Для медицинского использования лекарственного средства

Амлодипин

(Амлодипин)

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин ;

1 таблетка содержит амлодипин - это битация, в передаче в амлодипин - 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, картофельный крахмал, напечатаны, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки

Основная физика и химические свойства: белые или почти белые таблетки с плоской поверхностью, с рисом и фасадом.

Фармакотерапевтическая группа. Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - это антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (поступление). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребностей миокарда в кислороде.

2. Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол может также играть роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение увеличивает насыщение миокарда с кислородом у пациентов с спазмом короны артерии (принц стенокардия или вариант стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. Из-за медленного запуска амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата общий момент физической активности увеличивается, время до стенокардии и времени до достижения ЭКГ 1 мм депрессия сегмента ST. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Амлодипин не связан с любыми боковыми метаболическими действиями или изменениями в плазменных липидов и может быть использован для пациентов с астмой, сахарным диабетом и трансплантатами.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.

Пациенты пожилых людей. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме аналогична пожилым пациентам и у взрослых пациентов. Оформление амлодипина обычно несколько уменьшается, что пациенты у пожилых людей приводят к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и полурасходом препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин широко метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Информация о амлодипине для пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью уменьшается очистка амлодипина, что приводит к увеличению продолжительности полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети. Как правило, оформление в устном использовании детей в возрасте от 6 до 12 лет и с 13 до 17 лет составляет 22,5 и 27,4 л / ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / ч, соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Показания .

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- Обструкция левого желудочкового тракта (например, стеноз аорты тяжелой степени).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном использовании ингибиторов амлодипина и CYP3A4, таких как эритромицин младшего пациента или дилтиацема старших пациентов, концентрации амлодипина в плазме крови увеличиваются на 22% и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, андтреконазол, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует использовать с осторожностью в сочетании с ингибиторами CYP3A4. Однако развитие побочных реакций, связанных с взаимодействием такой комбинации, не сообщалось.

CYP3A4 индукторы. Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, rifampicin, питомник), могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому использование таких комбинаций должна быть осторожна.

Использование бицимаций, антацидов, содержащих алюминиевый или магний и силденафил, не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Dunron (Infusions). Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно . Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертоническим кризисом не были оценены.

Использование пациентов с сердечной недостаточностью . Эта категория пациентов амлодипин должна использоваться с осторожностью. Существуют данные, которые с долгосрочным применением у пациентов с сердечной недостаточностью (класс III и IV в соответствии с классификацией NYHA при использовании амлодипина, заболеваемость отеком легочной местности была выше по сравнению с пациентами, что амлодипин не принимался. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных случаев в будущем.

Из содержания пациентов с нарушением функции печени. Срок годности амлодипина, а также других антагонистов кальция увеличивается у пациентов с расстройствами функций печени. По этой причине используйте препарат с таким пациентом с особым уходом и только под тщательным надзором врача.

Применение пациентов летнего возраста. Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Применение пациентов с почечной недостаточностью. Для этой категории пациентов амлодипин следует использовать в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Пациенты с наследственным отсутствием галактозы, дефицита лактазы или дефицита глюкозы / галактозы следует учитывать, что этот препарат содержит лактозу.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

Информация о проницаемости амлодипина в грудном молоке отсутствует. При принятии решения о продолжении грудного вскармливания или использования амлодипина необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и выгодно от использования наркотиков матери.

Существуют данные о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов при нанесении блокаторов кальциевых каналов. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов .

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Способ применения и доза.

Взрослые. Как правило, для лечения артериальной гипертонии и стенокардии рекомендуемая доза амлодипина составляет 5 мг амлодипина 1 раз в день. В зависимости от реакции пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг 1 раз в день.

Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии, или в сочетании с другими антианальными препаратами, когда устойчивые к нитратам и / или адекватные дозы бета-блокаторов.

Существует опыт использования препарата в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ангиотензинами, преобразовательными ингибиторами фермента с артериальной гипертензией.

Нет необходимости выбирать дозу препарата при использовании тиазидных диуретиков, бета-блокаторов и ангиотензинов преобразования ингибиторов фермента.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией. Рекомендуемая начальная доза амлодипина для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Пациенты пожилых людей. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов.

Применение пациентами с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для использования пациентов в этой категории не установлены (см. Раздел « Особенности приложения» ).

Дети. Препарат используется для детей с артериальной гипертензией возраста 6 лет. Эффект амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: Доступная информация дает повод полагать, что значительная передозировка препарата амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, рефлекторной тахикардии. Существуют данные о развитии значительных и, возможно, длительную систематическую гипотензию, включая шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая гипотензия, из-за передозировки амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частое мониторинг функций сердца и дыхания, BCCS и мочеиспускания; Поместите пациента в горизонтальное положение со своими ногами.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снижает уровень его поглощения.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Из иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и пищевые расстройства: гипергликемия.

Из психики: бессонница, настроение изменяется (включая беспокойство), депрессию, путаницу сознания.

Из нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения), тремор, инсульсию, омороп, гиперестезия, парестезия, гипертона, периферическая невропатия.

Органами видения: визуальные нарушения (включая диплопию).

Слышащим и лабиринтом: Белл в ушах.

На стороне сердца: улучшенное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание мерцания), а также боль в грудине.

Из сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства: неприродный, ринит, кашель.

Из желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение кишечного перистальсиса (включая запор и диарея), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиппс гиппли.

Из гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (чаще всего ассоциируется с холестаз).

Из кожи и подкожной клетчатки: алопеция, фиолетовый, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзаментема, ангионеротические отеки (цыпов), мультиформная эритема, крапивница, эритема, эритема, эритема.

С стороны кости и мышечных и соединительных тканей: периферические отеки (включая ноги), артралгию, миалгию, мышечные судороги, боли в спине.

С стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, нокутируемая, повышенная частота мочеиспускания.

Из репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: усталость, астения, недомогание.

Другие: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось о исключительных случаях развития экстрапирамидального синдрома.

Срок годности . 2 года

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не превышают 25 ^° C. Хранить недоступных для детей.

Упаковка. 10 таблеток в блистере. 3 волдыри в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ПАО "kyivmedprearate".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Сакссаганского, 139.