ХЕМОМИЦИН табл. 500 мг №3

Для медицинского использования препарата

Хемомицин ^® .

( Гемомицин )

Место хранения:

Активный ингредиент: азитромицин;

1 таблетка содержит азитромицин 500 мг (в виде азитромицина дигидрата);

Вспомогательные вспомогательные: силосовая микрокристаллическая целлюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия гликолят (тип а), стеарат магния, тальк, диоксид диоксида кремния, диоксид диоксида титана, диоксид титана (E 171), индивидуальный мозг, этилцеллюлозу, макрул 6000, индикагин

(E 132), Quinoline Yellow (E 104).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Макролиды, линкосамиды и стрептограммы. Азитромицин.

Код УАТС J01F A10.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекции, вызванные микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

Противопоказание.

Способ применения и доза.

Chemomycin® следует использовать один раз в день в течение 1 часа до или через 2 часа после еды, так как одновременный прием не запускает всасывание азитромицина.

Взрослые, в том числе пожилые пациенты, и дети с весом тела более 45 кг .

В инфекции ELT органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической миграционной эритемы): 500 мг (1 таблетка для 1 приема) в день в течение 3 дней.

С миграцией эритемы : 1 раз в день в течение 5 дней, в первый день - 1 г (2 таблетки 500 мг), от второго до пятого дня - 500 мг (1 таблетка).

В половых инфекциях, передаваемых половым путем : 1 г одноразовой (2 таблетки 500 мг).

В случае однометражного гемомицина® пропущенная доза должна принимать как можно раньше, а затем - с интервалом 24 часа.

У пожилых людей нет необходимости менять дозировку.

Почечная недостаточность

У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости менять дозировку. У пациентов с оформлением креатинина не было проведено никаких исследований. Соответственно, необходимо использовать хемомицин® для таких пациентов.

Отказ печени

У пациентов с легким и средним формам отказа печени нет необходимости менять дозировку (см. Раздел « Особенности применения »).

Препарат противопоказан применению пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. Раздел « Противопоказания »).

Неблагоприятные реакции.

Азитромицин хорошо переносится с низкой частотой побочных реакций.

С стороны гематопоэтично-лимфатических систем : тромбоцитопения, изменения содержания калия в крови.

В клинических испытаниях были единые отчеты о периодах переходных периодов слабо выраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением не подтверждена.

Из психики : агрессивность, проблема, беспокойство, нервозность, психомоторная гиперактивность.

Из нервной системы : головокружение / головокружение, сонливость, повышенная усталость, омороп, головная боль, припадки (обнаружили, что они также вызваны другими макролидными антибиотиками), агавы, инсультированной, аномии; Парестезия, астения, бессонница, гиперестезия.

Из органов слуха : сообщалось, что макролидные антибиотики, вызывающие повреждение слуха. Некоторые пациенты, которые взяли азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, появления глухоты и колокола в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин использовался в больших дозах в течение длительного времени. В соответствии с доступными отчетами о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели обратимый характер.

Органами зрения : визуальное нарушение.

Нарушения со стороны сердечной деятельности : было сообщено сильное сердцебиение, пароксизмальная желудочка тахикардия, такая как «Пируец», аритмия, связанная с желудочкой тахикардия (было обнаружено, что они также вызваны другими макролидными антибиотиками). Были сообщения о продлении интервала QT на электрокардиограмме и мерцании желудочков, артериальной гипотензией.

Из пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея, неприятные чувства в животе (боль / судороги); Опорожнение жидкости, метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия, диспепсия; искажение вкуса и чувства запахов; Запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщил псевдомебраносный колит.

Из печени и желчного мочевого пузыря : печеночная недостаточность, гепатит, флюминированный гепатит и холестатический желтуха, включая патологические параметры функционального теста печени, а также одиночные случаи некротического гепатита и дисфункции печени, которые в одиночных случаях привели к фатальному следствию.

Из кожи : аллергические реакции, включая зуд и сыпь, светочувствительность; ангионевротический отек, вариант и светочувствительность; Серьезные кожные реакции, а именно полиморфные эритема, синдром Стивенс-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Из системы скелет-мышц : арстрация, миастения Гравс.

Из мочевой системы : интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Из репродуктивной системы : вагинальная инфекция.

Нарушения системы : анафилаксия, включая отек (приводит в одиночные случаи до смертельного следствия), кандидоз вкл. ротовая полость.

Другие : недомогание.

Передозировка.

Типичные симптомы передозировки : Реверсивное нарушение слуха, боли в животе, выраженная тошнота, рвота, диарея.

Лечение : в случае передозировки необходимо взять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций тела. Специфический антидот неизвестен.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Chemomycin® может быть использован во время беременности, только если ожидаемые преимущества матери превышает потенциальный риск для плода. Соответствующие хорошо контролируемые исследования по использованию азитромицина у беременных женщин не были проведены.

Нет данных о проникновении азитромицина в грудном молоке. Поскольку большое количество лекарств проникает в грудное молоко, Heamomycin® может быть присвоен кормилянам только в том случае, если ожидаемое преимущество матери превышает риск ребенка.

Дети.

Препарат назначаются детям с весом тела более 45 кг.

Особенности приложения.

Аллергические реакции . Редко сообщили, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко фатальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций вызвали разработку симптомов долома и необходимы более длительное наблюдение и лечение.

Расширение сердечной реполяризации и интервала QT , связанного с риском развития сердечных аритмий и пароксизмальной желудочковой тахикардии, такой как «Пируэт», наблюдалось при лечении других макролидных антибиотиков. Подобное влияние азитромицина не может быть полностью исключено у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому необходимо прописать пациентов с осторожностью:

- с врожденным или зарегистрированным продлением интервала QT;

- которые в настоящее время рассматриваются другими препаратами, которые продлевают интервал QT, например, антиаритмические препараты класса Ia и III, CISAPRIDE и TERFENADIN;

- с нарушением электролита обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомадемии;

- с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Стрептококковые инфекции . Penicillin - это препарат первого выбора в лечении фарингита / тонзиллита, вызванного стрептококками Pyogenes , а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин обычно эффективен при лечении стрептококка в Orotharynx, но нет данных, которые демонстрируют эффективность ацитромицина в предотвращении острого ревматического полиартрита.

Superinfection . Как и в случае других антибактериальных препаратов при использовании Chemomycin®, существует вероятность суперинфекции (например, микоза).

Нарушение функции печени . Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и получен из желчи, препарат следует использовать с осторожностью у пациентов со светом и средним формам отказа печени.

Сообщили о случаях гепатита фумина, печеночная недостаточность в использовании азитромицина (см. Раздел « Побочные реакции »). Некоторые из этих пациентов могут иметь моментальные этапы заболевания печени или применять другие гепатотоксические препараты.

В случае признаков нарушения функции печени, таких как: быстроразвивающаяся астения, в сочетании с желтухи, темнотой мочи, тенденция к кровотечению или печеночной энцефалопатии, необходимо провести исследование печени функция.

Miaastry Gravis . Сообщалось, что случаи развития синдрома Мястонического синдрома и обострения симптомов Грависовых у пациентов, получающих терапию азитромицина.

Диарея . При нанесении практически всех антибактериальных агентов, в том числе азитромицин, случаи диареи, связанные с равниной Closttridium , сообщаются в диапазоне от слабой диареи для колита с летальным следствием. Лечение антибактериальными агентами меняют нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту S. difficile . S. difficile производить токсины A и B, что способствует развитию диареи, связанного с S. difficile .

S. Дифлогичные штаммы, продуцирующие гипертоккину, повышают уровень заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к антибактериальной терапии и могут вызвать собрать. Следовательно, у всех пациентов с диареей, возникшим после использования антибиотиков, необходимо учитывать возможность развития диареи, связанной с S. difficile . Необходимо тщательно проанализировать анамнез, поскольку сообщалось, что диффузная диарея Clottridium может развиваться через 2 месяца после получения антибактериальных препаратов.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Не существует никаких данных о влиянии хемомицина ^® на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Но при работе с механизмами необходимо учитывать возможность таких побочных реакций как головокружение и судороги.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Антациды: в то же время использование антацидов и биодоступность азитромицина последних не меняется, но максимальная концентрация уменьшается на 25%. Хемомицин ^® следует принимать за 1 час до или через 2 часа после использования антацидов.

Цетиризин: у здоровых добровольцев, одновременный прием в течение 5 дней азитромицина с

20 мг цетиризина не повлияло на их фармакокинетику, и никаких изменений интервалов QT не зарегистрировано.

Диданозин (дитикоксинозин): одновременное использование азитромицина в суточной дозе 1200 мг и даданозина в дозе 400 мг в шести ВИЧ-положительных пациентах не повлияло на фармакокинетику даданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин: Были случаи нарушения метаболизма дипоксинов в кишечнике при введении некоторых макролидных антибиотиков. При одновременном использовании азитромицина и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови может увеличиться, поэтому необходимо регулярно контролировать его концентрацию.

Зидовудин: 1000 мг Одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг. Несколько доз азитромицина не влияют на фармакокинетику в изоляции плазмы и зидовидина и ее метаболиты глюкуронида с мочой. Однако приема азитромицина увеличивает концентрацию фосфорилированного зидовидина, клинически активного метаболита, периферических мононуклеарнов. Клиническая значимость этого воздействия все еще не подтверждено, но считается, что это может быть полезно для пациентов.

Азитромицин существенно не взаимодействует с системой цитохрома P450 P450. Считается, что фармакокинетика азитромицина не подвержена метаболизму цитохромом P450 в отличие от эритромицина и других макролидов. Печень цитохрома P450 не влияет на стимуляцию азитромицина или инактивации через метаболитный комплекс цитохрома.

Алкалоиды лошадей: у пациентов, которые взяли производные рогов, иногда возникли явления эрготизма из-за одновременного использования некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных о возможных медицинских взаимодействии между рогами и азитромицином. Однако в результате теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными рогов.

Фармакокинетические исследования проводились между азитромицином и следующими препаратами, которые, как известно, подвергают значительным промежуточным метаболизмам цитохрома P450.

Аторвастатин: одновременный прием аторвастатина (10 мг / день) и азитромицин

(500 мг / день) не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови.

Карбамазепин: во время изучения фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не выявил значительного влияния на уровни плазмы карбамазепина или его активных метаболитов.

Cyamidine : 1 доза циметина, принятая за 2 часа до употребления азитромицина, не влияет на фармакокинетику азитромицина.

Антикоагуляторные средства для перорального введения: фармакодинамические исследования не выявили влияние азитромицина на антикоагулянтное влияние варфарина, когда он используется в одноразовой дозировке 15 мг. Сообщалось о случаях активации антикоагулянта эффекта при одновременном получении азитромицина и антикоагулянтных средств типа Кумарина. Несмотря на то, что причинные отношения не установлены, рекомендуется контролировать время протромбин у пациентов, принимающих антикоагулянтные агенты и азитромицин чаще.

Циклоспорин: фармакокинетические исследования, проведенные на здоровых добровольцев, которые заняли 500 мг / день азитромицина в течение 3 дней, а затем 1 доза 10 мг / кг циклоспорина также продемонстрировала, что существует значительное увеличение CMAX и AUC0-5 циклоспорина ( К 24% и 21% соответственно) без значительных изменений AUC0-∞. Следовательно, предостережение рекомендуется при рассмотрении одновременного применения этих двух лекарств. В случае необходимости одновременного приема необходимо наблюдать концентрации плазменного циклоспорина и соответствующим образом отрегулируйте дозировку.

EFAVIRENZ: одновременное использование одноразовых доз 600 мг азитромицина и 400 мг EFAVIRENZA в течение 7 дней не показала никаких существенных клинических взаимодействий.

Флуконазол : одновременное использование одной дозы азитромицина 1200 мг не влияет на фармакокинетику одной дозы флуконазола 800 мг. Общая биодоступность и период полураспада азитромицина не изменились, одновременно используя флуконазол, но было клинически значимое снижение максимальных концентраций (18%) азитромицина.

Ингибиторы протеазы / ингибиторы: одновременное использование одной дозы азитромицина 1200 мг не имеет статистически значимого влияния на фармакокинетику инфанвира, которая используется в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: во время исследования фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мамазолы: Прием азитромицина 500 мг / день в течение 3 дней не выявил клинически значимые изменения фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама, одновременно используемые у здоровых добровольцев, в последний раз в одной дозе 15 мг.

Nealfinavir: Хотя одновременно применение азитромицина (1200 мг) и нельпинавир (750 мг

3 раза в день) у 12 здоровых добровольцев произошло на 100% рост резорбции и биодоступности азитромицина в равновесии. Клиническая важность этого взаимодействия неизвестна, поэтому необходимо прописать азитромицин в сочетании с терфенадин.

Рифабутин: одновременный прием азитромицина и рифабутина не влияет на изменения концентрации плазмы этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у пациентов, которые принимали азитромицин и рифабутин, хотя причинно-следственная связь не установлена.

Sildenafil: не было никаких признаков азитромицина (500 мг / день в течение 3 дней) на AUC и CMAX Sildenafil или его основной циркуляционный метаболит.

Terfenadine: из-за возникновения тяжелых нарушений ритма благодаря расширению интервала QTS, которые наблюдаются при одновременном применении других антибиотиков и терфенадина, соответствующие фармакокинетические исследования. Эти исследования не показали взаимодействия между азитромицином и терфенадин. Сообщалось, что единственные случаи, в которых возможность такого взаимодействия нельзя исключать с уверенностью. Как при использовании других макролидов, осторожность рекомендуется при приеме азитромицина и терфенадина.

Теофілін: концентрації теофіліну у сироватці крові можуть підвищитись у пацієнтів, які лікуються азитроміцином.

Тріазолам: у 14 здорових добровольців одночасний прийом азитроміцину 500 мг/добу у перший день та 250 мг/добу на другий день, та 0,125 мг тріазоламу протягом 2 днів не мав суттєвого впливу на будь-які параметри фармакокінетики тріазоламу порівняно з тіазоламом та плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу (160 мг/800 мг) протягом 7 днів та азитроміцину у дозі 1200 мг на сьомий день не виявило значного впливу на Сmax, загальну біодоступність та виведення триметоприму та сульфаметоксазолу з сечею. Концентрації азитроміцину у плазмі були подібні до концентрацій, визначених в інших дослідженнях.

Цизаприд: цизаприд метаболізується у печінці ензимом CYP 3A4. Тому макроліди інгібують цей фермент. Одночасне застосування азитроміцину та цизаприду може збільшити подовження інтервалу QT, шлуночкову аритмію та тріпотіння-мерехтіння.

Астемізол, алфентаніл: немає даних щодо взаємодії з астемізолом або алфентанілом. Обережність необхідна при одночасному застосуванні цих препаратів та азитроміцину, оскільки було описано підвищення ефективності макролідного антибіотика еритроміцину при одночасному прийомі.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв'язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригніючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки – Streptococcus pneumonie , Streptococcus р yogenes , Streptococcus а galactiae , стрпетрококи групи C , F , G , S . viridans ; Staphylococcus aureus ; грамнегативні бактерії – Haemophilus influenzae , H . р arainfluenzae , Moraxella catarrhalis , Bord а tella pertussis , B . р arapertussis , Legionella pneumophila , H . ducrei , Campylobacter jejuni , Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis ; деякі анаеробні мікроорганізми – Bacteroides bivius , Clostridium perfringes , Peptostreptococcus species , а також Chlamidia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae , Ureaplasma urealyticum , Treponema pallidum , Borrelia burgdorferi . Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить близько 37 % (ефект «першого проходження»). Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг препарату. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату у тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 годин. Препарат у великій кількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, і де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.

З білками зв'язується обернено пропорційно до концентрації в крові (7-50 % препарату). Близько 35 % метаболізується у печінці шляхом диметилювання, втрачаючи активність.

Понад 50 % дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % – із сечею протягом 72 годин.

Період напіввиведення з плазми крові становить 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується максимальна концентрація (С _max ) на 30-50 %, у дітей 1-5 років знижуються С _max , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-сіро-синього кольору, від білого до майже білого кольору на зламі.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 3 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

«Хемофарм» АД

Белградський шлях б/н, м. Вршац, 26300, Сербія

«Hemofarm» AD

Beogradski put bb, Vrsac, 26300, Serbia