Личный кабинет
СОЛИФЕНАЦИН КСАНТИС табл. п/о 5 мг блистер №100
rx
Код товара: 552972
Производитель: Xantis Pharma Limited (Кипр)
8 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Solifenatsin xantis
Место хранения:
Активный ингредиент: сукцинат солифенацин;
1 таблетка содержит сукцинат солифенацина 5 мг или 10 мг, что соответствует 3,8 мг солифенацина и 7,5 мг соответственно;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк, стеарат магния;
Состав оболочки для таблеток по 5 мг: OPADRY ЖЕЛТАЯ 0Y32823 (gipromelose, диоксид титана (Е 171), macrool, оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172));
для таблеток по 10 мг: Opadry White 03B28796 (Gypomilose, диоксид титана (Е 171), Macrohol 400), OPADRY БУРЫЙ 02F23883 (Gypomelose, диоксид титана (Е 171), macrool 6000, оксид железа красный (Е 172), оксида железа ( Е 172)).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг - желтая, круглая форма, диоксид, покрытая оболочкой пленки; Таблетки 10 мг - розовая, округлая форма, диоксид, покрытые оболочкой пленки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в урологии. Средство для лечения частой мочеиспускания и недержания мочи. ATH G04B D08 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Солифенацин является конкурентным, специфическим антагонистом холинергических рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатической холинергических нервов. Ацетилхолин уменьшает гладкую мышцу детрузора, влияющего на мускариновые рецепторы, которые предпочтительно представляют собой подтип M3.
Исследования in vitro и in vivo было обнаружено, что солифенацин представляет собой конкурентный специфический антагонист холинергических рецепторов предпочтительно M3 подтипа. Также было обнаружено, что солифенацин обладает слабым сродством или отсутствием сродства с другими рецепторами и проверенные ионные каналы.
Изучена эффективность препарата в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаний у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, уже наблюдалось на 1 - й неделе лечения и стабилизируется в течение следующих 12 недель лечения. В открытых исследованиях, с длительным использованием, показано, что эффективность поддерживается не менее 12 месяцев. Фармакокинетика.
Поглощение. После получения таблеток максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (C Max ) достигается за 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (T max ) не зависит от дозы препарата. Показатели C Макс и площадь под кривой (AUC) увеличивается пропорционально дозе в диапазоне от 5 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%. Еда для C MAX и AUC Solifenacin не влияет.
Распределение. Солифенацин в значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с 1 -оксидом гликопротеином.
Метаболизм. Солифенацин в основном метаболизируется в печени, в основном цитохроме P450 3A4 (CYP3A4). Система очистки солифенацина составляет приблизительно 9,5 л / час, а период терминала его период полураспада составляет 45-68 часов. После устного введения препарата в плазме крови, в дополнение к солифенацину, 1 фармакологически активные (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивных метаболитов (N-глюкуронид, N-оксид и солифенацина 4R-гидрокси-N-оксида.
Экскреция. После одноразового применения в, 10 мг 14 С-меченого-солифенацин составляет около 70% радиоактивной метки проявляется в моче и 23% в кале. С мочой около 11% радиоактивной этикетки выводятся в виде неизменного активного вещества; Приблизительно 18% - в виде метаболита N-оксида, 9% - в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активного метаболита).
Доза зависимость. В диапазоне терапевтических доз, фармакокинетика препарата является линейной.
Особенности фармакокинетики в отдельных категориях пациентов.
Возраст. Нет необходимости регулировать дозу в зависимости от возраста пациентов. Исследования показали , что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг) , выраженный показатель AUC был похож на здоровых пожилых добровольцев (от 65 до 80 лет) и у здоровых добровольцев молодого и зрелого возраста (<55 лет). Средняя скорость поглощения, выраженная T MAX , была немного ниже, и период полураспада на 20% дольше в пожилых пациентах. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не изучалась у детей и подростков.
Секс. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность. AUC и C MAX Solifenacin у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью немного отличается от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл в минуту) Выдержка солифенацина значительно выше: увеличение C MAX примерно на 30%, AUC - более 100% , а период полураспада - более чем на 60%. Отмечается статистически значимая взаимосвязь между оформлением креатинина и оформление солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которые были гемодиализными, не были изучены.
Отказ печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель по шкале childâ - напиток , от 7 до 9), значение C MAX не меняется, AUC увеличивается на 60% , а период полураспада увеличивается в два раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.
Клинические характеристики.
Индикация.
Симптоматическое лечение срочной (императивного) недержания мочи и / или частое мочеиспускание, а также срочные (императивным) органы , характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказание.
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; пациенты с задержкой мочеиспускания; при тяжелых желудочно - кишечных заболеваниях ( в том числе токсичного мегаколона); с миастенией или с закрытым покрытием глаукомой и пациентами с риском развития этих состояний; при проведении гемодиализа (см. Раздел «Фармакокинетика»); у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (смотрите раздел «Фармакокинетика»); У больных с тяжелой почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней тяжести, которые лечат с сильными ингибиторами цитохрома CYP3A4 цитохрома, например кетоконазол (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Фармакологические взаимодействия.
Одновременное приема других препаратов с антихолинергическими свойствами может иметь более четкое терапевтическое воздействие, а также нежелательные последствия. После прекращения действия препарата, Солифенацин Xantis перед приемом следующих препаратов антихолинергических терапии, необходимо выдерживать примерно такой же интервал. Терапевтический эффект солифенацина может уменьшиться с сопутствующим использованием агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить влияние лекарств, которые стимулируют перистальсию желудочно-кишечного тракта, таких как методы меток и цисаприида.
Фармакокинетические взаимодействия.
В пробирке исследование показало , что солифенацин в терапевтических концентрациях не подавляет микрос печени CYP1A1 / 2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Таким образом, маловероятно, что солифенацин влияет на зазор лекарств, метаболизируемых ферментами CYP.
Влияние других препаратов на фармакокинетику солифенацина.
Солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременное применение кетоконазола (200 мг / день), сильный ингибитор CYP3A4, приводило к двукратному увеличению AUC солифенацина, в то время как допуск кетоконазол в дозе 400 мг / сут увеличивает AUC солифенацина в 3 раза. Таким образом, максимальная доза солифенацина Xantis необходимо ограничить до 5 мг с одновременным использованием с кетоконазол или терапевтические дозы других активных ингибиторов CYP3A4 фермента (например, ритонавира, не-polyphinavir, andtraconazole) (смотри раздел «Способ применения и дозы ").
Одновременное использование солифенацина и сильного ингибитора фермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Влияние CYP3A4 индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а также действие субстратов с повышенным сродством CYP3A4 и CYP3A4 метаболитов на воздействия солифенацина. Так как солифенацина метаболизируется CYP3A4 фермента, фармакокинетические взаимодействия возможны с другими CYP3A4 субстратов , имеющих повышенное сродство к CYP3A4 (например , с верапамил, дилтиазем), и индукторы CYP3A4 фермента (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику лекарственных средств.
Пероральные контрацептивы.
Прием солифенацин Xantis не влияет на фармакокинетическое взаимодействие солифенацин с комбинированными оральными контрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрели).
Варфарин.
Прием Солифенацин Xantis не влияет на фармакокинетические взаимодействия R -warfarin или S -Warfarin или их влияния на протромбиновое время.
Дигоксин.
Прием Солифенацин Xantis не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Особенности приложения.
Перед началом лечения препарат должен установить вероятность других причин для частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если инфекция мочевыводящих путей обнаружена, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.
Препарат следует принимать с осторожностью для пациентов:
- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, что приводит к риску задержки мочеиспускания;
- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;
- с риском снижения подвижности желудочно-кишечного тракта;
- с тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель по шкале childâ - напиток от 7 до 9) недостаточностью (см разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»); Дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
- при одновременном получении сильных ингибиторов CYP3A4, например кетоконазол (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»);
- с грыжей пищевода диафрагмы и / или желудочно-эзофагеального рефлюкса и / или тех, кто одновременно принимает лекарства (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или повысить эзофагит;
- с вегетативной невропатией.
У пациентов с факторами риска, как и ранее зарегистрированный QT синдром интервала и гипокалиемия наблюдалось расширение интервала QT и развевающиеся мигания (Torsade де пуанты).
Безопасность и эффективность у пациентов наркотиков с повышенной активностью сфинктера нейрогенного происхождения, не исследовались.
Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, Lapp-дефицит лактазы или нарушение глюкозо-галактозы мальабсорбции не следует принимать препарат.
У некоторых пациентов , которые использовали сукцинат солифенацин, ангионевротический отек сообщались с дыхательными путями. В случае набухания айвы лечение солифенацина сукцината должно быть остановлено и предпринять соответствующие меры или для назначения надлежащего лечения.
У некоторых пациентов, которые использовали сукцинат солифенацина, наблюдались анафилактические реакции. В случае анафилактических реакций лечение сукцината солифенацина должно быть прекращено и принято соответствующие меры или для назначения надлежащего лечения.
Максимальный эффект препарата достигается не ранее, чем 4 недели терапии.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Не существует клинических данных о женщинах, которые забеременели во время использования солифенацина. Эксперименты на животных не нашли прямые неблагоприятные воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода или родов. Потенциальный риск неизвестен. Подготовка следует наблюдать в применении этого препарата с беременными женщинами.
Кормление грудью.
Нет данных об экскреции солифенацина в грудном молоке. У мышей, солифенацина и / или ее метаболиты проникают в молоко и вызывают дозу-зависимующуюся недостаточность роста в новорожденных мышах. Использование Solifenatsin Xantis не рекомендуется во время грудного вскармливания.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
В связи с тем , что Солифенацин, а также другие антихолинергические препараты, может вызвать ухудшение зрения и нередко сонливость и повышенную утомляемость (см раздел «Побочные реакции»), прием препарата может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами ,
Способ применения и доза.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза составляет 5 мг лекарственного средства один раз в день. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг 1 раз в день.
У больных с почечной недостаточностью. Нет коррекции дозы для пациентов с умеренной и умеренной тяжестью почечной недостаточности (зазор креатинина> 30 мл / мин). У больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) следует соблюдать осторожность , чтобы использовать дозу в дозе не более 5 мг 1 раз в день (смотрите раздел «Фармакокинетика»).
У больных с печеночной недостаточностью. Нужно ли не доза коррекции у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель по шкале childâ-Пью 7-9) следует принимать с осторожностью и не превышать дозировку 5 мг 1 раз в день (смотрите раздел «Фармакокинетика»).
Применение мощного цитохрома Р450 3А4 ингибиторов. Максимальная доза солифенацина Xantis должна быть ограничена до 5 мг при одновременном введении с кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 ингибиторы цитохрома, такие как ритонавира, не-polyphinavir, andtraconazole (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие типы взаимодействий и других типов взаимодействий и других типов взаимодействий.
Солифенацин Xantis принимать внутрь, глотать таблетки в целом, пить жидкости, независимо от приема пищи.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата у детей не были исследованы, поэтому Солифенацин Xantis не следует назначать этой категории пациентов.
Передозировка.
Симптомы.
Передозировка сукцината солифенацин может привести к серьезным антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина сукцината, принятая одним пациентом, составила 280 мг в течение 5 часов, что привело к изменению психического состояния, которое не нуждалась в госпитализации.
Уход. В случае передозировки солифенацина сукцината пациент должен взять активированный углерод. Это может быть полезно промывать желудок , если оно сделано в течение 1 часа после приема препарата, но вы не должны вызывать рвоту.
Что касается других антихолинергических эффектов, симптомы следует рассматривать следующим образом:
- тяжелые антихолинергические эффекты от центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенная возбудимость - используют физастигмин или карбахол;
- судорога или повышенная возбудимость - вводит бензодиазепин;
- недостаточность от органов дыхания - осуществляют искусственную вентиляцию легких;
- Тахикардия - Применение бета-адреноблокаторов;
- задержка мочеиспускания - катетеризация;
- Midriaz - применить глазные капли, такие как пилокарпин, и / или поместили пациента в темную комнату.
Как и в случае передозировки другими антихолинергиками, особое внимание следует уделить пациентам с сохраненным риском продления интервала QT (в гипокалиалии, брадикардии, одновременно применяя лекарства, которые вызывают удлинение интервала QT) и пациентов с сердечными заболеваниями (миокарда Ишемия, аритмий, застойная сердечная недостаточность).
Неблагоприятные реакции.
Солифенацин Xantis может вызывать побочные эффекты , связанные с антихолинергическим действием солифенацин, которые обычно слабые или умеренные. Их частота зависит от дозы препарата.
Часто, побочный эффект - сухость во рту , что наблюдалось у 11% пациентов , получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов , получавших 10 мг в день, в 4% , получавших плацебо. Тяжести сухость во рту, как правило, была слабой и лишь в отдельных случаях привело к прекращению лечения. В целом, препарат хорошо переносится (около 99%), и приблизительно 90% пациентов приняли препарат в течение всего периода исследования , которое длилось 12 недель.
В таблице ниже приведена другие побочные эффекты зарегистрированы в ходе клинических исследований солифенацин Xantis и период после регистрации.
классификация MedDRA | Очень часто> 1/10 | Часто > 1/100, <1/10. | Не часто > 1/1000, <1/100 | Редкий > 1/10000, <1/1000 | Очень редко <1/10000. | Unknown (частота не может быть оценено на основе имеющихся данных) |
Инфекции и вторжение | Инфекции мочевых путей, цистит | |||||
Со стороны иммунной системы | Анафилактический реакции * | |||||
Со стороны обмена веществ и пищеварения | Снижение аппетита *, гиперкалиемия * | |||||
Психические расстройства | Галлюцинации *, Convulsiveness сознания * | Бред* | ||||
Нарушение нервной системы | Сонливость, нарушение вкуса | Domorian *, головная боль * | ||||
По боковой стороне органов | Нечеткость зрения | Сухие глаза | Глаукома * | |||
Со стороны сердца | Трепетание-очков *, Подъемное интервал QT на ЭКГ *, Мерцательная аритмия *, Чувствуя сердцебиение *, тахикардия* | |||||
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння | Сухість слизової оболонки носової порожнини | Дисфонія* | ||||
З боку шлунково-кишкового тракту | Сухість у роті | Запор, нудота, диспепсія, біль у животі | Гастро-езофагеальний рефлюкс, сухість у глотці | Непрохід-ність товстого кишечнику, копростаз, блювання* | Кишкова непрохідність*, абдомінальний дискомфорт* | |
Гепатобіліарні розлади | Порушення функцій печінки*, відхилення у результатах лабораторних досліджень печінкових проб* | |||||
З боку шкіри і підшкірних тканин | Сухість шкіри | Свербіж*, висипання* | Мульти-формна еритема*, кропив'янка*, набряк Квінке* | Ексфоліативний дерматит* | ||
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини | М'язова слабкість * | |||||
З боку нирок та сечовивідної системи | Утруднене сечовипускан-ня | Затримка сечовипус-кання | Ниркова недостатність* | |||
Загальні розлади і порушення у місці введення | Підвищена втомлюва-ність, периферичний набряк |
*Післяреєстраційний період.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 або по 10 блістерів в картонну коробку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Санека Фармасьютікалз АТ.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа