САЛОФАЛЬК гран. пролонг п/о гастрорезист 500 мг пакетик «Грану-Стикс» №50

Для медицинского использования лекарственного средства

Салофл

(Salofalk ^® )

Место хранения:

Активное вещество: месалазин;

1 пакет (гранулы 930 мг) содержит масалазин 500 мг или 1 пакет (1860 мг гранул), содержащий масалазин 1000 мг;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, гипромелоза, диоксид диоксида кремния, диоксид диоксида, полиакрилата, стеарат магния, эмульсия симметрикона, метакрилатный сополимер (тип A), триэтилцитрат, тальк, диоксид титана (E 171), карбоксиметилцелцеллюлоза натрия, аспартам (E 951) , кислота (E 951), кислотный лимон безводной, сладкий ванильный аромат, пент.

Лекарственная форма. Гранулы гастрорестанта, длительное действие.

Основные физико-химические свойства: округлые частицы удлиненной или округлой формы, серовато-белые, упакованные в алюминиевые пакеты фольги.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные агенты используются для лечения заболеваний кишечника.

Код ATH A07E C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro показывают, что роль может иметь ингибирование липоксигеназы. Также было продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в кишечной слизистой оболочке.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-адрес) связывает свободные радикалы.

Месалазин с пероральным администрированием работает предпочтительно локально на слизистой оболочке кишечника и на подслизистой ткани из люминесной стороны кишечника. Следовательно, важно, чтобы месалазин доступен в воспаления зонах. Система биодоступности и концентрации в плазме крови, таким образом, не существенны для определения терапевтического эффекта, и, скорее всего, факторы, чтобы узнать степень безвредности. Гранулы салофалки устойчивы к желудочному соку, а масалазин высвобождается в зависимости от pH-среды из-за крышки едры; Длительное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для людей.

Почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальнях (анализ Convoluta) или цельный нефрон) при исследовании токсичности при использовании повторных высокоостальных доз масалазина. Клиническая важность этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение масалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самой низкой - в дистальной части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как именно в слизистой оболочке кишечника, а в печени к фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминозалициловой кислоте (N-AC-5-Ask). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Некоторые ацетилирование также возникают из-за бактерий толстой кишки. Связывание масалазина и N-AC-5-ASC с белками соответственно составляет 43% и 78%.

Выход / экскреция

Месалазин и его метаболит N-AC-5-Ass выводятся из организма (основной частью), почками (варьируются от 20 до 50%, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (Незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-AC-5-Ask. Около 1% от общей введенной устной дозы масалазина проникают в грудное молоко, предпочтительно в виде N-AC-5-Ask.

Особенности салофальки гранул

Распределение

Благодаря размеру гранул около 1 мм, их желудок выходит из двенадцатиперской кишки быстро.

Объединенное фармако-сцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в течение 3 часов, а восходящая толстая кишка - примерно 4 часа. Общее время транзита через толстую кишку составляет приблизительно 20 часов.

Около 80% введенной пероральной дозы доступны в гоночных, сигмоидных и высоких кишечниках.

Поглощение

Выпуск MPALazine из салофальских гранул начинается после фазы отставания, длится около 2-3 часов. Пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 4-5 часов. Система биодоступности Масалазина после перорального введения составляет приблизительно 15-25%.

Прием пищи задерживается на 1-2 часа, но не меняет скорость и степень.

Разведение

При нанесении масалазина в суточной дозе 3 × 500 мг общая скорость почечного вывода месалазина и N-AC-5-ACC в устойчивых условиях составляла приблизительно 25%. Фракция неметаболического масалазина составляла около 1% от устной дозы. Период полураспада был в этом исследовании 4,4 часа.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение обострения и профилактика рецидивов язвенного колита.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к масалазину, к любому из компонентов препарата или салицилатов, язвы язвы желудка и двенадцатиперстной реальности на стадии обострения, тяжелой печени и / или почечной недостаточности, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Особые исследования медицинского взаимодействия не были проведены.

Во время комплексного лечения с салофлком и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиохуанином в некоторых исследованиях была выявлена ​​большая частота миелосупрессивных эффектов, что предположительно указывает на наличие взаимодействия, но механизм взаимодействия не полностью установлен. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а дозировочный режим тиопуринов должен быть исправлен.

Есть доказательства того, что Месалазин может снизить антикоагуляционный эффект варфарина.

Можно усилить гипогликемическое действие производных сульфониллуреев, токсических эффектов метотрексата. Деятельность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урисосурических препаратов (пробанецид и сульфинпиразон) может ослабить. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшают поглощение дигоксина.

Можно уменьшить выделение масалазина из гранул из-за уменьшения рН, вызванного метаболизмом лактулозы под воздействием бактерий.

Особенности приложения.

По усмотрению доктора необходимо во время и после лечения, чтобы сделать анализы крови (однородные элементы; параметры печени, такие как Alt или AST; креатинин сыворотки) и моча (тестовые полосы, осадок). Анализы рекомендуются сделать приблизительно 14 дней с начала лечения, а затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты исследований обычно, профилактические проверки могут проводиться каждые три месяца. Когда другие дополнительные симптомы, анализы необходимо срочно принимать срочно.

С осторожностью следует использовать для пациентов с функцией печени.

Необходимо использовать гранулу Salofalk с больным с нарушенной функцией почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерить уровень азота в крови, креатинин у пациентов с протеинурией.

При изношении функции почек во время лечения, токсичность, вызванная месалазином относительно почек.

Пациенты с легочными заболеваниями, в частности с астмой, должны находиться под наблюдением в ходе лечения гранул в Салофалке.

Пациенты, у которых есть реакции гиперчувствительности, включая судороги, острая боль в животе, лихорадка, тяжелая головная боль и сыпь, в препаратах, содержащих сульфасалазин, должны находиться под наблюдением врача с самого начала терапевтического курса с использованием салофалькальных гранул. В случае острых симптомов нетерпимости терапии следует немедленно остановить.

Пациенты, пациенты с фенилкетонурией, должны иметь в виду, что гранулы Salofalk содержат подсластитель с аспартамом, что эквивалентно 0,56 мг (салофалькальных гранул 500 мг), 1,12 мг (солевой гранул 1000 мг) фенилаланина.

Нет необходимости уменьшать дозу у пациентов летнего возраста.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Данные о применении гранул кишечных салонов с длительным высвобождением беременных женщин недостаточно, но данные об использовании препарата ограниченного количества беременных женщин указывают на отсутствие нежелательных последствий месалазина на ход беременности или здоровье плода и (или) новорожденного. Сегодня другие эпидемиологические данные в отношении препарата недоступны. В одном одном случае, после длительного использования во время беременности, Масалазин в высокой дозе (2-4 г орально) сообщал о почечной недостаточности у новорожденного. В новорожденных были сообщения о нарушении крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемии), чьи матери использовали Месалазин.

Исследования на животных в пероральном введении Масалазина не проявляли прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбрионов / плода, родов или постнатального развития.

Гранулы Salofalk следует принимать во время беременности, только когда ожидаемые выгоды будут преобладать риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени масалазин проникают в грудное молоко. Сегодня существует только ограниченный опыт использования женщин во время кормления грудью. Невозможно исключить гиперчувствительные реакции, такие как диарея у младенцев. Следовательно, Salofalk Granules можно использовать во время периода грудного вскармливания, только когда ожидаемые выгоды будут преобладать риск. Если развивается диарея, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов .

В целом, никакого влияния на способность водить машину и работать с другими механизмами не наблюдается. В тех случаях, когда наблюдается во время лечения, головокружение, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Взрослые и пожилые люди

Лечение обострения язвенного колита

Возьмите один раз в день 3 салофалькальных пакетиков 500 мг или 3 салофалькальных пакетов 1000 мг (эквивалентно 1,5-3,0 г Масалазина в день), предпочтительно утром, согласно отдельным клиническим потребностям.

Для удобства вы также можете разделить назначенную суточную дозу 3 приема (1 пакет гранул Salofalca 500 мг 3 раза в день или 1 гранул пакета Salofalc составляет 1000 мг 3 раза в день).

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии):

Для 1 пакета Salofalk 500 мг 3 раза в день, эквивалентно 1,5 г месалазина в день.

Для пациентов, которые находятся в группе повышенного риска рецидива медицинских причин или из-за трудностей, связанных с соблюдением использования трех ежедневных доз, режим дозировки можно изменить на 3,0 г месалазина в качестве одной суточной дозы, предпочтительно в утро.

Дети до 6 лет

Гранулы Salofalk не могут быть применены к детям до 6 лет из-за отсутствия опыта в препарате в этой возрастной группе.

Дети в возрасте 6 лет

В зависимости от степени тяжести заболевания во время обострения 30-50 мг массы тела масалазина / кг должны быть даны / один раз в день, предпочтительно утром или распределены на 3 приема. Максимальная доза: 75 мг / кг массы тела / день. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для предотвращения рецидивов (поддержание лечения), 15-30 мг масалазина / кг массы тела / день, разделенные на несколько приемов.

В целом, рекомендуется для детей с весом тела до 40 кг, чтобы взять половину дозы для взрослых, а детей с весом тела более 40 кг - обычная доза для взрослых.

Гранулы Salofalk не могут быть жевать. Содержание пакета «Gran-Stix» 500 мг или 1000 мг должно быть наливают в язык и глотать вместе с достаточным количеством жидкости без жевания.

Как при лечении обострения воспаления, так и во время длительного лечения гранулы Salofalk должны регулярно использоваться и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита на гриле на гриль на 8-12 недель; Для большинства пациентов доза может быть уменьшена до поддержания.

Продолжительность приложения определяет доктор.

Дети. Гранулы Salofalk не могут быть применены к детям до 6 лет из-за отсутствия опыта в препарате в этой возрастной группе. Существует ограниченные данные о приложениях в детях 6-18 лет.

Передозировка.

Существуют данные о случаях передозировки (например, преднамеренной комиссии самоубийства с высокой оральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Сегодня случаи интоксикации и специфических антидотов не сообщалось. Специфический антидот не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддержанием. В случае необходимости используются внутривенные инфузионные электролиты (принудительные диурезы).

Неблагоприятные реакции.

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с использованием месалазина неизвестен; Он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств могут быть объяснены кишечным воспалением.

Дата окончания срока. 4 года.

Не используйте после истечения срока годности, указанной на пакете.

Условия хранения. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Salofalk, гранулы 500 мг:

930 мг гранул в пакетах "Гран-Стикс"; 50 мешков в картонной коробке.

Salofalk, гранулы 1000 мг:

1860 мг гранул в пакетах "Гран-Стикс"; 50 мешков в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Доктор Falk Pharma GmbH / доктор Falk Pharma GmbH.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

LaynenVerstrasse 5, доктор 79108 Фрайбург, Германия / Лейненсперберстс 5, D-79108 Фрайбург, Германия.