СУМАМЕД табл. п/плен. оболочкой 125 мг №6

Для медицинского использования лекарственного средства

Суммируется ^® .

( Somamed ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: азитромицин;

1 таблетка содержит 125 мг азитромицина в виде дигидрата;

Вспомогательные вещества: фосфат кальция двухзамещенный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, мозольческий крахмал, модифицированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, индигатин (E 132), диоксид титана (E 171), полисорбат 80, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физические и химические свойства: таблетки, покрытые скорлупой пленки, светло-голубой, круглой формы, диоксид, с надписью PLIVA с одной стороны и 125 с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Макролиды, линкосамиды и стрептограммы. Азитромицин. ATH J01F A10 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин - макролидный антибиотик, который принадлежит группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в эритромицин кольца лактона А. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка из-за связывания при связывании с 50 с-субъединами рибосом и подавлением пептидной транслокации.

Механизм сопротивления.

Полное кросс-связывание существует среди стрептококков пневмонии , бета-гемолитической стрептококкой группы A, энтекалис и стафилококки, включая метициллин , устойчивый к золотому стафилококку (MRSA), до эритромицина, азитромицина, других макролидов и линкосамидов.

Распространенность приобретенного сопротивления может отличаться в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому местная информация о сопротивлении необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости вы можете искать квалифицированные советы, если локальная распространенность сопротивления является когда эффективность препарата при лечении, по меньшей мере, некоторые виды инфекций сомнительны.

Спектр противомикробного действия азитромицина

* Метциллин - устойчивый золотой стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан в настоящем документе из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика.

Биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 37%. Максимальная концентрация сыворотки крови достигается через 2-3 часа после получения препарата.

Во внутреннем приеме азитромицина распределяется по всему телу. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (50 раз), чем в плазме крови, что указывает на сильное связывание препарата с тканями.

Связывание белков сыворотки крови варьируется в зависимости от концентрации плазмы и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке. Воображаемый объем распределения в равновесии (VV _SS ) составлял 31,1 л / кг.

Заключительный период полувыведения в плазме полностью отражает период полураспада тканей в течение 2-4 дней.

Приблизительно 12% внутривенной дозы азитромицина изолированы без изменений с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были обнаружены в желчных людях. Также были обнаружены 10 метаболитов в желчи, что сформировалось с использованием N- и O-деметилизации, гидроксилирования колец дезоксамина и Aglycone и расщепления конъюгата кладинозы. Сравнение жидкой хроматографии и микробиологического анализа показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Клинические характеристики .

Индикация.

Инфекции, вызванные микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или любому макролиду или кетолидному антибиотику или к любому другому компоненту препарата.

Благодаря теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными рогов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Необходимо аккуратно предписывать азитромицин пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут продлить интервал QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного использования антацидов на фармакокинетику азитромицина не было никаких изменений в биодоступности, хотя концентрации пика плазмы азитромицина были снижены примерно на 25%. Азитромицин должен принимать не менее 1 часа до или через 2 часа после получения антацида.

Цетиризин. У здоровых добровольцев, при одновременном использовании азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесии не было никакого феномена фармакокинетического взаимодействия или значительных изменений в интервале Qt.

Диданозин. При одновременном использовании ежедневных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не влияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что сопутствующее использование макролидных антибиотиков, включая азитромицин и P-гликопротеиновые субстраты, такие как дикоксин, приводит к увеличению уровня подложки P-GlycoProtein в сыворотке. Следовательно, при сопутствующем использовании азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность увеличения концентрации дигоксина в сыворотке.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и 1200 мг или 600 мг. Несколько доз азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или изоляцию метаболитов цидовудин или метаболитов глюкуронидов. Однако приема азитромицина увеличила концентрацию фосфорилированного зидовидина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не выясняется, но может быть полезна для пациентов.

Рога. Учитывая теоретическую возможность эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными лошадей не рекомендуется.

Азитромицин не имеет значительного взаимодействия с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия, наблюдаемого с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома печени P450 посредством цитохрома-метаболического комплекса.

Фармакокинетические исследования проводились путем использования азитромицина и следующими препаратами, которые в значительной степени метаболизм с участием цитохрома P450.

Аторвастатин. Одновременное использование аторвастатина (10 мг в день) и азитромицин (500 мг в день) не изменили концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG Coa Reductase).

Карбамазепин. При изучении фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на уровень плазмы карбамазепина или его активных метаболитов.

Cimetidine. В фармакокинетическом исследовании эффекта одной дозы цимина, принятого за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетике азитромицина, никаких изменений в фармакокинетике азитромицина не наблюдалось.

Оральные антикоагулянты типа кумарина . При изучении фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменил антикоагулянтное влияние одноразовой дозы 15 мг варфарина, предназначенного для здоровых добровольцев. Сроки постмаркетинга сообщает о потенциале антикоагулянтного эффекта после одновременного использования азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинно-следственное соединение не было установлено, необходимо учитывать потребность в частом мониторинге протромбинного времени при назначении азитромицина пациентам, получавших пероральный антикоагулянтный тип кумарина.

Циклоспорин. Некоторые из связанных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку фармакокинетические и клинические исследования возможного взаимодействия не проводились при принятии азитромицина и циклоспорина, необходимо тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию на назначение одновременного приема этих препаратов. При комбинированном лечении считается оправданным, тщательный мониторинг уровней циклоспорина должен быть проведен и соответственно отрегулировать дозировку.

EFAVIRENZ . Одновременное использование одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг EFAVIRENZA ежедневно в течение 7 дней не вызывало никакого клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол . Одновременное использование одной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики одной дозы флуконазола 800 мг. Общая облучение и период полураспада азитромицина не изменялись при одновременном использовании флуконазола, но наблюдалось клинически незначительное снижение в C _MAH (18%) азитромицина.

Intodin. Одновременное использование одной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически значимого влияния на фармакокинетику бесконфекции, которое принимается в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон . При изучении фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам . У здоровых добровольцев одновременное использование азитромицина 500 мг в сутки в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нильфинавир . Одновременное использование азитромицина (1200 мг) и непольфинавир в концентрациях равновесия (750 мг 3 раза в день) вызывает увеличение концентрации азитромицина. Клинически значимые побочные эффекты не наблюдались, соответственно, нет необходимости в регулировании дозы.

Рифабутин. Одновременное использование азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию этих препаратов в сыворотке. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые взяли азитромицин, так и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с использованием рифабутина, причинно-следственная связь с одновременным потреблением азитромицина не установлена.

Силденафил . Обычные здоровые мужские волонтеры не получали доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) до AUC и C _Max Siltenafil или его основного циркуляционного метаболита.

Terfenadine. В фармакокинетических исследованиях нет взаимодействия между азитромицином и терфенадинком. В некоторых случаях невозможно полностью исключить возможность такого взаимодействия; Тем не менее, нет особых данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Нет данных о клинически значимом фармакокинетическом взаимодействии с одновременным использованием азитромицина и теофиллина.

Триазолам . Одновременное использование азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на следующий день от 0,125 мг триазола не влияло на все фармакокинетические параметры триазола по сравнению с триазолом и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол . Одновременное использование триметоприма / сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг в 7-й день не проявляла значительного воздействия на максимальные концентрации, полное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазолом. Значения концентраций азитромицина в сыворотке соответствовали тем, которые наблюдаются в других исследованиях.

Особенности приложения.

Аллергические реакции. Как и в случае эритромицина и других макролидных антибиотиков, были редкие серьезные аллергические реакции, в том числе ангионевротические отеки и анафилаксия (в изолированных случаях с летальным следствием). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, вызвали рецидивирующие симптомы и необходимы более длительное наблюдение и лечение.

Нарушение функции печени . Поскольку печень является основным способом выпуска азитромицина, азитромицин должен быть осторожным для пациентов с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось, что случаи фумина гепатита, что вызывает жизнь к функциям печени, при принятии азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в истории имели заболевание печени или другие гепатотоксические препараты.

Анализы / образцы функций печени необходимы в случае разработки особенностей и симптомов дисфункции печени, например, быстро развивающейся астения и сопровождаются желтудой, темной мочой, наклона к кровотечению или печеночной энцефалировании.

В случае обнаружения функции печени использование азитромицина должно быть прекращено.

Рога. У пациентов, принимающих производные лошадей, одновременное использование некоторых макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствующие данные о возможности взаимодействия рогов и азитромицина. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицина не следует назначать одновременно с производными рогов.

Superinfection. Как и в случае других антибиотиков, рекомендуется контролировать признаки суперинфекции, вызванные нечувствительными организмами, включая грибки.

Принимая практически все антибактериальные препараты, в том числе азитромицин, он был поставлен путем диффузной диареи Closttridium (CDAD), серьезность которого варьировалась от слабо выраженной диареи к колиту с летальным следствием. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишечнике, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .

C. Difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. C. Дифлогичные штаммы, которые гиперпродужные токсины являются причиной повышенного уровня заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и потребности коллекционирования. Необходимо рассмотреть развитие CDAD у всех пациентов с диареей, вызванным антибиотиками. Требуется тщательное поведение истории заболевания, поскольку, как сообщается, CDAD может происходить в течение 2 месяцев после получения антибактериальных препаратов.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (фильтрация скорости <10 мл / мин) на 33% наблюдалось увеличение системного воздействия с азитромицином.

Расширение сердечной реполяризации и интервала QT , который повысил риск развития сердечных аритмий и развевающихся - мерцание желудочков ( точек Torsade de ) , наблюдается при лечении других макролидных антибиотиков. Подобное влияние азитромицина не может быть полностью исключено у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому необходимо прописать пациентов с осторожностью:

Miaastry Gravis. Сообщалось, что усугубляют симптомы Myasthenia Gravis или нового развития синдрома Мястонического синдрома у пациентов, получающих азитромицинтерапию.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин обычно эффективен при лечении стрептококкового инфекции в Orotharynx, по отношению к профилактике ревматической атаки нет данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина. Антимикробное препарат с анаэробной активностью следует принимать в сочетании с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы предопределяют развитие инфекции.

Другой.

Безопасность и эффективность для профилактики или лечения MyCobacterium Avium Complex у детей не установлены.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Исследование влияния на репродуктивную функцию животных было выполнено при введении доз, соответствующих умеренным токсическим дозам для родительского организма. Эти исследования не получили доказательства токсического воздействия азитромицина на фрукты. Тем не менее, нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку расследование влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствует человеческим эффектам, азитромицин должен предписаться во время беременности только на жизненно важных показаниях.

г отряд груди.

Повідомлялося, що азитроміцин проникає у молоко людини, але відповідних та належним чином контрольованих клінічних досліджень, які давали б можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину в грудне молоко людини, не проводилося. Застосування азитроміцину у період годування груддю можливе лише у випадках , коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Фертильність.

Дослідження фертильності проводили на щурах; показник вагітності знижувався після введення азитроміцину. Релевантність цих даних стосовно людини невідома.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Докази про те, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами відсутні, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення, сонливість, порушення зору.

Спосіб застосування та дози.

Сумамед ^® таблетки 125 мг слід застосовувати у вигляді одноразової добової дози за
1 годину до або 2 години після їди. Таблетки ковтати, не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні − з інтервалами у 24 години.

Сумамед ^® таблетки 125 мг застосовувати дітям віком від 3 років з відповідною масою тіла, які можуть проковтнути таблетку. Для всіх інших дітей рекомендується вживати Сумамед ^® у вигляді пероральної суспензії. Для дітей з масою тіла більше 45 кг рекомендується призначати дорослу дозу.

При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 30 мг/кг маси тіла (10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу). Тривалість лікування становить 3 дні.

При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 60 мг/кг маси тіла: у 1-й день слід прийняти 20 мг/кг маси тіла, потім по 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу з 2-го по 5-й день. Тривалість лікування становить 5 днів.

Було показано, що азитроміцин ефективний при лікуванні стрептококового фарингіту у дітей у вигляді одноразової дози в 10 мг/кг або 20 мг/кг упродовж 3 днів. При порівнянні цих двох доз у клінічних дослідженнях була виявлена подібна клінічна ефективність, хоча бактеріальна ерадикація була більш значною при добовій дозі в 20 мг/кг. Однак зазвичай препаратом вибору у профілактиці фарингіту, спричиненого Streptococcus pyogenes , та ревматичного поліартриту, який виникає як вторинне захворювання, є пеніцилін.

Пацієнти літнього віку.

У людей літнього віку немає необхідності змінювати дозування.

Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику щодо порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії torsade de pointes .

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Для пацієнтів з незначними порушеннями функцій нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) можна використовувати те ж саме дозування, що й для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації
<10 мл/хв).

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки. Досліджень, пов'язаних з лікуванням таких пацієнтів із застосуванням азитроміцину, не проводилося.

Діти.

Сумамед ^® , таблетки 125 мг, можна застосовувати дітям віком від 3 років з відповідною масою тіла, які можуть проковтнути таблетку. Для лікування дітей з масою тіла <12,5 кг рекомендується вживати Сумамед ^® у вигляді пероральної суспензії.

Передозування.

Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні прояви, які розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз, а саме: вони можуть включати діарею, нудоту, блювання, оборотну втрату слуху. У разі передозування при необхідності, рекомендується прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Побічні реакції.

У нижченаведеній таблиці приведені побічні реакції, визначені за допомогою клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження, при застосуванні всіх лікарських форм азитроміцину відповідно до системно-органного класу та частотності. Небажані реакції, зареєстровані в період постмаркетингового спостереження, виділені курсивом . Групи за частотою проявів визначали за допомогою такої шкали: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити з наявних даних). У межах кожної групи за частотою проявів небажані явища зазначені у порядку зменшення їхньої тяжкості.

Небажані реакції, можливо або ймовірно пов'язані з азитроміцином на основі даних, отриманих у ході клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження

Інформація про небажані реакції, які, можливо, пов'язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex , базується на даних клінічних досліджень та спостережень у постмаркетинговий період. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм та лікарських форм тривалої дії:

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПЛІВА Хрватска д.о.о.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Загреб, Хорватія.