського,139.