ЛАМИФЕН табл. 250 мг блистер №28

(Ламифен)

Место хранения:

Активный ингредиент: тербинафин;

1 таблетка содержит гидрохлорид тербинафина в дозе, эквивалентную 250 мг тербинафина;

Вспомогательные вспомогательные: микрокристаллическая целлюлоза, макроконица, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, картофельный крахмал, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 50 СР), старальглизма натрия (тип а) натрия кроскаррелоз, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки плоской цилиндрической формы с наличием и лицевым, белым или почти белым.

Фармакотерапевтическая группа.

Противогрибковые препараты для использования в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин. ATH D01B A02 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Terbinafin - это алиламина, который имеет широкий спектр противогрибковых действий для кожных инфекций, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как трихофийтон (например , Т. Рубрум,

T. Mentagrofhytes, Т. Веррикосум, Т. Тонсураны, Т. Средний скрипучий ), микроспорум (например, Canis Microsporum ), эпидермофитона флоцкосума и дрожжевые грибы рода Candida (например, Candida Albicans ) и Pityrosporum . В низких концентрациях Terbinafin имеет фунгицидное действие против дерматофитов, плесени и некоторых диморфных грибов. Деятельность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их видов может быть фунгицидным или фунгистатическим.

Тербинафин специально способствует ранней стадии биосинтеза стеринов в грибной камере. Это приводит к дефициту эргостерола и на внутриклеточное накопление скваль, вызывая гибель грибной клетки. Эффект тербинафина проводится путем ингибирования фермента сокеленопоксидазы в клеточной мембране грибка. Этот фермент не принадлежит цитохромной системе P450.

При нанесении внутреннего препарата накапливается в коже в концентрациях, которые обеспечивают фунгическое действие препарата.

Фармакокинетика.

После перорального введения тербинафин хорошо поглощается (> 70%); Абсолютная биодоступность тербинафина, которая является частью ламинирования в таблетках, в результате пресистмельного метаболизма составляет около 50%. Одноральная доза оральной дозы 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови - 1,30 мкг / мл через 1,5 часа после получения препарата. В равновесии по сравнению с одноразовой дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазма AUC увеличилась в 2,3 раза. На основании увеличения плазмы может быть рассчитано эффективный период полураспада (~ 30 часов). Еда обнаруживает умеренный приток биодоступности тербинафина (увеличение AUC до менее чем 20%), но не столько требует коррекции дозы.

Тербинафин твердо связывает с белками в плазме крови. Он быстро распространяется через дерму и концентрируется в липофильном слое.

Terbinafine также выпускается в саларе кожи и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется на ногтевых пластинах в течение первых недель после начала терапии. Terbinafine метаболизируется быстро и широко связано, включающее как минимум семи изоферментов CYP со значительным вкладом CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате бионтрасформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и получают в основном с мочой. Срок годности препарата составляет 17 часов. Нет доказательств накапливать препарат в организме.

Изменение в фармакокинетике препарата в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость удаления препарата из организма может быть уменьшена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к Увеличение уровня тербинафина в крови.

Биодоступность ламифена не зависит от еды.

Исследование фармакокинетики одиночных доз препарата с участием пациентов с расстройством почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) или с существующими заболеваниями печени показали, что клиренс Lampen может быть уменьшен примерно на 50%.

Клинические характеристики.

Индикация.

Грибные инфекции кожи и ногтей, вызванные трихофийтоном (например , T. Rubrum, T. Mentagrofhytes, T. Verrucosum, T. скрипкой), микроспорумский рамин и эпидермофитона флоцкозу

- зачистка лишайника (трихофиетит гладкой кожи, трихофитическая промежность и остановка дерматофита), когда локализация поражения, тяжести или распространенности инфекции определяет целесообразность оральной терапии;

- онхомикоз.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к тербинафине или любым вспомогательным веществам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств на тербинафин.

Оформление тербинафина в плазме крови может быть увеличено путем препаратов, которые вызывают обмен веществ и могут быть уменьшены путем препаратов, которые ингибируются цитохром P450. В случае необходимости сопутствующего обращения с такими препаратами дозировка ламинарена должна быть скорректирована соответственно.

Лекарства, которые могут повысить эффект или плазменные концентрации тербинафина.

Ciminidine снизил клиренс тербинафина на 30%.

Fluconazole повысил индексы C _MAX и AUC TERBINAFINE на 52% и 69% соответственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и Cyp3a4. Такое же рост индикаторов можно наблюдать при одновременном использовании с препаратами тербинафина, которые подавляют CYP2C9 и Cyp3a4, такие как кетоконазол и амиодарон.

Лекарства, которые могут уменьшить эффект или плазменные концентрации тербинафина.

Rifampicin повысил клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарства.

Результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин имеет небольшой потенциал для подавления или повышения очистки препаратов, которые метаболизируются с участием цитохрома P450 (например, терфенадина, триазолеум, толбутамин или оральные контрацептивы ), За исключением тех препаратов, которые метаболизируются с CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дипоксина.

Никакое влияние тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. Кроме того, не было клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сопровождающими препаратами с возможным потенциалом взаимодействия, такого как сореметококсазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофилин.

Были зарегистрированные случаи менструального обесценения (промежуточное кровотечение и нерегулярное менструальное цикл) у пациентов, принимающих ламин, одновременно с оральными противозачаточными средствами, хотя частота этих расстройств остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих оральные контрацептивы.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых могут увеличить тербинафин.

Тербинафин уменьшил клиренс кофеина, который вводил внутривенно на 21%.

В ходе исследований in vitro и in vivo было обнаружено, что Terbinafin подавляет CYP2D6-соответствующий метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих препараты CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAS), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIS), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и моноамин-оксидаза (MAO-IS) Ингибиторы типа B, в случае, когда употребление препарата имеет небольшой диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снизил оформление осмотрительности на 82%.

В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, в которых процессы метаболизма декстрометорфаны (противотусительный препарат и маркерный субстрат CYP2D6) были быстрыми, тербинафин увеличил коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана / декстрорфана в моче в среднем 16-97. раз. Таким образом, использование тербинафина может привести к изменению состояния быстрых метаболизирующих CYP2D6 на состояние медленных метаболизаторов.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых могут снизить тербинафин.

Тербинафин увеличил оформление циклоспорина на 15%.

У пациентов, получающих тербинафин одновременно с варфарином, редко зарегистрированные изменения в международном нормализованном соотношении (MNV) и / или протромбинском времени.

Особенности приложения.

Функция печени.

Ламифон в таблетках не рекомендуется использовать для пациентов с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением ламиникена в таблетках необходимо оценить все существующие заболевания печени.

Гепатотоксичность может возникнуть у пациентов с предварительной болезнью печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4-6 недель лечения). Использование ламинарного препарата в таблетках следует немедленно остановить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных испытаний. У пациентов, принимающих ламин в таблетках, случаи серьезной печеночной недостаточности были очень редко (некоторые из них имели летальные последствия или необходимые трансплантаты печени). В большинстве случаев сбоя печени пациенты имели серьезные основные заболевания системы, а причинно-следственные отношения с техникой ламина в таблетках были сомнительными.

Пациенты, принимающие Lamifen, следует предотвратить, чтобы сразу уведомить доктора о любых признаках или симптомах, указывающих на функцию печени, такие как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, потеря аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная усталость, правша боли в верхней части живота или цветной мочи или обесцвеченные опорожнения. Пациенты с этими симптомами должны останавливать использование тербинафина перорально, а функция печени пациента должна быть немедленно оценена.

Нарушение вкуса.

При применении препарата было нарушение вкуса и потери вкуса. Это может привести к ухудшению аппетита, потери массы тела, тревоги и депрессивных симптомов. Если есть симптомы нарушения вкуса, прием препарата должен быть остановлен.

Нарушение запаха.

Также сообщили о нарушениях и потере запаха. Эти нарушения могут исчезнуть после прекращения терапии, но также могут быть удлинены (более 1 года) или постоянного. Если существует нарушение запаха, препарат следует прекратить.

Депрессивные симптомы.

Во время лечения препарат может возникнуть депрессивные симптомы, которые могут потребовать лечения.

Дерматологические эффекты.

Очень редко сообщили о появлении серьезных реакций с кожи (например, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролис) у пациентов, получающих ламин в таблетках. В случае прогрессирующих сыпов на кожную обработку ламиф в таблетках следует остановить.

Ламифнет следует использовать с осторожностью пациентов с псориазом, поскольку отчеты о очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты.

Очень редко сообщают патологические изменения из крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопении, пианитопении) у пациентов, получающих ламифин в таблетках. Необходимо оценить причину возникновения любых патологических изменений из крови у пациентов и рассмотрим вопрос о возможной смене режима лечения, включая прекращение лечения ламифоном в таблетках.

Исследование фармакокинетики одной дозы препарата у пациентов с заболеванием печени показало, что зазор ламена может быть уменьшен примерно на 50%.

Функция почек.

Использование ламинирования в таблетках с пациентами с функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или уровень креатинина в сыворотке более 300 мкмоль / л) не изучалось должным образом и поэтому не рекомендуется.

Другой.

Ламиф следует использовать с осторожностью пациентам с красной волчанкой, как сообщения о очень редких случаях обострения красной волчанки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Домашние животные, проведенные по изучению токсического воздействия препарата на плод и фертильность, не нашли нежелательные явления.

Клинический опыт использования Lamifene у беременных женщин очень ограничен, поэтому Lamifene не следует использовать во время беременности, за исключением случаев беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения орального тербинафина и ожидаемых преимуществ матери, преобладающей любой потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, и поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны получать лечение ламифоном.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Данные о влиянии ламинирования на способность контролировать транспорт и работать с другими механизмами. Пациенты, в которых головокружение проявляется как нежелательное влияние на использование препарата, следует избегать контроля транспортных средств и работа с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат предназначен для перорального введения.

Взрослые предписаны на 1 таблетку 250 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания.

Кожная инфекция.

Рекомендуемая продолжительность лечения:

· Стоп дерматофита (интерпальцева, подошвенный / тип «мокасинов») - 2-6 недель;

· Трихофия гладкой кожи - 4 недели;

· Трихофиты промежности - от 2 до 4 недель.

Полное исчезновение симптомов инфекции может происходить только через несколько недель после обнаружения отсутствия патогенов лабораторным контролем.

Инфекция кожи головы.

Рекомендуемая продолжительность лечения грибковым повреждением кожи головы -

4 недели.

Грибковое поражение кожи головы наблюдается в основном у детей.

Онихомикоз.

Продолжительность лечения для большинства пациентов - от 6 недель до 3 месяцев. Периоды лечения менее чем за 3 месяца возможны у пациентов с ногтями на пальцах, ногтях на пальцах, за исключением большого пальца, или в младших пациентах. При лечении поражений ногтей на пальцах обычно достаточно 3 месяца, хотя у некоторых пациентов могут потребоваться лечение в течение 6 месяцев или дольше. Пациенты, которые нуждаются в более длительном лечении, определяются при уменьшенном уровне роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение симптомов инфекции может происходить только через несколько недель после обнаружения отсутствия патогенов лабораторным контролем.

Специальные группы населения.

Пациенты с нарушением функции печени.

Ламифон в таблетках не рекомендуется использовать пациентами с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушенной функцией почек.

Использование ламинирующего в таблетках с пациентами в нарушении функции почек не изучалось должным образом и поэтому не рекомендуется этой группе пациентов.

Пациенты пожилых людей.

Свидетельство о том, что для пожилых пациентов необходимо изменить дозу препарата или что они наблюдаются по боковым реакциям, которые отличаются от тех, кто в младших пациентах. В этой возрастной группе при применении препарата вы должны учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Дети.

Данные об использовании препарата для детей ограничены, поэтому его использование не рекомендуется для этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Известно о нескольких случаях передозировки (допуск до 5 г трбинафина). В то же время были отмечены головная боль, тошнота, боль в эпигастрем и головокружение. Лечение, рекомендованное в случае передозировки, включает удаление препарата, прежде всего, путем активированного угля и, при необходимости, использование симптоматической опорной терапии.

Неблагоприятные реакции.

Расстройства из крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, пантопения;

расстройства от иммунной системы: анафилактоидная реакция (включая тему айвы), кожу и системной красной волчанки, анафилактической реакции, реакции, аналогичные симптомам сывороточного заболевания;

Метаболизм и энергетические расстройства: потеря аппетита;

Психические расстройства: беспокойство и депрессивные симптомы, вторичные до расстройств вкуса;

Расстройства из нервной системы: головная боль, нарушение вкуса, включая потерю вкуса, которая обычно восстанавливается через несколько недель после остановки препарата (очень редко сообщается о длительном нарушении вкуса, что иногда приводит к снижению потребления пищи и значительным потеря веса тела), парестезия, гипестезия, головокружение, энзина, включая постоянный аноцит, гипосмий;

расстройства от слуховых органов и равновесия: головокружение, беспорядки, нарушение слуха, шум уха;

Расстройства органами зрения: винтажное видение, снижение остроты зрения;

Сосудистые расстройства: васкулит;

расстройства из желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные симптомы (ощущение переполнения желудка, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарее), панкреатит;

Нарушения из печени и желчного тракта: случаи серьезных нарушений функций печени, включая недостаточность печени, усиление ферментов печени, желтуха, холестаза и гепатит. Очень редко сообщают о главной печеночной недостаточности (некоторые случаи с летальным следствием или случаями, требуемыми трансплантатами печени). У більшості випадків печінкової недостатності пацієнти мали серйозні основні системні захворювання, а причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату був сумнівним;

розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини: нетяжкі форми реакції шкіри (висипання, кропив'янка), серйозні шкірні реакції (наприклад мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз), фоточутливість (наприклад фотодерматоз, реакція фотосенсибілізації та поліморфний фотодерматоз), алопеція, псоріазоподібні висипи або загострення псоріазу, висипання з еозинофілією та системними симптомами, ексфоліативний та бульозний дерматит;

розлади з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: реакції з боку скелетно-м'язової системи (артралгія, міалгія), рабдоміоліз;

загальні розлади: нездужання, втомлюваність, грипоподібні захворювання, пірексія;

результати лабораторних досліджень: підвищення креатинфосфокінази крові, зміни протромбінового часу (подовження, скорочення) у пацієнтів, які одночасно приймали варфарин.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ^о С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 1 або 2, або 4 блістери у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фітофарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 84500, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.