АМЛОДИПИН САНДОЗ табл. 10 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Amlodipine Sandoz®.

(Amlodipine Sandoz ®)

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипин 5 мг или 10 мг амлодипина замашина в форме;

Вспомогательные вещества: крахмал натрия (тип A), водород кальция безводный, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Дозировка. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 5 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки с скошенной, набранным на одной стороне и отмечены «5» - с другой;

Таблетки 10 мг: белые или почти белые продолговатые таблетки с скошенными, набранные на одной стороне и отмечены "10" - с другой.

Фармакологическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин представляет собой антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к гладким мышечным клеткам.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина, вызванного прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианогинного эффекта амлодипина не определен, но нижепопурнутые эффекты играют роль:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (постная нагрузка). Поскольку частоту сердечных сокращений остается стабильным, сокращение бремени на сердце приводит к снижению потребления энергии и спрос на миокарда;

- Расширение основных коронарных артерий и коронарных артерий (ишемическая и нормальная) может также играть роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение увеличивает насыщение миокарда с кислородом у пациентов с спазмом короны артерии (принц стенокардия или вариант стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. Из-за медленного запуска амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата, общее время физической активности увеличивается, время перед началом стенокардии и времени до 1 мМ депрессии сегмента ST. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими действиями или изменениями липидных уровней в плазме крови и могут быть использованы у пациентов с астмой, диабетом и подарком.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение.

После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Абсолютная биодоступность неповрежденных молекул около 64-80%. Максимальная концентрация плазмы достигла в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина.

Метаболизм / выход.

Период полураспада от плазмы составляет приблизительно 35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы выводились в моче, примерно 10% из которых не изменяют амлодипин.

Пациенты пожилых людей.

Время достижения равновесных концентраций в плазме амлодипин аналогична у пожилых пациентов и у взрослых пациентов. Оформление амлодипина обычно слегка уменьшено, что пациенты летнего возраста приводят к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и периодической жизни препарата.

Пациенты с нарушением функций почек.

Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной дисфункции. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация об использовании амлодипина у пациентов с ухудшением печени очень ограничена. Пациенты с ухудшением печени снизили оформление амлодипина, что увеличивает период полураспада и продолжительность к увеличению AUC около 40-60%.

Дети.

Фармакокинетические исследования, проводимые с участием 74 гипертонических детей в возрасте от 12 до 17 лет (в том числе 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые использовали дозы амлодипина 1,25-20 мг 1 или 2 часа. Обычно устное оформление у детей в возрасте от 6 до 12 лет и с 13 до 17 лет составляло 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или любой другой составляющий препарат препарата. Артериальная гипотензия тяжелой степени. Шок (включая кардиогенный шокий). Оборудование левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4. Сопутствующее использование ингибиторов амлодипина и CYP3A4 или сильных умеренных действий (ингибиторы протеазы, антифунгистого азола, макролидов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), могут привести к значительному увеличению воздействия амлодипина, что также может привести к повышению риска гипотенции. Клиническая значимость этих изменений может быть более выражена у пожилых пациентов. Может быть необходимым клиническое наблюдение пациента и выбора дозы.

И nduktory cyp3a4 . Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Сопутствующее использование амлодипина и веществ, представляющих индукторы Cyp3a4 (например, рифампицина, перфоратума гиперикума), могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме, поэтому применяются такие комбинации, должны использоваться с осторожностью.

Не рекомендуется для использования при принятии амлодипина и грейпфрута или сока грейпфрута, поскольку некоторые пациенты могут увеличить биодоступность амлодипина, что, в свою очередь, приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Dantrolen (Infusion). Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным результатом и сердечно-сосудистым распадом, вызванным гиперкалиемией, после использования верапамила и дантролен внутривенно. Из-за риска гиперкалемии рекомендуется избегать одновременного использования блокаторов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипертонические эффекты амлодипина увеличивают гипотензивный эффект других антигипертензивных агентов. Взаимодействие препарата показало, что амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Tacrolimus. Существует риск увеличения уровней Tacrollemus в крови при одновременном использовании с амлодипином, но фармакокинетический механизм такого взаимодействия не полностью установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, с сопутствующим использованием амлодипина требует регулярного мониторинга уровня такролимуса в крови и, при необходимости, регулировка дозирования.

Циклоспорин. Для пациентов с трансплантацией почек используют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Сопутствующее введение множественных доз 10 мг и амлодипин 80 мг симвастатина приводит к увеличению на 77% по сравнению с воздействием симвастатина, принимая симвастатин в одиночку. Ограниченная дозировка симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин составляет 20 мг в день.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертоническим кризисом не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Эта категория пациентов амлодипин должна использоваться с осторожностью. Есть доказательства того, что увеличение заболеваемости легочными отеками у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой (классификация класса III и IV NYHA) с амлодипином. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки. Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей.

Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Использовать во время беременности и лактации.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При принятии решения о продолжении грудного вскармливания или использования амлодипина необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и выгодно от использования наркотиков матери.

Фертильность.

Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Дозировка и администрация.

Взрослые.

Для лечения гипертонии и стенокардии являются обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. В зависимости от ответа пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг на 1 раз в день.

Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии или в сочетании с другими антианадинальными препаратами устойчивости к нитратам и / или адекватные дозы бета-блокаторов.

Является ли опыт препарата у пациентов с гипертонией в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ферментов ангиотензина.

Нет необходимости выбирать дозу препарата при использовании тиазидных диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов ферментов конвертера ангиотензина.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией.

Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Таблетки 5 мг и 10 мг предназначены для распределения пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг и 5 мг соответственно.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек.

Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, поскольку изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны с серьезностью почечной недостаточности. Амлодипин не получен через диализу.

Применение пациентами с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для использования у пациентов с печеночной недостаточностью, мягкой до умеренной степени тяжести, поэтому выбор дозы должен быть осторожно и начать использовать самую низкую дозу (см. Раздел «Особенности применения» и «фармакокинетика»).

Дети.

Препарат применяется к детям в возрасте 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы: доступная информация предполагает, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось, что она разработала значительную и, возможно, длительную системную артериальную гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечных функций и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин в значительной степени связан с белками крови, эффект диализа незначительный.

Побочные реакции.

Когда амлодипин наиболее часто сообщает побочные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, промывка, боль в животе, тошнота, отек ног, отек и усталость.

Неблагоприятные реакции, которые были зарегистрированы во время использования амлодипина, следующие классы систем и органов и возникновения: очень распространены (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), необычный (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000).

Из крови и лимфатической системы: очень редко - лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Из иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Метаболизм и расстройства питания: очень редко - гипергликемия.

Психиатрические расстройства: редко - бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессию, Редко - путаница сознания.

Из нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения); нечастый - тремор, диспензия, обмороженный, гипостезия, парестезия; Очень редко - гипертонус, периферическая невропатия.

С точки зрения: часто - визуальные нарушения (включая диплопию).

Из слушания и лабиринта: редко - звонит в уши.

От сердца, часто - тахикардия; редко - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательность предсердия); Очень редкий - инфаркт миокарда.

От кровеносных сосудов, часто - приливы; редко - гипотензия; Очень редкий - васкулит.

Респираторные, грудные и средостеренные расстройства: часто - одышка; Редко - ринит, кашель.

Желудочно-кишечный тракт: часто - боль в животе, тошнота, диспепсия, экологическое злоупотребление перистальсином (включая диарею и запоры); Редкость - рвота, сухость во рту; Очень редко - панкреатит, гастрит, гипберплазия проложений.

Гепатобилиарная система: очень редко - гепатит, желтуха, повышенные ферменты печени (которые часто ассоциируются с холестаз).

З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто – алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: часто – набрякання гомілок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині.

З боку нирок та сечовидільного тракту: нечасто – порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення: дуже часто – набряки; часто – підвищена втомлюваність, астенія; нечасто – біль за грудниною, біль, нездужання.

Дослідження: нечасто – збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції .

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 (10 ´ 3) блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д. д., Словенія/Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia (відповідальний за випуск серії) .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.