Личный кабинет
ЛЕРКАНИЯ табл. п/о 10мг №30
rx
Код товара: 834361
Производитель: Фармак (Украина, Киев)
2 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Леркания
Леркания
Хранилище:
Активное вещество: Larkanidipine;
1 таблетка содержит гидрохлорид леканидипина 10 мг, что эквивалентно леканидипину 9,4 мг или гидрохлорид лирканидипина 20 мг, что эквивалентно леканидипину 18,8 мг;
Эксципиенты: микрокристаллическая целлюлоза; лактоза, моногидрат; натриевый крахмал гликолят (тип A); Повидон; кремниевый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния;
Пленка планшета 10 мг: гипромалоза, диоксид титана (E 171), макроголь, тальк, желтый оксид железа (E 172);
Оболочка пленки таблеток 20 мг: диоксид гипромелозы титана (E 171), макроголь, тальк, оксид железа (E 172).
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства:
10 мг таблетки: круглые таблетки с биконемвексом, покрытые пленкой из светло-желтого до желтого;
Таблетка 20 мг: круглые таблетки с двумя биконными веществами, покрытые пленкой из розового до темно-розового.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Деривативы дигидропиридина. ATX C08C A13 Код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранную поток кальция внутри кардиомиоцитов и гладких сосудов. Механизм антигипертензивного действия леканидипина вызван прямым воздействием релаксации на гладкие мышцы сосудов, что снижает общую периферическую устойчивость. Несмотря на короткую половину жизни плазмы крови, Lercanidipine оказывает длительный антигипертензивный эффект из -за высокого коэффициента распределения мембраны. Из -за высокой сосудистой селективности препарат не имеет отрицательного инотропного эффекта. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией происходит редко из -за постепенного развития вазодилатации при принятии леканидипина.
Как и в случае с другими асимметричными 1,4-дигидропиридинами, антигипертензивная активность леканидипина в основном обусловлена его S-Enantiomer.
Клиническая эффективность и безопасность использования леканидипина в дозе 10–20 мг один раз в день были изучены в двойном плацебоконтролированном клиническом исследовании (в котором 1200 пациентов получали леканидипин, 603 пациента получали пациентов с плацебо 3676 с гипертонией.
В большинстве исследований участвовали пациенты с важной гипертонией легкой или умеренной тяжести (включая пожилых пациентов и диабет), которые получали леканидипин в качестве монотерапии или в сочетании с ангиотензиновыми ингибиторами фермента.
В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, последующего небольшого неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата с участием пациентов с тяжелой артериальной гипертонией (среднее ± стандартное отклонение диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. % из 25 пациентов, получающих леканидипин в дозе 20 мг один раз в день, и у 56 % из 25 пациентов, которые принимали леканидипин в дозе 10 мг 2 раза в день. При двойной рандомизированной промежуточной обследовании плацебобот у пациентов с изолированной систолической гипертонией леканидипин эффективно снижал систолическое артериальное давление по сравнению с средним начальным значением 172,6 ± 5,6 мм рт. Искусство. до 140,2 ± 8,7 мм рт. Ст. Искусство.
Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.
Фармакокинетика.
Поглощение
Лерканидипин полностью поглощается после перорального введения при дозе 10–20 мг, максимальные концентрации в плазме крови 3,30 нг/мл ± 2,09 и 7,66 нг/мл ± 5,90 с.в. Соответственно, они записываются примерно через 1,5-3 часа.
Два энантиомера Lercanidipine демонстрируют аналогичный профиль плазмы в крови: максимальное время концентрации в плазме одинаково, максимальная концентрация и индикатор AUC в среднем в 1,2 раза выше для S-Enantiomer, а период полураспада двух энантиомеров по существу одинаково. Взаимодействие энантиомеров in vivo не было отмечено.
Из -за высокого метаболизма, с первоначальным проходом через печень, абсолютная биодоступность леканидипина, принятая пациентом перорально после еды, составляет приблизительно 10 %, хотя оно снижалось до ⅓ Это значение, если препарат использовал здоровых пустых добровольцев. Если препарат принимается не позднее, чем через 2 часа после еды очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Следовательно, леканидипин следует принимать перед едой.
Распределение
Распределение плазмы крови в ткани и органы быстро и широко. Степень связывания леканидипина с сывороточными белками превышает 98 %. Поскольку белок плазмы крови снижается у пациентов с тяжелой функцией почек и печени, свободная доля препарата может увеличиться.
Биотрансформация
Лерканидипин широко метаболизируется с помощью CYP3A4, неизменного препарата в моче или кале не обнаружено. Он трансформируется в основном в неактивные метаболиты, примерно 50 % дозы выделяется в моче.
Эксперименты in vitro с микроспинами печени человека показывают, что леканидипин несколько ингибирует CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, соответственно, в 160 и 40 раз выше, чем ее максимальная концентрация в плазме в крови, которая достигается после дозы 20 мг. Кроме того, изучение медицинского взаимодействия у людей показало, что Lardcidipine в плазме крови не изменяет уровень мидазолама, типичного субстрата CYP3A4 или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Таким образом, когда использование леканидипина в терапевтических дозах не ожидается биотрансформация лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 или CYP2D6.
Размножение
Устранение в основном посредством биотрансформации. Средняя терминальная половина жизни составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие длится 24 часа из -за высокой степени связывания леканидипина с клеточными мембранами. Кумуляция не наблюдалась при использовании.
Линейность/нелинейность
При пероральном введении леканидипина его концентрация в плазме крови не является непосредственно пропорциональной дозе (нелинейная кинетика). После получения 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальные концентрации в плазме крови имели соотношение 1: 3: 8, а область под кривыми зависимости плазмы крови со временем имела отношение 1: 4: 4: 4, которая была Указывает постепенное насыщение метаболизма на первом отрывке. Таким образом, биодоступность лирканидипина увеличивается с увеличением дозы.
Отдельные группы пациентов
Было показано, что фармакокинетика леканидипина у пожилых пациентов, а у пациентов с дисфункцией почек или печени низкой или умеренной тяжести, аналогичны той, которая наблюдается в общей группе пациентов. У пациентов с тяжелой почечной дисфункцией или пациентами с диализом концентрация препарата была выше (приблизительно 70 %). У пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени системная биодоступность леканидипина, вероятно, будет увеличиваться, поскольку она метаболизируется в основном в печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Основная гипертония легкой или умеренной тяжести.
Противопоказания .
- Гиперчувствительность к лардасидипину или к любому компоненту препарата.
- Обструкция отдела выхода левого желудочка.
- Неистная застойная сердечная недостаточность.
- Нестабильная стенокардия или недавняя (в течение 1 месяца) инфаркт миокарда.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), включая пациентов с гемодиализом.
- Сопутствующее использование с мощным CYP3A4, циклоспорином, грейпфрутом или грейпфрутом.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Сопутствующее использование противопоказано
Ингибиторы CYP3A4
Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимаются одновременно с леканидипином, могут влиять на метаболизм и экскрецию Lardcidipine. Изучение взаимодействия Lardcidipine с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазола продемонстрировало значительное увеличение уровня лирканидипина в плазме крови (увеличение AUC в 15 раз и 8-кратное увеличение максимальной концентрации эвтомеров S-Libanidipine).
Следует избегать сопутствующего использования леканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, троландомицин, кларитромицин).
Циклоспорин
При одновременном использовании леканидипина и циклоспорина уровень обоих веществ в плазме крови увеличивается. Исследования с участием молодых здоровых добровольцев показали, что использование циклоспорина через 3 часа после принятия леканидипина не изменило уровень лирканидипина в плазме крови, в то время как AUC циклоспорина увеличился на 27 %. Тем не менее, сопутствующее использование леканидипина и циклоспорина приводит к 3-кратному увеличению уровней лирканидипинов в плазме крови и увеличению AUC циклоспорина на 21 %.
Циклоспорин и ларканидипин не должны использоваться вместе.
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Как и в случае с другим дигидропиридином, метаболизм лирканидипина замедляется под влиянием грейпфрутового сока, а затем увеличение системной доступности леканидипина и усиление гипотензивного действия. Не принимайте леканидипин и грейпфрут или грейпфрутовый сок одновременно.
Одновременное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4
Необходимо использовать леканидипин с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, такими как противосудорожные (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин из -за возможного снижения антигипертензивных эффектов леканидипина. В этих случаях рекомендуется контролировать артериальное давление.
Алкоголь
Следует избегать алкоголя из -за возможного потенциала вазодилатационного эффекта антигипертензивных препаратов.
Взаимодействия, которые требуют корректировки дозы
Субстраты CYP3A4
При использовании леканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терранидипин, с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими агентами класса III, такими как амиодарон, хинидин, соталол.
Мидазолам
При одновременном использовании 20 мг леканидипина и мидазолама у пожилых людей, поглощение леканидипина увеличилось (приблизительно на 40 %), а скорость поглощения снизилась (T MAX был продлен с 1,75 до 3 часов). Концентрация мидазолама не изменилась.
Метопролол
Сопутствующее использование леканидипина с метопрололом-B-блокатором, который выделяется главным образом через печень, не изменяет биодоступность метопролола, но приводит к снижению биодоступности Lardcanidipine на 50 %. Этот эффект возможен в результате уменьшения кровотока печени, вызванного B-блокаторами, поэтому он может возникнуть при использовании с другими препаратами в этой группе. Следовательно, Lercanidipine может использоваться с B-блокаторами, но регулировка дозы может потребоваться.
Дигоксин
При одновременном использовании 20 мг леканидипина пациенты, которые постоянно принимают B-метильдидохин, не выявили признаков фармакокинетического взаимодействия. Однако увеличение дигоксина наблюдалось в среднем 33 %, в то время как AUC и почечный клиренс существенно не изменился. Состояние пациентов, назначаемых одновременно дигоксином, следует тщательно контролироваться на наличие признаков интоксикации дигоксина.
Одновременное использование с другими лекарствами
Флуоксетин
Изучение взаимодействия при использовании с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) у добровольцев в 65 ± 7 лет (средний ± SV) не обнаружило клинически значимое изменение в фармакокинетике леканидипина.
Циметидин
Одновременное введение циметидина в дозе 800 мг в день не вызывает значительных изменений в концентрации лардацидипина в плазме крови, но должно быть осторожным при использовании более высоких доз из -за возможности повышения биодоступности и антигипертензивного эффекта леканидипина.
Симвастатин
Когда леканидипин использовался в дозе 20 мг одновременно с 40 мг симвастатина, AUC Lercanidipin Полем Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. Не ожидается взаимодействовать между этими препаратами, если леканидипин будет взят утром, а вечером - вечером - как указано для этого препарата.
Эйс диуретики и ингибиторы туза
Lercanidipine может использоваться одновременно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинного преобразования фермента.
Другие лекарства, которые влияют на артериальное давление
Как и в случае использования всех антигипертензивных препаратов, можно увеличить антигипертензивный эффект при одновременном использовании леканидипина с другими препаратами, которые влияют на артериальное давление, такие как α-блокаторы для симптоматического лечения заболеваний мочевого пузыря, трициклических антидепенсационных стойков.
Напротив, может быть снижение антигипертензивного эффекта при использовании с кортикостероидами.
Особенности приложения.
Синус из слабости синусоидального узла
Лерканидипин следует использовать с осторожностью у пациентов с синдромом слабости синусовых узлов (без имплантированного кардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшение функции желудочков, с осторожностью для назначения на дисфункцию левого желудочка.
Коронарная болезнь сердца
Было высказано предположение, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя Lerkania ® является длинным препаратом, этот препарат следует использовать с осторожностью у такого пациента. Некоторый дигидропиридин может редко привести к предварительной боли или стенокардии. Пациенты с более ранней стенокардией очень редко увеличивают частоту, продолжительность или тяжесть этих приступов. Можно отметить отдельные случаи инфаркта миокарда.
Перитонеальный диализ
Использование Lercanidipine связано с развитием поживания перитонеального экссудата у пациентов с перитонеальным диализом. Повышение обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов в экссудате брюшины. Хотя механизм неизвестен, этот эффект, как правило, исчезает вскоре после вывода леканидипина. Указанный эффект должен быть принят во внимание, чтобы избежать случаев, когда невыпадения перитонеального экссудата могут быть приняты при инфекционном перитоните с последующей ненужной госпитализацией и эмпирическим введением антибиотиков.
Лактоза
Lerkania ® содержит лактозу. Если у пациента есть непереносимость к некоторым сахарам, он или она должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Не существует клинического опыта использования леканидипина во время беременности. Эксперименты на животных не имели тератогенного эффекта, но это наблюдалось при использовании других соединений дигидропиридина. Не рекомендуется использовать леканидипин беременных женщин и женщин репродуктивного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию.
Неизвестно, проникает ли леканидипин или его метаболиты в грудное молоко. Следовательно, риск для ребенка не может быть исключен. Не используйте Lercanidipine во время грудного вскармливания.
Плодородие
Нет клинических данных о влиянии лирканидипина на фертильность. Существуют данные о обратимых биохимических изменениях в главе спермы, которые могут повлиять на возможность оплодотворения, у пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов. В случае повторного разрушения оплодотворения in vitro и в отсутствие других объяснений следует учитывать блокаторы кальциевых каналов в качестве возможной причины.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Влияние леканидипина на способность управлять транспортным средством или другими механизмами незначительно. Тем не менее, необходимо учитывать возможность головокружения, слабости, усталости, редко сонливость.
Метод администрирования и доз.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально один раз в день как минимум за 15 минут до еды. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, доза может быть увеличена до 20 мг.
Выбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальный антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель после лечения.
Пациенты, чье давление недостаточно контролируется с монотерапией антигипертензивными препаратами, можно предположить, что добавляет Lerkania ® к схемам лечения с B-адрендерными средствами (атенололом), диуретиками (гидрохлотиазидом) или ингибиторами ACF).
Оскільки крива «доза — ефект» має плато в проміжку доз 20–30 мг, малоймовірно, що ефективність препарату збільшиться при застосуванні вищої дози, тоді як ризик виникнення побічних ефектів може збільшитися.
Пацієнти літнього віку.
Згідно з даними фармакокінетичних та клінічних досліджень Лерканію ® можна застосовувати хворим літнього віку без спеціального коригування дози, але починати лікування пацієнтам літнього віку необхідно під наглядом.
Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю.
Хворим з нирковою або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня лікування препаратом Лерканія ® слід починати під наглядом. Звичайна рекомендована доза 10 мг переноситься пацієнтами цих підгруп, як правило, добре, підвищення дози до 20 мг потребує обережності.
У пацієнтів з печінковою недостатністю можливе підвищення антигіпертензивного ефекту препарату, що потребує корекції дози.
Протипоказане застосування лерканідипіну пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки чи тяжкою дисфункцією нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), включаючи пацієнтів на гемодіалізі.
Спосіб застосування.
Необхідно взяти до уваги, що:
- застосовувати препарат бажано вранці, не менше ніж за 15 хвилин до сніданку;
- цей лікарський засіб не можна приймати з грейпфрутовим соком.
Діти.
Безпечність та ефективність застосування лікарського засобу дітям (віком до 18 років) не досліджувалися, дані щодо застосування дітям відсутні.
Передозування.
Протягом періоду післяреєстраційного застосування повідомлялося про деякі випадки передозування (від 30–40 мг до 800 мг, у тому числі спроба суїциду).
Симптоми. За аналогією з іншими дигідропіридинами, при передозуванні лерканідипіну слід очікувати виникнення надмірної периферичної вазодилатації і явної артеріальної гіпотензії та рефлекторної тахікардії. Однак при дуже високих дозах периферична селективність може бути втрачена, що може спричинити брадикардію і негативний інотропний ефект. Найбільш поширені побічні реакції, пов'язані з передозуванням, — це гіпотензія, запаморочення, головний біль та посилене серцебиття.
Лікування. При тяжкій артеріальній гіпотензії необхідно вжити заходів активної кардіоваскулярної підтримки, включаючи ретельний моніторинг серцевої та дихальної функцій, надання пацієнту горизонтального положення з піднятими нижніми кінцівками, контроль рідини, що циркулює, та сечовипускання. З огляду на подовжену фармакологічну дію лерканідипіну у разі передозування є необхідним нагляд за станом серцево-судинної системи таких пацієнтів щонайменше протягом 24 годин. З огляду на високе зв'язування лерканідипіну з білками, діаліз може бути неефективним. Пацієнти з очікуваною помірною або тяжкою інтоксикацією мають бути під наглядом в умовах інтенсивної терапії.
Побічні реакції.
Згідно з даними клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування побічні реакції, які зустрічалися найчастіше, — це периферичні набряки, головний біль, припливи, тахікардія і посилене серцебиття.
У нижченаведеній таблиці вказано побічні реакції, про які повідомлялося під час клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування препарату у країнах світу та для яких був обґрунтований причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату. Побічні реакції наведено згідно з класифікацією MedDRA [Медичний словник для регуляторної діяльності] та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не може бути визначено з наявної інформації). У кожній групі відповідно до частоти виникнення реакції зазначено в порядку зменшення їхньої серйозності.
Системи органів за класифікацією MedDRA | Часто | Нечасто | Рідко | Невідомо |
З боку імунної системи | підвищена чутливість | |||
З боку нервової системи | головная боль | запаморочення | сонливість, непритомність | |
З боку серця | тахікардія, посилене серцебиття | стенокардія | ||
З боку судинної системи | припливи | гіпотензія | ||
З боку шлунково-кишкового тракту | диспепсія, нудота, біль у верхній частині живота | блювання, діарея | гіпертрофія ясен 1 , помутніння перитонеального ексудату 1 | |
З боку печінки та жовчовивідних шляхів | підвищення рівня трансаміназ сироватки крові 1 | |||
З боку шкіри та її придатків | висип, свербіж | кропив'янка | набряк 1 | |
З боку опорно-рухової системи, сполучної тканини і кісток | міалгія | |||
З боку нирок і сечовивідних шляхів | поліурія | полакіурія | ||
Загальні порушення та реакції у місці введення | периферичні набряки | астенія, підвищена втомлюваність | біль у грудях |
1 Побічні реакції зі спонтанних повідомлень під час післяреєстраційного застосування у країнах світу.
Лерканідипін не впливає негативно на рівень цукру у крові та рівень ліпідів у сироватці крові.
У плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях периферичні набряки становили 0,9 % на фоні прийому лерканідипіну у дозі 10–20 мг та 0,83 % при прийомі плацебо. Ця частота досягала 2 % в загальній популяції дослідження, включаючи довготривалі клінічні випробування.
Застосування деяких дигідропіридинів може іноді призводити до прекардіального болю або стенокардії, у виняткових випадках у пацієнтів зі стенокардією може збільшитися частота, тривалість або тяжкість нападів, можуть відзначатися окремі випадки інфаркту міокарда.
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці .
Умови зберігання. Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74
ЛЕРКАНИДИПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа