АНДРОФАРМ раствор для инъекций 100 мг/мл амп. 3 мл №3

Для медицинского использования препарата

Androfarm ^®

( ДРОФАРМ)

Место хранения:

Активное вещество: ципротерон;

1 мл препарата содержат ципрометричный ацетат 100 мг в переносе 100% вещества;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, редическое масло.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны сексуальных желез и препаратов, используемые в патологии половой сферы. Антиандергены. ATH G03H A01.

Клинические характеристики.

Индикация.

AndroFarm ^® предназначен для использования исключительно для мужчин.

Применимый:

- уменьшить сексуальные отклонения;

- для паллиативной терапии метастатического или локально прогрессирующего неработаемого рака предстательной железы, если лечение с аналогами лютеинизирующего высвобождающего гормона (LRG) или хирургического вмешательства были недостаточными или противопоказанными;

Противопоказание.

При подаче заявления в качестве паллиативной терапии прогрессирующего рака простаты и первоначально для уменьшения прилива тепла:

При применении, чтобы уменьшить сексуальное желание в патологических отклонениях в сексуальной сфере у мужчин:

Способ применения и доза.

Инъекции должны быть сделаны очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно контролировать, что вещество, которое вводят, не попадает в сосуд.

Отклонения в сексуальном поведении требуют лечения только в случае значительной степени тяжести симптомов этого заболевания. Пререквизит для лечения - это желание пациента лечиться.

Содержание одной ампулы препарата (3 мл) вводят каждые 10-14 дней в виде глубокого внутримышечного инъекции. В исключительных случаях, если эффект лечения недостаточно, 2 ампула могут вводиться каждые 10-14 дней, предпочтительно 3 мл (содержание одной ампулы) в правую и левую седабийную мышцу (M. Glutaeus Maximus).

Чтобы стабилизировать терапевтический эффект, необходимо использовать AndroFarm ^® в течение длительного времени и, если возможно, одновременно с проведением психотерапевтических мер.

После достижения удовлетворительного терапевтического результата рекомендуется снизить дозу путем постепенного увеличения интервала между инъекциями. Снижение дозы или прекращения приема препарата должно происходить постепенно.

Содержание одной ампулы препарата (3 мл) вводят один раз в неделю в виде глубокого внутримышечного инъекции.

При улучшении состояния или ремиссии заболевание не следует изменять прописанной дозой препарата или остановки лечения.

Содержание одной ампулы препарата AndroFarm ^® (300 мг) вводят один раз в виде глубокого внутримышечного инъекции.

Неблагоприятные реакции.

Нойоплазмы: доброкачественные и злокачественные опухоли печени, доброкачественные мошеннические менингиомы в связи с долгосрочными применениями (в течение нескольких лет) препарата в дозах 25 мг или выше.

По крови и лимфатическим системам: анемия.

Из иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Метаболические и пищевые нарушения : увеличение или уменьшение массы тела, увеличьте уровень сахара в крови у пациентов с диабетом.

Из психики: уменьшение либидо, эректильной дисфункции (эти явления проходят после прекращения терапии); депрессивное настроение, состояние неприятностей (временно).

Сосудистые расстройства: легочный микромологизм, вызванный введением нефтяных растворов, тромбоэмболических явлений (причинно-следственная связь с введением препарата не устанавливается).

Из дыхательной системы: одышка.

Из желудочно-кишечной системы: тошнота, рвота, внутрибрюшинное кровоизлияние.

С стороны гепатобилиарной системы: гепатотоксичность, в том числе желтуха, гепатит, печеночная недостаточность.

От сердца: ишемическая болезнь сердца.

По нервной системе: головная боль.

Из кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

С стороны кости и мышечной системы и соединительной ткани: остеопороз.

Из репродуктивной системы и молочных желез: обратимое подавление сперматогенеза (после прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев), гинекомастия (иногда в сочетании с повышенной чувствительностью груди в контакте), которые обычно проходят после отмены препарата.

Общие расстройства и местные реакции: повышенная усталость, мгновенное общее равнодушие, тепловые приливы, усиленное потоотделение, реакция на месте инъекции.

Исследования: повышенный уровень пролактина, снижение уровня кортизола.

Передозировка.

Результаты исследований острого токсичности препарата после одноразового введения показывают, что ацетат киппротона является почти нетоксичным веществом. После одного непреднамеренного использования дозы, которые несколько раз превышали терапевтику, не наблюдалось острую интоксикацию.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

AndroFarm ^® , решение, не распространяется на лечение женщин.

Дети.

AndroFarm ^® не рекомендуется для использования для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

AndroFarm ^® не назначается до завершения полового созревания, поскольку его нельзя исключить негативное влияние препарата на рост и эндокринную систему пациента.

Особенности приложения.

Печень

У пациентов, которые использовали кипротеронецетат, зарегистрированные случаи развития гепатотоксичности, включая желтуху, гепатит и печеночную недостаточность. При нанесении дозы в дозе 100 мг и выше также сообщают о смертельных случаях. Большинство смертельных случаев наблюдались при лечении мужчин с широко распространенным раком простаты. Токсичность препарата зависит от дозы и развивается обычно после нескольких месяцев лечения. Перед лечением регулярно регулярно на протяжении всего периода лечения наблюдается какие-либо симптомы гепатотоксичности, наблюдается функция печени. Если гепатотоксичность подтверждена в отсутствие другой причины его происхождения (например, в присутствии метастазов), использование кипронового ацетата рекомендуется для отмены. Лечение может быть продолжена только в том случае, если преимущества терапии преобладают возможный риск.

После использования кипронового ацетата в одиночных случаях было наблюдалось доброкачественное развитие и даже реже - злокачественные опухоли печени. В некоторых случаях внутрибрюшинное кровотечение, вызванное этими опухолями, угрожающими жизнью. Когда боль в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшинного кровотечения во время лечения андрофармом ^® в дифференциальном диагностике следует учитывать вероятность наличия опухоли печени. При необходимости лечение препаратом следует отменять.

Менингиома

Развитие менингиома (одно или множественное число), связанное с долгосрочными приложениями (в течение нескольких лет) кипрометрическим ацетатом, оказывается в дозе 25 мг в день или выше. Если пациент, получаемый AndroFarm ^® , диагностируется менингиома, лечение препаратом необходимо прекратить.

Тромбоэмболические явления

Сообщалось о развитии тромбоэмболических явлений у пациентов, которые использовали кипрон ацетат.

Пациенты с артериальными или венозными тромбозными / тромботическими явлениями (такие как глубокие вены тромбоз, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярные заболевания в анамнезе и пациентам с опухолями на поздней стадии относятся к уровню повышенного развития риска в дальнейших тромбоэмболии.

Необходимо подойти к назначению препарата пациента на неоператорное рак простаты с тромбоэмболическими явлениями в анамнезе, тяжелых формах диабета со сосудистыми дефектами или серпидинолитой анемией. В каждом отдельном случае необходимо взвесить ожидаемые преимущества лечения и потенциального риска.

Анемия

При использовании кипронового ацетата была зарегистрирована анемия. Ввиду этого, на протяжении всего периода лечения необходимо регулярно анализировать кровь с определением эритроцитов.

Метаболизм

У пациентов с диабетом во время использования кипронового ацетата наблюдалось увеличение сахара в крови. Ввиду этого рекомендуется отслеживать углеводы у пациентов с диабетом, поскольку во время лечения андрофарм ^® доза для пероральных антидиабетических агентов или инсулина может быть изменена во время лечения.

В начале лечения препарат AndroFarm ^® может появиться отрицательный азотный баланс, который выровнен во время периода применения. В связи с этим начальным катаболическим воздействием приготовление AndroFarm ^® не следует назначать с злокачественными заболеваниями или подозрением на их присутствие (исключение - рак простаты).

Одышка

В некоторых случаях во время использования AndroFarm ^® в высоких дозах может наблюдаться ощущение осторожности.

В случае ощущения одышки во время использования препарата, андрофарм ^® , с дифференциальным диагнозом, необходимо учитывать хорошо известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических прогестогенов на дыхательную систему, которая сопровождается гипокапным и компенсационным дыхательным алкалозом. Считается, что такие государства не требуют лечения.

Функция коры надпочечников

На протяжении всего периода лечения необходимо регулярно проверять функцию коры надпочечников, поскольку доклинические данные указывают на возможное подавление благодаря кортикоидному эффекту циптононового ацетата.

Сперматогенез

Ограничение сперматогенеза, которое медленно развивается во время лечения и может сопровождаться бесплодием, постепенно восстанавливается после прекращения лечения. В течение нескольких месяцев, иногда до 20 месяцев, после окончания терапии сперматогенез постепенно нормализуется, возвращаясь к государству, которое было до получения препарата AndroFarm ^® . Члены репродуктивного возраста, для которых репродуктивные способности связаны с концом лечения, рекомендуется сделать по меньшей мере одну контрольную сперму перед лечением. Таким образом, можно будет опровергнуть возможные необоснованные заявления, касающиеся бесплодия в будущем в результате антиандогенной терапии.

Депрессия

Действие кипронового ацетата иногда связано с повышенной заболеваемостью депрессивного настроения, особенно в течение первых 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессией в истории должны быть под бдительным контролем.

Сердечно-сосудистые заболевания

Может появиться повышение набухания и массы тела. В связи с этим кипрон ацетат должен быть предписан пациентам с тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Другие данные

Как и все нефтяные решения, AndroFarm ^® вводят только внутримышечно и очень медленно. Легочный микромоболизм, вызванный введением нефтяных растворов, может привести к развитию таких симптомов, как кашель, одышка дыхания и боль в груди. Существуют также другие симптомы, включая вазестральные реакции, такие как недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезия и синкопное состояние. Эти реакции могут возникать во время или сразу после впрыска и обратимы. Также также используются поддержание терапии, такие как введение кислорода.

При назначении препарата Androfarm ^® для лечения патологических отклонений в генитальном секторе следует помнить, что алкоголь может нейтрализовать влияние препарата для снижения сексуальной тяги.

Пациенты летнего возраста

Нет данных, указывающих на необходимость коррекции дозы для пожилых пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Использование AndroFarm ^® противопоказано пациентам с заболеванием печени (в то время как параметры функции печени не вернутся к нормальному).

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных, указывающих на необходимость коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Пациенты, чьи мероприятия требуют повышенного внимания (например, операторы машин, драйверов и т. Д.) должны учитывать, что использование препарата AndroFarm ^® может вызвать усталость и уменьшение активности и способность концентрировать внимание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

При лечении андрофармато ^® может возникнуть доза ороральных антидиабетических препаратов или инсулина.

Клинические исследования взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводились, но поскольку оно метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, андтраконазол, клотримазол, ритонавиры и другие сильные ингибиторы CYP3A4 подавляют метаболизм кипрометрии. ацетат. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарства, содержащие зверь, могут снизить уровень кипронового ацетата.

Основываясь на результатах исследования in vitro , можно предположить, что при использовании высоких терапевтических доз ципрометричного ацетата (100 мг три раза в день), ингибирование таких ферментов системы цитохрома P 450 в виде CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6 возможны.

При одновременном использовании ингибиторов HMGCOA (Statins) и высоких терапевтических доз кирометрического ацетата, по тому же пути метаболизма этих веществ, а также, связанные с статинами миопатии или рабдомолиза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Ацетат Ciproteron обладает антиандогенным, гестагенным и антигонадотропным эффектом, который был подтвержден во время исследования животных и участия исследования.

Антиандогенное действие

Ciproteron Acetate конкуренцианнно подавляет влияние андрогенов на целевых органах. Люди описывают следующие взаимосвязанные состояния: ингибирование сексуального тяги, снижение сальных желез, воздействие на рост волос, задержать андрогенные импульсы роста в ткани простаты, ингибирование преждевременных процессов развития полового созревания, а также в костной ткани.

Гестогенное действие

Ацетат ципретирона - мощный гестагон. Согласно результатам теста Кауфмана, общая доза 20-30 мг препарата уже приводит к преобразованию эндометрия.

Антигонадотропное действие

Как мощный гестаген, ацетат кипротона обладает подавлением на центральную нервную систему. Благодаря такому антигонадотропному действию не наблюдается увеличение секреции обратного регулирования лютенизирующего гормона, хотя в результате антиандогенного ацетата ацетата анногены вытесняются ацетатами гипоталамуса, с которыми они имеют отрицательную обратную связь. Еще больше секреции лютеинизирующих и фолликулостимуляторных гормонов подавляется гэстагеном действий циппротона ацетата. В результате уровень тестостерона и эстрогенов в сыворотке уменьшается. Этот антигонадотропный эффект у мужчин ослаблен, поскольку подавляющий эффект андрогенов уменьшается из-за антиандрогенных компонентов активного ингредиента, влияющего на гипоталамус.

Другие влияния на функцию эндокринной системы

В случае кипрометрического ацетата концентрация тестостерона и эстрогенов уменьшается.

Нет существенного влияния на 17-кетостероиды и 17-кетогенные стероиды. Секреция Cortisol остается неизменным или уменьшенным. Функция оси гипоталамической гипофиза-надпочечника у взрослых преимущественно остается неизменным. Оценка всех результатов позволяет сделать вывод, что реактивность системы обычно не повреждена.

Фармакокинетика .

После внутримышечного введения кипротонацетат постепенно высвобождается из внутримышечных складов. Его максимальный уровень сыворотки составляет 180 ± 54 нг / мл и достигается через 2-3 дня. После этого уровень гормона в сыворотке уменьшается с терминалом период полурасания равен 4 ± 1,1 дня. Полное оформление сывороточного кипрометрического ацетата составляет 2,8 ± 1,4 мл / мин / кг. Ацетат цитротера метаболизируется различными способами, включая гидроксилирование и сопряжение. Основной метаболит в плазме крови -

15b-гидрокси. Метаболізм першої фази каталізується головним чином ферментом CYP3A4 цитохрому P450. Незначна частина прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Більша частина речовини екскретується у вигляді метаболітів із сечею та жовчю у співвідношенні 3:7. Ципротерону ацетат практично повністю зв'язується з альбумінами плазми. Приблизно 3,5-4 % загального рівня стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв'язування з білками неспецифічне, зміна рівня глобуліну, що зв'язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення із плазми у кінцевій фазі та 7-денним інтервалом дозування при багаторазовому введенні можна очікувати кумуляцію ципротерону ацетату у сироватці. Приблизно через 5 тижнів досягається рівновага між вивільненням ципротерону ацетату з депо та його елімінацією. Абсолютна біодоступність ципротерону ацетату після внутрішньом'язової ін'єкції вважається повною. Паління не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: жовта або жовто-зелена масляниста рідина зі специфічним запахом.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами в одному шприці.

Термін придатності. 3 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 3 мл в ампулі. По 3 ампули у пачці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.