ЭКСИПЕНЕМ порошок д/р-ра д/ин. 1000 мг фл. №1

Для медицинского использования препарата

Воздействие

(Exipenem)

Место хранения:

Активное вещество: Меропемены;

Каждый флакон содержит тригидрат Maropenem в количестве, соответствующем маропенаме 1000 мг.

Вспомогательное вещество: карбонат натрия безводный.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Другие β-лактамы антибиотики. Карбапенема. Меропемен.

УАТС код J01D H02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к меропенему:

Доказана эффективность меропенема как в себе, так и в сочетании с другими антимикробными агентами при лечении полимикробных инфекций.

Внутривенное введение Меропенема эффективно у пациентов с кистозным фиброзом и хроническими инфекциями нижних дыхательных путей как монотерапии или в сочетании с другими противомикробными средствами.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к препарату.

Детский возраст до 3 месяцев.

Нарушение функции печени и почек у детей.

Способ применения и доза.

Взрослые

Дозировка и продолжительность терапии определяются в зависимости от типа, тяжести инфекции пациента.

Рекомендуемая суточная доза:

Для лечения пневмонии инфекции мочевыводящих путей, гинекологические инфекции, такие как эндометрит, кожные инфекции и мягкие ткани - 500 мг экстенции каждые 8 ​​часов.

Для лечения госпитальной пневмонии, перитонита, подозреваемой инфекции у пациентов с нейтропенией, септицемией - 1000 мг взимания в 8 часов.

В кистозном фиброзе рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ​​часов.

Когда менингит рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ​​часов.

Как и в случае других антибиотиков, он должен быть особенно осторожен при нанесении меропенема в качестве монотерапии с тяжелыми пациентами с известным или предполагаемым псевдомонасом аэрогинологической инфекцией нижних дыхательных путей.

Во время лечения псевдомонасной инфекции Aeruginosa регулярно тестируют чувствительность.

Схема дозировки для взрослых пациентов с недостаточностью почечной функции.

У пациентов с зазором креатинина ниже 51 мл / мин / доза следует уменьшить по следующей схеме:

Меропемен выделяется с гемодиализным; При длительном лечении воздействием Exipenem рекомендуется ввести дозу (в зависимости от типа и тяжести инфекции) в конце процедуры гемодиализа, чтобы восстановить терапевтически эффективные концентрации плазмы.

Не существует опыта использования меропенема у пациентов, которые являются перитонеальным диализом.

Дозировка у пациентов с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью доза регулировка не требуется.

Пациенты летнего возраста

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек или показателями креатинина более 50 мл / мин. Регулировка дозы не требуется.

Дети

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10-20 мг / кг каждые 8 ​​часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогена и патогена пациента. Дети с весом тела более 50 кг следует использовать для взрослых.

Дети в возрасте от 4 до 18 лет с кистозным фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей используют дозы в пределах

25-40 мг / кг каждые 8 ​​часов. Когда менингит рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг каждые 8 ​​часов.

Метод приложения

Встряхните готовое решение перед использованием.

Exipene можно вводить внутривенно в болюсе в течение примерно 5 минут или внутривенно нанесено около 15-30 минут.

Exipene для использования внутривенно от боли следует растворяться в стерильной воде для инъекций (5 мл на 250 мг мерропенема), после чего получается концентрация 50 мг / мл. Подготовленное решение является прозрачным и бесцветным или бледно-желтым.

Exipene для внутривенного инфузии может быть получен с использованием совместимых инфузионных жидкостей (50-200 мл).

Extip совместим с такими жидкостями для инфузии:

0,9% раствор хлорида натрия;

5% или 10% раствор глюкозы;

5% раствор глюкозы с 0,02% бикарбонатом натрия;

5% раствор глюкозы с 0,9% хлорида натрия;

5% раствор глюкозы с 0,225% раствором раствора натрия хлорида;

5% раствор глюкозы с 0,15% раствором хлорида калия;

2,5% или 10% раствор маннита.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции редко требуют расторжения лечения. На серьезных побочных реакциях было сообщено очень редко.

Чтобы оценить частоту нежелательных явлений, такие критерии использовались: часто (≥ 1%, <10%), редко (≥ 0,1%, <1%) и очень редко (≥ 0,01%, <0,1%).

Передозировка.

ОБЕСПЕЧЕНИЕ ОГРАНИЧЕННОГО ОБЕСПЕЧЕНИИ СОГРАДАРКА показывает, что побочные эффекты после передозировки соответствуют характеристикам побочных реакций, описанных в разделе «Бокового действия». Лечение симптоматическое; Гемодиализ.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Меропемен не следует использовать во время беременности и грудного вскармливания, за исключением случаев, когда ожидаемая выгода матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В каждом случае препарат следует применять под прямым надзором врача.

Меропемены проявляются в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Дети.

Препарат не применяется к детям в возрасте до 3 месяцев и детей с нарушениями функции печени и почек.

Опыт использования детей с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Особенности приложения.

Существует перекрестное аллергенность между другими карбапенемами и бета-лактамами антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Перед началом терапии MeropeName следует проводить тщательный опрос для предварительных реакций гиперчувствительности на бета-лактам антибиотики и использовать препарат с осторожностью пациентам с такими случаями в анамнезе. В случае аллергической реакции на Меропемену препарат следует прекратить и прибегать к соответствующим мерам.

Применение Меропемена пациентам с заболеваниями печени следует тщательно контролироваться трансаминазой и уровнями билирубина.

Как и в случае других антимикробных препаратов, возможна избыточное количество микроорганизмов, нечувствительных к антибиотику, поэтому каждый пациент должен находиться под наблюдением в течение длительного времени.

Применение для лечения инфекций, вызванных стафилококками, устойчивыми к метициллину, не рекомендуется.

Как и в случае практически всех антибиотиков, во время лечения меропенема редко сообщила псевдомембранозным колитом, тяжесть которых может варьироваться от легкой до угрозы жизни. Следовательно, антибиотики должны быть назначены с осторожностью людям желудочно-кишечными жалобами в анамнезе, особенно колите.

Важно учитывать возможность диагностики псевдомембранозного колита у пациентов, в которых произошла диарея во время использования меропенема. Хотя исследования показывают, что токсин, создаваемый C L -дифференцилом CROTIDIUM , является одним из основных причин колита, связанного с антибиотиками, могут также учитывать другие причины.

Необходимо быть осторожным, используя меруперен с потенциально нефротоксическими препаратами.

Одна бутылка приготовления содержит 91 мг натрия, который следует учитывать, если пациент находится на диете с содержанием натрия.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Они отсутствуют, но не ожидается, что не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Необходимо быть осторожным, назначив Меропемен одновременно с потенциально токсичными для лекарств почками.

Probenecid конкурирует с меропеном для трубчатого вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию, что приводит к продлению периода полураспада и увеличение концентрации меропенема в плазме. Поскольку прочность и продолжительность меропенема, введенного без пробенецида, идентичны, не рекомендуется вводить пробенецид и мерометры одновременно.

Потенциальный эффект меропенема на связывание белков другими препаратами или их метаболизмом не изучался.

Меропемены могут снизить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достигать суб-терапевтического.

Меропемен был предписан одновременно с другими лекарственными средствами без какого-либо нежелательного фармакологического взаимодействия (в дополнение к пробанециду, как упомянуто выше).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Меропемен - это карбапенемический антибиотик для парентерального использования, относительно устойчив к воздействию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.

Meropemen имеет бактерицидный эффект путем вмешательства в жизненно важный синтез стен бактериальной клетки. Легкость, с которой она проникает в стенки бактериальной ячейки, высокий уровень устойчивости ко всем сериновым бета-лактамазам и выраженной аффинности с белками, которые связывают пенициллин (PBP), объясняют сильное бактерицидное действие мероустройства против широкого спектра аэробные и анаэробные бактерии. Минимальные бактерицидные концентрации (MVS) обычно такие же, как минимальные ингибирующие концентрации (мисс). Для 76% бактерий соотношение Министерства внутренних дел: Мисс было 2 или менее.

Меропемены стабильны в тестах чувствительности, и эти тесты могут проводиться с использованием обычных рутинных методов. Испытания in vitro показывают, что Меропемен действует синергетическими с различными антибиотиками. Как показано in vitro и in vivo , Meropemen имеет источник эффекта.

На основе фармакокинетики и соотношения клинических и микробиологических результатов по отношению к диаметру зоны и минимальных ингибирующих концентраций (мисс) для микроорганизмов рекомендуется один комплекс критериев чувствительности чувствительности.

Антибактериальные мероприятия in vitro включают в себя наиболее клинически значимые граммоположительные и грамотрицательные, аэробные и анаэробные штаммы бактерий, как указано ниже.

Грамоположительные аэробы:

Bacillus SPP., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus фекальные, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus Авиум, Listeria моноцитогенес, Lactobacillus SPP., Nocardia астероиды, золотистый стафилококк (положительный и отрицательный с пенициллиназой), эпидермальный стафилококк, стафилококк сапрофитный, стафилококк лишай, стафилококк cohnii, Staphylococcus xylosus , Staphylococcus warneri, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus simulans, стафилококк Интермедиус, стафилококк sciuri, стафилококк lugdunensis, пневмококк (чувствительные и устойчивые к пенициллину), стрептококки группы в, Streptococcus Пирролидонилпептидаза, Streptococcus Equi, Streptococcus Bovis, стрептококк тШз, стрептококк mitior, стрептококк milleri, Streptococcus Sanguis, Streptococcus Вириданс, Стрептококк Salivarius, Streptococcus Morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus Equi .

Грамотрицы аэробов:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes фекальный, Bordetella bronchiseptica, Brucella MELITENSIS, Campylobacter палочки, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter Diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, энтеробактер аэрогенес , Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobacter Cloacae, Enterobacter Sakazakii, Escherichia Coli, Escherichia Hermannii, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus Thrinezae (включая положительную бета-лактамазу и устойчивые к штаммам ампициллина), Heamophilus Parainfluenzae, Heamophilus Ducreyi, Helicobacter Pylori, Neisseria Meningitides, Neisseria Гоноррова (в том числе положительная бета-лактамаза устойчива к пенициллину и устойчивым к пенициллину и специфиномицинским штаммам), Hafnia Alvei, Klebsiella Pneumoniae, Klebsiella Aerogenes, Klebsiella Ozaenae, Klebsiellaella Oxytoca, Morganella (Branhamella) Catarrhalis, Morganella MO rganii, Proteus Mirabilis, Proteus обыкновенная, протей penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, синегнойной палочки, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella SPP., В том числе Salmonella Enteritidis / Typhi, Serratia Marcescens, Serratia Liquefaciens, Serratia Rubidaea, Shigella Sonnei, Shigella Flexneri, Shigella Boydii, Shigella Disenteriae, Vibroio Cholerae, Vibrio ParahaemolyTicus, Vibrio Vulnificus, Ерисия Энтеколокола.

Анаэробные бактерии:

Actinomyces Odontolyticus, Actinomyce Meyeri, бактериоиды - препотелла-порфиномонас СПП., Бактерииры, бактерии, бактерии, бактерии, коагуланы, бактериирующие молиты, бактериоиды дистанционные, бактериики, бактерии, бактериотаомикрон, бактериоиды EGGERTHII, бактериики, Prevotella CORFORIS, BACTERIDES Gracilis, Prevotella MelaninoGenica, Prevotella Intermedia, Prevotella Bivia, Prevotella Spreanchnics, Prevotella Rumenicola, Prevotella Ureolyticus, Prevotella Oris, Prevotella Buckae, Prevotella Denticola, бактериоиды levii, порфиромонов Asacacharolytica, Bifidobacterium SPP., Билофила wadsworthia, closetridium prepringens, Clostridium Biefermentalis, Closttridium Ramosum, Closttridium Sporogenes, Closttridium Cadaveris, Closttridium Sordellii, Closttridium Butyricum, Closttridium Closttridiiformis, Closttridium, InnoCUUM, CLOSTTRIDIUM, CLASTTR idium Tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus Mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus MICROS, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus Магнуса, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium угри , Пропионибактерия, айдома, пропионибактерий гранулосума .

STENOTOOOMONAS MALTOPHILIA, EnterocoCCUS Faecium и Staphylococci, устойчивые к метициллину, как обнаружено, устойчивы к меропенему.

Фармакокинетика.

Внутривенная инфузия в течение 30 минут одной дозы меропенема у здоровых добровольцев приводит к пиковым концентрациям плазмы, которые составляют около 11 мкг / мл для дозы 250 мг, 23 мкг / мл - для дозы 500 мг и 49 мкг. / мл для дозы 1 г.

Тем не менее, нет абсолютной фармакокинетической пропорциональности между введенной дозой и показателями максимальной концентрации плазмы (C _Max ) и области в области «Концентрационного времени» кривой (AUC). Кроме того, было снижение плазменного зазора от 287 до 205 мл / мм для доз в пределах 250 мг - 2 г.

Внутривенный болюс впрыска меропенема в течение 5 минут у здоровых добровольцев приводит к пиковым концентрациям плазмы, которые составляют около 52 мкг / мл для дозы 500 мг и 112 мкг / мл - для дозы 1 г.

Внутривенная инфузия составляет 1 г в течение 2, 3 и 5 минут по сравнению с трехсторонним перекрестным рассмотрением. Эти продолжительность инфузии привели к пиковым концентрациям плазмы, которые составляют 110, 91 и 94 мкг / мл соответственно.

После введения дозы 500 мг уровень маропенема плазмы уменьшается до 1 мкг / мл или менее через 6 часов после введения.

Благодаря нескольким применению с интервалом в 8 часов у пациентов с нормальной функцией накопления почек меропенема не происходит.

У субъектов с нормальной функцией почек, период полураспада меропенема примерно 1 час.

Связывание простой белковой плазмы составляет приблизительно 2%.

Приблизительно 70% административной дозы выводится в виде неизменного марапенама с мочой в течение 12 часов, после чего происходит небольшое дальнейшее вывод из мочи. Концентрации меропенема в моче превышают 10 мкг / мл, хранятся в 5 часов после дозы 500 мг. Накопление меропенема в плазме или моче у волонтеров с нормальной функцией почек в случае дозы 500 мг каждые 8 ​​часов или 1 г наблюдалось каждые 6 часов.

Единственный метаболит меропенема является микробиологически неактивным.

Меропемены хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость у пациентов с бактериальным менингитом, достижения концентраций, которые превышают уровень, необходимый для ингибирования большинства бактерий.

Исследования, проведенные у детей, показали, что фармакокинетика мероцема у детей такая же, как у взрослых. Полувывение мероприятия у детей до 2 лет составляло 1,5-2,3 часа, а фармакокинетика была линейной в дозах 10-40 мг / кг.

Фармакокинетические исследования у пациентов с почечной недостаточностью показали, что плазменный клиренс меропенема коррелирует с оформлением креатинина. Пациенты с почечной недостаточностью должны быть скорректированы дозы.

Фармакокинетические исследования у пожилых людей показали снижение плазменного зазора меропенема, которое коррелирует с возрастом, связанным с восстановлением зазора креатинина.

Фармакокинетические исследования у пациентов с заболеваниями печени не показали влияния заболевания печени на фармакокинетику меропелема.

Фармацевтические характеристики.

Основные физики и химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета.

Несовместимость.

Exipene не следует смешивать или добавлять в другие лекарства.

Дата окончания срока.

2 года.

Відновлений розчин слід застосувати не пізніше ніж за годину з моменту приготування.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Під час приготування розчину слід застосовувати стандартні асептичні методики.

Струшувати приготований розчин перед застосуванням.

Усі флакони призначено лише для одноразового застосування.

Упаковка.

По одному флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Ексір Фармасьютикал Компані, Іран / Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Місцезнаходження.

2-ий км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Іран / 2 ^nd km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran