ПРАМИПЕКСОЛ IC табл. 0,25 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Pramipexol есть.

Место хранения:

Активный ингредиент: Pramipexol;

1 таблетка содержит Pramipexol из дигидрохлорида 0,25 мг моногидрата (в терминах Pramipexol 0,18 мг) или прампеккола дигидрохлорида 1 мг моногидрата (в терминах Pramipexol 0,7 мг);

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), картофельный крахмал, напечатанный, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, плоские цилиндрические формы; На одной поверхности планшета является торговой маркой предприятия, на второй поверхности планшета - стойка для разделения.

Фармакотерапевтическая группа.

Дофаминергические агенты. Агонисты дофамины. ATH код N04B C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Pramipexol - это агонист дофамина с высокой селективностью и специфичностью к дофаминовым рецепторам подтипа D ₂ и имеет преобладающее аффинность с D ₃ -рецепторами, оно наблюдается с полной внутренней активностью.

Pramipexol облегчает расстройства парковских моторных расстройств путем стимулирования рецепторов нарезки дофамина (полосатый корпус).

Точный механизм действия прампексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя синдром патофизиологии беспокойных ног обычно неизвестен, нейрофармакологические данные указывают на вовлечение первичной дофаминергической системы.

Фармакокинетика.

Поглощение

Прампексол быстро и полностью поглощен после устного использования. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после получения препарата. Одновременное использование пищи не снижает степень поглощения прампексола, но снижает скорость всасывания. Pramipexol присуще линейной кинетике и относительно незначительным колебаниям на уровне плазмы у разных пациентов.

Распределение

У людей способность Pramipexol связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20%), а объем распределения большой (400 литров).

Метаболизм

У мужчины Pramipexol метаболизируется только в небольшой степени.

Ликвидация

Вывод Pramipexol в неизменной почке является главным способом устранения препарата. Приблизительно 90% доза, помеченная на ¹⁴ С, получена почками, а менее 2% определяли CALI.

Общий зазор Прампексола составляет приблизительно 500 мл / мин, а почечный зазор - около 400 мл / мин. Half-Life варьируется от 8 часов до молодых людей до 12 часов у пожилых людей.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в качестве монотерапии (без леводопов) или в сочетании с леводопой, в ходе заболевания до более поздних стадий, когда влияние леводопов уменьшается или становится нестабильным, а колебания терапевтического эффекта ( «Явление исключения включения происходит.

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых, при дозах не выше 0,75 мг моногидрата дигидрохлорида Pramipexole.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к Прампексуксу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Привязка к белкам в плазме крови.

Pramipexol связывается с белками в плазме крови очень небольшая степень (<20%) и имеет низкую бионтранформацию. Следовательно, взаимодействие с другими препаратами, которые влияют на связывание препарата с белками крови или его удалением бионтрасформацией, вряд ли. Поскольку антихолинергические средства происходят из организма в основном бионтрасформацией, потенциал взаимодействия ограничен, хотя взаимодействие с антихолинергическими агентами не исследовано. Фармакокинетическое взаимодействие с селегилиным или леводопой нет.

Ингибиторы / конкуренты активного пути почечной ликвидации.

Ciminidine снижает почечный клиренс Pramipexol примерно на 34%, вероятно, подавляя катионную секреторную транспортную систему почечных канальцев. Следовательно, препараты, которые подавляют активное почечную ликвидацию или самими себя устраняются по этому пути, такое как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прампексом и привести к снижению домогательного зазора. При одновременном использовании этих препаратов с прампексолом следует рассмотреть возможность уменьшения дозы праминательности.

Сочетание с леводопой.

В случае увеличения дозы дозы Pramipexol пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снизить дозу леводопов, а дозы других антидоргических агентов оставляют без изменений.

Из-за возможных аддитивных эффектов следует осторожнее при использовании других седативных лекарств или алкоголя с Pramipexol (см. Разделы «Особенности применения», «Способность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или другими механизмами» и «боковые реакции».

Антипсихотические лекарства.

Следует избегать одновременного использования антипсихотических препаратов с Pramipexol (см. Раздел «Особенности применения»), в частности, если возможен антагонистические эффекты.

Особенности приложения.

Пациенты с болезнями Паркинсона и нарушениях функций почек следует назначать снижению дозы Pramipexol IPS в соответствии с «методом применения и доза».

Галлюцинаций.

Глубания известны неблагоприятные реакции реакции на агонисты дофамин и леводопа. Пациенты должны быть проинформированы о том, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев визуальные эффекты).

Дискинезия .

В комбинированной терапии леводопа прогрессирующая Озорвация Паркинсона может развиваться в начале титрования прампексола. В этом случае доза леводопов должна быть уменьшена.

Внезапный сон и спать .

Использование Pramipexole связано с сонливостью и эпизодами внезапной атаки сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. В некоторых случаях были нередко посты внезапной атаки сна, в некоторых случаях - без осознания или предупреждающих особенности. В связи с этим пациенты должны быть проинформированы о необходимости обнаружения осторожности во время езды на автотранспорте или работе с другими механизмами при лечении Прампексола. Пациенты, у которых есть сонливость и / или эпизоды внезапной атаки сна, должны воздерживаться от контроля автомобилей или работать с другими методами. Кроме того, необходимо учитывать снижение дозы и уменьшить срок лечения или суспензии. Из-за возможных аддитивных эффектов следует осторожнее, когда пациент примет одновременно с Pramipexol других седативных лекарств или спиртом (см. Разделы «взаимодействия с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия», «способность влиять на скорость реакции во время вождения автомобильной транспортом или Другие механизмы "и" побочные реакции ").

Контрольные расстройства.

Требуется тщательный мониторинг развития расстройств над мотиваторами. Пациенты и лица, которые заботятся о них, следует знать, что при лечении агонистов дофаминовых, в том числе Pramipexol, поведенческие симптомы индуцирования расстройства контроля, включая патологическое привлечение к азартным играм, усилию, гиперсистему, навязчивые венки или покупки, переедание и компульсивное питание. При разработке таких симптомов необходимо учитывать возможность уменьшения дозы / постепенного расторжения приема препарата.

Мания и бред.

Состояние пациента следует тщательно контролировать в отношении развития мании и бред. Пациенты и тех, кто заботится о них, состоит в том, чтобы знать, что мания и бред могут возникнуть у пациентов, получающих терапию PrimePexol. При разработке таких симптомов необходимо учитывать возможность уменьшения дозы / постепенного расторжения приема препарата.

Пациенты с нарушениями психики.

Пациенты с психическими расстройствами следует обрабатывать агонистами дофамин, только в том случае, если потенциальные преимущества лечения доминируют риски. Следует избегать одновременного использования антипсихотических препаратов с Pramipexol (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Офтальмологическое обследование.

Офтальмологическое обследование рекомендуется регулярно или в случае видения.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

В случае серьезных сердечно-сосудистых заболеваний необходимо предписывать препарат, особенно уход. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, учитывая общий риск возникновения постуральной гипотензии, связанной с дофаминергической терапией.

Нейролептический злокачественный синдром.

Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкого отмены дофаминергического лечения (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Увеличение (усиление симптомов).

Опубликованные данные указывают на то, что лечение бесспорных синдромов ног дофаминергические препараты могут привести к увеличению. Увеличение проявляется ранним появлением симптомов вечером (или даже днем), улучшением симптомов и распространения симптомов на верхние конечности. ОБЕСПЕЧЕНИЕ СПЕЦИАЛЬНО расследуется во время контролируемого клинического исследования в течение 26 недель. Дополнение было обнаружено в 11,8% пациентов в группе Pramipexole (n = 152) и 9,4% пациентов в группе плацебо (n = 149). Анализ времени до увеличения Kaplan-Meyer не продемонстрировал какую-либо существенную разницу между группами Pramipexole и Placebo.

Почечная недостаточность.

Pramipexol IP следует назначить с осторожностью пациентов с почечной недостаточностью, поскольку Pramipexol получен почками.

Рабдоциолиза .

Сообщили одинарном случае рабдомиолиза в 49-летнем мужчине с прогрессивным заболеванием Паркинсона при лечении Прампексола. Пациент был госпитализирован с повышенным уровнем креатинфосфокиназы (SRC - 10 631 IU / L). Симптомы исчезли после прекращения лечения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Влияние на беременность и лактацию у людей не было исследовано. Pramipexole можно использовать беременную только в том случае, если потенциальные выгоды для женщины превышают потенциальный риск для плода.

Период кормления груди

С момента лечения Pramipexol подавляет выделение пролактина, возможное снижение лактации. Экскреция Pramipexol в грудном молоке не изучалось у женщин.

Из-за отсутствия данных Pramipexol не распространяется на грудное вскармливание женщин. Если вы не можете избежать использования Pramipexol, грудное вскармливание должно быть остановлено.

Фертильность

Исследование влияния на фертильность человека не проводилось.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Pramipexol может оказать существенное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Возможный появление галлюцинаций или сонливости.

Пациенты, леченные Pramipexol IP и, в котором такое лечение, по-видимому, сонливость и / или внезапные атаки сна, необходимо проинформировать, что они должны воздерживаться от контроля автомобильных транспортных средств или мероприятий, в ходе которых они могут ускорить себя посредством ослабленной бдительности. Другие на опасность получения Серьезные травмы или смерть (например, в управлении машинным оборудованием), до тех пор, пока рецидивирующие случаи и сонливость не остановлены.

Способ применения и доза.

Вся информация о дозировке относится к Pramipexol в форме праминатола дигидрохлорида моногидрата.

Болезнь Паркинсона .

Суточная доза используется для 3 приемов с теми же частицами.

Первоначальное лечение.

Как следует, доза препарата должна быть постепенно увеличена, от начальной 0,375 мг в день каждые 5-7 дней. Если пациенты не возникают нетерпимые побочные эффекты, доза должна быть титрована до максимального терапевтического эффекта (см. Таблицу 1).

Таблица 1

При необходимости, дальнейшее увеличение дозы дозы должно быть увеличено на 0,75 мг еженедельно до максимума, что составляет 4,5 мг в день. Однако следует отметить, что частота сонливости увеличивается при использовании доз выше 1,5 мг в день.

Поддерживая терапию.

Индивидуальная доза варьируется от 0,375 мг до максимума 4,5 мг в день. Во время увеличения дозы при основных исследованиях терапевтический эффект наблюдался из суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшая регулировка дозы должна проводиться на основе клинической реакции и с учетом возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов получали дозу менее 1,5 мг. В заболевании прогрессивного Паркинсона доза выше 1,5 мг в день может быть полезной для пациентов, для которых доза леводопов планируется в комбинированной терапии леводопой. Рекомендуется уменьшить дозу леводопов в случае увеличения дозы Pramipexol и при поддержке терапии, в зависимости от реакции отдельных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Прекращение лечения.

Внезапное прекращение дофаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Доза Pramipexol должна быть уменьшена по схеме 0,75 мг в день до суточной дозы 0,75 мг. После этого доза должна быть уменьшена до 0,375 мг в день (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

Вывод Pramipexol зависит от функции почек. Следующая схема дозировки предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина более 50 мл / мин не требуют уменьшения суточной дозы или частоты нанесения.

Пациенты с креатининовым зазором 20-50 мл / мин начальной суточной дозы Pramipexol используются для 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в день (0,25 мг / день). Вы не должны превышать максимальную суточную дозу Pramipexol 2,25 мг.

Пациенты с креатининовым зазором ниже 20 мл / мин суточной дозы Pramipexole используются в одном приеме, начиная с 0,125 мг в сутки. Вы не должны превышать максимальную суточную дозу Pramipexol 1,5 мг.

При ухудшении функций почек, на фоне поддерживающей терапии, суточная доза Pramipexole уменьшается таким большим количеством процентов, поскольку клиренс креатина снизился. Например, при условии, что зазор креатинина снижается на 30% суточной дозы Pramipexole уменьшается на 30%. Ежедневная доза может быть использована для двух методов, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл / мин, и для одного, если зазор креатинина ниже 20 мл / мин.

Дозировка для пациентов с функцией печени.

Для пациентов с нарушением функции печени доза не считается необходимой, поскольку примерно 90% абсорбирующей препарата получена почками. Потенциальное влияние функции печени в фармакокинетике Pramipexole не исследовано.

Синдром беспокойных ног.

Рекомендуемая начальная доза Pramipexol IP составляет 0,125 мг 1 раз в день в течение 2-3 часов до сна. Для пациентов, нуждающихся в дополнительном облегчении симптомов, доза может быть увеличена каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (см. Таблицу 2).

Таблица 2

Необходимо оценить ответ пациента на лечение через 3 месяца и пересматривать необходимость продолжения терапии. Если лечение прерывается более чем через несколько дней, необходимо перезапустить с дозы, указанной выше.

Прекращение лечения.

Поскольку суточная доза для лечения беспокойной синдрома ноги не превышает 0,75 мг, использование Pramipexol может быть остановлено без постепенного снижения дозы. Во время исследования произошло обновление симптомов синдрома беспокойных ног (повышение тяжести симптомов по сравнению с начальным уровнем) у 10% пациентов после внезапного прекращения праминации. Этот эффект наблюдался для всех доз.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

Вывод Pramipexol из организма зависит от функции почек. Пациенты с зазором креатинина выше 20 мл / мин нет необходимости уменьшать суточную дозу.

Использование Pramipexole не изучалось у пациентов в гемодиализе и у пациентов с тяжелой степенью почечной функции.

Дозировка для пациентов с функцией печени.

Для пациентов с нарушением функции печени доза не считается необходимой, поскольку примерно 90% абсорбирующей препарата получена почками.

Метод приложения.

Таблетки следует принимать перорально, пить с водой, принимая еду или без него.

Дети.

Болезнь Паркинсона.

Безопасность и эффективность детей Pramipexol (до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности Pramipexol для детей в болезни Паркинсона.

Синдром беспокойных ног.

Использование Pramipexol не рекомендуется для детей (в возрасте до 18 лет) из-за дефицита данных о безопасности и эффективности.

Синдром Туретта.

Pramipexol не следует использовать для детей (в возрасте до 18 лет) с синдромом Туртта из-за негативных пособий / риска для этого заболевания.

Передозировка.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Очікувані побічні реакції, пов'язані з фармакодинамічним профілем дофамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію.

Антидот при передозуванні дофаміновим агоністом не встановлений. У разі появи ознак збудження центральної нервової системи можна призначати нейролептики. Лікування пацієнтів з передозуванням може потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідини, застосуванням активованого вугілля та контролем електрокардіограми.

Побічні реакції.

Хвороба Паркінсона.

У пацієнтів із хворобою Паркінсона при лікуванні праміпексолом порівняно з плацебо найчастішими побічними реакціями були нудота, дискінезія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, безсоння, запор, галюцинації, головний біль та втомлюваність. Частота виникнення сонливості підвищувалася при застосуванні доз вище 1,5 мг на добу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Найчастішою побічною реакцією при прийомі у комбінації з леводопою була дискінезія. Артеріальна гіпотензія може виникнути на початку лікування, особливо якщо праміпексол титрується занадто швидко.

Інфекції та інвазії: пневмонія.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку психіки: патологічні сновидіння, симптоми розладу контролю над спонуканнями та компульсивна поведінка, сплутаність свідомості, галюцинації, безсоння, переїдання, патологічний потяг до відвідування магазинів, марення, гіперфагія, гіперсексуальність, розлади лібідо, параноя, патологічний потяг до азартних ігор, занепокоєння, делірій, манія.

З боку нервової системи: запаморочення, дискінезія, сонливість, головний біль, амнезія, гіперкінезія, раптовий напад сну, синкопе.

З боку органів зору: порушення зору, включаючи диплопію, нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.

З боку дихальної системи: задишка, гикавка.

З боку травного тракту: нудота, запор, блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: гіперчутливість, свербіж, висипання.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, периферичні набряки.

Лабораторні показники: зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту, збільшення маси тіла.

Синдром неспокійних ніг.

У пацієнтів із синдромом неспокійних ніг при лікуванні праміпексолом найчастішими побічними реакціями були нудота, головний біль, запаморочення та підвищена втомлюваність. Нудота і підвищена втомлюваність частіше спостерігались у жінок при лікуванні праміпексолом.

Інфекції та інвазії: пневмонія.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку психіки: патологічні сновидіння, безсоння, симптоми розладу контролю над спонуканнями та компульсивна поведінка, така як переїдання, патологічний потяг до відвідування магазинів, гіперсексуальність та патологічний потяг до азартних ігор, сплутаність свідомості, маренння, галюцинації, гіперфагія, розлади лібідо, параноя, занепокоєння, манія, делірій.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, амнезія, дискінезія, гіперкінезія, раптовий напад сну, синкопе.

З боку органів зору: порушення зору, включаючи диплопію, нечіткість зору і погіршення гостроти зору.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка, гикавка.

З боку травного тракту: нудота, запор, блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: гіперчутливість, свербіж, висипання.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, периферичні набряки.

Лабораторні показники: зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту, збільшення маси тіла.

Сонливість. Застосування праміпексолу часто пов'язане із сонливістю і нечасто із надмірною сонливістю у денний час та епізодами раптового нападу сну (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади лібідо. Застосування праміпексолу нечасто може бути пов'язане із розладами лібідо (підвищення або зниження).

Розлади контролю над спонуканнями. При лікуванні агоністами дофаміну, включаючи праміпексол, можуть спостерігатися симптоми розладу контролю над спонуканнями, у тому числі патологічний потяг до азартних ігор, посилення лібідо, гіперсексуальність, компульсивні розтрати або купівлі, переїдання та компульсивне вживання їжі (див. розділ «Особливості застосування»).

Серцева недостатність. У ході клінічних досліджень та постмаркетингового періоду серцева недостатність спостерігалась у пацієнтів, які застосовували праміпексол. У ході фармакоепідеміологічного дослідження застосування праміпексолу було пов'язане з підвищенням ризику серцевої недостатності порівняно з таким у разі відсутності застосування препарату (співвідношення ризику 1,86; 95 % СІ, 1,21-2,85).

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 65080, Одеська обл., м. Одеса, Люстдорфська дорога, буд. 86.