Для медицинского использования препарата

Амлодипин-кв

(Амлодипи НЕН - КВ )

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипин 6 935 мг или 13,87 мг эквиваленте амлодипина 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гидрофосфат кальция, гликолят натрия (тип a).

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Код УАТС C08C A01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, до вспомогательных веществ препарата; Артериальная гипотензия тяжелой степени, удара (включая кардиогенный удар), нестабильной стенокардии, применение в течение 8 дней после инфаркта миокарда, обструкция левого желудочкового пути (например, стеноз аорты тяжелой степени).

Способ применения и доза.

Взрослые. В артериальной гипертонии и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента доза может быть увеличена до максимума ежедневно, что составляет 10 мг.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией . Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Пациенты пожилых людей. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Поднять дозу с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для использования пациентов в этой категории не установлены (см. Раздел «Особенности приложения»).

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, представленные при использовании амлодипина, приведены в соответствии с системами и органами и частотой возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (от ³ 1/100 до <1/10), нечасто (от ³ 1 / От 1000 до 1/100 фунтов стерлингов), редко (от 3 14/10000 до £ 1/1000), очень редко (10000 фунтов стерлингов).

Из крови и лимфатической системы: очень редко - лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Из иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Умственные нарушения : нечасто - бессонница, изменение настроения (включая беспокойство), депрессию; Редко - путаница сознания.

Из нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения); нечасто - тремор, дисперс, гипестезия, парестезия; Очень редко - гипертонус, периферическая невропатия.

Из органов видения: нечасто - визуальные нарушения (включая диплопию).

Из сердечно-сосудистой системы: часто - приливы; нечасто - чувство сердцебиения, артериальная гипотензия; Очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердия), васкулит.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства: нечасто - надежный, ринит; Очень редко - кашель.

Из пищеварительной системы : часто - боль в животе, тошнота; Нечасто - рвота, диспепсия, нарушение перисталей кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту; Очень редко - панкреатит, гастрит, гипберплазия, гипергликемия.

С стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, желтуха, увеличение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциируется с холестазом).

Из кожи и подкожной клетчатки: нечасто - алопеция, фиолетовый, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, эксстему; Очень редко - ангионевротическое отек, многоформерная эритема, уравнение, эритема, эритема, синдром Стивенс-Джонсона, отек айвы, фоточувствительности.

От скелетных мышц и соединительных тканей: часто - отек ног; Нечасто - артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боли в спине.

Из системы мочи: нечастые - нарушения мочеиспускания, нокопия, повышенная частота мочеиспускания.

Из репродуктивной системы и молочных желез : нечасто - импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения : часто - отек, усталость; Часто - боль для груди, астения, колокола в ушах, боли, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы: Доступная информация дает причина полагать, что значительная передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось, что он разработал значительную и, возможно, длительную систематическую гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частое мониторинг функций сердца и дыхания, подъемные конечности, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с плазменными белками, эффект диализа незначительный.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в случаях, когда нет безопасной альтернативы, а риск, связанный с заболеванием, превышает возможный вред матери и плоду.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или о амлодипине, необходимо оценить преимущества грудного вскармливания для ребенка и выгодно от использования наркотиков матери.

Дети.

Препарат используется для детей в возрасте 6 лет.

Эффект амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертоническим кризисом не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью . При использовании амлодипина для лечения пациентов с сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV степени (согласно классификации Nyha), отмечалось рост случаев развития отека легких, хотя значительная разница в частоте Ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо не наблюдалась. Эта категория пациентов препарат следует использовать с осторожностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Срок годности амлодипина, а также других антагонистов кальция увеличивается у пациентов с расстройством печени, но любые рекомендации по коррекции доз препарата еще не были разработаны, поэтому используйте препарат с таким пациентом будь осторожен.

С осторожностью прописать синдромом слабости узла синусового узла (выраженной брадикардии, тахикардии), мягкой или умеренной гипотензией, стенозом аорты, митральным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией (особенно обструктивной), а также пациенты летнего возраста. Увеличьте дозу пожилых пациентов с осторожностью.

Амлодипин не вызывает синдрома отмены, но до окончания лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью . Для лечения таких пациентов амлодипин используется в обычных дозах. Изменения в концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется в диализе.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина .

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном использовании ингибиторов амлодипина и CYP3A4, таких как эритромицин, младшие пациенты или дилтиазем, старшие пациенты в концентрации амлодипина в плазме крови были повышены на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, андтреконазол, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует использовать с осторожностью в сочетании с ингибиторами CYP3A4. Однако развитие побочных реакций, связанных с взаимодействием с использованием такой комбинации, не сообщалось.

CYP3A4 индукторы. Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, питомник), могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому используйте такие комбинации, должны быть осторожны.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что использование бицимаций, антацидов, содержащих алюминиевый или магний и силденафил, не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарства . Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Гипутанический эффект амлодипина ослабляет нестероидные противовоспалительные агенты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада простагландинов почек), а-адреностимулянтам, эстрогенов (задержка натрия), симпатомиметики; Усиливает амиодарон, хинидин, ₁ -адреноблоки, нейролептики и другие блокаторы кальция канала.

Гипотензивный и антигинальный эффект амлодипина усиливает тиазид и «петли» диуретики, B-адреноблокировщики, верапамил, ангиотензин, преобразующие ферменты и нитраты. Препараты кальция снижают влияние амлодипина.

Прокаинамид, хинидин и другие средства, которые вызывают расширение интервала QT, повышают отрицательный дровотропной эффект и могут увеличить риск значительного расширения интервала QT.

Амлодипин усиливает проявления побочных эффектов препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум уха).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - это антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль:

1. Амлодипин расширяет периферийные артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (поступление). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребностей миокарда в кислороде.

2. Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол может также играть роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической активности. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененного вещества составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 20 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, в том числе приблизительно 10% амлодипина в постоянной форме.

Пациенты пожилых людей. Время для достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови аналогична пожилым пациентам и взрослым пациентам. Оформление амлодипина обычно несколько уменьшается, что пациенты у пожилых людей приводят к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и полурасходом препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Дети . Как правило, оформление с устным использованием детей в возрасте от 6 до 12 и 13 до 17 лет составляет 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах до 6 лет ограничена.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоской цилиндрической формы с формованными краями и богатым, белым или почти белым.

Дата окончания срока. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. На 10 таблеток в блистере; 3 волдыри в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ПАО "Киев Витамин Завод".

Место расположения.

04073, Украина, Киев, ул. Копиловская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.