Личный кабинет
КЕТОРОЛАК ГРИНДЕКС р-р д/ин. 3% амп. 1 мл №10
rx
Код товара: 484746
Производитель: Grindeks (Латвия)
4 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Ketorolac Grindex.
Ketorolac Grindeks.
Место хранения:
Активный ингредиент: кеторолац;
1 мл раствора (1 ампула) содержит кеторолак троатмол 30 мг;
Вспомогательные вещества : хлорид натрия, этиловый спирт (96%), эдетат динатрии, 5 М раствор натрия гидроксида / 5 М раствор соляной кислоты до pH 6,9 - 7,9, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость с желтоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код ATH M01A B15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кеторолак Трометр - это сильный анальгетик и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Не описывается, поэтому не влияет на опиатные рецепторы. Основой анальгетического действия кеторолака заключается в его способности подавить синтез фермента циклооксигеназы. В связи с этим в тканях тела простагландины, которые способствуют воспалению, лихорадкой и боли не образуются. При применении в дозах, которые обеспечивают анальгезию, KETOROLAC имеет минимальный противовоспалительный эффект. Биологически активная S-форма кеторолац.
Не имеет успокаивающего и анксиолитического действия.
Фармакокинетика.
Поглощение и распределение
После внутримышечного введения кеторолацемоламола быстро и полностью абсорбируют. Средняя максимальная концентрация плазмы (C max ) составляет 2,2 мкг / мл, что достигается в течение приблизительно 50 минут после введения одноразовой дозы 30 мг. У здоровых добровольцев общего разрешения - 0,023 л / ч / кг, с половиной периода ликвидации - 5,3 часа.
После внутривенного введения 10 мг средняя максимальная концентрация кеторолака в плазме (C max ) составляет 2,4 мкг / мл, что достигается в среднем 5,4 минуты после введения. Терминал полуперионный период удаления плазмы (T ½ ) составляет 5,1 часа, среднее объем распределения - 0,15 л / кг и общее зазор в плазме - 0,35 мл / мин / кг.
Фармакокинетика KETORNAC является линейной. Концентрация равновесия плазмы достигается за один день при входе в кеторолы троатмола каждые 6 часов. После использования повторных доз, клиренс не изменился.
Степень связывания кеторолака с плазменными белками составляет в среднем на 99,2% и не зависит от концентрации. Кеторолак слегка пересекает кровь мозговой барьер. Кеторолак пересекает плацентурный барьер и в небольшом количестве, выделенном в грудном молоке.
Биотрансформация и вывод
Ketorolac и его метаболиты поддерживаются в основном почками: в среднем 91,4% дозы, введенного из мочи, 6,1% - с фекалиями.
Специальные группы пациентов
У пациентов лета летнего возраста и пациентов с почечной недостаточностью, снижение общего разрешения и увеличенный полмипера ликвидации лекарственного средства.
Клинические характеристики.
Индикация.
Применить в ближайшее время в умеренных и сильных послеоперационных болях.
Лечение должно начинаться только в больнице. Максимальная продолжительность применения составляет 2 дня.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому компоненту препарата, или к другим NSazs (нестероидные противовоспалительные агенты);
Аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, которые могут быть астмой, ринитом, ангионевротическим отеком или вартикарии (тяжелые, аналогичные анафилактические реакции проявлений);
бронхиальная астма в анамнезе;
Полный или частичный синдром Nasal Polyps, ангионевротический отек или бронхоспазм;
активная язва желудка или кровотечения желудочно-кишечного тракта, язвы или перфорации в анамнезе;
тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность и недостатка печени;
умеренная или тяжелая функция почек (креатинин сыворотки> 160 мкмоль / л);
Гиповолемия или обезвоживание любого происхождения;
применение ацетилсалициловой кислоты;
одновременное лечение с другими НПВП, пендоксифифилином, пробанецидом или солями лития;
Использование антикоагулянтов (например, Warfarin), даже небольшая доза (2500-5000 od за 12 часов) гепарин;
Цереброваскулярное кровотечение или подозрение в цереброваскулярном кровотечении;
хирургическая хирургия с высоким риском нарушений кровотечения или гемостаз;
Геморрагический диатез, включая нарушения коагуляции.
Ketorolac противопоказан для профилактического применения перед хирургическими операциями, поскольку оно задерживает агрегацию тромбоцитов; Противопоказан также во время работы из-за повышенного риска кровотечения.
Решение для инъекций кеторолов противопоказано в эпидуральном или внутривенном введении, поскольку этиловый спирт.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Лекарства, которые не могут быть взяты одновременно с подготовкой Greendex
Другие NSAZS и аспирин
Кеторолак нельзя взять с другими NSAZS и аспирином, поскольку нежелательные побочные эффекты могут увеличить (см. Раздел «Противопоказания).
Антикоагулянт
При применении одновременно с НПВП, риск кровотечения увеличивается. НПВП может укреплять эффект антикоагулянтов, например, Warfarin (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Одновременное использование кеторолака и профилактического применения гепарина в небольших дозах (2500 - 5000 od в 12 часов) широко изучено, но может быть связано с повышенным риском кровотечения. Пациенты, которые используют антикоагулянты или используют гепарин в небольших дозах, не могут быть введены кеторолац.
Пробенецид
KETOROLAC нельзя использовать с Probenecid, поскольку он замедляет эритемацию кеторолака и увеличивает его концентрацию в плазме (см. Раздел «Противопоказания»).
Пентоксифиллин
Кеторолак нельзя принимать одновременно с пентоксифалиным, поскольку риск кровотечения увеличивается (см. Раздел «Противопоказания»).
Литий
При применении одновременно с кеторолом ингибирование лития почечной очистки, увеличение концентрации лития в плазме и литиевая токсичность (см. Раздел «Противопоказания»).
Myefprint.
НСАЗ нежелательно обращаться с восьми до двенадцати дней после прекращения использования MyFPrint, поскольку NSAIDS уменьшает его эффект.
Медикаменты, которые в сочетании с подготовкой к сеторолаке Greindex следует принимать с осторожностью
Антитеруботические агенты и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина (SZZS)
Риск кровотечения желудочно-кишечного тракта увеличивается (см. Раздел «Особенности применения»).
Тромболитические средства
Одновременный прием из НСАЗ увеличивает риск кровотечения.
Кортикостероиды
Риск язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта увеличивается (см. Раздел «Особенности применения»).
Антигипертензивный и мочегонный
При одновременном использовании с кетороликой эффект этих препаратов ослабляет. Ketorolac и другие NSAZS могут снизить антигипертензивные эффекты бета-блокаторов, ингибиторов ACE (ангиотензинский трансформирующий фермент) и антагонисты антагонистов рецепторов ангиотензина-ιι, а также повышения риска почечной функции; Это особенно относится к пациентам с уменьшенным объемом крови или пожилых пациентов. Следовательно, эта комбинация должна быть назначена с осторожностью, особенно пациентами пожилых людей. Пациенты должны находиться под тщательным надзором, и необходимо периодически контролировать функции почек после начала и конца сопутствующей терапии, в частности, в использовании ингибиторов диуретинов и туза.
Одновременное использование с диуретическими препаратами может снизить мочеготок и повысить риск нефротоксичности NSAID (см. Раздел «Особенности применения»).
Фуросемид
У здоровых добровольцев с нормальным волонтером крови кеторолац уменьшает мочегонное влияние фуросемида примерно на 20%, поэтому у пациентов с сердечной декомпенсию требуется особое внимание.
Сердце гликозиды
NSAZS, при получении сердечных гликозидов, может увеличить сердечную недостаточность, снизить скорость гломерелярной фильтрации и повысить концентрацию сердечных гликозидов в плазме.
Метотрексат
Поскольку NSAIDS может ослабить действие почек, тем самым уменьшая оформление метотрексата, возможна увеличение его токсичности.
Циклоспорин
Что касается других НПВП, одновременное использование с циклоспорином требует осторожности из-за повышенного риска нефротоксичности.
Такролим
НПВП может увеличить риск нефротоксичности.
Антибактериальные средства
У пациентов, которые одновременно применяют лекарства в группу хинолонов, повышенного риска суда.
Противовирусные средства
Одновременное использование с цидоводином увеличивает риск гематологической токсичности; Ритонавир может увеличить концентрацию НПВП в плазме.
Антипилептические средства
НСАЗ усиливает влияние фенитоина.
Анти-диабетические средства
НСАЗ может укреплять действие производных сульфонилов.
Mioreelaxante
NSAZS может уменьшить выпуск Baclofen (увеличивает риск токсичности).
Ketorolac выражается в связывании с белками плазмы (в среднем 99,2%), связывание не зависит от концентрации (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Ketorolac не влияет на связывание дипоксинов с белками плазмы. Исследования in vitro показывают, что в случае терапевтической концентрации (300 мкг / мл) салицилатов, а также в случае большей концентрации степень связывания кеторолака с плазменными белками уменьшается с 99,2 до 97,5%. Дигоксин, варфарин, парацетамол, фенитоин и толбутамид в терапевтических концентрациях не меняют связывание кеторолака с белками крови. Поскольку кеторолац - это мощное средство, и его содержание плазмы незначительно, маловероятно, что он может существенно смещать другие связи белков плазмы.
Нет доказательств того, что кеторолац индуцирует или ингибирует ферменты печени, участвующей в метаболизме кеторолака или других препаратов. Поэтому маловероятно, что кеторолац может изменить фармакокинетику других препаратов.
При нанесении кеторолака для облегчения послеоперационной боли необходимо снизить необходимость одновременного использования опиоидных анальгетических средств.
Особенности приложения.
Доктор должен знать, что у некоторых пациентов боль может не уменьшаться в течение 30 минут или даже дольше после парентерального введения лекарственных средств.
Следует избегать одновременного использования кеторолака и других NSazs, а также избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2 (см. Раздел «Противопоказания»).
Нежелательные побочные реакции на препарат могут быть уменьшены путем применения наиболее эффективной дозы для контроля симптомов и в течение более короткого периода времени (см. Раздел «Способ применения и доза»).
Применение пациентам летнего возраста
У пожилых пациентов (более 65 лет) использование NSazs чаще вызывает нежелательные боковые реакции, особенно кровотечение и перфорацию желудочно-кишечного тракта, в том числе С летальным следствием (см. «Способ применения и доза»).
Увеличение такого рода риска, связанного с возрастом, характерно для использования всех НПВП. По сравнению с младшими пациентами у этих пациентов у этих пациентов усиливается получение удаления плазмы и снижению рассмотрения плазмы. Поэтому летом пациенты не рекомендуются назначать общую суточную дозу, которая превышает 60 мг (см. «Способ применения и доза»).
Кровотечение, язва и перфорация желудочно-кишечного тракта (GAST)
Отчеты о кровотечении, язве и перфорации желудочно-кишечного тракта (в том числе с летальным следствием) получают в связи со всеми НПВП. Сообщение предполагает, что указанные нежелательные побочные эффекты могут возникнуть независимо от продолжительности НПВП. Появление нежелательных побочных реакций может указывать на осторожные симптомы, которые не могут быть, а также нежелательные неблагоприятные реакции у пациентов без расстройств желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Эпидемиологические данные указывают на то, что по сравнению с некоторыми другими НПВП, использование кеторолака (особенно для утвержденных признаков и / или долгое время) может быть связано с повышенным риском нарушений системы пищеварения (см. Разделы «Способ применения». и дозы "и" противопоказания ").
В случае больших доз НСАЗ риск кровотечения, язв и перфораций желудочно-кишечного тракта увеличивается. Риск упомянутых нежелательных побочных реакций больше у пациентов с язвой в истории, особенно если осложнения: кровотечение или перфорация (см. Раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Риск тяжелого желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозировки лекарственного средства. Лечение таких пациентов должно начинаться с самой низкой дозы НПВП. В этих случаях, а также в случае аспирина в низких дозах или других препаратах, которые могут увеличить риск нежелательных побочных эффектов от желудочно-кишечного тракта, необходимо тщательно рассмотреть необходимость объединения НПВП с гастропротекторами, например, с Мизопростол или ингибитор протонного насоса (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Пациенты (особенно пожилые) с диагнозными нарушениями желудочно-кишечных расстройств в истории должны быть сообщены каждым симптомом живота (особенно кровотечение желудочно-кишечного тракта). В упомянутых симптомах важно нарисовать усиление внимания в начале лечения.
Осторожно следует наблюдать пациентам, которые одновременно используют препараты, которые могут увеличить риск язв и кровотечения, например, оральные кортикостероиды, селективные ингибиторы захвата серотонина или антитромботические агенты (например, аспирин) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействий». и другие виды взаимодействия и другие виды взаимодействий.,
Применение KETORNAC у пациентов использованных антикоагулянтов (например, варфарин) противопоказан.
Если пациент, который берет Ketorolac, диагностируется кровотечением или язвением желудочно-кишечного тракта, использование препарата должно быть прекращено.
Пациенты с диагностированным заболеванием желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенном колите, заболевании короны) должны быть осторожны в использовании НПВП, поскольку можно усугубить заболевание (см. Раздел «Побочные реакции»).
Анафилактические (похожие на анафилактические) реакции
Анафилактические реакции (аналогичные анафилаксии) реакции (такие как анафилаксии) (такие как анафилаксия, бронхоспазм, покраснение, сыпь, артериальная гипотензия, набухание гортани и ангионевротического отека) могут выглядеть как пациентов с ранее обнаруженной чувствительностью к аспирину, других NSAID или к кеторолаку внутривенно, и в этом которые ранее наблюдались реакцией повышенной чувствительности. Такие реакции возможны у людей с ангионеротическим отеком, бронхопастическим реакциям в анамнезе (например, с астмой) или полипов в носу. Эти анафилактические реакции могут быть со смертельным исходом. Следовательно, такие пациенты с астмой в истории и пациентам с полным или частичным синдромом Nasal Polyps, ангионеротическим отеком или бронхоспазмом кеторолаком не могут быть использованы (см. Раздел «Противопоказания»).
Влияние на функцию почек
Сообщалось, что лекарства, которые ингибируют биосинтез простагландинов (включая НПВП), усиливают нефротоксичность, вызывая гломереновый нефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почек, нефротического синдрома и острых дефицита почек.
Пациенты с нарушениями функции почек, сердца или печени должны заботиться о осторожности, поскольку использование НСАЗа может привести к ухудшению функций почек. Как и другие ингибиторы синтеза простагландина, кеторолац может увеличить уровень мочевины, ионов креатинина и калия в сыворотке; Отклонения от нормы наблюдаются даже после введения одной дозы.
Поскольку кеторолац и его метаболиты получают в основном почками, его нельзя вводить пациентам с умеренными и тяжелыми расстройствами функции почек (креатинин сыворотки> 160 мкмоль / л) (см. Раздел «Противопоказания»). Пациенты с небольшими расстройствами функции почек должны быть выбраны меньшие дозы (не более 60 мг в день внутримышечно или внутривенно) и периодически контролируют функции почек.
Осторожно следует принимать с пациентами, в которых из-за болезни можно уменьшить объем крови и / или кровоток в почках, где простагландины играют важную роль в сохранении перфузии. У таких пациентов использование НСАЗа может привести к определению дозы ингибирования простагландинов и почечной недостаточности. Пациенты с высоким риском являются человек с уменьшенным объемом крови из-за потери крови или тяжелой дегидратации, больных с расстройством почек, сердечной недостаточности, дисфункции печени, пожилых пациентов и пациентов, которые используют мочегонные средства. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется. Недостаточная переливание жидкости / крови во время хирургических операций с последующей гиповолемией может привести к дисфункции почек, которая усугубляется введением кеторола. Следует регулировать, чтобы уменьшить объем межклеточной жидкости; Необходимое тщательное контроль мочевины и креатинина в сыворотке и мониторинге ухода мочи, в то время как объем крови не будет соответствовать норме. У пациентов, проводящих почечный диализ, клиренс кеторлака примерно в два раза меньше, а полупериод элиминации терминала увеличивается примерно в три раза.
Влияние на функцию печени
У пацієнтів з порушеною функцією печінки внаслідок цирозу кліренс кеторолаку та напівперіод термінальної елімінації клінічно значимо не змінюється.
Можливе збільшення одного або декількох показників тесту печінки. Ці відхилення можуть бути минущими, залишатися незмінними або прогресувати, якщо лікування триває. У контрольованих клінічних дослідженнях менш ніж у 1 % пацієнтів спостерігалося підвищення АлАТ і АСАТ (більш ніж в три рази вище норми). Якщо з'являються клінічні симптоми, які свідчать про порушення функції печінки, або видимі системні прояви, застосування кеторолаку слід припинити.
Порушення серцево-судинної системи і кровообігу головного мозку
Повідомлення свідчать про зв'язок застосування НПЗЗ із затримкою рідини в організмі і набряком. Тому пацієнтам з діагностованою артеріальною гіпертензією та/або легким або помірним ступенем застійної серцевої недостатності необхідний відповідний нагляд і консультація.
Клінічні дослідження і епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у великих дозах і тривало) може бути пов'язано з дещо збільшеним ризиком артеріального тромбозу (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Немає достатніх даних для виключення такого ризику і при застосуванні кеторолаку.
У разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, діагностованої ішемічної хвороби серця, хвороби периферійних артерій і/або цереброваскулярної хвороби кеторолак можна призначати тільки після ретельної оцінки необхідності застосування. Подібна оцінка необхідна також в тих випадках, коли пацієнту з факторами ризику серцево-судинних хвороб (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) передбачається почати тривале лікування.
Гематологічні прояви
Не можна призначати кеторолак пацієнтам з порушеннями коагуляції. У пацієнтів, які застосовують антикоагулянти, підвищений ризик кровотечі при одночасному застосуванні кеторолаку. Одночасне застосування кеторолаку та профілактичне застосування гепарину в невеликих дозах (2500–5000 Од за 12 годин) широко не вивчено, але може бути пов'язано з підвищеним ризиком кровотечі. Пацієнтам, які застосовують антикоагулянти або приймають гепарин в малих дозах, не можна вводити кеторолак (див. розділ «Протипоказання»). Під час лікування кеторолаком необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, які приймають будь-які інші ліки, що впливають на гемостаз. Клінічні дослідження довели, що частота післяопераційної кровотечі менше 1 %.
Кеторолак затримує агрегацію тромбоцитів і подовжує кровотечу. У пацієнтів з нормальним гемостазом тривалість кровотечі збільшується, але не перевищує меж норми ‒ від 2 до 11 хвилин. На відміну від тривалої дії аспірину, функції тромбоцитів повертаються до норми протягом 24‒48 годин після припинення застосування кеторолаку.
Отримано повідомлення про кровотечі післяопераційних ран, пов'язані з невідкладним парентеральним введенням кеторолаку під час операції. Тому кеторолак не можна призначати пацієнтам, яким проведено операції з великим ризиком кровотечі або у яких неповний гемостаз (див. розділ «Протипоказання»). Слід дотримуватися обережності у випадку, коли стабільний гемостаз є важливим, наприклад, при косметичних або амбулаторно проведених операціях, резекції передміхурової залози або тонзиллектомії. При застосуванні кеторолаку спостерігаються гематоми та інші ознаки кровотечі ран, а також кровотеча з носа.
Призначаючи кеторолак, слід взяти до уваги його схожість з іншими НПЗЗ, які інгібують циклооксигеназу, і потенційний ризик кровотечі, особливо у літніх пацієнтів.
Кеторолак не володіє седативними або анксіолітичними властивостями, тому його не призначають для передопераційного лікування, коли для посилення анестезії необхідна така дія.
Реакції шкіри
У зв'язку з застосуванням НПЗЗ в дуже рідкісних випадках повідомлялося про тяжкі шкірні реакції (деякі з них з летальним наслідком), в тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Ризик небажаних побічних реакцій найбільш високий на початку лікування. Застосування кеторолаку слід припинити, якщо на шкірі з'являється висип, ушкодження слизових оболонок і будь-які інші ознаки підвищеної чутливості.
СЧВ і змішане захворювання сполучної тканини
У пацієнтів із системним червоним вовчаком (СЧВ) та змішаним захворюванням сполучної тканини можливий підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Допоміжні речовини
Цей засіб містить 10 об'ємних % спирту етилового (алкоголю), або в дозі до 100 мг, що відповідає 1,9 мл пива, 0,8 мл вина (в перерахунку на абсолютний спирт етиловий). Слід дотримуватися обережності при введенні ліків групам підвищеного ризику: пацієнтам із захворюванням печінки або хворим на епілепсію. Засіб шкідливий для пацієнтів, які страждають на алкоголізм.
1 мл розчину кеторолаку трометамолу для ін'єкцій містить 1,74 мг натрію, тобто засіб містить менше ніж 1 ммоль (23 мг) натрію в кожній дозі ‒ по суті, він не містить натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Безпека застосування під час вагітності не доведена. Доведено, що кеторолак долає плацентарний бар'єр і потрапляє також в організм плода. У зв'язку з цим кеторолаку трометамол протипоказаний в період вагітності та під час пологів.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик спонтанного аборту, серцевих аномалій та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих аномалій збільшився з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що цей ризик зростає зі збільшенням дози і тривалості терапії. Дослідження на тваринах показали, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до більш частої втрати заплідненої яйцеклітини до імплантації і переривання вагітності після імплантації, а також збільшує ризик смертності ембріона і плода. Крім того, були отримані повідомлення про більш частий розвиток різних аномалій, в тому числі серцево-судинних аномалій, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів в період органогенезу.
Під час вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричинити у плода:
кардіопульмональну токсичність (з передчасним закриттям ductus arteriosus і легеневою гіпертензією);
порушення функції нирок, які можуть прогресувати до ниркової недостатності з розвитком oligohydramnion (зменшенням кількості амніотичної рідини).
У свою чергу, в кінці вагітності для матері та новонародженого, ці ліки можуть:
потенційно продовжити час кровотечі через антиагрегантну дію, яка може проявитися навіть у разі застосування дуже малих доз;
інгібувати скорочення матки, що може привести до затримки пологів або затяжних пологів.
Тому застосування кеторолаку протипоказано під час всієї вагітності.
Годування груддю.
Кеторолак в невеликій концентрації констатовано в грудному молоці. В період лактації кеторолак застосовувати не можна.
Фертильність.
При застосуванні інших інгібіторів синтезу циклооксигенази/простагландинів застосування кеторолаку може негативно впливати на фертильність; не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, які мають проблеми із запліднення або обстежуються у зв'язку з безпліддям, слід припинити застосування кеторолаку.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Деякі пацієнти під час лікування кеторолаком можуть відчувати запаморочення, втомлення, сонливість, вертиго, порушення зору, безсоння та депресію. При появі одного зі згаданих симптомів керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми не можна.
Спосіб застосування та дози.
Дози слід підбирати відповідно інтенсивності болю і реакції пацієнта у відповідь.
Небажані побічні реакції можна зменшити, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. далі «Тривалість лікування» і розділ «Особливості застосування»).
Дорослі.
Рекомендована початкова доза становить 10 мг. Якщо необхідно, застосування ліків продовжують, вводячи 10‒30 мг кожні 4‒6 годин. На початку післяопераційного періоду, якщо необхідно, кеторолаку трометамол можна вводити кожні 2 години. При дуже інтенсивних болях початкова доза може бути 30 мг. Завжди слід призначати по можливості меншу ефективну дозу.
Максимальна денна доза не повинна перевищувати 90 мг у дорослих і 60 мг у літніх пацієнтів, у пацієнтів з порушеннями функції нирок і у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг (дивитися далі). Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні (див. далі «Тривалість лікування»).
Одночасно з ін'єкціями розчину кеторолаку трометамолу можна вводити опіоїди (наприклад морфін, петидин), щоб досягти оптимальної анальгезії на початку післяопераційного періоду, коли болі найсильніші. Кеторолаку трометамол не конкурує з опіоїдами за зв'язок з рецепторами і не посилює викликане опіоїдами пригнічення дихання або характерну для наркотичних засобів седацію. У комбінації з парентеральною формою кеторолаку зазвичай застосовують нижчі добові дози опіоїдів, ніж при застосуванні їх окремо, проте в разі невеликих амбулаторно вироблених хірургічних маніпуляцій, слід взяти до уваги можливі побічні реакції на опіоїди.
Для пацієнтів, які отримують ін'єкції кеторолаку трометамолу і переводяться на пероральну лікарську форму, загальна денна доза комбінованого лікарського засобу не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, для пацієнтів з порушеннями функції нирок і для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг). При заміні лікарської форми пероральна доза ліків не повинна перевищувати 40 мг на добу. Рекомендується по можливості швидше перейти на пероральну лікарську форму.
Особливі групи пацієнтів
Літні пацієнти
Пацієнтам віком понад 65 років слід зменшити дозу ліків. Загальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг (див. розділ «Особливості застосування»).
У пацієнтів літнього віку збільшений ризик прояву побічних реакцій, тому слід застосовувати по можливості найменшу ефективну дозу протягом найменшого періоду часу. Під час лікування НПЗЗ слід регулярно перевіряти функцію шлунково-кишкового тракту через можливі кровотечі.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Пацієнтам з легкими порушеннями функції нирок необхідно зменшити дозу кеторолаку трометамолу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг. Пацієнтам із помірними і тяжкими порушеннями функції нирок кеторолаку трометамол протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Підбір дози не потрібна. Однак, вводячи ліки пацієнтам з порушеннями функції печінки, слід дотримуватися обережності (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти з масою тіла менше 50 кг
Слід знизити дозу кеторолаку трометамолу пацієнтам з масою тіла менше 50 кг.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Тривалість лікування
Максимальна тривалість безперервного лікування при введенні кеторолаку трометамолу внутрішньом'язово або внутрішньовенно кілька разів на день не повинна перевищувати 2 дні, оскільки з тривалістю лікування збільшується ризик небажаних побічних реакцій. Немає достатнього досвіду тривалого застосування кеторолаку трометамолу, оскільки для більшої частини пацієнтів терапія продовжується пероральною лікарською формою або застосування припиняється.
Спосіб застосування
Кеторолаку трометамол вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При введенні в вену тривалість ін'єкції повинна становити принаймні 15 секунд; внутрішньом'язово ліки вводять повільно, глибоко в м'яз.
Швидкість досягнення аналгетичного ефекту в разі внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення однакова ‒ приблизно 30 хвилин. Максимальний аналгетичний ефект досягається протягом 1‒2 годин. Середня тривалість знеболення становить 4‒6 годин.
Діти.
Відсутні достатні дані про безпеку та ефективність застосування кеторолаку дітям, тому ці ліки не можна застосовувати дітям і підліткам віком до 16 років.
Підліткам у віці від 16 до 18 років кеторолак застосовують так само, як дорослим.
Передозування.
Симптомами гострого передозування НПЗЗ є: летаргія, сонливість, нудота, блювання, болі в епігастрії. Можливі кровотеча шлунково-кишкового тракту, гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, кома (рідко).
Симптоми передозування після застосування разової дози кеторолаку: болі в животі, нудота, блювання, гіпервентиляція, пептична виразка і/або ерозивний гастрит і дисфункція нирок, які зникають після припинення застосування ліків.
При введенні 360 мг кеторолаку внутрішньом'язово протягом п'яти днів, спостерігалися болі в животі і пептичні виразки, які виліковувалися після припинення застосування препарату. У разі передозування спостерігаються також нудота, головний біль, запаморочення, порушення орієнтації, дзвін у вухах і гіпервентиляція. Повідомлялося про спроби самогубства. У разі умисного передозування спостерігається метаболічний ацидоз.
Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Протягом однієї години після застосування внутрішньо (проковтування) препарату у потенційно токсичних дозах може бути застосоване активоване вугілля, а після застосування у потенційно небезпечних для життя дозах – проведення промивання шлунка. Слід проводити ретельне спостереження за пацієнтом, контролювати функції печінки і нирок. При тривалих судомах рекомендується лікування діазепамом внутрішньовенно. Діаліз малоефективний.
Побічні реакції.
Побічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж одиничні випадки, класифіковані за класами систем органів та частотою з використанням умовних позначень: дуже часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи
Часто: набряк пальців рук, щиколоток і/або стоп.
Нечасто: післяопераційна кровотеча з ран, гематоми, кровотеча з носа.
Інфекції та інфестації
Частота невідома: асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів із аутоімунними захворюваннями такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) із такими симптомами: кривошия, головний біль, нудота, блювання, лихоманка або порушення орієнтації.
З боку імунної системи
Реакції підвищеної чутливості, нечасто: анафілаксія (можливий летальний наслідок), бронхоспазми, набряк гортані, гіпотензія, почервоніння шкіри і висипання.
Такі реакції можливі у осіб з ангіоневротичним набряком і бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад з астмою або поліпами в носі).
З боку обміну речовин і харчування
Часто: збільшення маси тіла, анорексія.
З боку психіки
Нечасто: сонливість, порушення мислення, нездатність концентруватися, галюцинації.
Частота невідома: безсоння, неспокій, нервозність, збудливість, сплутаність свідомості, депресія, ейфорія, марення, психотичні реакції.
З боку нервової системи
Нечасто: головний біль, судоми.
Частота невідома: запаморочення, зміна відчуття смаку, парестезія, гіперкінезія.
З боку органів зору
Нечасто: порушення зору.
Частота невідома: запалення очного нерва.
З боку органів слуху та рівноваги
Нечасто: шум у вухах, втрата слуху, вертиго.
З боку серцево-судинної системи
Нечасто: серцебиття, болі в грудях.
Частота не відома: брадикардія.
У зв'язку з застосуванням НПЗЗ отримано повідомлення про набряк, гіпертензію і серцеву недостатність.
З боку кровотворної системи
Часто: гіпертензія, гіпотензія, почервоніння обличчя, блідість.
Клінічні дослідження і епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у великих дозах і тривало) може бути пов'язано з дещо підвищеним ризиком артеріального тромбозу (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: задишка, астма, набряк легенів.
З боку шлунково-кишкового тракту
Найбільш часто небажаними побічними реакціями, які спостерігаються, є порушення шлунково-кишкового тракту. Можлива пептична виразка, перфорація або кровотеча шлунково-кишкового тракту (мелена, гематемезис), іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Отримано повідомлення про такі побічні ефекти: нудота, блювання, пронос, флатуленція, запор, диспепсія, болі в животі, виразковий стоматит, панкреатит, відчуття сухості у роті, езофагіт, відрижка, відчуття повноти в шлунку, метеоризм, кровотеча з прямої кишки, загострення коліту або хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»).
Нечасто: гастрит.
З боку печінки та/або жовчовивідних шляхів
Нечасто: холестатична жовтяниця, гепатит.
Частота невідома: печінкова недостатність.
З боку шкіри і підшкірної клітковини
Часто: свербіж, пурпура.
Нечасто: кропив'янка, ексфоліативний дерматит.
Дуже рідко: бульозні шкірні реакції, в тому числі синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).
Частота невідома: фоточутливість, макулопапульозні висипання, erythema multiforme .
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини
Частота невідома: функціональні порушення, міалгія.
З боку нирок та сечовидільної системи
Нечасто: гемолітичний уремічний синдром, гостра ниркова недостатність.
Частота невідома: нефротоксичність, в тому числі більш часте сечовипускання, олігурія, біль у боці (з гематурією або без неї), інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром.
Застосування кеторолаку (навіть після введення одноразової дози внутрішньовенно), як і інших препаратів, які інгібують синтез простагландинів у нирках, може призвести до ознак ниркової недостатності, що не обмежуються підвищенням креатиніну та калію в крові.
З боку репродуктивної системи
Частота невідома: безпліддя (у жінок).
Загальні порушення і ураження в місці введення
Нечасто: слабкість, втома, астенія, лихоманка.
Рідко: біль у місці ін'єкції.
Частота невідома: надмірна спрага, підвищена пітливість.
Зміни лабораторних показників
Частота невідома: гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищений рівень сечовини і креатиніну в сироватці, збільшення тривалості кровотечі, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, відхилення від норми в функціональних тестах печінки.
Термін придатності. 4 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність.
У малому об'ємі (наприклад у шприці) кеторолаку трометамол не можна змішувати (застосовувати у суміші) з морфіну сульфатом, петидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом і гідроксизину гідрохлоридом, оскільки можливе випадіння кеторолаку в осад.
Кеторолаку трометамол сумісний з фізіологічним розчином, 5 % розчином глюкози, розчином Рінгера, розчином Рінгера-лактату або замінниками плазми.
Упаковка.
По 1 мл в ампулі з безбарвного скла І гідролітичного класу з лінією або точкою розлому і двома маркувальними кільцями фіолетового кольору.
По 5 ампул в контурній чарунковій упаковці (піддоні) з плівки полівінілхлоридної.
По 2 або 20 контурних чарункових упаковок (піддонів) в пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Виробник, який відповідає за випуск серії, включаючи контроль серії/випробування:
АТ «Гриндекс».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
Заявник.
АТ «Гриндекс».
Місцезнаходження заявника.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505.
Ел.пошта: grindeks@grindeks.lv
КЕТОРОЛАК
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа