СУМАМЕД капс. 250 мг №6

Для медицинского использования лекарственного средства

Сумамед ^®

( Somamed ^®)

C Klad:

Активное вещество: азитромицин;

1 капсула содержит 250 мг дигидрата азитромицина в форме;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, гелатин, диоксид титана (E 171), индигокармина (E 132), диоксид серы (E 220).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физические и химические свойства: твердый желатин капсулы № 1, синий непрозрачный корпус и непрозрачная голубая крышка; Содержимое капсул, кристаллический порошок от белого до желтоватый комок или кристаллический порошок, белый до желтоватого.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Макролиды, линкосамиды и стрептограммы. Азитромицин. ATC код J01F A10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин представляет собой макролидный антибиотик, который принадлежит к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атомов азота в кольцевых лактонах эритромицина А. Механизм действия азитромицина является ингибирование синтеза бактериального белка путем связывания с 50 с-субъединицей рибосома и ингибирования транслокации пептидов.

Механизм сопротивления.

Полное перекрестное сопротивление существует среди стрептококковной пневмонии, бета-гемолитической стрептококкой группы A, энтекалиса и стафилококка, включая метициллин , устойчивый к стафилококку Aureus (MRSA), до эритромицина, азитромицина, других макролидов и линкосамидов.

Распространенность приобретенного сопротивления может варьироваться в зависимости от местоположения и времени выбранных видов, поскольку необходима локальная информация о сопротивлении, особенно при лечении серьезных инфекций. При необходимости искать экспертную консультацию, если локальная распространенность сопротивления такая как эффективность в лечении, по меньшей мере, некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр противомикробного действия азитромицина

* Метициллин - устойчивый к стафилококку Aureus имеет очень высокую распространенность приобретенного устойчивости к макролидам и упомянул здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика.

Биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 37%. Максимальная концентрация сыворотки крови достигается через 2-3 часа после получения препарата.

Во внутреннем приеме азитромицина распределяется по всему телу. В фармакокинетических исследованиях показали, что концентрация азитромицина в тканях намного выше (50 раз), чем в плазме, что указывает на сильное связывание препарата от тканей.

Связывание к сывороточным белкам варьируется в зависимости от концентрации плазмы и диапазоны от 12% при 0,5 мг / мл до 52% при 0,05 мг / мл в сыворотке. Очевидный объем распределения при устойчивом состоянии (VV _SS) составлял 31,1 л / кг.

Заключительный период периода полураспада в плазме полностью отражает ликвидацию полувыведения тканей в течение 2-4 дней.

Приблизительно 12% внутривенной дозы азитромицина стоят без изменений в моче в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были обнаружены в человеческой желчью. Также в желчи были идентифицированы 10 метаболитов, которые были сформированы с использованием N- и O-деметилирования, гидроксилирования и кольца Aglycone дезозамину и разделить конъюгат кладинози. Сравнение жидкой хроматографии и микробиологического анализа показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Клинические характеристики .

Индикация.

Инфекции, вызванные микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

Противопоказание.

Гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому макролидному антибиотику или кетолидного или к любому другому компоненту препарата.

Благодаря теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными рогов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Необходимо аккуратно предписывать азитромицин пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут продлить интервал QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного введения антацидов на фармакокинетику азитромицина, как правило, не наблюдали изменения в биодоступности, в то время как плазменные пиковые концентрации азитромицина снизились примерно на 25%. Азитромицин следует принимать не менее 1 часа до или через 2 часа после принятия антацида.

Цетиризин. У здоровых добровольцев, в то время как нанесение азитромицина в течение 5 дней с цетиризинами 20 мг на устойчивом состоянии наблюдалось фармакокинетические эффекты взаимодействия или значительный интервал изменений Qt.

Диданозин. Было обнаружено, что сопутствующее введение ежедневных доз 1200 мг азитромицина с диданозином влияла на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что сопутствующее использование макролидных антибиотиков, включая азитромицин и п-гликопротеиновые субстраты, такие как дикоксин, приводящие к увеличению уровней подложки P-гликопротеина в сыворотке. Следовательно, одновременное использование азитромицина и дигоксина следует учитывать возможность увеличения концентрации дигоксина в сыворотке.

Зидовудин. Одна доза 1000 мг и 1200 мг или 600 мг несколько доз азитромицина не влияла на плазменную фармакокинетику или мочевую экскрецию зидовудина или его метаболитов глюкуронидных. Однако приема азитромицина увеличила концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническая значимость этих данных не ясна, но может быть полезна для пациентов.

Шишки. Учитывая теоретическую возможность эрхотизму одновременного введения азитромицина с производными эргот не рекомендуется.

Азитромицин не имеет значительного взаимодействия системы печени цитохрома P450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетических препаратов, наблюдаемых с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации через печеночную цитохрому P450 Cytochrome метаболитный комплекс.

Фармакокинетические исследования были проведены азитромицин, и эти препараты являются очень метаболизмом, происходит с участием цитохрома P450.

Аторвастатин. Сопутствующее использование аторвастатина (10 мг в день) и азитромицин (500 мг в день) вызвало изменений в концентрации аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования HMG Coa-Reductase).

Карбамазепин. В фармакокинетическом исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявлял значительного влияния на уровни плазмы карбамазепина или его активных метаболитов.

Cimetidine. В фармакокинетическом исследовании воздействие единой дозы циметидина приняла за 2 часа до принятия азитромицина, на фармакокинетике азитромицина не наблюдалось изменений фармакокинетики азитромицина.

Пероральные антикоагулянты Coumarin Тип. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменил антикоагулянтную эффект одной дозы 15 мг варфарина, назначал здоровых добровольцев. В последующем периоде полученных докладов потенциализации антикоагуляции после одновременного использования азитромицина и пероральных антикоагулянтов азитромицина и кумарина. Хотя не установлено никаких причинно-следственных отношений, было рассмотреть необходимость частого мониторинга протромбинового времени при введении азитромицина у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты типа Coumarin.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку фармакокинетические и клинические исследования возможного взаимодействия не проводились при принятии азитромицина и циклоспорина, необходимо тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию на назначение одновременного приема этих препаратов. При комбинированном лечении считается оправданным, тщательный мониторинг уровней циклоспорина должен быть проведен и соответственно отрегулировать дозировку.

EFAVIRENZ. Сопутствующее введение одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг EFAVIRENZ ежедневно в течение 7 дней не вызывает какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол. Одновременное использование одной дозы 1200 мг азитромицина не меняет фармакокинетику одной дозы флуконазола 800 мг. Общее воздействие и период полураспада азитромицина не изменились во время сопутствующего использования флуконазола, однако наблюдали клинически незначительное снижение C _MAH (18%) азитромицина.

Индинавир. Одновременное использование одной дозы 1200 мг азитромицина не вызывает статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, которые ежедневно принимают 800 мг 3 раза в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. В фармакокинетическом исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. У здоровых добровольцев сопутствующее использование азитромицина 500 мг в день в течение 3 дней не было клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нельфинавир. одновременное использование азитромицина (1200 мг) и концентрации нельфинавира в равновесии (750 мг 3 раза в день) вызывает повышенные концентрации азитромицина. Следовательно, клинически значимые неблагоприятные явления наблюдались, следовательно, нет необходимости в дозе регулировки.

Рифабутин. Однократное введение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые взяли азитромицин, так и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с использованием рифабутина, причинно-следственной связи при принятии азитромицина не было установлено.

Силденафил. У нормальных здоровых мужских добровольцев не получили никаких доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на значения AUC и C _Max от Sildenafil или его основного циркуляционного метаболита.

Terfenadine. В фармакокинетических исследованиях о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях мы не можем полностью исключить возможность таких взаимодействий; Но нет конкретных данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Нет данных о клинически значимом фармакокинетическом взаимодействии при одновременном использовании азитромицина и теофиллина.

Триазолы. Одновременное введение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на следующий день с 0,125 мг триазолама не влияет на все фармакокинетические параметры триазоламома триазолама по сравнению с плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол. Сопутствующее использование двойной концентрации триметоприма / сульфаметоксазола (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг в 7-й день не показало существенного влияния на максимальные концентрации, полное воздействие или выделение мочи триметоприма или сульфаметоксазола. Значение концентраций азитромицина в сыворотке ответила, так что наблюдалось в других исследованиях.

Особенности приложения.

Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, редкие отчеты серьезных аллергических реакций, в том числе анафилаксия и ангиодиоэхема (в редких случаях - с фатальными последствиями). Некоторые из этих реакций, вызванные азитромицином, вызывая рецидивирующие симптомы и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени . Поскольку печень представляет собой основной выходной выходной азитромицин азитромицин должен быть тщательно введен пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Случаи моллюсков гепатита, которые вызывают опасную к жизни ненормальную функцию печени, при принятии азитромицина. Возможно, у некоторых пациентов была история заболевания печени или использовала другие гепатотоксические препараты.

Необходимо проводить тесты / тесты функции печени в случае признаков и симптомов дисфункции печени, такие как усталость, быстро развивающиеся и сопровождаемые желтухи, темной мочой, тенденцией к кровотечению или энцепно-энцефалопированию.

В случае ненормальной функции печени азитромицин следует прекратить.

Шишки. У пациентов, получающих производные эрго, одновременное использование некоторых макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эротизму. Нет данных о возможности взаимодействия между азитромицином и рогами. Однако из-за теоретической возможности эротизму азитромицин не следует использовать в сочетании с производными эрго.

Superinfection. Как и в случае других антибиотиков, рекомендованное наблюдение за признаками суперинфекции вызвало нечувствительные организмы, в том числе грибки.

При получении почти всех антибиотиков, в том числе азитромицин, сообщил о -Азоцёвану Closttridium Difficile Diarrea (CDAD), серьезность которого варьировалась от легкой диареи до фатального колита с результатом. Лечение антибактериальными агентами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приведет к чрезмерному росту C. difficile.

C. Difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. Difficile, которые хиперпродукуют токсины являются причиной высокой заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть огнеупорядочными с антимикробной терапией и необходимостью коректомии. Необходимо рассмотреть развитие CDAD у всех пациентов с диареей, вызванным антибиотиками. Он должен проводить тщательную медицинскую историю, потому что, как сообщается, CDAD может произойти в течение 2 месяцев после принятия антибиотиков.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (скорость гломерелярной фильтрации <10 мл / мин) показал на 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Расширение интервала реполяризации сердца и QT, что повысило риск аритмии сердечной аритмии и мерцензионной энергии ( Torsade de Paintes), наблюдается при лечении других макролидных антибиотиков. Аналогичное влияние азитромицина не может быть полностью исключено у пациентов с повышенным риском для длительной сердечной реполяризации, поэтому его следует использовать с осторожностью в лечении пациентов:

Miaastry Gravis. Сообщалось, что усугубляют симптомы Myasthenia Gravis или нового развития синдрома Мястонического синдрома у пациентов, получающих азитромицинтерапию.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин, как правило, эффективен при лечении стрептококкового инфекции в Orotharynx, в отношении профилактики ревматических атак не являются данными, которые демонстрируют эффективность азитромицина. Антимикробный агент с анаэробной активностью следует принимать в сочетании с азитромицином, если предполагается, что развитие анаэробных организмов, вызывающих инфекцию.

Другой.

Безопасность и эффективность для профилактики или лечения MyCobacterium Avium Complet у детей не были установлены.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Влияние на репродуктивную функцию животных проводилось при введении доз, ответили умеренные дозы токсичными для тела матери. В этих исследованиях никаких доказательств не было получено токсическое воздействие азитромицина на плод. Однако никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных. Поскольку изучение влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствует действию в людях, азитромицин должен использоваться во время беременности только по соображениям здоровья.

г Одування кормления.

Повідомлялося, що азитроміцин проникає у молоко людини, але відповідних та належним чином контрольованих клінічних досліджень, які давали б можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину в грудне молоко людини, не проводилося. Застосування азитроміцину у період годування груддю можливе лише у випадках , коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Фертильність.

Дослідження фертильності проводили на щурах; показник вагітності знижувався після введення азитроміцину. Релевантність цих даних стосовно людини невідома.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Докази про те, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами, відсутні, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення, сонливість, порушення зору.

Спосіб застосування та дози.

Сумамед ^® слід приймати за 1 годину до або 2 години після їди, тому що одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Капсули необхідно ковтати цілком. Препарат приймати 1 раз на добу.

Дорослі і діти з масою ≥45 кг.

При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 1500 мг: по 500 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 3 дні.

При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 3 г: в 1-й день слід прийняти 1 г (4 капсули за один прийом), потім по 500 мг (2 капсули за один прийом) з 2-го по 5-й день. Тривалість лікування становить 5 днів.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом : загальна доза азитроміцину становить 1 г ( 4 капсули за один прийом).

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.

Пацієнти літнього віку.

У людей літнього віку немає необхідності змінювати дозування.

Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику щодо порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії torsade de pointes .

Пацієнти з порушенням функції нирок.

У пацієнтів з незначними порушеннями функцій нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) можна використовувати те ж саме дозування, що й у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв).

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки. Досліджень, пов'язаних з лікуванням таких пацієнтів, які застосовують азитроміцин, не проводилося.

Діти.

Сумамед ^® , капсули, слід застосовувати дітям з масою тіла ≥45 кг.

Передозування.

Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні прояви, які розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею, нудоту, блювання, оборотну втрату слуху. У разі передозування, при необхідності рекомендується прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Побічні реакції.

У нижченаведеній таблиці приведені побічні реакції, визначені за допомогою клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження, при застосуванні всіх лікарських форм азитроміцину відповідно до системно-органного класу та частотності. Небажані реакції, зареєстровані у період постмаркетингового спостереження, виділені

курсивом . Групи за частотою проявів визначали за допомогою такої шкали: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити з наявних даних). У межах кожної групи за частотою проявів небажані явища зазначені у порядку зменшення їхньої тяжкості.

Небажані реакції можливо або ймовірно пов'язані з азитроміцином на основі даних, отриманих у ході клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження

Інформація про небажані реакції, які, можливо, пов'язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex , базується на даних клінічних досліджень та спостережень у постмаркетинговий період. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм та лікарських форм тривалої дії:

Препарат містить сірки діоксид (Е 220), тому рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 6 капсул у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПЛІВА Хрватска д.о.о.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Загреб, Хорватія.