МЕМБРАЛ табл. п/о 10 мг №60

Для медицинского использования лекарственного средства

Мембраль

( Мембрал )

Состав :

1 таблетка содержит гидрохлорид мемантина 10 мг;

Shell: смесь для пленочного покрытия Opadry II белой (лактоза, моногидрат; гипромилоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль; диоксид титана (E 171)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки , покрытые оболочкой пленки, белого или почти белого цвета, круглой формы с двухточечной поверхности с рисом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Средство для лечения деменции. ATH код N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессирования нейродегенеративной деменции, нарушение глутамотергических нейротрансмиссионов играют важную роль, особенно при участии рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата).

Memantine - это потенциал среднего аффинности неконкурентного антагониста рецепторов NMDA. Memantine модулирует влияние патологически повышенных уровней глутамата, что может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность мемантина составляет приблизительно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови - от 3 до 8 часов. Нет признаков воздействия еды на всасывание.

Распределение

Ежедневная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию наращивания в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными отдельными вариациями. При нанесении ежедневных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в спинномозговой жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л / кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного материала, основные метаболиты не имеют антагонистических свойств NMDA. Участие цитохрома P450 in vitro метаболизма не обнаружено. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилпланер, изомерная смесь из 4- и 6-гидроксимимитина и 1-нитрозо-3,5-диметиламантана.

Ликвидация

Memantine устраняется моноэкспоненциально с периодом T _1/2 от 60 до 100 часов. У волонтеров с нормальной функцией почек общий клиренс составлял 170 мл / мин / 1,73 м ² . Почечная стадия фармакокинетики Memantine также включает в себя трубчатую реабсорбцию.

Скорость почечного устранения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в 7-9 раз. Недропользователь мочи возможен в результате значительных изменений в рационе, например, замена гоночных мясных блюд диеты на вегетарианскую или из-за интенсивного приема антацидных желудочных агентов.

Линейность

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая / фармакокинетическая связь

При дозе Memantine 20 мг в сутки уровень содержания в спинномозговой жидкости соответствует значению K _i (константу ингибирования) мемантина, который составляет 0,5 мкмоль в области коры мозга человека.

Клинические характеристики.

Индикация.

Деменция типа Альцгеймера, от умеренной степени до тяжелых форм.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому компоненту препарата.

Выраженное нарушение функции почек.

Период беременности или грудное вскармливание.

Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Следует избегать одновременного использования мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения химически связаны антагонистами NMDA. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. Сообщил о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия включает возможное увеличение эффектов L-доп, дофаминергических агонистов и антихолинергических устройств при применении таких антагонистов NMDA в качестве мемантина. Можно ослабить эффекты барбитура и нейролептических агентов. Совместимое назначение мемнтиновых и антиспазмолитических агентов, дубируемого или баклофена может изменить их эффекты, которые могут привести к необходимости коррекции доз.

Другие лекарства, такие как Cimetinine, Ranitidine, Procaisonalamide, Quinidine, Quinine и Nicotine, которые используют одинаковую катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также сможет взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск повышения уровня плазмы крови.

С совместимым введением мематинина с гидрохлоротиазидом (GHT) или любой комбинацией GHT можно уменьшить уровень GHT в сыворотке.

Были сообщения об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения (пн) при нанесении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинно-следственное соединение не установлено, тщательный мониторинг протромбинов или МОС у пациентов, которые одновременно принимают устные антикоагулянты.

Во время фармакокинетических исследований среди здоровых добровольцев значительные последствия взаимодействия между взаимодействием мемантина с глибуридом / метформином, донпой или галантамином не были обнаружены.

Мемантин в пробирке не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2Е1, 3А, флавин-содержащие монооксигеназной, эпоксидные гидролазы или сульфатирования.

Особенности приложения.

Осторожно следует наблюдать в администрации препарата пациентов с эпилепсией, пациентами с эпизодами в анамнезе, а также пациентов с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного использования с таким N-метил-D-аспартатом (NMDA) антагонистами, как амантадиновые, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов в качестве мемантин, и поэтому побочные эффекты (предпочтительно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или выражены.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение pH мочи, могут вызвать тщательный контроль пациента. Указанные факторы включают в себя глубокие изменения в рацион, такие как замена богатых мясных блюд диеты на вегетарианское или интенсивное приема антацидных желудочных агентов. Кроме того, рН мочи может увеличиться из - за состояние почечного трубчатого ацидоза (TNA) или серьезных инфекции мочевых путей , вызванной Proteus бактерий.

Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно претерпели инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени), а также неконтролируемая артериальная гипертония, исключаемая изреди участников. В результате существуют только ограниченные соответствующие данные, и пациенты с такими заболеваниями требуют тщательного наблюдения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование препарата противопоказано.

Женщины, которые используют Memantines, должны быть воздержаться от кормления грудью.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на умеренной и тяжелой стадии деменции обычно существует нарушенная способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Кроме того, Memantine может привести к изменению скорости реакции, поэтому пациенты, получающие лечение в амбулаторных условиях, следует наблюдать, в частности, осторожность при контроле транспортного транспорта или других механизмов.

Способ применения и доза.

Внутренне. Режим дозировки устанавливает доктора индивидуально.

Лечение должно быть запущено и проведено под наблюдением врача. Терапия должна быть начата только в том случае, если есть опекун, который регулярно контролирует препарат пациента.

Таблетки следует принимать один раз в день каждый день в одном и то же время. Таблетки могут быть предприняты вместе с едой или независимо от еды.

Взрослые .

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Чтобы снизить риск негативных реакций, поддерживающая доза определяется постепенным увеличением дозы 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1 неделя (1-7 день): принимать ½ таблетки (5 мг в день) на неделю;

2 неделя (8-14 дней): принять 1 таблетку (10 мг в день) на неделю;

3 неделя (15-21 дня): принять 1½ таблетки (15 мг в день) на неделю;

Начиная с 4-й недели: принять 2 таблетки (20 мг в день) каждый день.

Рекомендуемая поддержка дозы составляет 20 мг в день.

Продолжительность лечения индивидуально определяет доктор, имеющий опыт диагностики и лечения деменции в болезни Альцгеймера. Необходимо регулярно оценивать толерантность и дозировку мемантина, наилучшего в течение 3 месяцев с начала лечения. В будущем клиническое влияние мемантина и реагирование пациента на лечение должно регулярно оценивать в соответствии с существующими клиническими рекомендациями.

Вспомогательное лечение может быть продолжено до тех пор, пока терапевтический эффект не остается благоприятным, а терпимость пациента хороша. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если признаки терапевтического эффекта исчезают или ухудшаются переносимость пациента.

Пациенты пожилых людей.

Основываясь на результатах клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов в возрасте 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг 1 раз в день), как отмечено выше.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушением почек функции степени света (клиренс креатинина 50-80 мл / мин), уменьшая дозу препарата, не требуется. Пациенты в нарушении функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до 10 мг. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой, если не менее 7 дней лечения нет негативных реакций. Пациенты в нарушении функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до 10 мг.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с функцией печени печени света или умеренной (по шкале Childa-Pew A, B) коррекции дозы не требуется. Использование Memantine пациентам с серьезными нарушениями функций печени не рекомендуется.

Дети.

Препарат не предписано для детей (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Опыт ограничен.

Симптомы. Передозировка в относительно больших объемах (200 мг и 105 мг / день в течение 3 дней) была связана с или только с такими симптомами как повышенная усталость, слабость и / или диарея или полное отсутствие каких-либо симптомов. При получении доз менее 140 мг или неизвестных доз у пациентов, расстройства наблюдались от центральной нервной системы (путаница, сонливость, вертикальные, возбуждение, агрессивность, галлюцинации и нарушения) и / или из пищеварительного тракта (рвота и диарея).

В самом важном случае передозировки пациент после перорального введения общей дозы 2000 мг ментанта выжил и имел расстройства от центральной нервной системы (запятая в течение 10 дней, позже - диплопия и возбудимость). Пациент провел симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент полностью восстановлен без каких-либо постоянных остаточных явлений.

Лечение . При передозировке проводится симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. При необходимости проводится стандартные клинические процедуры для удаления активного ингредиента из организма, такого как стирку желудка, использование активированного древесного угля (для нарушения возможной рециркуляции кишечника), подкисление мочи, принудительное диурез.

Неблагоприятные реакции.

В ходе исследований с участием пациентов с легким весом к тяжелой степени, обработанной мемантином, и, согласно влиянию плацебо, было обнаружено, что общая частота побочных эффектов с мемантином не отличалась от таких у пациентов, получающих плацебо; Было неблагоприятные реакции от легкой до умеренной степени. Чаще всего были такие побочные реакции, как головокружение, головная боль, запоры, сонливость и артериальная гипертензия.

Инфекции и инвазы: грибковые инфекции.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

От психике: сонливость, путанице сознания, галлюцинации ( в основном наблюдается у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции (отдельные сообщения).

Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, венозный тромбоз / тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

Из дыхательной системы: одышка.

Из пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, панкреатит (отдельные сообщения).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение движения, баланс равновесия, судорога.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение индикаторов функций печени, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная усталость.

Дисфункция печени и / или желтуха с увеличением аспартата-аминотрансферазы (глутаматный оксалацетат трансаминаз), аланинаминотрансфераза (глютаматный насос трансминазы), щелочная фосфатаза, билирубин. Тщательный мониторинг здоровья пациентов должен быть проведен. Если есть какие-либо не типичные показатели, прием препарата следует прекратить и принимать соответствующие меры.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и самоубийством. Такие случаи известны при применении мемантина.

Уведомление о подозрении побочных реакций

Во время приложения важно сообщать о подозрении в любых побочных реакциях. Это позволяет постоянно контролировать корреляцию / риск использования препарата.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 3 или 6 волдырей в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "Киев Витамин Завод".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

04073, Украина, Киев, ул. Копиловская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.