АМИЦИЛ лиофил. д/р-ра д/ин. 1 г фл.

Для медицинского использования лекарственного средства

AMICYL ^® .

( Amicil )

Место хранения:

Активное вещество: амикацин;

1 флакон содержит амикацин сульфат (1: 1,8) в передаче в амикацин 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Лиофилизация для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: пористый вес белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа .

Антибактериальные агенты для системного применения. Аминогликозиды. Амикацин.

ATH CDE J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амикацин является полусинтетической антибиотической группой аминогликозидов широкого спектра действий. Проявляет бактерицидное действие. Фактически проникая через клеточную мембрану бактерий, она необратимо связывающаяся с 30-е кубическими названиями бактериальных рибосомов, которые подавляют синтез белка возбудителя.

Выросактивно относительно аэробных грамотрицательных бактерий: псевдомонас aeruginosa, Eschericha Coli, Shinella SPP., Salmonella SPP., Клебселла SPP., Enterobacter SPP., Serratia SPP., Провиденсия Стюарти.

Активно также для некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus SPP. (В т. Дескрытые штаммы устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторые штаммы стрептококки SPP.

Неактивно относительно анаэробных бактерий.

Фармакокинетика.

Поглощение.

После внутримышечного введения он абсорбируется быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови с внутримышечной введением препарата при дозе 7,5 мг / кг - 21 мкг / мл, после в / в инфузии при дозе 7,5 мг / кг в течение 30 мин - 38 мкг / мл. Время добиться максимальной концентрации (CMAX) в плазме крови после внутримышечного введения - около 1,5 часа.

Распределение.

Равномерно распределенные в внеклеточной жидкости (содержание абсцессов, плевральной выпечки, асцитного, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости); В высоких концентрациях оказывается в моче; Низкий - в желчью, грудное молоко, водянистая влажность глаза, выделение бронхи, мокрота и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани тела, что накапливает внутриклеточные. Высокие концентрации обнаружены в органах с интенсивным кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезен и особенно в веществе почек; Нижние концентрации - в мышцах, жирных тканях и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах (нормально) амикацин не проникает через барьер в крови мозга. Младенцы достигаются более высокими концентрациями в спинальной церебной жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентурный барьер - оно появляется в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения (VD) у взрослых - 0,26 л / кг, у детей - 0,2-0,4 литра / кг, у младенцев менее недели и с весом тела менее 1,5 кг - до 0,68 л / кг, при Возраст менее 1,5 кг - до 0,58 л / кг, у пациентов с цистическим фиброзом - 0,3-0,39 л / кг.

Средняя терапевтическая концентрация с внутривенным или внутримышечным введением хранится в течение 10-12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизирует.

Разведение.

Half-Life (T½) в фазе терминала (б) у взрослых - 2-4 часа, у младенцев - 5-8 часов, у детей - 2,5-4 часа. Конечное значение T½ - более 100 часов (выпуск из внутриклеточного депо).

Это получено почками гломерелярной фильтрацией (65-94%) в основном в неизменной форме. Задавление почек - 79-100 мл / мин.

Фармакокинетика в специальных клинических случаях.

В нарушение функции почек у взрослых, T½ варьируется в зависимости от степени нарушения - до 100 часов, у пациентов с цистическим фиброзом - 1-2 часа. У пациентов с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями из-за повышенного зазора.

Из организма в гемодиализ (50% в течение 4-6 часов) и перитонеальный диализ (25% в 48-72 часах).

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину с штаммами микроорганизмов, устойчивыми к другим аминогликозидам.

Противопоказания .

- повышенная чувствительность к амикацину, к другим компонентам препарата или любым другим антибиотикам аминогликозидной группы и их производных;

- почечная недостаточность;

- Нейрит слухового нерва;

- Miaastry Gravis;

- нарушение функции вестибулярного аппарата;

- азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);

- предварительная обработка движек или нефротоксических препаратов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармацевтически несовместимые с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, катерумицином, амфотерицином B, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрорантоном, витаминов групп B и C, хлорида калия.

Amicacin демонстрирует синергизм во взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при использовании бета-лактамных антибиотиков может снизить эффективность аминогликозидов.

Налидексическая кислота, полимиксин B, цисплатин и ванкомицин повышают риск развития движения и нефротоксичности.

При одновременном использовании с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлюраном, энфолерными, нестероидальными противовоспалительными агентами (НПВП), рентгеновские контрастные агенты, циклоспорин, цисплатин, амфотерицин B, цефалотин, полимиксин и диуретики (особенно фуросемид) увеличивают риск разработки нефротоксических действий.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВП, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлить скорость амицил-выхода. Если амикацин используется одновременно с внутривенным введение индометацина путем внутривенного введения преждевременных детей, наблюдается увеличение концентрации препарата в плазме крови, и существует риск развития токсичности.

Укрепляет миорелаконтичное действие отверждаемых лекарств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, природомицина и других препаратов, которые блокируют нервно-мышечную передачу (галогенированные углеводные препараты как препараты для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T½ и снижение оформления).

Амикацин снижает эффективность лекарств, используемых в Мистении.

При одновременном использовании с эфиром с этил и нервно-мышечными блокаторами передачи увеличивает риск ингибирования дыхания.

Риск ототоксического действия увеличивается с одновременным применением амицила с фуросемидом и этанольной кислотой.

Комбинации антибиотиков - Amikacin + Ceeltazidym и Amikacin + Cefoperas показывают наибольшую добавку и синергетический эффект по отношению к псевдомонасу Aeruginosa.

В случае нескольких антибиотиков AMICYL ^® не может быть смешиваться в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Особенности приложения.

Перед применением препарата следует определить чувствительность выделенных патогенов.

Не использовать пациентов с Amicyl ^® с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности кросс-аллергии.

С осторожностью, препарат следует использовать в миастении, паркинсонизме, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нейро-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетных мышц), обезвоживание, почечную недостаточность, младенцев (особенно преждевременных), пациентов летнего возраста.

В течение периода лечения необходимо не менее одного раз в неделю контролировать функцию почек, помощи нервов и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также с использованием препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (эта категория пациентов требуется ежедневная функция почек).

С неудовлетворительными аудиометрическими испытаниями доза препарата должна быть уменьшена или остановлена.

Пациенты с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуются использовать много жидкости.

Основным токсическим воздействием препарата с парентеральным введением является его действие на VIII пару черепнообразных нервов, что первоначально глухое в диапазоне высоких частотных звуков. У пациентов с расстройствами функции почек риск ототоксических осложнений намного выше. Перед лечением необходимо исправить баланс водного электролита у пациента. В период лечения амикацина сульфата необходимо использовать достаточное количество жидкости, часто определяют концентрацию креатинина в плазме крови и, при необходимости, отрегулируйте схему дозировки.

Пациенты пожилых людей должны уменьшить дозу амицил в связи с уменьшением функциональной активности почек и возможное снижение массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Анализ мочи требуется до или во время лечения. Использование Amectus может изменить такие лабораторные параметры: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатеминотрансфераза, билирубин, лактат дегидрогеназа, щелоча, алкалинфосфат, мочевыводящий азот, креатинин, ионы кальция, магний, калий, натрий.

У пациентов с нарушением функции почек ежедневная доза должна быть уменьшена и / или интервал между дозами увеличивается в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке, чтобы предотвратить накопление препарата в крови и минимизировать риск ототоксичности. Если есть признаки раздражения почек (альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратация должны увеличиваться и уменьшить дозировку. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если есть признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, уши в уши или сокращения) или нефротоксичности (например, уменьшают очистку креатинина, олигурия), использование амицинута должно быть прекращено или уменьшено доза. Если есть проявления азотемии или увеличения олигурии, лечение следует остановить.

Одновременное использование амикацина сульфата и быстродействующих диуретиков, например, производных эмболической кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию не возобновляемой глухоты.

Невозможно предписывать два аминогликозида одновременно или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид используется в течение 7-10 дней. Скорость повторения может проводиться не ранее 4-6 недель.

При отсутствии положительной клинической динамики необходимо запомнить возможность развития устойчивых микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить лечение и начать надлежащую терапию.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Из-за того, что амикацин проникает через плаценту и может проводить ототоксическое и нефротоксическое воздействие на плод, препарат противопоказан для использования во время беременности.

Поскольку амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может повлиять на кишечную микрофлору ребенка, которая находится на грудном вскармливании, во время использования амицида грудью необходимо остановить.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Препарат обычно не влияет на скорость реакции, но необходимо учитывать вероятность таких побочных эффектов центральной нервной системой в качестве сонливости, нарушение нейро-мышечной передачи.

Способ применения и доза.

Перед администрацией необходимо провести предварительную внутрикожный тест на переносимость препарата.

Нанесите амицил ^® внутримышечно или внутривенно.

Обычные дозы для детей в возрасте 12 лет и взрослые на 5 мг / кг каждые 8 ​​часов или 7,5 мг / кг веса тела каждые 12 часов. Максимальная доза для взрослых - 15 мг / кг / день. В тяжелых случаях и в инфекциях, вызванных псевдомонами, суточная доза распределяется до 3 ввода. Максимальная суточная доза составляет 1,5 г. Максимальная доза курса не должна превышать 15 г.

Продолжительность лечения внутривенного введения - до 7 дней, с внутримышечной - 7-10 дней.

Преждевременный новорожденный предписан в исходной дозе 10 мг / кг массы тела, а затем каждые 18-24 часа 7,5 мг / кг массы тела в течение 7-10 дней.

Наложил новорожденных и детей в возрасте до 12 лет, сначала назначил 10 мг / кг массы тела, затем 7,5 мг / кг массы тела каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Пациенты с почечной недостаточностью требуют коррекции дозировки режима дозировки: уменьшение дозы или увеличение интервалов между введениями без изменения единой дозы. Доза, чтобы уменьшить в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массу тела пациента. Интервал между введением антибиотика для количества, умножая значение уровня креатинина в плазме крови до 9, например, если уровень креатинина 2 мг, препарат предписан каждые 18 часов.

Раствор препарата Amicyl ^® готовят непосредственно перед использованием.

Введение Amicyl ^® путем внутривенного вливания взрослых и детей требуется с использованием объема жидкости, достаточного для слитка наличия в течение 60-90 минут. (со скоростью 50 капель в течение 1 мин.), а новорожденный - в течение 1-2 часов.

Для внутривенных инфузий содержание бутылки разбавляют в 100-200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг / мл. Внутривенная реактивная инъекция амицила должна быть сделана очень медленно (около 7 минут).

Для внутримышечных инъекций содержание бутылки разбавляют в 2-3 мл воды для впрыска и вводить глубоко в верхнем наружном квадранте ягодиц.

Дети.

AMICYL ^® используется с осторожностью для лечения преждевременных и пожертвованных младенцев, поскольку из-за недостаточной разработки экскреторной системы удаления аминогликозидов может быть продлена путем приверения явлений токсичности.

Передозировка.

Возможный появление эмоноток и нефротоксического действия препарата и признаки нервно-мышечной блокады: уши в ушах, слуховые расстройства, кожные сыпы, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезия, снижение функции почек (к почечной недостаточности), ингибированию или паралича дыхания, токсичные реакции (атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, потерю аппетита, тошнота, рвота).

Лечение : удалить блокаду нервно-мышечной передачи и его последствия - гемодиализ или перитонеальный диализ; Антихолинестераза означает, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другие симптоматические и поддерживающие терапии.

Неблагоприятные реакции.

Из пищеварительной системы: тошнота, рвота, печеночная недостаточность (увеличение активности трансаминазы печени, гипербилирубинемия).

Из системы гематопоев: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Из сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Из центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (мышечное скручивание, онемение, онемение, покалывание, эпилептические атаки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановите дыхание).

Из чувств: оттоксичность (потеря слуха, шума в ушах, вестибулярных и лабиринтных расстройствах, обратимая глухота), токсическое воздействие на вестибулярное устройство (дискодиорение движений, головокружение, тошнота, рвота).

Из системы мочи: нефротоксичность - функция почек (олигурия, протеинурия, гематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия), почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожи Rashes, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Quincke.

Другие: Реакции на месте администрирования, боль в месте инъекции, парестезия, тремор.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения . Держите в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 ºС.

Несовместимость.

Раствор сульфата амикацина не должен быть непосредственно смешиваться с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспорином, капыомицином, амфотерицином B, тиопентальной, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрорантуном, витаминами группы B и C, хлорид калия. При необходимости два препарата вводят отдельно, последовательно.

Упаковка . Во флаконах.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Сакссаганского, 139.