МОНТУЛАР табл. п/о 10 мг №30

Место хранения:

Активный ингредиент: Montelukast натрий Montelukast;

1 таблетка содержит натрий Montelukast в передаче в монлукаст 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоз натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат натрия, озадрил 20А520035 желтый: гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, диоксид титана (E 171), воск карнаубский, желтый оксид железа (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства : бежевый цвет, круглый, диоксид, гладкий с обеих сторон таблеток, покрытых пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для системного использования в обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокировщики лейкотриумных рецепторов. ATT CODE R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Cysteinyl jum (LTC4, LTD4, LTE4) - мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные проастатические посредники связывают с рецепторами цистеина лейкотриумма (CYSLT), присутствующие в дыхательных путях человека и вызывают такую ​​реакцию, что и бронхоспазм, гиперсекреция, повышенная сосудистая проницаемость и увеличение количества эозинофилов.

Montelukast с пероральным введением - это активное соединение, которое с высокой селективностью и химической аффинностью связывается с рецепторами CYSLT1. Согласно клиническим исследованиям, Montelukast подавляет бронхоспазм после вдыхания LTD4 в дозе 5 мг. Бронходиляция наблюдается в течение 2 часов после перорального введения, этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами. Лечение Montelukast подавляет как раннюю, так и позднюю фазу бронхоконстрикции, вызванного антигенной стимуляцией. Существуют клинические данные, которые получают монтелукаст значительно снизить количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (путем измерения мокроты), улучшенного клинического контроля астмы.

Фармакокинетика.

Поглощение .

Монлукаст быстро поглощается после перорального введения. После нанесения взрослых таблетки, покрытые раковиной пленки, средняя максимальная концентрация 10 мг ( _MAX ) в плазме крови была достигнута через 3 часа (T _max ). Средняя биодоступность с пероральным введением составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность и C _Max с пероральным введение. Безопасность и эффективность были подтверждены во время клинических исследований при нанесении таблеток, покрытых оболочкой пленки, 10 мг, независимо от времени еды.

Распределение.

Более 99% Менлукаста связывается с белками в плазме крови. Объем распределения мольтелукаста в стационарной фазе составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с использованием радиоактивных меченных монтелукастов проход через гемадоэлементный барьер был минимален. Кроме того, во всех других концентрациях ткани, помеченные радиоизотопом материалом через 24 часа после приема доз, были также минимальными.

Метаболизм.

Монлукаст активно метаболизируется. Во время исследования с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтукаста в стационарном состоянии крови плазмы у взрослых и детей пациентов с детством не определяются.

Цитохромный P450 2S8 является основным ферментом в метаболизме Менлукаст. Кроме того, Cytochromes CYP 3A4 и 2C9 играют небольшую роль в метаболизме Монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3A4) не изменил фармакокинетические параметры монтулкаста у здоровых добровольцев, получающих 10 мг монтулкаста в день. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросхема человека печени, терапевтические концентрации плазмы монтулкаста не подавляют цитохромы P450 3A4, 2с9, 1а2, 2À6, 2с19 и 2d6. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.

Разведение.

Оформление монтулакаста с плазмой крови у здоровых волонтеров для взрослых составляет 45 мл / мин. После устного введения монлукаста, помеченного изотопом, 86% выводится на фекалии в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукастера в пероральной администрации этот факт указывает на то, что мондукаст и его метаболиты практически полностью выводятся с помощью желчи.

Фармакокинетика в разных группах пациентов.

Для пациентов с нарушением печени печени и умеренной дозы коррекции не требуется. Расследования с участием пациентов с нарушенной функцией почек. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с нарушением печени тяжелой степени (более 9 баллов на шкале Childa-Pew).

При получении больших доз монтельюкаста (что в 20 и 60 раз превысили дозу, рекомендованную для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при получении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.

Клинические характеристики .

Показания .

В качестве дополнительного лечения бронхиальной астмой у пациентов с постоянной астмой от света до умеренной степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также с недостаточным клиническим контролем астмы агонистами агонистов короткого действия β-адренорецептора, которые используются, если необходимый. У пациентов с астмой, полученной мональностью ^® , этот препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.

Профилактика астмы, доминирующая компонент которой является бронхоспазм, вызванный физической активностью.

Симптомы облегчения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Монтелукаст может быть предписан вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно используются для профилактики или продленной лечения астмы. При изучении взаимодействия между лекарственными препаратами Менлукаста рекомендуемая клиническая доза не имела важного клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно взяты фенобарбитал, зона концентрации времени концентрации (AUC) для монелукаста снизилась примерно на 40%. Поскольку Montelukast метаболизирует SYR 3A4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно для детей, если Монтелукаст предписан одновременно с индукторами Syr 3A4, 2C8 и 2C9, например, с фенитоином, фенобарбитальным и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что Montelukast является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического изучения взаимодействия лекарств, содержащих монтельюкаст и росиглитазон (маркерной подложки; метаболизированный препарат с CYP 2C8) показал, что Montelukast не является CYP 2C8 in vivo . Таким образом, Монтелукаст не влияет на большую степень метаболического метаболизма с этим ферментом (например, паклитаксел, розиглитазон и репоглинид).

В ходе исследования были обнаружены , что Montelukast является субстратом CYP 2C8 и меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического изучения взаимодействия препаратов с использованием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2C9 Gemfazil увеличили систему воздействия на монтулукаст 4,4 раза. При одновременном использовании с Gemfibrosyl или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 доза Менлукаста не требуется, но доктор должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

Согласно результатам исследования in vitro , клинически важные взаимодействия с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопремом) не ожидаются. Одновременное использование Монтелукаста с итраконазолом, сильный ингибитор CYP 3A4, не привел к значительному увеличению системы воздействия системы монтулакаста.

Особенности приложения.

Пациенты должны быть предупреждены, что монестра ^® никогда не используется для лечения острой астматических приступов, а также о том, что они всегда должны иметь соответствующий чрезвычайной препарат. В остром нападении следует использовать вдыхаемые β-агонисты коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее, если им требуется более β-агонист коротких действий, чем обычно.

Не следует резко заменять терапию Montelukast с ингаляцией или оральными кормиостероидами.

Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть уменьшена путем одновременного использования монтелукаста.

Появление психоневрологических явлений у пациентов, принимающих мондукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут повлиять на другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с использованием Монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их карьерой. Пациенты и / или медсестры должны быть указаны, что они сообщают о своем докторе о появлении таких изменений.

В изолированных случаях, у пациентов, получающих антиароматические агенты, в том числе монтельюкаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулит, так называемый синдром Чарга-страуса, лечение которого осуществляется с использованием системного кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением дозы или в отличие от препарата кортикостероида. Вероятность того, что антагонисты лейкотриумного рецептора могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стрэуса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить возможность появления пациентов с эозинофилией, васкулитовой сыпью, ухудшающимися легочными симптомами, сердечными осложнениями и / или невропатией. Пациенты, у которых такие симптомы должны быть пересмотрены и рассмотрены их схема лечения.

Лечение Montelukast не позволяет пациентам, зависящей от астмы, зависящей от аспирина для использования аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность . Исследования на животных не показывают вредоносное воздействие на беременность или развитие эмбрионального / плода.

Ограниченная информация базы данных по отношению к беременностям не указывает на причинно-следственную связь между применением Монтелукаста и появлением пороков развития (таких как дефекты конечностей), что редко сообщается во время мирового опыта посчан.

Монтелукаст можно принимать во время беременности только тогда, когда, по словам доктора, ожидаемые преимущества женщины превышают возможный риск для плода.

Грудное вскармливание . Исследования на крысах продемонстрировали, что мондукаст проникает в грудное молоко. Не известно, отображается ли монлукаст с грудным молоком.

Монтелукаст может быть использован во время периода грудного вскармливания, только если, по словам врача, ожидаемая польза от матери превышает возможный риск для ребенка.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Не ожидается, что Монтелукаст повлияет на способность пациента контролировать транспортные средства или другие механизмы. Тем не менее, это было очень редко сообщено сонливостью или головокружением.

Способ применения и доза.

Доза для пациентов (возраст 15 лет) с астмой или астмой и сопровождающим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) в день, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема выбирается индивидуально.

Общие рекомендации . Терапевтический эффект Montelukast на индикаторы контроля астмы происходит в течение 1 дня. Препарат можно наносить независимо от еды. Пациентам следует рекомендовать принимать лекарственное средство Monthular ^® , даже если добился контроль астмы, а также в периоды астмы. Монатурный ^® не следует использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими активное вещество мольтелукаста.

Нет необходимости в коррекции дозы для пожилых пациентов с нарушением функции почек или расстройства функции печени от света в среднюю степень. Нет данных по отношению к пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинаково.

Лечение мональностью ^® в зависимости от других астматических лечений.

Лекарственное препарат Montural ^® может быть добавлено к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Монатур ^® может использоваться в качестве дополнительной обработки пациентам, в которых ингаляционные кортикостероиды вместе с короткими β-агонистами, используемыми при необходимости, не обеспечивают удовлетворительный клинический контроль заболевания.

Препарат Monthour ^® не должен быть резко заменен вдыханием кортикостероидами.

Дети.

Применять детей в возрасте 15 лет.

Передозировка.

Нет особой информации о лечении Монтелукаста. В ходе исследования у взрослых пациентов с хронической астмой Монтелукаст использовали в дозах до 200 мг / день в течение 22 недель и во время краткосрочных исследований - в дозах до 900 мг / сутки в течение примерно 1 недели без клинически значимых побочных реакций.

Случаи острой передозировки, зафиксированной в период Postmarket, а также в ходе исследования Менлукаста. Такие случаи фиксируются при взрослых и дозах превышают 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг в 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные согласованы с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировка побочных реакций не сообщалось. Чаще всего наблюдали побочные реакции, соответствующие профилям безопасности Montelukast и включали в себя: боль в животе, сонливость, жажда, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, отображается ли монлукаст с перитонеальным диализом или гемодиализным. Лечение симптоматическое.

Неблагоприятные реакции.

Инфекции и вторжение: инфекции верхних дыхательных путей.

Из кожи и подкожных тканей: ангионевротические отеки, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловая эритема, многоформерная эритема.

Из системы костной марии и соединительной ткани: артралгия, Мальгия, включая мышечные судороги.

Из нервной системы: головная боль, летаргия, сонливость, головокружение, парестезия / гипостезия, судороги.

Из желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, сухость, диспепсия, тошнота, рвота.

Из гепатобилиарной системы: увеличение уровней трансаминаз сыворотки (ALT, AST), гепатита (включая холестатический, гепатоцеллюлярные и смешанные повреждения печени).

Из системы крови и лимфатической системы: тенденция к повышению кровотечения.

Из иммунной системы: гиперчувствительные реакции, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени.

Из психики: нарушение сна, в том числе кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, беспокойство, волнение, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, тремор, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (самоубийство), психомоторная гиперактивность. , тремор, дезориентация, нарушение внимания, ухудшение памяти.

Из сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения.

Из респираторной системы, грудной органы и средостения: кровотечение для носа, чарго-синдрома - страус (CF), легочная субтропическая эозинофилия.

С стороны почек и мочевыводящих путей: enuresis у детей.

Общие расстройства и местные реакции : астения / усталость, расстройство желудка, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка, жажда.

Дата окончания срока.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в исходной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 3 волдыря в картонной упаковке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Kusum helthker pvt ltd. /

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

SP-289 (A), Riiko Промышленная зона, Шопанки, Бхивади, расст. Альвар (Раджастхан), Индия /

SP-289 (A), Riico Промышленная зона, Шопанки, Бхивади, расст. Альвар (Раджастхан), Индия.