БЕТАСЕРК табл. 16 мг блистер №30

Место хранения:

Активный ингредиент: бетагистин дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистин дигидрохлорид 8, 16 или 24 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннит (E 421), кислотный лимонный моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки с формованными краями, с маркировкой «256» на одной стороне таблетки;

Таблетки 16 мг: круглый, диоксид, дивизии, белые или почти белые таблетки с формованными краями, с одной стороны, с культурой и маркировкой «267» с обеих сторон NASECH; Таблетка может быть разделена на два уровня дозы;

Таблетки для 24 мг: круглый, диоксид, подразделения, белые или почти белые таблетки с формованными краями, с одной стороны, с урожаем и маркировкой «289» с обеих сторон NaSech; Резка предназначена только для облегчения прорыва таблеток, чтобы облегчить его проглатывание и не предназначено для разделения таблеток на два уровня дозы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных расстройств.

На x n07c a01.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина только частично изучен. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены этими исследованиями, потраченными на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистамуральную систему.

Установлено, что бетагистин частично демонстрирует активность агониста в отношении H ₁ -рецепторов, а также антагонистическую активность по отношению к рецепторам гистамина в нервных тканях и имеет небольшую активность по отношению к _{гистаминому рецепторам H 2 .} Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические рецепторы H ₃ и индукции процесса уменьшения количества соответствующих рецепторов H ₃ .

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также по всему мозгу .

Фармакологические исследования животных продемонстрировали улучшение крови в сосудах STAIRA Vascularis внутреннего уха, возможно, из-за расслабления прекабиллянного сфинктера в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение кровотока мозга в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейтроэктомии у животных, стимулирующих и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется увеличением регулирования метаболизма и выделения гистамина и реализуется в результате антагонизма рецепторов H ₃ . Люди в лечении бетагистина также сократили время восстановления вестибулярной функции после ни нейтроэктомии.

Бетагистин меняет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также было обнаружено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах боковых и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярную систему.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью менира, которое было продемонстрировано путем уменьшения степени тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Поглощение.

В случае перорального введения бетагистина он быстро поглощается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилаксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Следовательно, все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилаксусной кислоты в плазме и моче.

При принятии препарата с едой максимальная концентрация (C _Max ) препарата ниже, чем при приеме на пустой желудок. В этом случае полное поглощение бетагистина идентично в обоих случаях, указывающих на то, что приема пищи только замедляет процесс поглощения препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация.

После абсорбции бетагистина быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилаксусной кислоте (который не имеет фармакологической активности).

После получения бетагистина внутри концентрации 2-пиридной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума 1 часа после принятия препарата и уменьшается с полурасходом около 3,5 часов.

Вывод .

2-пиридилаксусная кислота быстро выводится в моче. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг примерно 85% исходной дозы находится в моче. Снятие бетагистина почками или фекалия незначительны.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной с помощью перорального введения 8-48 мг препарата, указывающая линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что метаболический путь ненасыщенен.

Клинические характеристики.

Индикация.

Болезнь и синдром менира, которые характеризуются тремя основными симптомами:

Симптоматическое лечение вестибулярной головокружением разного происхождения.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

В исследованиях in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарствами, не были проведены. Учитывая данные исследования in vitro , ингибирование активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные под in vitro, указывают на ингибирование метаболизма бетагистина путем препаратов, которые ингибируют активность моноаминовой оксидазы (MAO), включая подтип в МАО (например, Salegiline). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном использовании ингибиторов бетагистина и MAO (включая избирательно подтип в Мао).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминами может теоретически влиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности приложения.

Во время лечения препарат необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенным желудочным желудком и двенадцатиперстной язвой в истории.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Нет достаточных данных об использовании бетагистина беременными женщинами.

Результаты исследования животных недостаточно для оценки воздействия на ход беременности, развитие эмбрионов / плода, родов и постнатального развития. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев неоспоримых потребностей.

Период грудного вскармливания. Не известно, проникает ли бетагистин в человеческую грудь. Исследование животных о проникновении бетагистина в молоке не проводилось. Преимущество использования препарата для матери следует коррелировать с преимуществами грудного вскармливания и потенциального риска для ребенка.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Бетагистин проявляется для лечения синдрома мезуа, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружение, потерю слуха, уха на ухе - а также для симптоматического лечения вестибулярной головокружительности. Оба состояния могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Согласно клиническим исследованиям, последствия препарата на способность водить машину и работу с механизмами, бетагистин не повлияли или имели незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и доза.

Ежедневная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределена для приема в течение дня.

Доза должна быть выбрана индивидуально, в зависимости от эффекта. Сокращение симптомов иногда происходит только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при получении препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что лечение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потери слуха на более поздних этапах.

Пациенты летнего возраста

Хотя сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широко распространенный опыт использования препарата в период после регистрации предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не были проведены, но в соответствии с опытом использования после регистрации коррекция дозы не требуется.

Отказ печени

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не были проведены, но в соответствии с опытом использования после регистрации коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности использования Betaserk® не рекомендуется назначать детей (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Есть несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов были легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после получения препарата в дозах до 640 мг. Серьезно осложнения (судороги, кардиово-легочные осложнения) наблюдались в преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарств.

Передозировка лечения

Лечение передозировки должно включать стандартные опорные меры.

Неблагоприятные реакции.

Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов с использованием ^Betaserk® во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частое (≥ 1/10), частое (от ≥1 / 100 до <1/10), редкой (от ≥1 / 1000 до <1/100), Single (от ≥1 / 10 000 до <1/1000), редко (<1/10000).

Со стороны колодца отверстия

Частые: тошнота и диспепсия.

По нервной системе

Частое: головная боль.

В дополнение к случаям, как сообщается во время клинических исследований, следующие нежелательные явления проводились самопроизвольно в посочке и известны в научной литературе. Согласно доступному, частота не может быть установлена, поэтому она классифицируется как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции повышенной чувствительности, такие как анафилаксия.

Со стороны колодца отверстия

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, желудочно-кишечная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при получении препарата с пищей или после уменьшения дозы.

От кожи и подкожного волокна

Существуют реакции повышенной чувствительности кожи и подкожной жирной ткани, в частности ангионевротические отеки, сыпь, зуд и вартикарии.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка .

Таблетки для 8 мг: 15 таблеток в блистере, 2 волдыря в картонной упаковке; Для 30 таблеток в блистере, 1 волдырь в картонной упаковке; 25 таблеток в блистере, 4 волдыря в картонной упаковке;

Таблетки 16 мг: 15 или 21 таблетки в блистере, 2 волдыря в картонной упаковке; 20 таблеток в блистере, 3 волдыря в картонной упаковке;

Таблетки 24 мг: 10 таблеток в блистере, 1 или 5 волдыри в картонной упаковке; Для 20 таблеток в блистере, 1, 3 или 5 волдырях в картонной упаковке; 25 таблеток в блистере, 2 или 4 волдыря в картонной упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Abbott Helskea SAS, Франция / ABBOTT Healthcare SAS, Франция.

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Рут де Бельвилл, Yelle Di Melar, 01400, Shatonon-Sur-Shalaron, Франция / Рейт де Беллевиль, Лиме Дит Майллар, 01400, Chatillon-Sur-Chalaronne, Франция.