МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА табл. жев. 4 мг №28

Для медицинского использования препарата

Montelukast-Teva

(Монтелукасто - Тева)

Место хранения:

активное вещество: монтелукаст натрий;

Жевательная 1 таблетка содержит монтелукаста 4 мг или 5 мг, как монтелукаст натрия;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), гидроксипропилцеллюлозу, оксид железа красный (Е 172), ароматизатор вишня RNS-143 671, аспартам (Е 951), натрия крахмала (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Таблетки жевать.

Фармакотерапевтическая группа.

лекарства против астмы для системного применения. Антагонисты рецепторов leykotriyenovyh. Код ATC R03D C03.

Клинические характеристики.

Индикация.

Жевательные таблетки монтелукаста - Тева 4 мг рекомендуется для детей в возрасте от 2 до 5 лет;

Жевательные таблетки монтелукасты - Тева 5 мг рекомендуются для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к монтелукаста или любому компоненту продукта;

- Дети до 2-х лет.

Способ применения и доза.

Препарат следует применять для взрослых под наблюдением взрослых.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет.

Рекомендуемая доза составляет один Жевательная таблетка 4 мг в вечернее время. Montelukast - Teva принимать за час до или через 2 часа после еды. Для этой группы пациентов необходима индивидуальная доза выбора.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет.

Рекомендуемая доза составляет один жевательную таблетку 5 мг в день, в вечернее время. Montelukast - Teva принимать за час до или через 2 часа после еды. Для этой группы пациентов необходима индивидуальная доза выбора.

Для пациентов старше 15 лет, рекомендуется применять монтелукаст - Teva таблетки, пленка с покрытием оболочки, 10 мг.

Общие рекомендации:

Терапевтический эффект монтелукаста - Teva показатели по контролю астмы происходит в течение одного дня. Больным рекомендуется продолжать применять монтелукаста - Teva, даже если их астма находится под контролем, а также во время его ухудшения.

Доза корректировка не требуется для пациентов с почечной недостаточностью или легкой или средней степенью дисфункции печени.

Альтернативная терапия низкие дозы ингаляционных кортикостероидов у больных с персистирующей легкой астмой:

Монтелукаст - Тева не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов со средней степенью персистирующей астмы. Использование монтелукаста в качестве альтернативного лечения низких доз ингаляционных кортикостероидов у детей с персистирующей бронхиальной астмой средней рекомендуются только для пациентов, у которых в последнее время не были серьезные приступы астмы, которые требуют пероральных кортикостероидов, и нашедших непереносимость ингаляционных кортикостероидов. Стойкие мягкий астма - это симптомы астмы более чем раз в неделю , но реже , чем раз в день, ночные приступы более двух нападений в месяц , но реже , чем раз в неделю нормально легочная функция между приступами.

Если удовлетворительный контроль астмы не достигаются после лечения (как правило, в течение одного месяца), мы должны учитывать необходимость дополнительной или другую противовоспалительной терапии на основе фазированной астмы. Контроль больных астмой следует периодически оцениваться.

Профилактическая предотвратить астму при физической нагрузке.

Дети бронхоспазм при физической нагрузке может быть доминирующим показателем персистирующей астмы, что требует лечений ингаляционных кортикостероидов. Пациенты должны быть оценены после 2-4 недель лечения с монтелукаста - Teva. Если удовлетворительный ответ на терапию не достигнут, мы должны рассмотреть вопрос о дальнейшем лечении.

L АМП Тион монтелукаста - Teva по отношению к другим методам лечения для лечения астмы.

Когда лечение с монтелукаста используется в качестве вспомогательной терапии к ингаляционных кортикостероидов, монтелукаст - Тева не может быть быстро заменен на ингаляционных кортикостероидов.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные реакции сообщили во время клинических испытаний:

общий (> 1/100):

от ее центральной нервной системы: головная боль;

общая: жажда;

из желудочно - кишечного тракта: боли в животе.

Следующие побочных реакциях сообщалось в постмаркетинговый период:

Инфекция и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей;

кроветворной системы: повышенная склонность к кровотечениям;

Иммунная система: гиперчувствительность, включая анафилаксии, эозинофильную инфильтрацию печени;

психические расстройства: В очень редких случаях - нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, психомоторных гиперактивность (раздражительность, беспокойство, возбуждение , включая агрессивное поведение или враждебности, тремор), депрессия, суицидальные мысли и поведение (попытки самоубийства);

от ее центральной нервной системы: слабость и головокружение, парестезии / hipoesteziya, нападения;

сердечно - сосудистой системы: ощущение сердцебиения;

Дыхательная система: epistaksys;

из желудочно - кишечного тракта, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

г epatobiliarnoyi системы: сыворотка трансаминаз (АЛТ, АСТ), холестатический гепатит;

Кожа и подкожные ткани расстройства: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, эритема узел;

костно - мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия , включая мышечные судороги;

общие расстройства: астения / усталость, дискомфорт, отеки.

Очень редко (<1/10000): монтелукаста в лечении пациентов с астмой описывает синдром страуса Charh всходов (ESS).

Передозировка.

Специальная информация о лечении передозировки монтелукаста нет.

В хронических исследованиях астмы, монтелукасто вводили в дозах до 200 мг в день для взрослых 22 недель, в то время как краткосрочные исследования - 900 мг в день в течение приблизительно одной недели, клинический значимые побочные реакции отсутствовали.

В постмаркетинговом использовании и в клинических исследованиях, были сообщениями острой передозировки монтелукасты наркотиками. Эти данные включают в себя взрослые наркотиках и ребенок в дозах выше, чем 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). В результате клинических и лабораторных данных безопасности специально для взрослых и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. наблюдались Наиболее распространенные побочные эффекты, соответствующий профиль безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторное гиперактивность.

Неизвестно, выделяется ли монлукаст из организма через гемодиализ или перитонеальный диализ.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Исследования на животных не показали никаких неблагоприятных последствий беременности или развития плода.

Ограниченные данные глобального маркетинга опыта у детей, чьи матери принимали монтелукаста во время беременности не выявили причинно-следственную связь между редкими случаями врожденных пороков конечностей и принимая монтелукаста.

Montelukast - Teva можно принимать во время беременности, только если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Эксперименты на животных показали, что монтелукаста - Teva из организма в материнском молоке.

Не известно, выделяются ли в грудное молоко у человека, как монтелукасто монтелукасто - Teva можно принимать во время лактации, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 2 лет.

Особенности приложения.

Пациенты должны быть предупреждены, что монтелукаст - Тева не следует применять для снятия острых приступов астмы. Рекомендуется продолжать лечение соответствующие традиционные лекарства, чтобы облегчить приступы. В случае острого приступа следует использовать ингаляционных бета-агонистов короткого действия. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее в случае, если им нужно больше, чем обычно, число бета-агонистов короткого действия.

Не резко заменить монтелукаста терапию ингаляционных или пероральных ГКС.

Нет данных, которые показали, что применение пероральных кортикостероидов может быть уменьшена в то время как монтелукаста приложения.

В редких случаях, пациенты на астмы агентов, включая монтелукаста, могут быть системной эозинофилией, иногда с клиническими проявлениями васкулита, называемых синдромом страус-Charh (аллергический гранулематозный anhiyit), лечение проводит с использованием системных кортикостероидов. Такие случаи, как правило (но не всегда) были связаны с уменьшением или прекращением терапии кортикостероидами. Вероятность того, что антагонисты leykotriyenovyh рецепторы могут быть связаны с появлением синдрома Charh, страусов, ни не может отрицать , ни подтверждать , потому что врачи должны предупреждать пациентов о возможности эозинофилии, vaskulitnoho сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологических осложнений системы и / или нейропатии , Пациенты, которые развиваются симптомы, упомянутые выше, вы должны схемы повторного исследования и их лечение следует пересмотреть.

Montelukast - Teva содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурии следует иметь в виду, что каждая таблетка содержит 5 мг фенилаланина.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Монтелукаста не ожидается, повлияет на способность управлять транспортными средствами или работать машины. Однако, в очень редких случаях, некоторые пациенты могут испытывать головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Монтелукаст - Тева может быть предоставлена ​​с другими лекарственными средствами для профилактики или длительного лечения астмы. При изучении взаимодействий с препаратами Рекомендуемая доза монтелукаста не оказывает существенного влияния на клиническую фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимают фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста была снижена примерно на 40%. Поскольку монтелукаста metabolizuyetsya 3A4 SYR нужно быть осторожными, особенно для детей, монтелукаста при введении одновременно с индукторами 3A4 SYR, такие как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В в пробирке исследования, было показано , что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако, эти клинические исследования взаимодействия лекарственных средств , в том числе монтелукаста и розиглитазона (препарат , который метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали , что монтелукасто не является ингибитор CYP 2C8 в естественных условиях. Таким образом, монтелукаста не оказывает существенного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Cysteinyl jum (LTC ₄ , LTD ₄ , LTE ₄ ) - это мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические посредник связывают tsysteyinilleykotriyenovymy рецепторов (CysLT), присутствует в дыхательных путях, и вызвать реакцию, как бронхоспазм, мокроту, увеличение сосудистой проницаемости и увеличение числа эозинофилов.

Montelukast - это активное соединение с высоким выбором и химической аффинной связью с CYSLT ₁ -RECEPTORS. Монтелукаста вызывает значительное tsysteyinilleykotriyenovyh рецептор блокирующий дыхательные пути, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхостеноз у больных бронхиальной астмы , вызванное вдыханием LTD _4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительные блокады бронхоспазма LTD _4. Montelukast вызывает бронходиляцию в течение 2 часов после перорального введения; Этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами.

Лечение Montelukast подавляет бронхоспазм как раннего, так и на более поздней стадии, уменьшая реакцию на антигены. Монтелукасто, по сравнению с плацебо, снижает количество эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании, при приеме монтелукасты значительно уменьшился количество эозинофилов в дыхательных путях (с измерениями мокроты). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукасты, по сравнению с плацебо, снижает количество эозинофилов в периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

Поглощение

После получения Менлукаста быстро и практически полностью поглощается.

После использования пустой подготовка желудка в виде жевательных таблеток в дозе 5 мг C _Max достигает 2 часа. Средняя биодоступность составляет 73% и уменьшается до 63%, после еды.

После приема препарата натощак в виде жевательных таблеток в дозе 4 мг максимальной концентрации (С _макс) у детей в возрасте от 2 до 5 лет достигаются в течение 2 часов. С _макс 66% выше , а С _мин - ниже по сравнению со значениями , полученными для взрослых при приеме 10 мг таблетки.

Распределение

Более 99% Менлукаста связаны с белками плазмы. Объем распределения в стационарной фазе монтелукаста усредняет от 8 до 11 литров. В исследованиях на животных монтелукасто прохождение отмечено барьер радиоизотопные, гематоэнцефалический был минимальным. Во всех других концентрациях ткани материала радиоизотопа меченных 24 часа после того, как доза также была минимальной.

Метаболизм

Монлукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами метаболитной концентрации монтукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов с возрастом детей не определяются.

Во время в пробирке исследования с использованием микросом печени человека показали , что цитохром _Р450 3А4, 2А и 6 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека в пробирке продемонстрировали , что терапевтические концентрации монтелукаста не ингибируют цитохромы _Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2D6 и 2С19. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.

Разведение

Оформление монтелукаста с плазмой здоровых взрослых волонтеров составляет 45 мл / мин. После перорального введения радиоактивно меченного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукаста, когда пероральное введение этот факт указывает на то, что его метаболиты практически полностью выделяются желчью.

Фармакокинетика в различных группах пациентов

Для пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью требуется легкая и умеренная регулировка дозы. Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Child-Pew).

При получении больших доз монтукаста (что в 20 и в 60 раз выше дозы рекомендуется для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 4 мг: таблетки розового с всплеском цвета в форме треугольника с закругленными краями, тисненые с «93» на одной стороне и «7424» - на другом, без каких - либо видимых трещин или стружки;

Таблетки 5 мг: таблетки розового с вкраплениями цветной квадрат, тисненой с «93» на одной стороне и «7425» - на другой, без каких - либо видимых трещин или стружки.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от света, недоступном для детей месте.

Упаковка.

7 таблеток в блистере, 4 блистера в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Ltd. Teva Opereyshnz Польша.

(Teva Operations Poland Sp. Z оо)

Место расположения.

улица. Mohylska 80, 31-546 Краков, Польша

(80 Mogilska ул., 31-546 Краков, Польша).