НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА табл. 5 мг №28

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит 5 мг небыволола в виде небиволола гидрохлорида;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; кукурузный крахмал; натрийный кроскаррелоз; микрокристаллическая целлюлоза; гипромелоза; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы β-адренорецепторов.

Код УАТС C07A B12.

Клинические характеристики.

Индикация.

Essential артериальная гипертония. Хроническая сердечная недостаточность, как дополнение к стандартным методам лечения пожилых пациентов (более 70 лет).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или другим компонентам препарата.

Сбой печени или нарушение функции печени.

Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения активных веществ с положительным изотропным эффектом.

Синдром слабости узла синусового узла, включая сино-органическую блокаду, AB-блокаду II-ІІІ степени (без искусственного ритма).

Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе.

Необработанная феохромоцитома.

Метаболический ацидоз.

Брэдикардия (до лечения частоты сердечных сокращений <60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. Hg).

Серьезные нарушения периферической кровообращения.

Способ применения и доза.

Применять внутренне, пить достаточно жидкости, независимо от еды.

Essential артериальная гипертония. Взрослые пациенты рекомендуются принимать 1 таблетку (5 мг небыволола) в день, если это возможно в одно и то же время.

Оптимальный гипотензивный эффект обнаруживается в 1-2 неделях лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Nonbivolol-Teva можно использовать как монотерапию, так и в сочетании с другими гипотензивными агентами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только со своим сочетанием 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Надоело пожилым (> 65 лет) применить начальную дозу 2,5 мг в день. При необходимости ежедневная доза увеличивается до 5 мг. Однако, поскольку опыт использования препарата пациентами в возрасте 75 лет недостаточно, лечение для пациентов в этой возрастной категории должно проводиться с повышенным предупреждением и под наблюдением врача.

Пациенты с почечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в день. При необходимости ежедневная доза может быть увеличена до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт использования препарата для таких пациентов ограничен, поэтому применение необязательного противопоказано.

Хроническая сердечная недостаточность. Начало лечения хронической сердечной недостаточности с использованием небыволола требует регулярного мониторинга состояния пациента.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленной титрования дозы, прежде чем достичь оптимального обслуживания индивидуальной дозы. Такие пациенты предписаны препаратом в случае хронической сердечной недостаточности без эпизодов его острой декомпенсации за последние 6 недель. Доктор должен иметь опыт обработки хронической сердечной недостаточности. Пациенты, использующие другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ангиотензин, преобразующие ингибиторы фермента (ACE), антагонисты рецептора ангиотензина II), должны уже выбрать дозу этих препаратов за последние 2 недели до начала их лечения. Начальное титрование дозы должна осуществляться по следующей схеме, выдерживающуюся одновременно с 1-2 недели и сосредоточиться на переносимости пациента: 1,25 мг небиволола 1 раз в день можно увеличить до 5 мг 1 раз на день, а затем - до 10 мг один раз в день. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг небыволола. В начале лечения и с каждым увеличением дозы пациент должен по крайней мере 2 часа, чтобы находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно относится к артериальному давлению, частоту сердечных сокращений, миокарда расстройства проводимости, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости он уже достигается доза, вы можете постепенно уменьшить или вернуться к нему. В усилении симптомов сердечной недостаточности или с непереносимостью препарата в фазе его титрования дозы нетворения рекомендуется первоначально уменьшить или, при необходимости, немедленно отменить его (при сильной артериальной гипотензии, повышение симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, с появлением кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или аб-блокада). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности невывололом длительна. Лечение небыволола не следует прекращать внезапно, потому что оно может привести к увеличению симптомов сердечной недостаточности. Если вам нужно перестать принимать препарат, доза должна быть уменьшена с помощью пошагового шага, уменьшая его на половину.

Болен пожилым (> 65 лет): регулировка дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую пациент проводится индивидуально.

Пациенты с почечной недостаточностью: регулировка дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую пациент проводится по отдельности. Опыт назначения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровни креатинина в сыворотке
≥ 250 мкмоль / л) отсутствует. Поэтому таких пациентов не рекомендуется назначать небиволол.

Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт использования препарата для таких пациентов ограничен, поэтому применение необязательного противопоказано.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции в основной артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом: часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); очень редко (≥1 / 10 000); Неизвестно (не может быть оценено в результате отсутствующих данных).

Essential артериальная гипертония.

По психике

Нечасто: ужасные мечты, депрессия.

По нервной системе

Часто: головная боль, головокружение, парестезия.

Очень редко: обморок.

Со стороны тела зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы

Часто: одышка.

Нечасто: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: запоры, тошнота, диарея.

Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи и подкожного волокна

Нечасто: зуд, эритематизированная сыпь.

Очень редко: обострение псориаза.

Неизвестен: urticaria.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Процитируем: Брэдикардия, сердечная недостаточность, замедление AB-проводимости / AB-блокады, артериальная гипотензия, промежуточная хромота.

Общие нарушения и реакции на входном сайте

Часто: повышенная усталость, отек.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: ангионевротический отек, повышенная чувствительность.

Из репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: импотенция.

Кроме того, было отмечено неблагоприятные реакции, вызванные некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинациями, психозом, путаницей, охлаждением / цианозом конечностей, синдрома Рэйно, сухие глаза и токсичные поражения слизистой оболочки глаз по типу принцип.

Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее частыми неблагоприятными реакциями, о которых сообщают пациенты, получающие небиволол, были брадикардия и головокружение. Такие побочные реакции (которые могут быть связаны с администрированием препарата), которые считаются особенно частыми при лечении хронической сердечной недостаточности: повышение симптомов сердечной недостаточности; ортостатическая гипотензия; AB-блокада и степень; отек нижних конечностей; непереносимость к лекарственному продукту.

Передозировка.

При наблюдении передозировки β-адреноблокеров: Брэдикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывка желудка, цель активированного углерода и слабительных. Рекомендуется контролировать уровни глюкозы в крови. При необходимости интенсивная терапия проводится в больнице: в брадикардии и повышенной рентгенографии - введение атропина с артериальной гипотензией и ударом - внутривенное введение плазменных заменетов и катехоламинов. B-блокирующие эффекты могут быть прекращены медленным внутривенным введение изопоресного гидрохлорида изопореза, начиная с дозы 5 мкг / мин, или препарата, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, пока не будет достигнут ожидаемый эффект. Если вышеуказанные меры не помогают, предписывают глюкагон со скоростью 50-100 мкг / кг. При необходимости инъекция может повторяться в течение часа и, при необходимости, для проведения внутривенного настой глюкагона со скоростью 70 мкг / кг / ч. В крайних случаях искусственная вентиляция легких и соединение искусственного ритма водителя.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Фармакологические свойства неуременности могут привести к негативному воздействию на ход беременности, фруктов и младенца, поэтому он используется только в том случае, если преобладает преимущество потенциального риска для плода. В целом блокировщики бета-адренорецепторов снижают плацентурный кровоснабжение, в связи с которым можно задержать развитие, внутритутенную смерть, прерывание беременности или преждевременного рождения.

Если требуется лечение небивололом, то необходимо контролировать циркуляцию матки-плацентар и рост плода. В подтверждении негативных последствий препарата на фрукты необходимо учитывать лечение альтернативными препаратами. Для детей необходимо тщательно наблюдать и имею в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия в течение первых 3 дней.

Исследования на животных обнаружили, что небволол высвобождается в грудное молоко. Неизвестно, отличается ли этот препарат в грудном молоке. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильных соединений, таких как небиволол и его активные метаболиты, изолированы в грудном молоке, хотя в разных количествах. Таким образом, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Дети.

Исследование об использовании наркотиков для детей не проводилось, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.

Особенности приложения.

Анестезия

Общие заблокирователи B-адренорецепторов являются следующие предупреждающие и меры предосторожности.

Поддерживая блокаду β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время анестезии и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству, как минимум 24 часа его следует прекратить с использованием блокаторов β-адренорецепторов. Осторожно требуется с использованием отдельных анестетиков, вызывающих подавление миокарда, такое как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Внешний вид реакций веса у пациента может быть предупрежден внутривенным атропином.

Сердечно-сосудистая система

Как правило, пациенты с необработанными хроническими блокаторами сердечной недостаточности β-адренорецепторов не должны быть предписаны для стабилизации их состояния.

Чтобы остановить терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца, постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется начать замену терапии одновременно.

Блокировщики β-адренорецепторов могут вызвать брадикардию. Если импульс в покое снижено до 50-55 ударов в минуту, а / или пациенту разрабатывают симптомы, которые указывают на брадикардию, то доза должна быть уменьшена.

Β-адренергические блокаторы должны использоваться с осторожностью в лечении:

- пациенты с нарушениями периферической кровообращения (реносорный синдром, промежуточная хромота), в результате потенциального обострения этих заболеваний;

- пациенты с аб-блокадой и степенью из-за негативного воздействия β-адренергических блокаторов на сердечную проводимость;

- Пациенты с стенокардиционером в результате беспрепятственного, косвенно опосредованного a-адренорецептивной вазоконстройкой коронарных артерий (блокировщики β-адренорецепторов могут увеличить частоту и продолжительность атак стендины).

Метаболизм и эндокринная система

Небитана не влияет на содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Однако препарат следует использовать с осторожностью, такие пациенты, поскольку неживалол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, такие как тахикардия и расширенное сердцебиение. Блокировщики B-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии с гипертиреозом. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут увеличить.

Дыхательная система

Пациенты с хроническими обструктивными заболеваниями органов дыхательных путей β-адренорецепторов должны использоваться с осторожностью из-за возможного увеличения конструкции дыхательных путей.

Другой

Пациенты с анамнезом псориаза β-адреноблокировщики используются только после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемых преимуществ.

Блокировщики β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степени тяжести анафилактических реакций.

Этот препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует использовать для пациентов с наследственным непереносимостью галактозы, дефицит лактозы лактозы или глюкозы и расстройства впрыска галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Никаких исследований по влиянию небыволола на способность контролировать автотранспорт и работу с механизмами не было проведено. Изучение фармакодинамики обнаружило, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. При вождении автотранспортом или работаю с другими механизмами, он должен иметь в виду, что иногда при нанесении препарата может быть головокружение и чувство усталости.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармакодинамические взаимодействия

Следующие формы взаимодействия относятся к всем бета-адренергическим антагонистам в целом.

Противопоказанные комбинации

Флотафенин (NSAIDS) : бета-блокаторы могут вмешиваться в компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы, связанной с артериальной гипотензией или шоком, который может быть вызван флотафенином.

SultoPode: Nonbivolol не следует использовать совместимо с сультораком, поскольку он увеличивает риск желудочковой аритмии.

Не решается к омбанам

Антиаритмические препараты 1 серия (хинидин, гидрохинидин, кибензолин, флекаин, дисопирамид, лидокаин, мексильетин, пропафенон): возможное улучшение AV-проводимости и повышение негативного неотрота.

Блокировщики кальциевых каналов (верапамил, DILTIAZEM): негативное влияние на AV-проводимость и частоту сердечных сокращений. Внутривенное введение верапамила пациентов, получающих терапию за блокаторами бета-адренорецепторов, могут привести к тяжелой артериальной гипотензии и блокаду AB.

Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидина, гуанфацин, моксонидин, метильные допы, рильменидин): сопутствующее использование антигипертензивных агентов центрального действия с нежиреным может ухудшить симптомы сердечной недостаточности из-за уменьшения центрального симпатомиметического тона (уменьшение сердца скорость и сердечный вывод, вазодиляция). Внезапная отмена препарата, особенно перед суспензией использования блокаторов ß-адренергических рецепторов, может увеличить риск гипертонии рикочета.

Комбинации, которые требуют увеличения осторожности

Антиаритмические препараты 3 ряда (амиодарон): Возможное усиление проводимости AB.

Анестезия - летающие галогены : совместимое приложение блокаторов ß-адренергических рецепторов с анестезией может ослабить рефлекторную тахикардию и повысить риск гипотензии артерии. В качестве общего правила следует избегать внезапное прекращение терапии ß-блокаторов. Следует уведомить анестезиолог, если пациент принимает небиволол.

Инсулин и оральные гипогликемические препараты: несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное использование может маскировать симптомы гипогликемии (например, усиленное сердцебиение, тахикардию).

Баччан, амифостин: совместимое приложение с гипотензивными агентами, вероятно, усиливает влияние падающего артериального давления; Учитывая это, доза гипотензивных препаратов должна быть скорректирована надлежащим образом.

Комбинации, которые требуют оценки коэффициента риска-выгоды, когда это применимо

Гликозиды гликозидов: одновременное использование препаратов может вызвать замедление проводимости AV. Клинические исследования Небыволола не выявили никаких клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты типа дигидропиридина кальция (амлодипин, фелодипин, лаконипин, нифедипин, никадипин, нимодипин, нитередпина): одновременное использование таких препаратов увеличивает риск развития артериальной гипотензии, а также ослабление насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антипсихотичні препарати, антидепресанти (трициклічн і антидепресанти , барбітурати та похідні фенотіазин у ) органічні нітрати, а також інші гіпотензивні засоби: при одночасному застосуванні може посилюватися гіпотензивна дія ß-блокаторів (адитивний ефект).

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) : не зменшують гіпотензивну дію небівололу.

Симпатоміметичні засоби: при сумісному застосуванні можуть протидіяти активності бета-адреноблокаторів. Блокатори бета-адренорецепторів можуть призвести до безперешкодної альфа-адренергічної активності симпатотонічних засобів як з альфа-адренергічною, так і з бета-адренергічною дією (ризик розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії, блокади серця).

Фармакокінетична взаємодія

Оскільки в метаболізмі небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то супутнє медикаментозне лікування інгібіторами цього ізоферменту, такими як пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, квінідин, може призводити до підвищення рівня небівололу в плазмі крові, результатом чого може бути брадикардія та побічні реакції.

Супутнє застосування циметидину підвищує рівень небівололу у плазмі крові без зміни клінічних ефектів. Одночасне застосування ранітидину не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол можна застосовувати разом з антацидними препаратами за умови, що небіволол приймають разом з їжею, а антацидні засоби – в періоди між прийомами їжі.

Застосування небівололу разом з нікардипіном зумовлює незначне підвищення концентрації обох препаратів у плазмі крові без зміни клінічного ефекту. Одночасне застосування з алкоголем, фуросемідом або гідрохлоротіазидом не впливає на фармакокінетику препарату. Небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Небіволол являє собою рацемат, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні властивості:

- завдяки D-енантіомеру небіволол є конкурентним і селективним блокатором β ₁ -адренорецепторів;

- завдяки L-енантіомеру він має м'які вазодилатуючі властивості внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO).

При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою і при навантаженні як у осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензію. Антигіпертензивний ефект при довготривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах α-адренергічний антагонізм не спостерігається. Під час короткострокового та тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду в стані спокою та при навантаженні обмежене з причини збільшення ударного об'єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці порівняно з такою при застосуванні інших блокаторів β-адренорецепторів ще недостатньо вивчене. У хворих з артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту; у пацієнтів із дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу як доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час настання летального наслідку або госпіталізації, пов'язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптової смерті.

Фармакокінетика. Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. Прийом їжі не впливає на всмоктування небівололу, тому його можна приймати незалежно від їди. Небіволол метаболізується в печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12 % в осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небітренду потрібно встановлювати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільним метаболізмом потребують нижчих доз. В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми становить в середньому 10 годин, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення у 3-5 разів вищі. Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік не впливає на фармакокінетику небівололу. Через тиждень після введення 38 % дози виводиться із сечею та 48 % – з калом. Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0,5 % від дози.

Стан рівноважної концентрації в плазмі крові небівололу у більшості пацієнтів (особи з прискореним метаболізмом) досягається протягом 24 годин, а гідроксиметаболітів – через декілька діб.

Обидва енантіомери зв'язуються з білками плазми крові, переважно з альбуміном. Зв'язування з білками плазми крові SRRR-небівололу становить 98,1 %, RSSS-небівололу – 97,9 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору діаметром майже 9,7 мм з хрестоподібною насічкою з одного боку та рівні з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Препарат не потребує спеціальних умов зберігання.

Упаковка. По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери в коробці. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

Місцезнаходження . H-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13, Угорщина.