ФЕЛОДИП табл. с модиф. высвоб. 2,5 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Фелодип

( Felodip )

Состав :

Активный ингредиент: фелодипин;

1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг фелодипина;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромелоза, напечатаны, пропилгейт, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния;

Оболочка таблетки 2,5 мг: гипромелоз, оксид железа желтый (E 172), диоксид титана (E 171), тальк, пропиленгликоль;

Оболочка планшета 5 мг и 10 мг: гипромелоза, оксид железа красный (E 172), желтый оксид железа желтый (E 172), диоксид титана (E 171), тальк, пропиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки с модифицированным выпуском.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 2,5 мг: таблетки, покрытые оболочкой, желтым, круглым, диоксидом, диаметром 9 мм, с отражением «2,5» с одной стороны;

Таблетки для 5 мг: таблетки, покрытые оболочкой, светло-розовым, круглым, диоксидом, диаметром 9 мм, с отражением «5» с одной стороны;

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, красно-коричневым цветом, круглым, диоксидом, диаметром 9 мм, с отражением «10» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Колективные блокаторы кальция канала с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. ATX C08C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Felodipine - это блокировщик канала вазоселективного кальция, который снижает артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. В терапевтических дозах Фелодипин избирательно влияет на гладкие мышечные артериолы, не влияют на сокращение и проводимость сердца. Препарат не влияет на гладкую мышцу вен и адренергических вазомоторных механизмов, и, соответственно, приема фелодипина не связан с симптомами ортостатической гипотензии. Фелодипин обладает собственным умеренным натрием и мочегонным действием, и, соответственно, не вызывает задержки жидкости в организме.

Фелодипин эффективен при разных степенях артериальной гипертонии. Он может быть использован в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, например: β-блокаторы, диуретики или ингибиторы ACE для усиления антигипертензивных действий. Фелодипин снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и может быть назначен в случае изолированной систолической гипертонии. Фелодипин сохраняет свою антигипертензивную эффективность в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фелодипин проявляет антиангинальные и антишемические эффекты из-за воздействия на баланс между потреблением и подачей миокарда кислорода. Фелодипин уменьшает сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщение кислорода миокарда также увеличиваются из-за дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодипин эффективно предупреждает о формировании и развитии спазма коронарных сосудов. Уменьшение системного артериального давления из-за фелодипина ослабляет осаду на левом желудочке и снижает необходимость миокарда в кислороде.

Фелодипин улучшает толерантность нагрузки и уменьшает частоту атак у пациентов со стабильным растяжением стеннгина. Пациенты со стабильной стенокардией фелодипина могут быть назначены как монотерапия или в сочетании с блокаторами
ß-адренергические рецепторы.

Фелодипин - это эффективное средство, которое хорошо переносится у больных взрослых, несмотря на возраст, расу, а также пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, бронхиальная астма и другие обструктивные легочные заболевания, дефицит почечной недостаточности, диабет Mellitus, Gig, гиперлипидемия, феномен , ворон, а также пациенты после трансплантации почек. Фелодипин не влияет на гликемию и профиль липидов.

Место и механизм действия. Основной фармакодинамической особенностью фелодипина является высокой степенью сосудистой селективности. Миогенные активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сокращенную активность гладких сосудистых мышц, влияющих на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический эффект фелодипина состоит в том, чтобы уменьшить полное периферическое сосудистое сопротивление, которое приводит к снижению артериального давления. Этот эффект зависит от дозы. В целом, уменьшение кровяного давления наблюдается через 2 часа после одноразового приема и длится не менее 24 часов, а отношение T / P (Treusc / Peak - отношение конечного и пикового эффекта) достигает значения значительно выше 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией фелодипина в плазме крови, снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

Сердечные эффекты. В терапевтических дозах Фелодипин не влияет на сокращение сердца, атриовентрикулярную проводимость и огнеупорный период атриовентрикулярного узла. Гипотензивная терапия фелодипин связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

Почечные эффекты. Фелодипин имеет небольшой натриморетический и мочегонный эффект, поскольку уменьшает трубчатую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на ежедневную выходной калий или альбумин. Сосудительное сопротивление почки уменьшается после приема фелодипина. Нормальная скорость гломерелярной фильтрации (GSC) не меняется. У пациентов с нарушениями функции почек при лечении фелодипина SCF может увеличить.

У пациентов принимая циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает артериальное давление, улучшает кровоток в почках и ГКФ. Фелодипин может улучшить функционирование трансплантата на ранних этапах после трансплантации.

Эффективное снижение высокого кровяного давления особенно полезно в подгруппы пациентов с диабетом.

Клиническая эффективность

При исследовании горячей (оптимальное лечение гипертонии - «оптимальное лечение артериальной гипертонии») зависимость крупных сердечно-сосудистых событий (в качестве острого инфаркта миокардиального, инсульта и летального следствия посредством сердечно-сосудистых заболеваний) изучалось из целевой диагностического артериального давления ≤ 90 мм рт., ≤ 85 мм рт. и ≤ 80 мм рт. и показатель артериального давления с фелодипином, используемым в качестве основной терапии.

В целом, 18790 пациентов с артериальной гипертензией (диастолическое кровяное давление
100-115 мм рт.ст.) в возрасте 50-80 лет контролировали для среднего
3,8 года (от 3,3 до 4,9). Фелодипин использовался в качестве монотерапии или в сочетании с
ß-блокировщик и / или ингибитор ACE и / или диуретики. Положительные результаты исследования должны были снизить систолическое и диастолическое артериальное давление до 139 и 83 мм рт. соответственно.

В исследовании Stop-2 (шведское судоподавление у стариков с гипертензией - 2 - «шведские исследования с пожилыми пациентами с артериальной гипертензией - 2»), которые участвовали в 6614 пациентах в возрасте от 70 до 84 лет, блокаторы кальциевых каналов, которые есть Производные дигидропиридина (фелодипина и исрадипина) показали одинаковый предупреждающий эффект, относящийся к частоте сердечно-сосудистых заболеваний и смертности из-за сердечно-сосудистых патологий, поскольку другие обычно используемые антигипертензивные препараты - ингибиторы ACE, бета-блокаторы и диуретики.

Фармакокинетика.

Поглощение. Фелодипин полностью усваивается в пищеварительном тракте после перорального введения модифицированных таблеток высвобождения. Биодоступность составляет примерно на 15% у людей и не зависит от дозы, принятой по всему терапевтическому интервалу. Из-за особенностей лекарственной формы модифицированный выделение фелодипина продлевает фазу поглощения и обеспечивает свою равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 часов. При нанесении лекарственной формы с длительным действием максимальный уровень в плазме крови (T _max ) достигается за 3-5 часов. В случае одновременного использования фелодипина с жирной пищей скорость его поглощения увеличивается без изменения степени поглощения.

Распределение. 99% фелодипина связывается с белками плазмы, предпочтительно альбуминами. Объем распределения в равновесии составляет 10 л / кг.

Метаболизм. Фелодипин метаболизируется в основном в печени с использованием цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), все его метаболиты неактивны. Фелодипин относится к лекарствам быстро из организма из организма и имеет средний плазменный зазор 1200 мл / мин. С длительным использованием нет значительного накопления лекарственного средства.

У пациентов старшего и пациентами с расстройством неисправности печени концентрация фелодипина в плазме выше, чем молодые пациенты. Фармакокинетика фелодипина не меняется у пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов в гемодиализ.

Разведение. Срок годности фелодипина составляет около 25 часов, а концентрация равновесия достигается за 5 дней. С длительным использованием накопление активного вещества не происходит. Приблизительно 70% дозы препарата выделяется мочой, а 30% - с фекалиями в виде метаболитов. В неизменной форме с мочой менее 0,5% дозы принята.

Линейность / нелинейность. Концентрации в плазме крови непосредственно пропорциональны дозе внутри терапевтического диапазона, что составляет 2,5-10 мг.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертония.

Профилактическое лечение хронической стабильной стенокардии.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к фелодипине и другим дигидропиридинам (теоретический риск перекрестной реактивности) или к другим компонентам препарата.

- декомпенсированная сердечная недостаточность.

- Нестабильная стенокардия.

- Острый инфаркт миокарда.

- Динамическое препятствие левого желудочкового тракта.

- выраженный аортальный / митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Фелодипин метаболизируется в печени цитохромным P450 3A4 (CYP3A4). Одновременное использование веществ, которые взаимодействуют с ферментной цитохромной системой
P450 3A4 может повлиять на уровень фелодипина в плазме крови.

Ферментные взаимодействия

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами изонзима 3А4 цитохрома P450, могут оказывать влияние на уровень фелодипина в плазме крови.

Взаимодействия, приводящие к повышенной концентрации фелодипина в плазме крови

Ингибиторы ферментов, таких как циметидин, ранитидин, эритромицин, андтреколазол, кетоконазол, анти-ВИЧ-препараты / ингибиторы протеазы (например, ритонавир), хинидин и некоторые флавоноиды, содержащиеся в сок грейпфрута, повышают концентрацию фелодипина в плазме крови. В случае развития клинически значимых неблагоприятных явлений из-за чрезмерного воздействия фелодипина, которые возникли в комбинации препарата с мощными ингибиторами CYP3A4, рекомендуется регулировать дозу фелодипина и / или прекратить использование ингибитора CYP3A4.

Взаимодействия, приводящие к снижению концентрации фелодипина в плазме крови

Индукторы ферментов, таких как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, эфавиренц, невирапин и невиратум ( H Следует избегать комбинаций фелодипина с мощными индукторами CYP3A4.

В случае недостаточной клинической эффективности благодаря снижению концентрации фелодипина, когда он используется в сочетании с мощными индукторами CYP3A4, рекомендуется регулировать дозу фелодипина и / или прекратить использование индуктора CYP3A4.

Дополнительные взаимодействия

Фелодипин может увеличить концентрацию тракторума. В случае одновременного использования фелодипина и такролимуса необходимо контролировать концентрацию налогов в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу.

Фелодипин не влияет на концентрацию плазмы циклоспорина.

Грейпфрутовый сок увеличивает уровень плазмы и биодоступность фелодипина из-за наличия флавоноидов в нем, поэтому он не может быть использован в сочетании с фелодипином.

Антигипертензивные препараты продлевают антигипертензивное влияние фелодипина.

Симпатомиметики уменьшают влияние фелодипина.

Регулировка дозы не требует одновременно с использованием фелодипина с дигоксином.

Фелодипин не вливает в долю свободных фракций других препаратов, которые характеризуются значительными связыванием с белками плазмы крови, например, варфарином.

Особенности приложения.

Эффективность и безопасность фелодипина при лечении гипертонического кризиса - не исследованы.

Как и в случае других вазодилаторов, препарат Felodip редко может вызывать сильную артериальную гипотензию с тахикардией, что может привести к ишемию миокарда.

Фелодипин метаболизируется в печени. В связи с этим более высокие терапевтические концентрации и ответ на лечение можно ожидать у пациентов с четко сниженной функцией печени (см. Также раздел «Дозировка и способ применения»).

Одновременное использование мощных индукторов или ингибиторов цифлосовых изоэнментов может привести к значительному снижению или увеличению уровня плазмы фелодипина соответственно. Следовательно, такие комбинации следует избегать (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими формами взаимодействий»).

Легкая гиперплазия десна была зарегистрирована у пациентов с выраженным гингивитом / периодонтитом. Это может быть предотвращено в соответствии с тщательной гигиеной полости рта.

Felodip с осторожностью прописать пациентов с сильной левой желудочкой.

Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, отсутствия лактазы или с помощью олабсорбции глюкоза-галактозы не могут быть использованы этим препаратом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Felodip противопоказан во время беременности.

Felodip может проникать в грудное молоко, но неизвестно, оказывает ли это негативное влияние на новорожденных. Однако из-за ограниченных данных о безопасности препарата для младенцев, которые находятся на грудном вскармливании, фелодипин не следует использовать во время грудного вскармливания.

Отсутствующие данные о влиянии фелодипина на фертильность. Исследования на крысах продемонстрировали определенное влияние на развитие плода и отсутствие влияния на фертильность при использовании терапевтических доз.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Если во время лечения, головокружение и другие побочные эффекты от нервной системы наблюдаются, необходимо воздерживаться от контроля транспортных средств или работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Взрослые:

Артериальная гипертония.

Режим дозировки всегда определяется индивидуально.

Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В зависимости от клинической реакции доза может быть уменьшена до 2,5 мг или увеличиваться до 10 мг в день. При необходимости вы можете добавить еще одну антигипертензивную подготовку. Стандартная поддержка дозы
5-10 мг 1 раз в день.

Стенокардия.

Режим дозировки всегда определяется индивидуально.

Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Максимальная доза составляет 20 мг в день.

Фелодипин можно использовать в сочетании с β-блокаторами, ингибиторами или диуретиками ACE. Гипотензивный эффект этих препаратов может иметь аддитивный эффект, поэтому комбинированная терапия должна использоваться с осторожностью, чтобы избежать гипотонии.

Пациенты пожилых людей: лечение должно начинаться с самой маленькой доступной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек: пациенты с нарушением функции почек не требуют регулировки дозы.

Пациенты с нарушениями функций печени: у пациентов с расстройством функций печени могут увеличить концентрацию фелодипина в плазме крови. Такие пациенты могут быть чувствительны к лечению нижним дозами.

Способ применения: Препарат лучше взять утром, перед едой или после легкого завтрака, уникальных жиров и углеводов. Таблетки не могут быть жевать, разделить или разбить. Таблетки должны проглотить целые числа питьевой водой.

Дети. Ввиду ограниченного опыта применения в педиатрической практике препарат не следует назначать детям.

Передозировка.

Симптомы. Передозировка может вызвать чрезмерную периферическую вазодилацию с тяжелой артериальной гипотензией, что иногда может сопровождаться брадикардией.

Уход. Если возможно, активированный углерод, полоскание желудка, если он проводится в течение 1 часа после еды. С тяжелой артериальной гипотензией показано симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить пациента горизонтальное положение с перевернутой ногами. В брадикардии внутривенно вводят атропин 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо пополнить объем плазмы настойкостью, например, глюкозу, 0,9% раствора хлорида натрия, декстран. Вы можете дать симпатомиметику с предпочтительным влиянием на α ₁ -адренорецепторы.

Неблагоприятные реакции.

Как и другие блокировщики каналов кальция, препарат может вызвать покраснение лица, головной боли, сердцебиение, головокружение и усталость. Большая часть этих реакций зависит от дозы и чаще всего проявляется в начале лечения или с повышенной дозой. Они обычно временные и выходят из времени. Это также может произойти, в зависимости от дозы, отека на участке лодыжки, которые являются следствием прекабилляционного вазодилатации, а не предрасположенность для задержания жидкости в организме. У пацієнтів із запаленням ясен чи з періодонтитом може виникнути гіперплазія ясен. Цьому можна запобігти при дотриманні ретельної гігієни ротової порожнини.

З боку імунної системи : реакції гіперчутливості (наприклад, кропив'янка та ангіоневротичний набряк).

З боку нервової системи : головний біль, порушення сну, сонливість, запаморочення, парестезія, неспокій, дратівливість, сплутаність свідомості, депресія.

З боку респіраторної системи : задишка, носова кровотеча.

З боку серцево-судинної системи: погіршення проявів стенокардії (особливо на початку лікування). Переважно у пацієнтів із симптоматичною ішемічною хворобою серця: синкопе, відчуття серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, припливи , периферичний набряк (ступінь набряку у ділянці щиколоток залежить від дози), артеріальна гіпотензія.

З боку р епродуктивної системи: імпотенція/статева дисфункція.

З боку с ечовидільної системи: часте сечовипускання.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, гінгівіт, гіперплазія ясен, біль у черевній порожнині, блювання, періодонтит, діарея, запор, сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів печінкових ферментів, холестатичний гепатит.

З боку шкіри: гіперемія, шкірний висип, свербіж, чутливість до світла, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, вузликова еритема, лейкоцитокластичний васкуліт.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, м'язовий тремор.

Системні порушення та місцеві реакції: підвищена втомлюваність, підвищення температури тіла.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ˚C у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Тева Чех Індастріз с.р.о.

Місцезнаходження виробника та адреса його місця провадження діяльності.

вул. Остравска 29, 747 70 Опава-Комаров, Чеська Республіка.