ПРАМИПЕКСОЛ-ЗН табл. 0,25 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

N RAMIPEXOL -ZN

( Pramipexole - Zn )

Место хранения:

Активный ингредиент: Pramipexol;

1 таблетка содержит Pramipexol из дигидрохлорида моногидрата в переносе 100% вещества 0,25 мг или 1 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузы, маннита (E 421), толь 80 (смесь моногидратного лактозы и порошкового целлюлозы (75:25)), выраженная диоксида кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Дофаминергические агенты. Агонисты дофамины. ATC N04B код C05.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопов) или в сочетании с леводопой в ходе заболевания до поздних стадий, когда влияние леводопов уменьшается или становится нестабильным, а колебания терапевтического эффекта («включение Эккреническое явление происходит.

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых на дозах не выше 0,75 мг.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к Прампексуксу или любому другому компоненту препарата.

Способ применения и доза.

Болезнь Паркинсона.

Суточная доза распределяется на 3 приема с теми же частицами.

Первоначальное лечение.

Как следует, доза препарата должна быть постепенно увеличена, от начальной 0,375 мг в день каждые 5-7 дней. В тех случаях, когда пациенты не происходят нетерпимые побочные эффекты, доза должна быть титрована до тех пор, пока не достигнут максимальный терапевтический эффект.

При необходимости, дальнейшее увеличение дозы дозы должно быть увеличено на 0,75 мг еженедельно до максимума, что составляет 4,5 мг в день. Однако следует учитывать, что частота сонливости увеличивается при нанесении доз выше 1,5 мг в день.

Поддерживая терапию.

Индивидуальная доза варьируется от 0,375 мг до максимума 4,5 мг в день. Во время увеличения дозы во время основных исследований влияние лечения наблюдалось из суточной дозы 1,5 мг. Дополнительные дозы регулировки дозы должны быть выполнены с учетом клинической реакции и возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов получали дозу менее 1,5 мг. В заболевании прогрессивного Паркинсона доза выше 1,5 мг в сутки может быть эффективной для пациентов, которые планируют уменьшить леводопы в комбинированной терапии с леводопоей. Рекомендуется уменьшить дозу леводопов в случае увеличения дозы Pramipexol-Zn и во время технической терапии, в зависимости от реакции отдельных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Прекращение лечения.

Внезапное прекращение дофаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Доза Pramipexole должна быть уменьшена на 0,75 мг в день до ежедневной дозы 0,75 мг. После этого доза должна быть уменьшена до 0,375 мг в день (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

Выделение Pramipexol зависит от функции почек. Следующая схема дозировки предлагается для начальной терапии.

Пациенты с зазором креатинина более 50 мл / мин не требуют ежедневной дозы или частоты дозирования.

Пациенты с креатининовым зазором 20-50 мл / мин начальной суточной дозы Pramipexole-Zn предписаны в двух методах, в диапазоне от 0,125 мг два раза в день (0,25 мг / день). Вы не должны превышать максимальную суточную дозу Pramipexol 2,25 мг.

Пациенты с зазором креатинина ниже 20 мл / мин суточной дозы Pramipexole-Zn предписаны в одном приеме, начиная с 0,125 мг / день. Вы не должны превышать максимальную суточную дозу Pramipexol 1,5 мг.

При ухудшении почечной функции, на фоне поддерживающей терапии, суточная доза Pramipexol-Zn уменьшается таким большим количеством процентов, как произошло снижение уровня очистки креатинина. Например, при условии, что зазор креатинина снижается на 30% суточная доза Pramipexole-Zn уменьшить на 30%. Ежедневная доза может быть назначена в двух приемах, если зазор креатинина находится в пределах 20-50 мл / мин, и один, если клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.

Дозировка для пациентов с функцией печени.

Для пациентов с нарушением функции печени, уменьшение дозы не считается необходимой, поскольку почти 90% ассимилированного препарата происходит почками. Потенциальное влияние функции печени в фармакокинетике Прампексол-Zn не исследована.

Синдром беспокойных ног.

Рекомендуемая начальная доза Pramipexol-Zn составляет 0,125 мг один раз в день в течение 2-3 часов до сна. Для пациентов, нуждающихся в дополнительной помощи симптомов, доза может быть увеличена каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (следующим образом в таблице).

Прекращение лечения.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, использование Pramipexole-Zn может быть остановлено без постепенного снижения дозы. В ходе 26 недельного контролируемого плацебо-контролируемого клинического исследования было продление симптомов бесспорных синдрома ноги (повышение степени серьезности симптомов по сравнению с начальным уровнем) у 10% пациентов (14 из 135 пациентов) после Внезапное прекращение праминации. Этот эффект наблюдался по отношению ко всем дозам.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

Вывод Pramipexol-Zn от тела зависит от функции почек. Пациенты с зазором креатинина выше 20 мл / мин нет необходимости уменьшать суточную дозу.

Использование Pramipexol-Zn не изучалось у пациентов в гемодиализе и у пациентов с тяжелой степенью почечной функции.

Дозировка для пациентов с функцией печени.

Для пациентов с нарушением функции печени, уменьшение дозы не считается необходимой, поскольку почти 90% ассимилированного препарата происходит почками.

Метод приложения.

Таблетки следует принимать перорально, пить с водой, принимая еду или без него.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции предоставляются в соответствии с классами органов и частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100-110), нечасто (≥ 1/1000- <1/100), Редко (≥ 1/10 000- <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Болезнь Паркинсона.

Пациенты с болезнью Паркинсона при лечении Pramipexol по сравнению с плацебо, наиболее частые побочные реакции (≥ 5%) были тошноты, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запоры, галлюцинации, головная боль и усталость. Частота сонливости увеличивается путем нанесения доз выше 1,5 мг в день (см. Раздел «Способ применения и доза»). Наиболее распространенный боковой ответ при введении в сочетании с леводопой был дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если титр примапексола слишком быстро.

Инфекции и инвасы:

Нечасто - пневмония.

Психические расстройства:

Часто - нарушения сна, симптомы расстройства контроля над мотивацией и компульсивным поведением, путаница сознания, галлюцинаций, бессонницы;

Часто - переедание ¹ , патологическое привлечение для посещения магазинов, мании, гиперфагии ¹ , гиперсексуалисти, либидо расстройства, паранойи, патологическое привлечение к азартным играм, беспокойству.

По нервной системе:

Очень часто - головокружение, дискинезия, сонливость;

часто - головная боль;

Узкая амнезия, гиперкинезия, внезапная атака сонливости, обмороженный.

Органами видения:

Часто - визуальные нарушения, включая дипломию, нарушение зрения и ухудшение остроты зрения.

Из сердечно-сосудистой системы:

часто - артериальная гипотензия;

Нечасто - сердечная недостаточность ¹ .

Респираторной системой:

Нечасто - одышка, икота.

Из пищеварительной системы:

Очень часто - тошнота;

Часто - запор, рвота.

От кожи и подкожной клетки:

Нечасто - гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие расстройства :

Часто - усталость, периферические отеки.

Исследование :

Часто - снижение массы тела, включая потерю аппетита;

Нечасто - увеличение массы тела.

¹ Эта неблагоприятная реакция наблюдалась в период Postmarketing. В 95% случаев частота определялась как «нечасто», «редко», «очень редко». Установка точной частоты невозможна, поскольку неблагоприятная реакция не наблюдалась во время клинических исследований с участием 2762 пациентов с болезнью Паркинсона, которые обращались с Прампексом.

Синдром беспокойных ног.

У пациентов с беспокойным синдромом ноги при лечении Прампексола наиболее частые побочные реакции (≥ 5%) были тошноты, головная боль, головокружение и усталость. Тошнота и усталость при лечении Pramipexol-Zn чаще наблюдались у женщин (20,8% и 10,5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).

Инфекции и инвасы:

Нечасто - пневмония ¹ .

Психические расстройства:

Часто - нарушения сна, бессонница;

Часто - симптомы расстройства контроля над мотивацией и компульсивным поведением, таких как переедание, патологическое привлечение для посещения магазинов, гиперсексуальности и патологической привлечения к азартным играм ¹ ; Путаница сознания, мании, галлюцинаций, гиперфагии ¹ , расстройства либидо, паранойя ¹ , беспокойство.

По нервной системе:

Часто - головокружение, головная боль, сонливость;

Узкая - амнезия ¹ , дискинезия, гиперкинезия ¹ , внезапная атака сонливости, обмороженный.

Органами видения:

Часто - визуальные нарушения, включая дипломию, нарушение зрения и ухудшение остроты зрения.

Из сердечно-сосудистой системы:

Нечасто - сердечная недостаточность ¹ , артериальная гипотензия.

Респираторной системой:

Нечасто - одышка, икота.

Из пищеварительной системы:

Очень часто - тошнота;

Часто - запор, рвота.

От кожи и подкожной клетки:

Нечасто - гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие расстройства :

часто - усталость;

Нередко - периферические отеки.

Исследование :

Нечасто - снижение массы тела, включая потерю аппетита, увеличить вес тела.

¹ Эта неблагоприятная реакция наблюдалась в период Postmarketing. В 95% случаев частота определялась как «нечасто», «редко», «очень редко». Установление точной частоты невозможна, поскольку неблагоприятная реакция не наблюдалась при клинических исследованиях с 1395 пациентами с болезнью Паркинсона, которые обращались с Прампексом.

Сонливость. Использование Pramipexole часто связано со сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизоды внезапной атаки сонливости (см. Раздел «Особенности применения»).

Либидо расстройства. Использование нечасто нечасто Pramipexole может быть связано с расстройствами либидо (увеличение или уменьшение).

Расстройства контроля над мотивацией и компульсивным поведением. У пациентов с болезнью Паркинсона обрабатывают агонистами дофамин, в том числе Pramipexol-Zn, особенно в высоких дозах, были признаки патологического поезда для азартных игр, уменьшения либидо и гиперсексуальности, которые были обратимыми после снижения дозы или расторжения (см. Особенности применения ".").

Сердечная недостаточность. Во время клинических исследований и периода постмаркета сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, которые использовали Pramipexol. Во время фармацидемиологического исследования Pramipexole он был связан с повышенным риском сердечной недостаточности (отношение риска 1,86; 95% Ci, 1,21-2,85).

Передозировка.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем агониста дофамина, включают тошноту, рвоту, гиперкинецию, галлюцинацию, возбуждение и артериальную гипотензию. Антидот не установлен с агонистом дофамина. В случае признаков возбуждения центральной нервной системы нейролептики могут быть предписаны. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих мер по техническому обслуживанию вместе с стиркой желудка, внутривенного введения жидкости, активированной углеродной и электрокардиограммой контроля.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Влияние на беременность и лактация в людях не было исследовано. Pramipexol-Zn может быть использован во время беременности только в том случае, когда потенциальные выгоды больше, чем риск для плода.

С момента лечения Pramipexol-Zn подавляет секрецию пролактина, возможное снижение лактации. Экскреция Pramipexol-Zn в грудном молоке не изучалось. Pramipexol-Zn не рекомендуется применить грудное вскармливание. Если вы не сможете избежать использования Pramipexol-Zn, грудное вскармливание должно быть остановлено.

Дети.

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность Pramipexol-Zn для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности использования Pramipexol-Zn детей в болезни Паркинсона.

Синдром беспокойных ног. Использование Pramipexol-Zn не рекомендуется для детей (до 18 лет) из-за дефицита данных о безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Pramipexol-Zn не следует использовать для детей или подростков с синдромом Турета из-за негативного соотношения выгоды / риска для лечения этого заболевания.

Особенности приложения.

Назначение пациентов с Pramipexol-Zn с болезнью Паркинсона в нарушении функции почек в пониженных дозах предлагается в соответствии с разделом «Метод применения и доза».

Галлюцинаций. Галлюцинации известны побочные реакции лечения агонистами дофамин и леводопой. Пациенты должны быть проинформированы, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев визуальные).

Дискинезия. В комбинированной терапии леводопой, в прогрессивном терпении Паркинсона, дискинезность может развиваться во время начала титрования Pramipexole-Zn. В этом случае доза леводопов должна быть уменьшена.

Внезапное нападение сонливости и сонливости. Использование Pramipexole связано с сонливостью и эпизодами внезапной атаки сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. В некоторых случаях были редкие посты внезапных атак сонливости в течение дня, в некоторых случаях - без осознания или функций предупреждения. В связи с этим пациенты должны быть проинформированы о необходимости обнаружения осторожности при управлении автотранспортом или работами с другими механизмами при лечении Pramipexol-Zn. Пациенты со сонливостью и / или эпизодами внезапной атаки сонливости должны храниться от контроля вождения и работы. Кроме того, необходимо учитывать снижение дозы или уменьшения лечения. Из-за возможного аддитивного эффекта должно быть осторожно, если пациент применяет другие успокаивающие лекарства или спирт в сочетании с PrimePexol (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия», «Способность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или Работа с другими механизмами »и« боковые реакции »).

Расстройства контроля над мотивацией и компульсивным поведением. У пациентов с болезнью Паркинсона обрабатывали агонистами дофамин, в том числе Pramipexol-Zn, были признаки патологической привлечения к азартным играм, снижению либидо и гиперсистемы. Пациенты и те, кто заботится о них, должны знать, что пациенты могут испытывать симптомы индуцирования контроля и компульсивного поведения, такого как переедание и патологический поезд перед посещением магазинов. При этих обстоятельствах необходимо учитывать возможность уменьшения дозы / расторжения препарата.

Сердечная недостаточность. В случае серьезных сердечно-сосудистых заболеваний необходимо предписывать препарат, особенно уход. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, учитывая общий риск возникновения постуральной гипотензии, связанной с дофаминергической терапией.

Пациенты с нарушениями психики. Пациенты с психическими расстройствами следует обрабатывать агонистами дофамина только в том случае, если потенциальные выгоды лечения преобладают. Следует избегать одновременного использования антипсихотических препаратов с Pramipexol.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкого отмены дофаминергического лечения.

Офтальмологическое обследование. Рекомендуется регулярное офтальмологическое исследование в случае визуального расстройства.

Увеличение. Сообщения показывают, что лечение беспокойных ног дофаминергических препаратов может вызвать увеличение. Увеличение проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или даже во второй половине дня), улучшением симптомов и распространения симптомов на верхние конечности. Повышение специально изучено во время контролируемого клинического исследования в течение 26 недель. Дополнение было обнаружено в 11,8% пациентов в группе Pramipexole (n = 152) и плацебо (n = 149). Анализ времени до увеличения для Каплана - Мейер не продемонстрировал какую-либо существенную разницу между группами Pramipexol и Placebo.

Если у вас нет нетерпимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Pramipexol-Zn может оказать значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Можлива поява галюцинацій або сонливості.

Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості під час застосування Праміпексолу-ЗН слід утримуватись від керування автомобілем та потенційно небезпечної діяльності, коли послаблення пильності підвищує ризик серйозного ушкодження або настання смерті.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Зв ' язування з білками плазми.

Праміпексол у людей зв'язується з білками плазми дуже незначною мірою (< 20 %) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом, який впливає на зв'язування білків плазми або елімінацію шляхом біотрансформації, є малоймовірною. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму у печінці, потенційна взаємодія малоймовірна. Взаємодію з антихолінергічними засобами не досліджували. Фармакокінетичної взаємодії між селегеліном і леводопою немає.

Інгібітори/конкуренти активного шляху ниркової елімінації.

Циметидин зменшує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34 %, ймовірно, шляхом пригнічення системи транспорту катіонної ренальної канальцевої секреції. Препарати, які пригнічують активну ренальну канальцеву секрецію або самі елімінуються цим шляхом, такі як циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хінін та прокаїнамід, можуть взаємодіяти з праміпексолом і призводити до зменшення кліренсу праміпексолу. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з Праміпексолом-ЗН слід розглянути можливість зниження дози праміпексолу.

Комбінація з леводопою.

Під час збільшення дози Праміпексолу-ЗН пацієнтам з хворобою Паркінсона рекомендується зменшення дози леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незмінними.

Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність, якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби або алкоголь у комбінації з праміпексолом (див. розділи «Особливості застосування», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами» та «Побічні реакції»).

Антипсихотичні лікарські засоби.

Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом (див. розділ «Особливості застосування»), якщо можливі антагоністичні ефекти.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Праміпексол є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю відносно допамінових рецепторів підтипу D ₂ і має переважну спорідненість з D ₃ -рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю.

Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну.

Точний механізм дії Праміпексолу-ЗН при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.

Фармакокінетика.

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %. Максимальні концентрації у плазмі реєструються між 1-ою та 3-ою годиною. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному прийомі їжі, але зменшується загальний рівень всмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і, незалежно від лікарської форми, відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів. У людей зв'язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %), а об'єм розподілу – великим (400 л).

Праміпексол метаболізується у людей тільки у незначній кількості.

Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин в осіб літнього віку.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору круглої циліндричної форми з плоскими поверхнями, фасками та ділильною рискою з одного боку.

Термін придатності: 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.