Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ЕСОМ пор. д/ин. 40 мг фл. №1

Код товара: 501625

Производитель: Aspiro Pharma Limited (Индия)

2 900,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Описание
Отзывы (0)

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Евросоюз

Yasom

Место хранения:

Активное вещество: эзомепразол;

1 флакон содержит натрий эгериоперозол, который эквивалентен эзомепразолу 40 мг;

Эксципиент : Dinatry Edetate.

Дозировка формы. Лиофилизат для инъекции и инфузионного раствора.

Основные физико -химические свойства: лиофилизированная масса от белого до почти белого.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

ATH CODE A02B C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзопразол является S-изомер омепразола, который ингибирует секрецию кислотной кислоты желудка из-за специфического механизма действия. Это специфический ингибитор кислотного насоса теменных клеток. Как R-, так и S-изомеры омепразола обладают аналогичной фармакологической активностью.

Механизм действия

Эзопразол является слабым основанием, которое концентрируется и превращается в активную форму в сильной кислотной среде секреторных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент H ⁺ K ⁺ -Atf -azu -An и ингибирует как базальный, так и стимулированный кислотная секреция.

Влияние на секрецию желудочной кислоты

После 5 дней перорального введения 20 мг и 40 мг эзомепразола pH желудка старше 4 сохранялся в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24 -часового интервала у пациентов с симптоматическим гастроэзофагеальным рефлюксом (GERD). Эффект похож на то, используется ли Ehesoperazole перорально или внутривенно.

С помощью области под фармакокинетической кривой «время концентрации» (AUC) в качестве косвенного параметра концентрации в плазме была продемонстрирована взаимосвязь между ингибированием кислотной секреции и воздействием после перорального использования эгеоперазола.

В течение дня, с внутривенным введением здоровых добровольцев эзоспразола в дозе 80 мг в форме болюсной инфузии 30 минут с последующим использованием препарата в форме длительной внутривенной инфузии при средней скорости в течение 21 часа и 11-13 Часы для 24-часового интервала.

Терапевтический эффект ингибирования кислотной секреции

Лечение рефлюксного эзофагита эзометразолом в дозе 40 мг показывает эффективность 78 %

Пациенты через 4 недели и у 93 % пациентов после 8 недель перорального введения.

Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранина А (CGA) также увеличивается из -за снижения кислотности желудочного сока. Увеличение количества энтерохромафиновых клеток (ECL) обусловлено увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов во время длительного лечения пероральным эгериоперозолом.

На фоне долгосрочного лечения пероральными антисекреторными препаратами наблюдалось некоторое увеличение частоты образования кист желудочных желез. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции желудочного сока, имеют доброкачественный и обратимый характер.

Сокращение кислотности желудочного сока по любой причине, включая использование ингибиторов протонных насосов (IPP), приводит к увеличению количества бактерий в желудке, что обычно присутствует в желудочно -кишечном тракте. Лечение PPI может немного увеличить риск желудочно -кишечных инфекций, вызванных, например, сальмонелла и кампилобактер , а также госпитализированные пациенты также могут быть Clostridium difficile .

Дети

Результаты, полученные в процессе детских пациентов, показывают, что дозы эзомепразола составляют 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг у младенцев в возрасте от 1 месяца и 1-11 месяцев, соответственно, снижение среднего процента времени при внутривенном введенном рН < 4

Профиль безопасности препарата был похож на то, что наблюдалось у взрослых.

Фармакокинетика.

Распределение

Воображаемый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзопразол на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и уход

Эзопразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзоспразола зависит от полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси и десетилметаболитов эзоспразола. Остальная часть метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, которая отвечает за образование эросопразольного сульфа, основного метаболита в плазме крови.

Следующие параметры отражают в основном фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2C19, то есть быстрого метаболизатора.

Общий зазор в плазме составляет приблизительно 17 л/час после использования одной дозы и приблизительно 9 л/час после повторного использования. Половина плазмы (T _1/2 ) составляет приблизительно 1,3 часа при использовании один раз в день. AUC увеличивается с переопредованием эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к формированию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного управления. Такая зависимость от времени и дозы вызвана снижением досистемного метаболизма и системным клиренсом, вызванным, вероятно, ингибированием фермента CYP2C19 эзомопразола и/или его сульфонового метаболита.

Эзопразол полностью устраняется из плазмы между методами, тенденции перед его накоплением в организме при использовании один раз в день не наблюдаются.

При повторном использовании препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация в плазме (C _MAX ) составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. C _макс соответствующих пероральных доз составляет приблизительно 4,6 мкмоль/л. Меньший рост (приблизительно 30 %) общего воздействия наблюдается с внутривенным применением по сравнению с пероральным введением. Произошло линейное дозозависимое увеличение воздействия с введением эзоспразола в виде внутривенной инфузии 30 минут (при дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг), последовавшие за 5 часов.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80 % пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные с фекалиями. Менее 1 % выходного соединения выводится в моче.

Пациенты специальных групп

Приблизительно 2,9 ± 1,5 % населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У этих людей метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется в основном CYP3A4. После множественного перорального введения эзомепразола при дозе 40 мг один раз в день среднее общее воздействие было примерно на 100 % выше в медленных метаболизаторах, чем у людей с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизоры). С _Макс был увеличен примерно на 60 %. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эроса. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзоспразола.

Эзопразол метаболизм немного изменяется у пожилых людей (71-80 лет).

После одного перорального введения эзоспразола в дозе 40 мг AUC у женщин примерно на 30 % выше, чем у мужчин. Разница не фиксируется на полу при повторном управлении препаратом один раз в день. Подобные различия наблюдались с помощью внутривенного использования EROS. Эти данные не влияют на дозировку эзоспразола.

Эзопразол метаболизм у пациентов с легкими или умеренными нарушениями печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми нарушениями печени уровень метаболизма снижается, что приводит к тому, что общее воздействие эзоспразола удвоилось. Следовательно, пациенты с ГЭРБ и тяжелой дисфункцией печени не должны превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровоточащей язвы и тяжелой функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 4 мг/час в течение 71,5 часа. Эзопразол или его основные метаболиты не имеют тенденции накапливаться при использовании один раз в день.

Никаких исследований не проводилось с участием пациентов с сниженной функцией почек. Поскольку почки ответственны за удаление метаболитов эроскоразола, но не за удаление основного соединения, изменения в метаболизме не ожидаются у пациентов с функцией почек.

Клинические характеристики.

Показания .

взрослые люди

Антисекреторная терапия, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например:

- ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;

-лечение язв желудка, связанных с негероидальными анти -инфляционными препаратами (НПВП);

- Профилактика желудочных и двенадцатиперстных собой язв, связанных с НПВП, у пациентов с риском.

Краткое поддержание гемостаза и профилактика рецидивирующего кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 до 18 лет

Антисекреторная терапия, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например:

- ГЭРБ у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелых симптомов рефлюкса.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к эзомепразолу или другим компонентам препарата, замену бензимидазолов.

Эзопразол не следует использовать одновременно с азанавиром и неальфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Влияние эзоспразола на фармакокинетику других лекарств

Лекарства, всасывание которого зависит от pH

Ингибирование секреции желудка на фоне терапии эзопероперазолом и другими ИПП может привести к ослаблению или увеличению поглощения лекарств, поглощение которых зависит от уровня pH желудочного сока. Как и в случае использования других препаратов, которые снижают кислотность желудочного сока, поглощение таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может быть ослаблена, и абсорбция дигоксина - для увеличения во время использования эзомепразола. Благодаря сопутствующему использованию омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых добровольцев биодоступность дигоксина увеличилась на 10 % (до 30 % у двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина редко отмечались. Однако при использовании высоких доз эроспразола следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов. Мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента должен быть увеличен.

Ингибиторы протеазы

Взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы отмечено. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение pH желудочного сока во время терапии омепразолом может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из -за депрессии CYP2C19.

Снижение уровня атазанавира в сыворотке и нелавира наблюдалось при одновременном использовании омепразола, поэтому не рекомендуется использовать эти препараты, сопутствующие. Сопутствующее использование омепразола (40 мг один раз в день) с 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев вызвало значительное снижение воздействия атазанавира (снижение AUC, C _MAX и C _MIN примерно на 75 %). Увеличение дозы азанавира до 400 мг не компенсировало омепразол при воздействии атазанавира. Спутниковое использование омепразола (20 мг в день) с атзанавиром 400 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев снизило воздействие азанавира примерно на 30 % по сравнению с воздействием, отмеченным 300 мг/мг -отонавир атзанавир. 20 мг в день. Сопутствующее использование омепразола (40 мг в день) снизило средние значения AUC, C MAX и C _Min of _NoLfinavir на 36-39 %и средние значения AUC, C _MAX и C _MIN фармакологически Активный метаболит M8-BY 75-92 %. Из -за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзоспразола не рекомендуется использовать Ehesoperazole и Atazanavir, а сопутствующее использование Esomacel и не -анинавира противопоказано.

Увеличение концентрации саквинавира (используемого одновременно с ритонавиром) в сыворотке (80-100 %) наблюдалось с сопутствующим использованием омепразола (в дозе 40 мг в день). Омепразол в дозе 20 мг в день не влиял на экспозицию дарунавира (который использовался одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Использование эзоспразола в дозе 20 мг в день не влияло на воздействие ампренавира (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Использование омепразола в дозе 40 мг в день не изменило воздействие лопинавира (в сочетании с ритонавиром).

Метотрексат

При использовании метотрексата вместе с IPPs его уровни увеличивались у некоторых пациентов. Временное прекращение эзомаразола, когда может потребоваться метотрексат в больших дозах.

Такролимус

При одновременном использовании эзоспразола было зарегистрировано повышение уровня такролимуса в сыворотке.

CYP2C19 Метаболизированные лекарства

Эзопразол ингибирует CYP2C19, основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, в сочетании с Ehesoperazole с лекарствами, метаболизируемыми CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрации этих лекарств в плазме могут увеличиться и могут потребоваться для снижения их доз.

Исследования взаимодействия взаимодействия с использованием препарата для внутривенного введения в больших дозах (80 мг + 8 мг/час) не проводились. Влияние эзомопразола на метаболизированные лекарства CYP2C19 может быть более выраженным от такого лечения, и пациентов следует контролировать на предмет развития нежелательных явлений во время трехдневного внутривенного введения.

Диазепам

Сопутствующее пероральное введение 30 мг эзомепразола привело к снижению клиренса субстрата CYP2C19 на 45 %диазепама.

Фенитоин

При одновременном пероральном введении 40 мг эзоспразола и фенитоина минимальные концентрации фенитоина у пациентов с плазмой крови с эпилепсией увеличились на 13 %. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале терапии эзомепразолом и когда она прекращена.

Вориконазол

Использование омепразола (40 мг один раз в день) вызывало рост C _MAX и AUC _τ Voriconazole (субстрат CYP2C19) на 15 % и 41 % соответственно.

Цилостазол

Омепразол, а также эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. В здоровых добровольцах в процессе перекрестного обследования использование омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению C _-макс и AUC цилостазола соответственно на 18 % и 26 %, а также один из его активных метаболитов - на 29 % и 69 % соответственно.

Цизаприд

Сопутствующее пероральное введение 40 мг эзоспразола и цизаприда у здоровых добровольцев привело к увеличению AUC на 32 %и T _1/2 - на 31 %, но значительного увеличения CI _{-максимального} цизаприда. Небольшое продление интервала QTC, которое было отмечено с использованием цизаприда отдельно, не увеличивалось с использованием цизаприда в сочетании с эзомепразолом.

Варфарин

При сопутствующем пероральном введении 40 мг эзоспразола у пациентов, получающих варфарин в рамках клинического обследования, время свертывания крови оставалось в интервале приемлемых значений. Однако в период после маркетинга несколько отдельных случаев клинически значимого увеличения международного нормализованного отношения (MNV) с сопутствующим использованием этих препаратов были отмечены на фоне перорального эзоспразола. Рекомендуется, чтобы MNV мониторинг в начале и в конце сопутствующего использования эзоспразола и варфарина или других производных кумарина.

Клопидогрел

Были отмечены здоровые добровольцы для фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом (доза нагрузки - 300 мг с последующим использованием 75 мг в день) и эзососпразолом (40 мг в день перорально), что привело к снижению воздействия активного метаболита. Активность (индуцированная ADP) на агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, в котором изучалось использование клопидогрела вместе с комбинацией 20 мг эзоспразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в моно -моде, отметил снижение воздействия активного Метаболит клопидогрела. Однако максимальная ингибирующая активность (вызванная АТФ) в отношении агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где клопидогрел был взят отдельно, а комбинация клопидогрела+(эзомепразол+ацетилсалициловая кислота), что, вероятно, объясняется.

В процессе наблюдения и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических проявлениях этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения значительных сердечно -сосудистых событий.

Поэтому следует избегать одновременного использования эзомепразола и клопидогрела.

Лікарські засоби, що не мають клінічно важливої взаємодії

Було показано, що езомепразол клінічно значуще не впливав на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

Дослідження, що проводилися при одночасному застосуванні езомепразолу і напроксену або рофекоксибу, не виявили будь-яких клінічно значимих фармакокінетичних взаємодій під час короткотермінових досліджень.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу

Лікарські засоби, що пригнічують CYP2C19 та/або CYP3А4

Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3А4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітора CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводило до подвоєння AUC езомепразолу. Супутнє застосування езомепразолу та комбінованого інгібітора CYP2C19 та CYP3А4 може призводити до зростання експозиції езомепразолу більше ніж удвічі. Інгібітор CYP2C19 та CYP3А4 вориконазол збільшував AUCτ омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу не завжди потрібна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідною для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки та у випадках, коли показане довготривале лікування.

Препарати, здатні стимулювати CYP2C19 чи CYP3А4 або обидва ці ферменти (такі як рифампіцин та звіробій), можуть знижувати концентрацію езомепразолу в сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.

Особливості застосування.

У разі будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки езомепразол може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.

Терапія ІПП може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та Cаmpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з ІПП вважається обов'язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

Езомепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам з зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В ₁₂ при довготривалій терапії.

Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрель.

Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали ІПП, такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП. Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП з дигоксином чи препаратами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад, з діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.

ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку чи з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що ІПП можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних керівництв; також їм слід отримувати необхідну кількість вітаміну D та кальцію.

Вплив на результати лабораторних аналізів

Підвищені рівні CgA можуть заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п'ять днів до вимірювання рівня CgA.

Один флакон містить менше 1 ммоль натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування езомепразолу в період вагітності обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив езомепразолу на розвиток ембріона/плода. Дослідження на тваринах із застосуванням рацемічної суміші не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, пологи або постнатальний розвиток. При призначенні препарату Єсом вагітним жінкам слід дотримуватися обережності.

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Дослідження за участю жінок, які годують груддю, не проводилися, тому Єсом не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірно, щоб Єсом впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Під час лікування препаратом можливі побічні реакції з боку нервової системи або органів зору.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дорослі

Антисекреторна терапія у разі неможливості перорального застосування

Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20-40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування при рефлюксній хворобі, становить 20 мг 1 раз на добу.

При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення короткотривале, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки

Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 годин).

Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.

Спосіб застосування

Інструкції із приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Ін'єкції

Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

Доза 20 мг

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Інфузії

Доза 40 мг

Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.

Доза 20 мг

Половину відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Болюсна доза 80 мг

Відновлений розчин вводять у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/годину

Відновлений розчин вводять у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії – 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»).

Порушення функції нирок

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки

ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози

не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу препарату Єсом - 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози препарату Єсом для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози не потрібна.

Діти

Дозування

Діти віком 1-18 років

Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий

Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, у рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані у таблиці нижче).

Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення повинно тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.

Рекомендовані дози езомепразолу для внурішньовенного введення

Вікова група	Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту	Симптоматичне лікування ГЕРХ
1-11 років	Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу	10 мг 1 раз на добу
12-18 років	40 мг 1 раз на добу	20 мг 1 раз на добу

Спосіб застосування

Ін'єкції

Доза 40 мг

Доза 20 мг

Доза 10 мг

1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізують.

Інфузії

Доза 40 мг

Відновлений розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.

Доза 20 мг

Доза 10 мг

Чверть відновленого розчину вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю

10-30 хвилин. Невикористаний розчин утилізують.

Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)

Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Якщо весь відновлений вміст флакона не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Розчин для ін'єкцій по 40 мг

Готують розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакона езомепразолу 40 мг.

Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Розчин для інфузій по 40 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст одного флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Розчин для інфузій по 80 мг

Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг у до 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Термін зберігання після приготування розчину: була продемонстрована хімічна та фізична стабільність в умовах застосування впродовж 12 годин при кімнатній температурі не вище 30 °С. З точки зору мікробіології препарат слід застосувати негайно.

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.

Передозування.

Досвід навмисного передозування дотепер дуже обмежений. Симптомами, що виникали внаслідок пероральному прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв'язується з білками плазми крові і тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у випадку будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.

Побічні реакції.

Нижченаведені небажані реакції на препарат були виявлені або підозрювалися у програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному чи внутрішньовенному застосуванні, а також під час постмаркетингового спостереження за пероральним застосуванням препарату.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.

З боку метаболізму та харчування: периферичний набряк, гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка гіпомагніємія може корелювати із гіпокальціємією.

Психічні розлади: безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, порушення смакових відчуттів.

З боку органів зору: нечіткий зір.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм.

З боку травної системи: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня печінкових ферментів, гепатит із жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередньо наявною хворобою печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції у місці введення*, дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка, алопеція, фоточутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини: переломи стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування»), артралгія, міалгія, м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів повідомлялося про ниркову недостатність.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади та реакції у місці введення: нездужання, посилене потовиділення.

*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин). У програмі доклінічного дослідження препарату езомепразол для внутрішньовенного застосування не спостерігалося подразнення судин, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін'єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічний прояв подразнення тканини був пов'язаний з концентрацією.

Незворотні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Діти

Існують дані про дослідження із застосуванням езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу дітям віком від 1 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей у віці 1-5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються із відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 30 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

1 флакон з ліофілізатом у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Аспіро Фарма Лімітед/Aspiro Pharma Limited.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Сі.№321, Біотех парк, Фейз-ІІІ, Каркапатла Віледж, Маркук Мандал, Сиддіпет Дист-502281, Телангана Стейт, Індія/

Sy.No.321, Biotech park, Phase-III, Karkapatla Village, Markook Mandal, Siddipet Dist-502281, Telangana State, India.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа