НИЦЕРГОЛИН табл. п/о 10 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Nercergoline.

( Nistergolina)

Место хранения:

Активный ингредиент: Nistergolina;

1 таблетка содержит Nerergoline - 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, карбонат магния тяжелая, стеариновая кислота, картофельный крахмал;

Охлаждающая оболочка: карбонат магния тяжелый, сахар, тальк, диоксид титана (E171), напечатанный, диоксид кремния коллоидный безводный, белый воск.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки покрыты оболочкой, белые. Два слоя видны на поперечной секции.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилаторы. Алкалоиды рогов.

Код ATH C04A E02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Niqergoline имеет следующий нейрофармакологический эффект: не только улучшает поглощение и расход глюкозы в мозге, биосинтез белков и нуклеиновой кислоты, но также влияет на различные системы нейротрансмиттеров.

Также возможно повысить активность холинацетилтрасферазы и плотности мускариновых рецепторов после длительного перорального введения препарата NercergOline. Кроме того, Niqernernine значительно увеличивает активность ацетилхолинестериназы. Как после одного и длительного устного введения препарата препарат, обмен базальной и агонистской чувствительной фосфомина. Никетболин также усиливает активность и движение в мембране, зависящих от Sa-зависимых RKS изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого предшественника амилоида белка, что приводит к увеличению его выпуска и снизить производство патологической бета-амилоида.

Антиоксидантный эффект и активация детоксичных ферментов Nercergolin защищает нервные клетки от смерти из-за окислительной нагрузки и апоптоза.

Никетболин ослабляет снижение содержания синтетазы мРНК оксида азота в нейронах, которые могут способствовать улучшению когнитивной функции.

Фармакокинетика.

Никетболин быстро и почти полностью поглощен после перорального введения. Пик радиоактивности сыворотки после применения в низких дозах (4-5 мг) радиоактивных меченых ницереголина наблюдается за 1,5 часа. Однако при принятии терапевтических пероральных доз (30 мг) с мечественной H3-меченой пиковой сыворотой радиоактивности сыворотки в сыворотке в сыворотке наблюдалась через 3 часа с полурасходом препарата приблизительно 15 часов (здоровых волонтеров).

Абсолютная биодоступность ницеролина после перорального введения составляет приблизительно 5%, из-за высокой очистки печени и пресистмельного метаболизма.

Препарат быстро и широко распределен в тканях. Объем распределения ницеролина довольно высок,> 105 литров, которые могут быть связаны с метаболизмом в крови и распределении в клетках крови и / или тканях.

Никетболин широко связан с белками плазмы крови человека, с большим аффинностью для α-кислого гликопротеина, чем к альбуминированию сыворотки крови.

Снятие мочи является основной способ экскреции, начиная с 80% от общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и всего 10-20% в фекалиях.

В случае устного введения в дозах 30-60 мг фармакокинетика ницеролина является линейной.

Никетболин широко метаболизируется до вывода. Основной путь метаболизма является гидролиз основных связей с образованием MMDL, а затем MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит путем каталитического эффекта изонзима CYP2D6.

У пациентов с тяжелыми расстройствами почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Клинические характеристики.

Индикация.

Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма из-за атеросклероза, тромбоза и тиснения мозговых сосудов, переходных нарушений церебрального циркуляции (переходные ишемические атаки).

Головная боль.

В качестве дополнительной терапии в системной артериальной гипертонии.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к алкалоидам прыщи или к любому другому компоненту препарата. Недавно переведенный инфаркт миокарда, острая кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия.

Одновременное приема симпатомиметики (агонисты альфа или бета-рецепторов).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

С осторожностью препарат используется одновременно с:

- антигипертензивные средства (Nerergolin может потенцировать свои эффекты);

- препараты, которые также метаболизируются системой цитохрома P450 2d6, поскольку невозможно исключить взаимодействие с этими агентами (такими как хинидин, большинство антипсихотических агентов, включая клазапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

- ацетилсалициловая кислота (может продлить время кровотечения);

- препараты, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (обмен веществ и экскреции мочевой кислоты), могут меняться).

Никетболин не может быть использован одновременно с помощью средства, которые возбуждают центральную нервную систему, альфа и бета-адреномимеры. При одновременном использовании с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры коагуляции крови.

Препарат может усилить влияние холиномиметики.

Никетболин может потенцировать эффект β-блокаторов на сердце.

Особенности приложения.

В целом, терапевтические дозы Nerergoline не приводят к изменениям в артериальном давлении, но у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно уменьшить артериальное давление. Необходимо использовать препарат с стенокардией и выраженным атеросклерозом с осторожностью. В начале лечения возможна ортостатическая гипотензия.

Для лечения пациентов с гиперирицемией или игр в анамнезе и / или во время одновременного лечения лекарственными средствами, влияющими на обмен веществ и экскреции мочевой кислоты, Nerergolin следует использовать с осторожностью.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницеролина выделяют из мочи, желательно уменьшить дозу препарата у пациентов с функцией почек (креатинин сыворотки ≥ 2 мг / дл или 175 ммоль / л).

Эффект применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат следует использовать в течение длительного времени. Желательно, что каждые 6 месяцев доктор оценил эффект и определился о целесообразности продолжения использования препарата.

За период применения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Появление фиброза (например, легочный фиброз, сердце, сердечные клапаны и ретропреритонеальный фиброз) были связаны с использованием некоторых алкалоидов лошадей, что присуще активности агониста до 5-HT2β-рецепторов серотонина.

Существуют данные о появлении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боли в животе и сужение периферических сосудов) при нанесении некоторых алкалоидов рога и их производных.

Перед назначением этого класса лекарств врачи должны познакомиться с признаками и симптомами передозировки рога.

Препарат не следует использовать пациентам с наследственным непереносимостью галактозы, дефицита лактазы или синдрома глюкозы глюкозы / галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Доступные данные не подтверждают тератогенный эффект неэрголина. Принимая во внимание показания, использование беременных женщин и женщин, которые являются грудными вскармливанием, вряд ли. Если указания для лечения будут обоснованы, лечение должно быть начато только после оценки соотношения соотношения «риска / выгоды».

Неизвестно или проникают в проникновение нитеголина в молоке, поэтому NoCerergOline не следует применять к женщинам, которые кормят грудью.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Хотя клинические эффекты препарата Nercergoline используются для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими автоматическими системами одновременно никогда не изучалось. Следовательно, необходимо заботиться о осторожности, с учетом основного заболевания пациентов.

Способ применения и доза.

Рекомендуемая доза препарата составляет 5-10 мг 3 раза в день с одинаковыми интервалами, предпочтительно между приемами пищи в течение длительного времени.

Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начать лечение парентеральным введением препарата, а затем продолжение лечения в виде поддержки оральной терапии.

Пациенты пожилых людей. Коррекция дозировки не требуется.

Дети.

Препарат не применяется к детям.

Передозировка.

При нанесении высоких доз ницеролина можно наблюдать временное снижение артериального давления. Обычно такое государство не требует специального лечения - достаточно пациента, чтобы положить в положение, лежащую в течение нескольких минут. В исключительных случаях неспособность мозга и кровоснабжения сердца целесообразно использовать симпатомиметику и непрерывный мониторинг показателей артериального давления.

Неблагоприятные реакции.

Редко сообщил о следующих негодных побочных эффектах.

Из пищеварительного тракта в: запорах, тошнота, рвота, повышают кислотность желудочного сока, диареи, боли в животе.

Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, атаки стенокардии, простуды конечностей , тахикардия.

Из нервной системы: головокружение, головная боль, путаница сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротические отеки, зуд, кожная сыпь.

По репродуктивной системе у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: чувство тепла, прилива, потоотделение, боли в конечностях, увеличение температуры тела.

Доступные данные о увеличении уровня мочевой кислоты в крови, которые не зависели от обозначенной дозы, так и от продолжительности лечения.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 3 волдыря в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "Галичфарм".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 79024, м. Львов, ул. Oprichkivska, 6/8.