ДОКСАЗОЗИН табл. 4 мг блистер №20

Для медицинского использования лекарственного средства

Дексазозин

с Кладом :

Активный ингредиент: доксазозин;

1 таблетка содержит дексазозин мезилата в переносе в дексазозин 1 мг, или 2 мг, или 4 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; стеарат кальция.

Лекарственное средство f ** Таблетки

Основные физики и химические свойства: белые таблетки, с двумя точкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивные средства. Антадревергические агенты с периферическим механизмом действия. Α-адренорецепторы блокаторы. Код ATH C02C A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксазозин - это мощный и селективный антагонист постсинаптических α ₁ -адреносных рецепторов. Блокировка этих рецепторов приводит к снижению системного кровяного давления. Дексазозин предназначен для перорального введения 1 раз в день пациентам, пациентам с помощью основной артериальной гипертонии.

Было продемонстрировано, что дексазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и может быть использован для пациентов с сахарным диабетом, стойкой или сопротивлением инсулина.

Дексазозин также можно вводить пациентам с бронхиальной астмой, левой желудочковой гипертрофией и пожилыми пациентами. Использование подготовки способствует снижению левой желудочковой гипертрофии, подавляет агрегацию тромбоцитов и повышает активность активатора ткани плазминогена. Кроме того, использование дексазозина увеличивает чувствительность к инсулину у тех пациентов, в которых нарушается такая чувствительность.

Было также сообщено, что в дополнение к антигипертензивным действию использование дексазозина вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеина низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, и поэтому этот препарат может быть особенно полезен пациентам пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемия.

Использование дексазозина пациентами пациентов с симптоматическими DGPS приводит к значительному улучшению уродинамики и снижением симптомов. Считается, что влияние препарата в BPP достигается благодаря селективной блокаде α ₁ -адренорецепторов, расположенных в мышечной стромах и капсуле простаты, а также в шее мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Поглощение. В случае устного применения у людей (мужчины молодого возраста или пожилых людей любого пола) дексазозин быстро поглощается биодоступностью при приблизительно ⅔ дозе.

Биотрансформация / устранение. Приблизительно 98% дексазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что дексазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследованных экспериментальных животных и выводится из организма в основном фекалиями.

Средний период полураспада в плазме крови составляет 22 часа, что позволяет взять препарат один раз в день.

В случае перорального введения дексазозина концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови самого активного метаболита
6'-гидроксидоксазозин в людях в 40 раз ниже, чем концентрация плазмы первичного соединения, указывая на то, что антигипертензивный эффект препарата является преимущественно дексазозин.

В настоящее время существуют только ограниченные данные об использовании препаратов для пациентов с расстройствами функций печени и воздействия препаратов, способных изменять метаболизм печени (например, Cimetine). Как и при использовании других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациенты с признаками расстройств печени дексазозина должны использоваться с особой осторожностью.

Клинические характеристики.

Индикация.  

Артериальная гипертония. Препарат проявляется для лечения артериальной гипертонии и для большинства пациентов его можно использовать для контроля артериального давления в виде монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертонии препарат можно использовать в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальция и ингибиторами ангиотензина.

Доброкачественная гиперплазия простаты железа . Препарат указывается на обработку обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией простаты (BPPZ). Препарат можно вводить пациентам с BPH как в присутствии артериальной гипертонии, так и при нормальном кровяном давлении.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к производным синзолина (например, предоплате, теразоз, дексазозин) или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- случаи ортостатической гипотензии в анамнезе;

- DGPZ и сопутствующая обструкция верхних мочевых путей, хронических инфекций мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре;

- артериальная гипотензия (касается только пациентов с DPPS).

Дексазозин как монотерапия противопоказан пациентам с переполненным мочевым пузырем или анурией с прогрессивной почечной недостаточностью или без него.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ингибиторы фосфодиестеразы-5 (например, Sildenafil, Tadalafil, варденафил). Совместимое использование дексазозина с ингибиторами PDE-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование дексазозина в дозированных формах с длительным высвобождением активного ингредиента не проводилось.

Дексазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека указывают на то, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не было неблагоприятного взаимодействия с одновременным использованием дексазозин и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адренорецептора блокаторов, нестероидальных противовоспалительных агентов, антибиотиков, оральных сахарозы, урикозурических агентов и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Дексизозин потенцирует гипотензивный эффект других α-адреноблокировщиков, а также других антигипертензивных агентов.

Существуют данные о том, что одноместное использование дексазозина в дозе 1 мг в первый день четырехдневного курса перорального введения Cimetin (400 мг 2 раза в день) привело к увеличению среднего дексазозина AUC на 10% и не вызвал никаких статистически значимых изменений в среднем C _MAX и средний период полувыведения дексазозина. Такое увеличение среднего уровня AUC дексазозина на 10% на фоне применения циметинина находится в междиалидуальной вариабельности (27%) средних аварийных дексазозинов по сравнению с плацебо.

Особенности приложения.

Ортостатическая гипотензия / синкоп. Начало терапии. Как и при использовании других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании дексазозина развивается в очень маленьком процент пациентов, проявляющих головокружение и слабость или менее потери сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

При назначении терапии каким-либо эффективным блокатором α-адренорецепторов пациент должен быть проинформирован как, чтобы избежать симптомов ортостатической гипотензии и того, как вести себя в их возникновении. Пациент должен также предотвратить необходимость избежать ситуаций, в которых существует риск травмы, с учетом возможности головокружения или слабости в начале дексазозиновой терапии.

Применение с острыми сердечными состояниями. Как и другие вазодилирующие антигипертензивные агенты, дексазозин следует использовать для использования пациентов с последующим острым сердцем:

- легочный отек, вызванный стенозом аорты или митральным;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- справа-промежуток сердечной недостаточности, из-за тромбоэмболии легочной артерии или перикардиального выпота;

- Животноводство сердца с низким наполнением.

Применение в нарушение функций печени. Как и в случае использования других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациенты с признаками нарушения функций печени дексазозина должны быть предписаны с особым уходом. Благодаря отсутствию клинического опыта использования пациентов с нарушением функций печени тяжелой степени, рецепт этой категории пациентов не рекомендуется.

Приложение вместе с ингибиторами FDE-5. Применяйте дексазозин вместе с ингибиторами фосфодиестеразы - 5 (например, силденафил, тадалафил и варяденафил) должны быть осторожными, поскольку эти препараты вызывают вазодилацию, и поэтому могут вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов. Чтобы уменьшить риск развития ортостатической гипотензии, рекомендуется запустить терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиестеразы-5 только тогда, когда, на фоне использования α-блокаторов, у пациента у пациента устойчивая гемодинамика. Кроме того, рекомендуется запустить ингибиторы терапии фосфодиестераза-5 из наименьшего возможной дозы и выдерживают 6-часовой интервал между использованием дексазозин и ингибиторов фосфодиестеразы - 5.

Применение пациентами при хирургическом удалении катаракты. У некоторых пациентов, которые взяли Тамсулозин во время хирургического удаления катаракты или хирургии, во время вмешательства, развитие интраоперационного синдрома атонической радужной мембраны («МФИС» - синдром узкого ученика). Следовательно, индивидуальные случаи развития такого побочного эффекта и _{использования} других α-блоков, следовательно, невозможно развить влияние этого эффекта для других препаратов этого класса лекарств. В связи с тем, что МФИ могут привести к увеличению процессуальных осложнений во время работы, при подготовке его следует уведомить уведомить хирургов-офтальмологи или применять или использовать блокировщиков пациентов α ₁ -адренариемых рецепторов.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазы лактазы и глюкоз-галактоза, это лекарственное средство не следует использовать.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Пациенты с артериальной гипертонией. Из-за отсутствия надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению препарата беременных, безопасность дексазозина во время беременности остается неизвестной. Следовательно, препарат следует использовать только при потенциальных преимуществах лечения, с точки зрения доктора, оправдать потенциальный риск. Хотя есть данные, которые в исследованиях на животных, препарат не показал тератогенное действие, его использование в очень высоких дозах, что примерно в 300 раз выше, чем максимальная рекомендуемая доза для людей, привело к снижению продолжительности жизни плода. Отказ

Применять дексазозин в период корма вскармливания противопоказан, поскольку имеются данные, которые в исследованиях животных были продемонстрированы, что дексазозин накапливается в молоке крыс во время лактации, а также никаких данных о выделении дексазозина в молоке во время грудного вскармливания у людей. При необходимости использование дексазозина должно быть остановлено грудным вскармливанием.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Способность водить машину и работу с механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.

Способ применения и доза .

Доксазозин можно взять как утром, так и вечером.

Артериальная гипертония. Препарат следует наносить один раз в день. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы минимизировать риск развития ортостатической артериальной гипотензии и / или обморочности. Через 1-2 недели начальной дозы терапии можно повысить до 2 мг, а затем при необходимости и до 4 мг. У большинства пациентов реакция на терапию наблюдается при введении дозы 4 мг или ниже. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 8 мг или до максимальной рекомендуемой дозы - 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия простаты железа . Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в день, чтобы минимизировать риск развития ортостатической артериальной гипотензии и / или синкопса. В зависимости от индивидуальных характеристик уродинамики пациента и симптомов DGPS доза может быть увеличена до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал выбора дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза препарата составляет 2-4 мг в день.

Пациенты летнего возраста должны применять обычные дозы для взрослых.

Пациенты в нарушении функции почек должны использоваться обычными дозами для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата в нарушении функции почек не меняются.

Дексазозин не выводится из организма с гемодиализным.

Пациенты с расстройствами функции печени. В настоящее время информация об использовании препаратов пациентам с расстройствами печени и воздействия препаратов, способных изменять метаболизм печени (например, Cimetin), ограничен. Как и в случае использования других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациенты с признаками функций печени печени должны быть предписаны с осторожностью.

Дети. Там нет опыта использования детей.

Передозировка. Если передозировка препарата привела к артериальной гипотензии, пациент должен быть срочно положить на спину, опуская голову вниз. В некоторых случаях могут быть приняты другие симптоматические события.

Если симптоматические меры недостаточно для лечения приоритета шока, должны применять замены плазмы. После этого при необходимости используйте сосудистые препараты. Следует соблюдать состояние почек и, при необходимости, применять поддерживающие меры.

Гемодиализ не показан, поскольку дексазозин в значительной степени связывается с белками в плазме крови.

Неблагоприятные реакции.

Инфекции и вторжение: респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей.

Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Из иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболические и пищевые расстройства: подаг, увеличение аппетита, отсутствие аппетита.

Психические нарушения: волнение, депрессия, беспокойство, бессонница, нервозность.

Из нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, инсульт, гиперестезия, омороп, тремор, ортостатическое головокружение, парестезия.

Из органов видения: нечеткость зрения, интраоперационный синдром атонической радужной оболочки.

По стороне слушания и равновесия: головокружение, уши в ушах.

Из сердца: расширенное сердцебиение, тахикардия, стенокардина, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные аритмии.

Из судов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы.

Из дыхательной системы, грудной клетки и медиастинема: бронхит, кашель, одышка, ринит, носовой кровотечение, усиление существующего бронхоспазма.

Из желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость, тошнота, бетон, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.

С стороны гепатобилиарной системы: отклонение от нормы функции печени, холестаза, гепатита, желтухи.

Из кожи и подкожной клетки: зуд, сыпь на коже, уравживающееся, алопеция, фиолетовое.

Из опорной системы и соединительной ткани: боли в спине, миалгии, артралгии, мышечные спазмы, мышечная слабость.

Из почек и мочевой системы: цистит, недержание мочи, дизурия, частая мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, нокопия.

Из репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие расстройства и реакции на входном участке: астения, боль в груди, симптомах захвата, периферические отеки, боль в организме, отек лица, повышенная усталость, общая болезнь.

Результаты исследований: увеличение массы тела.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки 1 мг № 30 в полимерных банках, 1 банк в коробке; Таблетки 2 мг или 4 мг № 10 в волдыри от поливинилхлорида и алюминиевой фольги, 2 волдыри в коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ООО "ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ ЗАВОД" ГНЗЛС ".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.