В корзине нет товаров
Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар
Назад к списку
АМБИТ р-р д/инф. 30 мг/мл амп. 1 мл №10

АМБИТ р-р д/инф. 30 мг/мл амп. 1 мл №10

rx
Код товара: 656430
Производитель: Фармак (Украина, Киев)
3 500,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
Написать жалобу
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
  • Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Амбитический

Ambit.

Место хранения:
Активный ингредиент: кеторолак;
1 мл раствора содержат кетороляцию троатмола 30 мг;
Вспомогательные вещества: 96% этанол, хлорид натрия, разведенный соляной кислотой, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основная физика и химические свойства: прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код ATH M01A B15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Трометр кеторолац - сильный нестероидственный противовоспалительный агент (НСАЗ), который демонстрирует анальгетическую активность. Это не описывается и не имеет известных эффектов на опиоидные рецепторы. Механизм его действия состоит в том, чтобы ингибировать систему ферментационного циклооксигеназы, подавляя синтез простагландинов. При применении анальгетической дозы демонстрирует минимальное противовоспалительное действие.
Фармакокинетика.
Внутримышечное применение . После внутримышечного введения твоеметрамола кеторолака быстро и полностью усваивается, средняя концентрация пика плазмы составляет 2,2 мкг / мл, достигается в среднем через 50 минут после одной дозы 30 мг. Влияние возраста, почек и функций печени на конечный период полураспада в плазме крови и среднего общего разрешения показаны в таблице ниже (оценены после одной дозы кетороляции 30 мг внутримышечно).
Категория пациентов
Общий зазор (л / ч / кг) средний (диапазон)
Дело в среднем половине жизни (часы) (диапазон)
Обычные пациенты (n = 54)
0,023 (0,010-0,046)
5.3 (3.5-9.2)
Пациенты с нарушением функции печени (N = 7)
0,029 (0,013-0,066)
5.4 (2,2-6,9)
Пациенты с почечной недостаточностью (n = 25) (креатинин сыворотки 160-430 мкмоль / л)
0,016 (0,005-0,043)
10.3 (5,9-19,2)
Пациенты в диализе (N = 9)
0,016 (0,003-0,036)
13,6 (8,0-39,1)
Здоровые пожилые пациенты (n = 13) (средний возраст 72)
0,019 (0,013-0,034)
7,0 (4.7-8.6)
Внутривенное применение. После внутривенного введения одной дозы 10 мг кеторолак троаметамола средняя пиковая концентрация в плазме достигла 2,4 мкг / мл в среднем 5,4 минуты после введения дозы, с плазмой полурасходом 5,1 часа, средний объем распределения был 0, средний объем распределения был 0, 15 л / кг, общий плазменный зазор - 0,35 мл / мин / кг.
Фармакокинетика кеторолака у людей после одной или многократной инъекции является линейным. Концентрации равновесия в плазме крови достигаются после проведения дозы каждые 6 часов в течение одного дня. В хронической дозировке зазор не меняется. Основной способ выпуска кеторолака и его метаболитов представляет собой почки: 91,4% (среднее) введенной дозы определяется в моче, а 6,1% (в среднем) выделяется фекалиями.
Более 99% кетороликов связывается с белками плазмы крови в широком диапазоне концентраций.
Клинические характеристики.
Индикация.
Покупка умеренной и сильной послеоперационной острой боли на короткое время.
Лечение должно начинаться только в больницах. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 дня.
Противопоказание.
Кеторолак противопоказан:

  • Пациенты, которые ранее наблюдали реакции на кеторолаку, любой из вспомогательных веществ или других НПВП и пациентов с аллергическими реакциями на аспирин или другие ингибиторы синтеза простагландина в анамнезе (у таких пациентов, тяжелые анафилактические реакции). Такие реакции включали астму, ринит, ангионевротический отек или крапивница;

  • Пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе;

  • дети в возрасте до 16 лет;

  • Пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением, язвенной болезнью или перфорацией;

  • Как и другие НПВП, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью и почечной недостаточностью;

  • Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (уровень сыворотки крови более 160 мкмоль / л) или пациентов с риском почечной недостаточности благодаря снижению объема жидкости или дегидратации;

  • В период беременности, во время участия и родов, во время грудного вскармливания;

  • в качестве профилактического аналога до операции из-за подавления агрегации тромбоцитов и во время операции из-за повышенного риска кровотечения;

  • Из-за ингибирования функции тромбоцитов пациентам с подозрением или подтверждено цереброваскулярным кровотечением, пациенты с высоким риском остановки кровотечения или неполного кровоизлияния, а также высокий риск кровотечения, такие как геморрагический диатез, включая нарушения коагуляции;

  • Пациенты, получающие антикоагулянты, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);

  • в то время как одновременное лечение ацетилсалициловой кислотой или другими NSazs (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2);

  • для нейроаксиальной (эпидуральной или внутривечной) администрации путем содержания алкоголя;

  • в сочетании с оксопентифилином;

  • одновременное лечение с пробенечкой или солями лития;

  • Пациенты с полным или частичным синдромом Nasal Polyps, ангионеротическим отеком или бронхоспазмом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Кетороляк в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем 99,2%) и его связывание зависит от концентрации.
Лекарства, которые не могут быть взяты одновременно с кеторолом
KETOROLAC не следует использовать с другими препаратами ацетилсалициловой кислоты или с другими NSazs, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку в этом случае может быть увеличено риск индукции серьезных нежелательных явлений, связанных с действием НПВП.
Ketorolac подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и простирает время кровотечения. В отличие от длительного действия после принятия аспирина, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.
Не рекомендую кеторолац в сочетании с антикоагулянтами, такими как Warfarin, поскольку совместимое применение NSazs и антикоагулянтов может вызвать антикоагулянтный эффект.
Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное использование кеторолацевых и терапевтических препаратов, которые влияют на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов ) и декстраны могут быть связаны с повышенным риском кровотечения.
Согласно имеющимся данным, при использовании некоторых синтеза ингибиторов простагландинов наблюдается ингибирование почечного литиевого зазора, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Во время терапии кеторолац были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме крови.
Сопущенное использование кеторолака и пробанецида привело к увеличению уровней плазмы и T½ кеторолака. Следовательно, одновременное использование кеторолака и пробенецида противопоказано.
NSAIDS не следует использовать в течение 8-12 дней после получения MyFPrint, поскольку эффективность MyFPrint может уменьшиться.
При одновременном введении кеторолака и осопентифилина существует повышенная тенденция к кровотечению.
Лекарства, которые в сочетании с кеторолами следует принимать с осторожностью
Как и в случае использования всех НПВП, с осторожностью прописать одновременно с кортикостероидами из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном использовании NSAID с антиплательными агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SZZS), риск желудочно-кишечного кровотечения увеличивается.
Сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландина снижают почечную очистку метотрексата и тем самым повышают его токсичность.
Кеторолак Трометр не меняет связывание дикоксина с белками плазмы. Исследования in vitro указывают на то, что в терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) кеторолацкого связывания снизились примерно от около 99,2% до 97,5%, демонстрируя потенциальный двухкратный рост уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не меняют связывание кеторолов с белками плазмы.
У здоровых добровольцев с нормальным волонтером крови кеторолац уменьшает мочегонное влияние фуросемида примерно на 20%, поэтому у пациентов с сердечной декомпенсию требуется особое внимание.
Одновременное использование с диуретическими препаратами может снизить мочегонное действие и повысить риск нефротоксичности НПВП.
Как при использовании всех нсаз, с осторожностью, одновременно назначают циклоспорин из-за повышенного риска нефротоксического действия.
Также существует риск развития нефротоксичности в случае, если NSAZS используются в сочетании с траорумом.
НСАЗ может ослабить влияние диуретиков и других антигипертензивных препаратов. При применении ингибиторов ACE и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП, риск острой почечной недостаточности обычно обратимся, может быть увеличен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, в обезвоженных пациентах или у пациентов пожилых людей). Поэтому такие комбинации должны быть назначены с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо выполнить соответствующее титрование и обращать внимание на мониторинг функции почек до одновременного использования таких препаратов с периодическим контролем.
НПВП может ухудшить сердечную недостаточность, уменьшить скорость гломерелярной фильтрации и увеличить уровни плазмы сердечных гликозидов при использовании последних.
При нанесении кеторолака для облегчения послеоперационной боли необходимо снизить необходимость одновременного использования опиоидных анальгетических средств.
Экспериментальные данные показывают, что НПВП может увеличить риск развития хидролонов. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут оказать повышенный риск судебного разбирательства.
Одновременное использование НПВП с зидодином приводит к увеличению гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемаретроза и гематомы в ВИЧ-инфицированном гемофилии и обрабатывается одновременно с зидодином и ибупрофеном.
В исследовании животных или человека не было никаких доказательств того, что кеторолак троатмол индуцирует или ингибирует ферменты печени, вовлеченного в метаболизм кеторолака или других препаратов. Следовательно, маловероятно, что кеторолац может изменить фармакокинетику других препаратов в результате индукционных механизмов или ингибирования фермента.
Особенности приложения.
Эпидемиологические данные показывают, что кеторолац может быть связан с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности по сравнению с некоторыми другими NSazs, особенно при использовании не зарегистрированными указаниями и / или в течение длительного времени.
Врачи должны знать, что у некоторых пациентов анестезия происходит всего через 30 минут после внутривенного или внутримышечного введения.
Следует избегать одновременного использования KETORNAC с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (COX-2).
Нежелательные эффекты могут минимизировать при использовании наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Язвы, Кровотечение и перфорация желудочно-кишечного тракта
При применении всех НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации наблюдались в некоторых случаях с летальным следствием в присутствии или отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных явлений из желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
В нерезомизированном исследовании постмаркетинга наблюдается в условиях больницы, увеличенные показатели клинически сильного кровотечения от захвата наблюдались у пациентов в возрасте в возрасте 65 лет, получая среднесуточную дозу> 90 мг кеторолака, внутримышечно по сравнению с пациентами, получающими парентерально описывающимся.
У пожилых людей существует повышенная частота неблагоприятных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным следствием.
Риск кровотечения, язвы или перфорации желудочно-кишечного тракта увеличивается при получении более высоких доз НПВП, включая внутривенные кеторолац. Риск также увеличивается у пациентов, у которых была ранее язва, особенно осложнения: кровотечение или перфорация, а также у пожилых людей. Риск серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы. Эти пациенты должны начать лечение как можно дальше от самой маленькой дозы. В таких случаях, как и в случаях аспирина, получающего в небольших дозах или других препаратах с повышенным риском нежелательных побочных эффектов желудочно-кишечного тракта, дополнительное использование гастропротекторов, например, можно рассмотреть ингибиторы мизопростола или протоновных насосов. Возрастный риск желудочно-кишечного кровотечения и перфорации распространен для всех НПВП. По сравнению с молодыми людьми пациенты летнего возраста имеют увеличенный период полураспада в плазме крови и снижению плазменного зазора кеторолака. Рекомендуется более длительный интервал дозирования.
НСАЗ должен предписаться с осторожными пациентами с воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе (язвенном колите, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут быть усугуплены. Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в истории, особенно у пожилых людей, должны сообщать о любых необычных симптомах живота (особенно кровотечения из желудочно-кишечного тракта), в частности на начальных этапах лечения. Если пациент, который получает в внутривенном кеторолаку, был желудочно-кишечным кровотечением или язвением, лечение должно быть прекращено.
Особый осторожность следует принимать пациентами, которые одновременно принимают лекарства, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения: например, при использовании внутрибрюшинного, селективного ингибитора захвата серотонина или антитромботические агенты (например, аспирин).
Одновременное использование с антикоагулянтами (например, Warfarin) противопоказано.
Как и в случае других НПВП, частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения внутривенным кеторолом. Риск серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы. Это особенно верно для пожилых пациентов, получающих среднюю суточную дозу внутривенного кеторолака более 60 мг / день. Наличие язвенной язвы в истории увеличивает вероятность развития серьезных желудочно-кишечных осложнений при кеторолатной терапии.
Влияние на гемостаз
Пациенты с расстройствами коагуляции крови не должны получать лечение кеторолата. При одновременном использовании кеторолакуса у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, риск кровотечения может увеличить. Подробные исследования одновременного использования кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстрана не проводились, поэтому такой режим также может увеличить риск кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требуют введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолац. По мнению пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при попадании в кеторол следует внимательно соблюдать. В контролируемых клинических исследованиях частота клинически значимого послеоперационного кровотечения составляла менее 1%.
Ketorolac подавляет агрегацию тромбоцитов и простирает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышал нормальный диапазон, который составляет 2-11 минут. В отличие от длительного действия после принятия аспирина, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.
Период после регистрации был получен уведомление о кровотечении от послеоперационных ран, связанных с неотложным парентеральным введением кеторолака внутривенно или внутримышечно во время операции. Следовательно, Ketorolac не может быть назначен пациентам, которые были операциями с большим риском кровотечения или в каком неполной остановке кровоизлияния. Приготовление следует наблюдать, когда стабильный гемостаз важен, например, в косметических или амбулаторных операциях, резекции простаты железы или тоннллиэктомии. При использовании кеторолакуса, гематомы и другие признаки кровотечения из ран, а также кровотечение из носа. При назначении кеторолака следует учитывать его сходство с другими NSazs, которые ингибируют циклооксигеназу и потенциальный риск кровотечения, особенно у пожилых пациентов.
Кожные реакции
В применении НСАЗа было очень редко сообщено о появлении серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с летальным следствием, включая отшелушивающий дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролис. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, причому перші прояви зʼявляються у більшості випадків упродовж першого місяця лікування. Амбіт ® слід відмінити при перших проявах висипань на шкірі, ушкоджень слизової оболонки або інших ознак гіперчутливості.
Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішане захворювання сполучної тканини
У пацієнтів з СЧВ та змішаним захворюванням сполучної тканини можливий підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Затримка натрію/рідини при серцево-судинних захворюваннях і периферичних набряках
Слід проявляти обережність у пацієнтів з гіпертонією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки повідомляли про затримку рідини та набряки у зв'язку з застосуванням НПЗЗ.
Затримка рідини, гіпертонія і набряки відзначалися у деяких пацієнтів, які приймали НПЗЗ, у тому числі кеторолак, таким чином, кеторолак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою декомпенсацією, гіпертонією або аналогічними захворюваннями.
Вплив на серцево-судинну систему і кровообіг головного мозку
Необхідно пильно спостерігати за станом пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або з легкою і помірною застійною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки повідомляли про затримку рідини та набряки на тлі терапії НПЗЗ.
За результатами клінічних та епідеміологічних досліджень застосування коксибів та деяких НПЗЗ (особливо у великих дозах) може бути пов'язано з невеликим збільшенням ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Хоча при лікуванні з використанням кеторолаку не було виявлено збільшення частоти тромботичних явищ, таких як інфаркт міокарда, даних недостатньо, щоб виключити такий ризик при використанні кеторолаку.
Кеторолак призначати пацієнтам із неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку тільки після ретельної оцінки всіх переваг та ризиків такого лікування. Так само слід зважувати доцільність призначення кеторолаку пацієнтам групи ризику щодо розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курцям).
Пацієнти з порушенням серцево-судинної системи, функції нирок та печінки
Необхідно з обережністю призначати пацієнтам з патологіями, що можуть призвести до зниження обсягу крові та/або ниркового кровотоку, коли ниркові простагландини відіграють компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. У таких випадках застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) може дозозалежно стати причиною зниження вироблення простагландинів та спровокувати явну ниркову недостатність. Ризик такої реакції найбільш високий у пацієнтів з порушенням водного балансу внаслідок втрати крові або сильного зневоднення, у пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки, серцевою недостатністю, у людей літнього віку і пацієнтів, які приймають діуретики. У цій групі необхідно контролювати функцію нирок. Зазвичай після припинення лікування НПЗЗ стан пацієнта повертається до такого, що був до початку лікування. Порушене відновлення втраченої рідини/крові під час операції, що спричиняє гіповолемію, може стати причиною ниркової дисфункції, яка у свою чергу може посилитися при застосуванні кеторолаку. Слід корегувати зниження об'єму міжклітинної рідини; необхідний ретельний контроль рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові і спостереження за виведенням сечі, поки об'єм крові не буде відповідати нормі. У пацієнтів, яким проводять нирковий діаліз, кліренс кеторолаку приблизно в два рази менше норми і кінцевий період напіврозпаду збільшений приблизно в 3 рази.
Вплив на нирки
Як і інші НПЗЗ, кеторолак слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок або з захворюванням нирок в анамнезі, оскільки він є потужним інгібітором синтезу простагландинів. Слід дотримуватися обережності, оскільки при застосуванні кеторолаку та інших НПЗЗ спостерігалася нефротоксичність у пацієнтів з патологіями, що могли призвести до зниження обсягу крові та/або ниркового кровотоку, коли ниркові простагландини відіграють компенсаторну роль при підтримці ниркової перфузії.
У таких випадках застосування кеторолаку або інших НПЗЗ може дозозалежно стати причиною зниження вироблення простагландинів та спровокувати явну ниркову недостатність. До групи ризику відносяться пацієнти з порушеною функцією нирок, гіповолемією, серцевою недостатністю, з порушенням функції печінки, пацієнти, які застосовують діуретики, та пацієнти літнього віку. Зазвичай після припинення лікування кеторолаком або іншими НПЗЗ стан пацієнта повертається до того, що був до початку лікування.
Також, як і з іншими препаратами-інгібіторами синтезу простагландину на тлі застосування кеторолаку трометамолу, повідомляли про підвищення сироваткової сечовини, креатиніну і калію, які можуть виникнути після застосування однієї дози препарату.
Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок: оскільки кеторолаку трометамол і його метаболіти виводяться в основному нирками, кеторолак не можна вводити пацієнтам із середніми і тяжкими порушеннями функції нирок (креатинін у сироватці крові >160 мкмоль/л). Пацієнтам з легкими порушеннями функції нирок слід підібрати менші дози (не більше 60 мг на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно) і періодично контролювати функції нирок.
Застосування пацієнтам із захворюваннями печінки: у пацієнтів з порушеною функцією печінки внаслідок цирозу кліренс кеторолаку та кінцевий період напіврозпаду клінічно значуще не змінюється.
Можливе збільшення одного або декількох показників печінкових проб. Ці відхилення можуть бути минущими, залишатися незмінними або прогресувати, якщо лікування триває. У контрольованих клінічних дослідженнях менш ніж у 1 % пацієнтів спостерігалося підвищення АЛТ або АСТ (більш ніж в три рази вище норми). Якщо з'являються клінічні симптоми, які свідчать про порушення функції печінки, або видимі системні прояви, застосування кеторолаку слід припинити.
Анафілактичні (анафілактоїдні) реакції
Анафілактичні (анафілактоїдні) реакції (такі як анафілаксія, бронхоспазм, почервоніння, висип, артеріальна гіпотензія, набряк гортані та ангіоневротичний набряк) можуть з'явитися як у пацієнтів з раніше виявленою чутливістю до аспірину, інших НПЗЗ або до кеторолаку внутрішньовенно, так і у тих, у кого раніше реакції підвищеної чутливості не спостерігалися. Дані реакції можливі в осіб з ангіоневротичним набряком, бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад з астмою) або поліпами в носі. Такі анафілактоїдні реакції як анафілаксія можуть мати летальний наслідок. Тому пацієнтам з астмою в анамнезі, пацієнтам з повним або частковим синдромом носових поліпів, набряком або бронхоспазмом кеторолак застосовувати не можна.
Заходи безпеки, пов'язані з фертильністю
Як і при застосуванні інших інгібіторів синтезу циклооксигенази/простагландинів, застосування кеторолаку може негативно впливати на фертильність; не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, які мають проблеми із заплідненням або обстежуються у зв'язку з безпліддям, слід припинити застосування кеторолаку.
Затримка рідини і набряк
Затримка рідини, гіпертонія і набряки відзначалися у деяких пацієнтів, які приймали кеторолак, таким чином, кеторолак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою декомпенсацією, гіпертонією або аналогічними захворюваннями.
Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні метотрексату з препаратами, які пригнічують синтез простагландинів, оскільки вони зменшують нирковий кліренс метотрексату і таким чином збільшують його токсичність.
Зловживання і залежність від ліків
Кеторолак не спричиняє залежність. Ніяких симптомів, пов'язаних з відміною препарату, після раптового припинення застосування внутрішньовенно кеторолаку не спостерігалося.
Цей засіб містить 10 об. % етанолу (алкоголю), тобто 100 мг/мл, що еквівалентно 3 мл пива, 1,25 мл вина у дозі. Шкідливий для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Слід бути обережним при застосуванні вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям та пацієнтам із захворюваннями печінки та хворим на епілепсію.
1 мл розчину кеторолаку трометамолу для ін'єкцій містить містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У зв'язку з доведеним впливом НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (раннє закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний у період вагітності, переймів або пологів.
Не була підтверджена безпека застосування кеторолаку вагітним жінкам. У дослідженнях на щурах і кроликах в токсичних для матері дозах препарату тератогенну дію не виявлено. У щурів відзначено подовження терміну гестації та/або затримка пологів. Були зареєстровані вроджені аномалії на тлі застосування НПЗЗ у людей, проте їх частота низька і не спостерігається будь-якої помітної тенденції.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона і плоду. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, серцевих вад та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик появи серцево-судинних вад розвитку зростає з менш ніж 1 % до близько 1,5 %. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози і тривалості лікування. В експериментах на тваринах застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до перед- і післяімплантаційних втрат і загибелі ембріона і плода. Крім того, повідомляли про підвищену кількість вроджених вад розвитку, у тому числі серцево-судинних захворювань у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів під час органогенезу.
Під час вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть сприяти розвитку у плода наступних порушень:

  • серцево-легеневої токсичності (передчасне закриття відкритої артеріальної протоки і легенева гіпертензія);

  • ниркової дисфункції, яка може розвинутися в ниркову недостатність з олігогідрамніоном;

під кінець вагітності у матері і новонародженого:

  • можливість збільшення часу кровотечі, оскільки антиагрегантний ефект може спостерігатися навіть при малих дозах;

  • інгібування скорочувальної діяльності матки, що може призводити до запізнілих або затяжних пологів.

Приблизно 10 % кеторолаку проникає через плаценту.
Перейми та пологи
Застосування кеторолаку протипоказане під час перейм та пологів, тому що в результаті інгібуючої дії синтезу простагландинів він може негативно впливати на кровотворення плода та пригнічувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик кровотечі.
Існує підвищена імовірність кровотеч як у матері, так і у дитини.
Годування груддю
Було продемонстровано, що кеторолак і його метаболіти попадають до плода та в молоко у тварин. У низькій концентрації кеторолак був виявлений у грудному молоці людини, тому він протипоказаний для матерів, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У деяких пацієнтів може спостерігатися запаморочення, сонливість, втома, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія після застосування кеторолаку. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Кеторолак призначений для внутрішньом'язової або болюсної внутрішньовенної ін'єкції. Болюсні внутрішньовенні дози слід вводити протягом не менше 15 секунд. Кеторолак не слід застосовувати для епідурального або спінального введення.
Час початку знеболювального ефекту після ін'єкцій подібний і становить близько 30 хвилин з його максимальною інтенсивністю протягом 1–2 годин. Середня тривалість аналгезії становить 4–6 годин.
Підбір та корекцію дози слід проводити відповідно до інтенсивності болю та відповідної реакції на введення препарату.
Постійне внутрішньом'язове введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом'язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії.
Вірогідність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів.
Дорослі
Рекомендована початкова доза кеторолаку становить 10 мг із наступним введенням по 10–30 мг кожні 4–6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолак при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів із масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні.
Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити.
Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину) для оптимального аналгетичного ефекту в ранньому післяопераційному періоді, коли біль найбільш гострий. Кеторолак не має негативного впливу на зв'язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. При використанні в поєднанні з внутрішньом'язовим/внутрішньовенним введенням кеторолаку добова доза опіоїду, як правило, менша за звичайну. Тим не менше, побічні ефекти опіоїдів все ще слід розглядати, особливо при хірургічному втручанні.
Пацієнти літнього віку
У людей літнього віку підвищений ризик серйозних наслідків побічних реакцій. Якщо застосування НПЗЗ вважається необхідним, слід використовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Під час терапії НПЗЗ слід регулярно контролювати у пацієнта появу кровотечі зі шлунково-кишкового тракту. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.
Порушення функції нирок
Препарат протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу внутрішньовенно або внутрішньом'язово).
Діти.
Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені. Тому кеторолак не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років.
Передозування.
Симптоми
Одноразове передозування кеторолаком у різний час призводило до болю у животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту та порушення функції нирок, що минали після відміни препарату.
Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Можуть спостерігатися гіпертонія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома після прийому НПЗЗ, хоча такі симптоми виникають рідко.
Крім того, можливі головний біль, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, сонливість, запаморочення, шум у вухах і непритомність, а також рідкісні випадки діареї або поодинокі конвульсії.
Були зареєстровані анафілактоїдні реакції при прийомі терапевтичних доз НПЗЗ, які також можуть виникати в разі передозування.
Лікування
Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування та лікування, що підтримує життєво важливі функції після передозування НПЗЗ. Спеціального антидоту не існує. Діаліз не призводить до істотного видалення кеторолаку з крові через високе зв'язування з білками.
Якщо передозування, здатне викликати токсичність, виявляється протягом першої години, можна використовувати активоване вугілля або промивання шлунка в якості терапії дорослих пацієнтів при загрозі життю.
Крім того, слід забезпечити відповідний діурез. Також слід проводити моніторинг функції печінки і нирок, пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом принаймні 4 годин після прийому такої кількості препарату, яка може викликати токсичність. При виникненні повторних або тривалих судом слід використовувати діазепам. Також можливе застосування інших терапевтичних заходів залежно від клінічного стану пацієнта.
Побічні реакції.
Постмаркетинговий період
Наступні небажані ефекти можуть виникати у пацієнтів, які отримують внутрішньовенно кеторолак; частота невідома, оскільки це були добровільні повідомлення з популяції невизначеного розміру.
З боку шлунково-кишкового тракту. Найчастіше спостережувані побічні явища мають шлунково-кишковий характер. Може виникати пептична виразка, виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальні, особливо у людей літнього віку. Повідомляли про нудоту, блювання, діарею, запор, диспепсію, біль/дискомфорт в животі, мелену, блювоту кров'ю, стоматит, виразковий стоматит, відрижку, метеоризм, езофагіт, виразку шлунково-кишкового тракту, ректальні кровотечі, панкреатит, сухість у роті, відчуття переповнення шлунка, загострення виразкового коліту і хвороби Крона. Рідше спостерігався гастрит.
Інфекції. Асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними порушеннями, такими як СЧВ, змішані захворювання сполучної тканини), з такими симптомами як скутість м'язів шиї, головний біль, нудота, блювота, гарячка або дезорієнтація.
З боку крові та лімфатичної системи. Тромбоцитопенія. Крім того, спостерігаються пурпура, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія і гемолітична анемія.
З боку імунної системи. Анафілаксія, анафілактоїдні реакції, подібні до анафілаксії анафілактоїдні реакції, які можуть мати летальний наслідок; реакції гіперчутливості, такі як бронхоспазм, припливи, висип, гіпотонія, набряк гортані.
Такі реакції можливі в осіб з ангіоневротичним набряком, бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад, з астмою або поліпами в носі).
Порушення метаболізму і харчування. Анорексія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.
Психічні розлади. Патологічне мислення, депресія, безсоння, занепокоєння, нервозність, психотичні реакції, незвичайні сни, галюцинації, ейфорія, порушення здатності до концентрації, сонливість.
Спостерігалися сплутаність свідомості і збудження.
З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, судоми, парестезії, гіперкінезія, зміна відчуття смаку.
З боку органів зору. Розлади зору, нечіткість зору, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху . Відчуття постійного шуму у вухах, втрата слуху, запаморочення.
З боку нирок та сечовивідної системи . Гостра ниркова недостатність, підвищення частоти сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, затримка сечі, олігурія, гемолітико-уремічний синдром, біль у боці (з або без крові в сечі, з або без азотемії). Також, як і для інших інгібіторів синтезу простагландину, повідомляли про ознаки ниркової недостатності, включаючи, але не обмежуючись, підвищення рівня креатиніну і калію на тлі застосування кеторолаку, які можуть виникнути після внутрішньовенного введення однієї дози препарату.
З боку серця . Серцебиття, брадикардія, серцева недостатність.
З боку судинної системи. Гіпертензія, гіпотензія, гематоми, припливи, блідість, кровотечі післяопераційних ран.
За результатами клінічних та епідеміологічних досліджень, застосування коксибів та деяких НПЗЗ (особливо у великих дозах) може бути пов'язано з невеликим збільшенням ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Хоча при лікуванні з використанням кеторолаку не було виявлено збільшення частоти тромботичних явищ, таких як інфаркт міокарда, проте даних недостатньо, щоб виключити такий ризик при використанні кеторолаку.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз. Жіноче безпліддя .
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення. Астма, задишка, набряк легенів. Крім того, спостерігалася носова кровотеча.
Гепатобіліарні порушення. Гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин. Ексфоліативний дерматит, макулопапульозний висип, свербіж, кропив'янка, пурпура, ангіоневротичний набряк, пітливість, бульозний дерматит, включаючи синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).
Крім того, спостерігалися поліморфна еритема і підвищена світлочутливість шкіри.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини. Міалгія, функціональні розлади.
Загальні порушення та ускладнення у місці введення препарату. Надмірна спрага, астенія, набряки, реакції і біль у місці ін'єкції, гарячка, біль у грудях.
Також відзначалися нездужання, підвищена стомлюваність і збільшення маси тіла.
Лабораторні дослідження . Подовжений час кровотечі, підвищений рівень сечовини в сироватці крові, підвищений рівень креатиніну, порушення функціональних проб печінки.
Термін придатності.
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Амбіт ® не слід змішувати в одному шприці з наступними лікарськими засобами: морфіну сульфат, петидину гідрохлорид, прометазину гідрохлорид, гідроксизину гідрохлорид, оскільки кеторолак випаде в осад.
Амбіт ® сумісний з фізіологічним розчином, розчином декстрози 5 %, розчином Рінгера, розчином Рінгера лактату, розчином Плазмаліту.
Сумісність кеторолаку з іншими лікарськими засобами невідома.
Упаковка.
По 1 мл в ампулі. По 10 ампул у блістері; по 1 блістеру у пачці. По 5 ампул у блістері; по 2 блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74
КЕТОРОЛАК

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа